ACT კლასიფიკაციის კოდი - J05B01; S01AD03

 

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი - ანტივირუსული საშუალებები

 

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:
ტაბ. 200 მგ: 25 ც.
ფხვნილი საინექციო ხსნარის დასამზადებლად 250 მგ: ფლ. 5 ც
თვალის მალამო 3%: ტუბი 4.5 გ
კრემი 5%: ტუბი 5 გ

ტაბლეტები: შეფუთვაში 25 ც.
1 ტაბ.
აციკლოვირი........................................................................200 მგ
ფხვნილი საინექციო ხსნარის მოსამზადებლად: ფლაკონში, შეფუთვაში 5 ც.
1 ფლ.
აციკლოვირი........................................................................250 მგ
თვალის მალამო 3%: ტუბში 4.5 გ
1 გ
აციკლოვირი............................................................................30 მგ
კრემი 5%: ტუბში 5 გ
1 გ
აციკლოვირი............................................................................50 მგ

 

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
აციკლოვირი წარმოადგენს ანტივირუსულ პრეპარატს, რომელიც პურინის ჯგუფის ნუკლეოზიდის სინთეზური ანალოგია. მისთვის დამახასიათებელია ადამიანის ჰერპესის ვირუსის ინჰიბირება in vitro და in vivo, Herpes simplex (HSV) 1 და 2 ტიპის ვირუსის ჩათვლით, Varicella zoster (VZV) ვირუსი, ეპშტეინ-ბარის (RBV) და ციტომეგალოვირუსის (CMV). უჯრედულ კულტურაში აციკლოვირი HSV-1 ვირუსის მიმართ ხასიათდება მკვეთრად გამოხატული ანტივირუსული აქტივობით და გამოხატული აქტივობით - HSV-2, VZV, EBV, da CMV ვირუსების მიმართ.
ჰერპესის ვირუსებზე (HSV-1 HSV-2, VZV, EBV, CMV) აციკლოვირის მოქმედება მაღალი სელექტიური თვისებებით ხასიათდება.
აციკლოვირი არ წარმოადგენს არაინფიცირებული უჯრედების ფერმენტ თიმიდინკინაზას სუბსტრატს, რის გამოც იგი ნაკლებად ტოქსიკურია მწერების უჯრედებისათვის.
HSV, VZV, EBV, da CMV ვირუსებით ინფიცირებული უჯრედების თიმიდინკინაზა აციკლოვირს გარდაქმნის აციკლოვირ მონოფოსფატად-ნუკლეოზიდის ანალოგად, რომელიც შემდგომში უჯრედის ფერმენტების საშუალებით გარდაიქმნება დიფოსფატად და ტრიფოსფატად. აციკლოვირის ტრიფოსფატის ჩართვა ვირუსული დნმ-ის ჯაჭვში და ჯაჭვის შემდგომი გაწყვეტა იწვევს ვირუსული დნმ-ის რეპლიკაციის ბლოკირებას.
მკვეთრად გამოხატული იმუნოდეფიციტის მქონე პაციენტებში აციკლოვირით ხანგრძლივი და განმეორებითი მკურნალობა იწვევს რეზისტენტული შტამების წარმოქმნას, რის გამოც პრეპარატით მკურნალობის შემდგომი გაგრძელება არაეფექტურია.
აციკლოვირი HSV ვირუსის შტამებზე მოქმედებით in vitro იწვევს აგრეთვე რეზისტენტული შტამების წარმოქმნას.in vitro დადგენილი არ არის კორელაცია აციკლოვირის მიმართ HSV ვირუსის მგრძნობიარე შტამებსა და პრეპარატის კლინიკურ ეფექტურობას შორის.

 

ფარმაკოკინეტიკა:
შეწოვა და განაწილება:
აციკლოვირი მხოლოდ ნაწილობრივ აბსორბირდება ნაწლავების მიერ. აციკლოვირის 200 მგ დოზით პერორალურად მიღების შემდეგ ყოველ 4 სთ-ში სისხლის პლაზმაში პრეპარატის საშუალო სტაციონარული კონცენტრაციის პიკი (Cssmax) შეადგენს 3.1 მკმოლი (0.7 მკგ/მლ), ხოლო საშუალო სტაციონალური მინიმალური კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში (Cssmin) - 1.8 მკმოლი (0.4 მკგ/მლ).
400 და 800 მგ აციკლოვირის მიღების დროს ყოველ 4 სთ-ში (Cssmax) შეადგენს 5.3 მკმოლი (1.2 მკგ/მლ) და 8 მკმოლი (1.8 მკლ/მლ) შესაბამისად, ხოლო (Cssmin) - 2.7 მკმოლი (0.6 მკლ/მლ) და 4 მკმოლი (0.9 მკლ/მლ).
აციკლოვირის კონცენტრაცია ცერებროსპინალურ სითხეში შეადგენს სისხლში მისი კონცენტრაციის 50%-ს. დღეში 1 გ პრეპარატის პერორალურად მიღებისას აციკლოვირის კონცენტრაცია დედის რძეში შეადგენს სისხლის პლაზმაში მისი კონცენტრაციის 0.6-4.1%-ს. ამ დროს ბავშვის ორგანიზმში დედის რძესთან ერთად აციკლოვირი აღწევს 0.3 მგ/კგ დოზით დღეში.
აციკლოვირი უმნიშვნელო რაოდენობით (9-33%) უკავშირდება პლაზმის ცილებს.
მეტაბოლიზმი:
აციკლოვირის ძირითად მეტაბოლიტს წარმოადგენს 9-კარბოქსიმემეტოქსიმეთილგუანინი.
გამოყოფა:
ორგანიზმიდან პრეპარატის გამოყოფის სიჩქარე ასაკთან ერთად მცირდება, მაგრამ აქტიური ნივთიერების ნახევარგამოყოფის პერიოდი უმნიშვნელოდ იზრდება.
თირკმელების ქრონიკული უკმარისობის დროს პრეპარატის ნახევარგამოყოფის პერიოდი საშუალოდ შეადგენს 19.5 სთ-ს. ჰემოდიალიზის ჩატარების დროს აღნიშნული მაჩვენებელი შეადგენს 5.7 სთ-ს, ხოლო აციკლოვირის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში 60%-ით მცირდება.

 

ჩვენებები:
- Herpes simplex 1 და 2 ტიპის ვირუსებით გამოწვეული კანისა და ლორწოვანი გარსის ინფექციების მკურნალობა, როგორც პირველადი, აგრეთვე მარეციდივირებელი (მათ შორის გენიტალიუმის ჰერპესი);
- Herpes simplex 1 და 2 ტიპის ვირუსებით გამოწვეული რეციდივული ინფექციების გამწვავების პროფილაქტიკა, ნორმალური იმუნური სტატუსის მქონე პაციენტებში;
- Herpes simplex 1 და 2 ტიპის ვირუსებით გამოწვეული პირველადი ინფექციების განვითარების და ინფექციების რეციდივების პროფილაქტიკა იმუნოდეფიციტის მქონე პაციენტებში.
- კომპლექსური მკურნალობის შემადგენლობაში მკვეთრად გამოხატული იმუნოდეფიციტის მქონე პაციენტებში, მათ შორის შიდსის ინფექციის (უჯრედთა რაოდენობა CD4+200 მმ3) დროს, პაციენტებში ძვლის ტვინის ტრანსპლანტაციის შემდეგ;
- Varicella zoster გამოწვეული ინფექციები (ჩუტყვავილა და Herpes zoster).

 

მიღების წესები და დოზები:
Herpes simplex 1 და 2 ტიპის ვირუსებით გამოწვეული ინფექციების მკურნალობის დროს მოზრდილებში რეკომენდებულია 200 მგ აციკლოვირის მიღება 5-ჯერ დღეში ყოველ 4 სთ-ში. მკურნალობის კურსი ძირითადად გრძელდება 5 დღეს, მაგრამ მძიმე პირველადი ინფექციებისას შესაძლებელია მისი გაგრძელება. მკვეთრად გამოხატული იმუნოდეფიციტის (მათ შორის ძვლის ტვინის ტრანსპლანტაციის ან პრეპარატის ნაწლავებში შეწოვის პროცესის დარღვევის) დროს ენიშნებათ 400 მგ 5-ჯერ დღეში. მკურნალობის დაწყება რეკომენდებულია ინფექციის აღმოცენებიდან რაც შეიძლება ადრე.
Herpes simplex 1 და 2 ტიპის ვირუსებით გამოწვეული რეციდივული ინფექციების გამწვავების პროფილაქტიკისათვის, ნორმალური იმუნური სტატუსის მქონე პაციენტებს ენიშნებათ 200 მგ 4-ჯერ დღეში ყოველ 6 სთ-ში ან 400 მგ 2-ჯერ დღეში ყოველ 12 სთ-ში.
ცალკეულ შემთხვევებში ზოვირაქსი ეფექტურია შედარებით დაბალ დოზებში - 200 მგ 3-ჯერ დღეში ყოველ 8 სთ-ში ან 2-ჯერ დღეში ყოველ 12 სთ-ში.
რეციდივების დროს პრეპარატის დანიშვნა რეკომენდებულია პროდრომალურ პერიოდში ან გამონაყარის პირველი ნიშნების გამოვლენისთანავე.
ზოგიერთ ავადმყოფებში პრეპარატის 800 მგ-იანი სადღეღამისო დოზით მიღების შემდეგ შესაძლებელია კლინიკურად გამოხატული ინფექციის განვითარება.
დაავადების მიმდინარეობის პერიოდში შესაძლებელი ცვლილებების გამოვლენის მიზნით, ყოველი 6-12 თვის შემდეგ საჭიროა მკურნალობის პერიოდული შეწყვეტა.
Herpes simplex 1 და 2 ტიპის ვირუსებით გამოწვეული ინფექციების პროფილაქტიკისათვის იმუნოდეფიციტის მქონე პაციენტებს ენიშნებათ 200 მგ 4-ჯერ დღეში ყოველ 6 სთ-ში. მკვეთრად გამოხატული იმუნოდეფიციტის (მათ შორის ძვლის ტვინის ტრანსპლანტაციის, ან პრეპარატის ნაწლავებში შეწოვის პროცესის დარღვევის) დროს შესაძლებელია დოზის გაზრდა 400 მგ-მდე 5-ჯერ დღეში.
Varicella zoster გამოწვეული ინფექციების მკურნალობა - 800 მგ 5-ჯერ დღეში ყოველ 4 სთ-ში. მკურნალობის კურსი შეადგენს 7 დღეს.
2 წლის და მის ზემოთ ასაკის ბავშვებს აციკლოვირი პერორალურად მისაღებად ენიშნებათ იგივე დოზებში, როგორც მოზრდილებს.
2 წლამდე ასაკის ბავშვებს - მოზრდილთა დოზის ნახევარი.
ჩუტყვავილას დროს 6 წლის ასაკის ზემოთ ბავშვებს ენიშნებათ 800 მგ 4-ჯერ დღეში; 2-6 წლამდე ასაკის ბავშვებს - 400 მგ 4-ჯერ დღეში; 2 წლამდე ასაკის ბავშვებს - 200 მგ 4-ჯერ დღეში. კომპლექსური მკურნალობის შემადგენლობაში მკვეთრად გამოხატული იმუნოდეფიციტის დროს მოზრდილებს პერორალურად მისაღებად ენიშნებათ 800 მგ 4-ჯერ დღეში ყოველ 6 სთ-ში. მკურნალობის ხანგრძლივობის მაქსიმალური კურსი რეციპიენტებში ძვლის ტვინის ტრანსპლანტატებით შეადგენს 6 თვეს (1-დან მე-7 თვის ჩათვლით ტრანსპლანტაციის შემდეგ). შიდსის ვირუსის ინფექციის მქონე პაციენტებში მკურნალობის ხანგრძლივობა შეადგენს 12 თვეს. თირკმელების უკმარისობის მქონე პაციენტებს კრეატინინის კლირენსით 10 მლ/წთ-ში უფრო ნაკლები პერორალურად მისაღებად ენიშნებათ 200 მგ 2-ჯერ დღეში ყოველ 12 სთ-ში. ჩუტყვავილას, ჰერპეს ზოსტერის და აგრეთვე მკვეთრად გამოხატული იმუნოდეფიციტის მქონე პაციენტებში რეკომენდებულია აციკლოვირის დანიშვნა შემდეგ დოზებში: კრეატინინის კლირენსით უფრო ნაკლები ვიდრე 10 მლ/წთ-ში - 800 მგ 2-ჯერ დღეში ყოველ 12 სთ-ში; კრეატინინის კლირენსით 10-25 მლ/წთ-ში - 800 მგ 3-ჯერ დღეში ყოველ 8 სთ-ში;

 

გვერდითი მოვლენები:
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის და ღვიძლის მხრივ: იშვიათად - ღვიძლის ტრანსამინაზების აქტივობის და ბილირუბინის მაჩვენებლების ზომიერი ხანმოკლე მომატება. ცალკეულ შემთხვევებში - გულისრევა, ღებინება, დიარეა, ნაწლავის ჭვალი, მეტეორიზმი, ტკივილები მუცლის არეში. ცნს-ის მხრივ: იშვიათად - თავის ტკივილი, საერთო სისუსტე, ცალკეულ შემთხვევებში - თავბრუსხვევა, მეხსიერების დაბინდვა, ჰალუცინაციები, ძილიანობა, კრუნჩხვები. სისხლის სურათი მხრივ: იშვიათად ჰემატოლოგიური მაჩვენებლების უმნიშვნელო ცვლილებები. დერმატოლოგიური რეაქციები: კანზე გამონაყარი, რომელიც პრეპარატის მიღების შეწყვეტის შემდეგ მალე ქრება, დიფუზური ალოპეცია.

 

უკუჩვენება:
მომატებული მგრძნობელობა აციკლოვირის ან მასში შემავალი ნებისმიერი კომპონენტის მიმართ.

 

ორსულობა და ლაქტაცია:
ორსულებში პრეპარატის გამოყენების კლინიკური კვლევების შესახებ მონაცემები არ არსებობს. პრეპარატი ორსულებს ენიშნებთ მხოლოდ გამონაკლის შემთხვევებში, როდესაც დედისათვის შესაძლებელი სარგებლიანობა აღემატება ნაყოფზე უარყოფითი მოქმედების პოტენციურ რისკს. პერორალურად მიღებისას პრეპარატი ექსკრეგირებს დედის რძეში, ამიტომ ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის მიღების დროს საჭიროა ძუძუთი კვება შეწყდეს.

 

განსაკუთრებული მითითებები:
აციკლოვირით მკურნალობის ეფექტი დამოკიდებულია ორგანიზმის იმუნური სისტემის მდგომარეობაზე. პრეპარატი მეტად ეფექტურია შეუცვლელი იმუნიტეტის მქონე პაციენტებში. იმუნოდეფიციტის მქონე პაციენტებში მკურნალობის მრავალჯერადი კურსის ჩატარების შემდეგ ადგილი აქვს აციკლოვირის მიმართ მდგრადი ვირუსების ფორმირების პროცესს.
პაციენტებში ანტირეტროვირუსული პრეპარატების (ზიდოვუდინის) პერორალურად მიღების დროს, აციკლოვირის დამატებითი მიღება ტოქსიკური ეფექტების არსებით მომატებას არ იწვევს. ხანდაზმული ასაკის პაციენტებში პრეპარატის მაღალი დოზებით პერორალურად მიღების დროს საჭიროა დიდი რაოდენობით სითხის მიღება.
თირკმელების ფუნქციის უკმარისობის მქონე ხანდაზმულ პაციენტებს პრეპარატი ენიშნებათ შედარებით დაბალ დოზებში.
ნორმალური იმუნიტეტის მქონე ბავშვებში აციკლოვირის გამოყენების უსაფრთხოების ზომები და ეფექტურობა დადგენილი არ არის.

 

ჭარბი დოზირება:
მონაცემები პრეპარატის დოზის მწვავე გადაჭარბების შესახებ ადამიანებში ნაკლებად შესწავლილია.
პრეპარატის პერორალურად მიღებისას 5 გ დოზით საჭიროა პაციენტის მდგომარეობის სისტემატური კონტროლი.
აციკლოვირი ორგანიზმიდან გამოიყოფა ჰემოდიალიზის საშუალებით.

 

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:
შიდსის ვირუსით გამოწვეული ინფექციების დროს აციკლოვირისა და ზიდოვუდინის კომბინაციით, აღნიშნული პრეპარატების ფარმაკოკინეტიკა არ იცვლება.
1 გ პრობენეციდის მიღებიდან აციკლოვირის 1 სთ-ში მიღების შემდეგ აღინიშნება მისი ნახევარგამოყოფის პერიოდის 18%-ით და მრუდის "კონცენტრაცია-დრო" ფართობის (AUC) ზრდა 40%-ით.

 

შენახვის პირობები და ვადები:
პრეპარატი ინახება არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე, მშრალ, ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.
ვარგისიანობის ვადა - 5 წელი.

 

მწარმოებელი ქვეყანა:
დიდი ბრიტანეთი