ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი:
ჰიპოლიპიდემიური პრეპარატი.

 

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ფარმაკოდინამიკა:
ზოკორი სინთეზური ჰიპოლიპიდემიური პრეპარატია, მიღებული Aspergillus terreus-ის ფერმენტაციით. ორგანიზმში სიმვასტატინი ჰიდროლიზის შედეგად იძლევა მეტაბოლიტს, რომელიც თრგუნავს 3-ჰიდროქსი-3-მეთილგლუტარილ-კოენზიმ A (HmG-Co A )-რედუქტაზას. ეს უკანასკნელი ქოლესტერინის სინთეზის კატალიზატორია. ზოკორი ამცირებს საერთო ქოლესტერინის, დაბალი (დსლპ) და ძალიან დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების (ძდსლპ) რაოდენობას სისხლში. ასევე ამცირებს ტრიგლიცერიდების რაოდენობას სისხლში და ზრდის მაღალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების (მსლპ) დონეს. მცირდება დსლპ/მსლპ და საერთო ქოლესტერინი/მსლპ ინდექსი. სიმვასტატინის აქტიური მეტაბოლიტი HmG-Co A რედუქტაზას ინჰიბიტორია, რომელიც HmG-Co A -სგან მევალონატის წარმოქმნას იქვევს. ესქოლესტერინის სინთეზის ადრეული ეტაპია, ამიტომ ტოქსიური სტეროლები არ გროვდება.HmG-Co A ადვილად მეტაბოლიზდება აცეტილ-Co A-დ, რომელიც ორგანიზმში მრავალ ბიოსინთეზში მონაწილეობს.

 

ჩვენებები:
გულის იშემიური დაავადების დროს ნაჩვენებია:
- სიკვდილიანობის შესამცირებლად
- სტენოკარდიისგან სიკვდილის შესამცირებლად და მიოკარდიუმის ინფარქტის თავიდან ასაცილებლად.
- ინსულტის და თავის ტვინში სისხლის მიმოქცევის მოშლის რისკის შესამცირებლად.
- გულზე ოპერაციული ჩარევის რისკის შესამცირებლად.
- კორონარული ათეროსკლეროზის პროგრესირების შესაჩერებლად.
ჰიპერქოლესტერინემისს დროს: პირველადი ჰიპერქოლესტერინემიისას საერთო ქოლესტერინის და ქოლესტერინ/დსლპ ინდექსის შესამცირებლად, როცა დიეტა და სხვა პრეპარატები არაეფექტურია.
- კომბინირებული ჰიპექოლესტერინემიის და ჰიპერტრიგლიცერიდემიის დროს ქოლესტერინის შესამცირებლად, როცა მომატებული ქოლესტერინი რისკ ფაქტორს წარმოადგენს.

 

მიღების წესი და დოზირება:
ზოკორის საწყისი დოზა არის 10 მგ დღეში ერთხელ (საღამოს). მსუბუქი და საშუალო ხარისხის ჰიპერქოლესტერინემიისას საწყისი დოზა 10 მგ/დღეში.
დოზის მომატების შემთხვევაში უნდა იქნეს დაცული 4კვირიანი ინტერვალი. მაქსიმალური დღიური დოზა არის 80 მგ. თუ ქოლესტერინის დონე 140 მგ/დლ-ზე ნაკლებია დოზა მცირდება. გიდ-ის დროს საწყისი დოზა 20 მგ/დლ არის (საღამოს).
ციკლოსპორინის, ფიბრატების, ნიაცინის მიღებისას ზოკორთან ერთად, ზოკორის დოზა მცირდება 10 მგ-მდე.
ზოკორი მცირე რაოდენობით გამოიყოფა თირკმლებით, ამიტომ დოზის შემცირება არ არის საჭირო საშუალო სიმძიმის თირკმლების უკმარისობისას. თირკმლების მძიმე უკმარისობის დროს (კრეატინინის კლირენსი 30 მლ/წთ) არ არის რეკომენდირებული 10 მგ-ზე მეტი დოზის დანიშვნა.
დოზის გადაჭარბება: აღწერილია ჭარბი დოზირების რამდენიმე შემთხვევა. მკურნალობა სიმპტომატურია.

 

უკუჩვენებები:
- ღვიძლის დაავადება (აქტიური პროცესი)
- სისხლში ტრანსამინაზების ნორმის ზედა ზღვარზე სამჯერ მომატება
- ორსულობა
- ლაქტაცია
- მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის მიმართ.

 

გვერდითი მოვლენები:
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: მუცლის ტკივილი, შეკრულობა, მეტეორიზმი, გულისრევა, დიარეა, პანკრეატიტი, ჰეპატიტი, სიყვითლე, ტრანსამინაზების მომატება. ღვიძლის ფუნქციური სინჯები მცირედ იცვლება და გარდამავალი ხასიათისაა.
ცენტრალური და პერიფერიული ნერვული სისტემის მხრივ: თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, პარესთეზია, პერიფერიული ნეიროპათია, კუნთების კრუნჩხვები.
ალერგიული რეაქციები: ანგიონევროზული შეშუპება, მგლურას მსაგასი სინდრომი, პოლიმიალგია, ვასკულიტი, თრომბოციტოპენია, ეოზინოფილია, ართრიტი, ცხელება, ქოშინი, კანის ჰიპერემია.
კანის მხრივ; გამონაყარი კანზე, ქავილი, ალოპეცია.
სხვა: მიალგია, ასთენია, ანემია, მიოპათია, რაბდომიოლიზი.
პაციენტები კარგად იტანენ ზოკორს. გვერდითი მოვლენების გამო კვლევა დატოვა პაციენტთა 2%-ზე ნაკლებმა.

 

განსაკუთრებული მითითებანი:
ზოკორით მკურნალობამდე და მკურნალობის პერიოდში პაციენტი უნდა იმყოფებოდეს ჰიპოქოლესტერინულ დიეტაზე. ის სიფრთხილით ინიშნება ალკოჰოლის ჭარბი მოხმარების და ღვიძლის დაზიანების დროს. ზოკორით მკურნალობის დროს ტრანსამინაზების მომატება (ნორმის ზედა ზღვარზე არაუმეტეს სამჯერ ზრდისა) არ საჭიროებს პრეპარატის მოხსნას, ხოლო ნორმის ზედა ზღვარზე სამჯერ მეტად ზრდა საჭიროებს პრეპარატის მოხსნას, რის შემდეგ ტრანსამინაზების დონე ნორმას უბრუნდება. მკურნალობისას მიოპათიის განვითარებაზე მიუთითებს დიფუზური მიალგია, კუნთების სისუსტე, კრეატინფოსფოკინაზას დონის 10-ჯერ მატება. ამ დროს საჭიროა პრეპარატის შეწყვეტა. მიოპათიის განვითარების რისკი იზრდება ზოკორის იმუნოდეპრესორულ საშუალებებთან (ციკლოსპორინი), ფიბრატებთან და ნიკოტინის მჟავასთან ერთად დანიშვნისას. სიფრთხილეა საჭირო ამ პრეპარატებთან ერთად გამოყენების დროს. ზოკორი და სოკოს საწინააღმდეგო პრეპარატები აზოლის წარმოებულები არიან და ქოლესტერინის სინთეზს სხვადასხვა ეტაპზე თრგუნავენ. სასურველია ზოკორით მკურნალობის შეჩერება სოკოს საწინააღმდეგო პრეპარატების დანიშვნისას. მიოპათიის გამოვლენის შემთხვევაში ზოკორით მკურნალობა წყდება რაბდომიოლიზის შედეგად თირკმლების უკმარისობის განვითარების რისკის გამო. არ არის მონაცემები სიმვასტატინის არასასურველი გავლენის შესახებ თვალის ბროლზე. პაციენტები, რომლებიც ღებულობენ კუმარინის ანტიკოაგულანტებს, საჭიროებენ პროთრომბინის დროს განსაზღვრას ზოკორით მკურნალობმის დაწყებამდე და მკურნალობის მთელ პერიოდში. მხოლოდ ზოკორით მკურნალობისას სისხლდენის შემთხვევები არ არის აღწერილი.
65 წელს გადაცილებულ პაციენტებში ზოკორის ეფექტურობა და გვერდითი მოვლენების განვითარების სიხშირე მსგავსია ზოგადი პოპულაციაში არსებულისა.
ჰომოზიგოტური ჰიპერქოლესტერინემიის დროს ზოკორი არაეფექტურია.
ზოკორი ზომიერად ამცირებს ტრიგლიცერიდებს და არ გამოიყენება I, IV, V ტიპის ჰიპეტრიგლიცერიდემიის დროს.
ზოკორი ეფექტურია როგორც მონოთერაპიის ისე ნაღვლის მჟავების სეკვესტრანტებთან ერთად დანიშვნისას.
ზოკორით მკურნალობის დაწყებამდე და ყოველ 6 თვეში საჭიროა ღვიძლის ფუნქციის შესწავლა, ხოლო 80 მგ დღიური დოზის დროს სასურველია ყოველ 3 თვეში ღვიძლის ფერმანტების ანალიზი.
ყურადღებას საჭიროებს ტრანსამინაზების სტაბილური, სამჯერადი და მეტი მომატება. ამ შემთხვევაში ზოკორით მკურნალობა წყდება.
არ არის შესწავლილი პრეპარატის მოქმედება ბავშვებში, რის გამოც ბავშვებში არ ინიშნება.

 

ორსულობა და ლაქტაცია:
ჰიპოლოპიდემიური მკურნალობის შეჩერება ორსულობის დროს არ ახდენს არასასურველ გავლენას არსებულ ჰიპერქოლესტერინემიაზე. ქოლესტერინი და მისი სინთეზის სხვა პროდუქტები საჭიროა ნაყოფის განვითარებისთვის. არსებობს მონაცემები თანდაყოლოლ ანომალიების შესახებ ჩვილებში, რომელთა დედა ღებულობდა ზოკორს. არ არის ცნობილი სიმვასტატინი გადადის თუ არა დედის რძეში. მკურნალობისას ძუძუთი კვება უნდა შეწყდეს, რადგან დედის რძეში გადასვლის შემთხვევაში შესაძლოა არასასურველი ზეგავლენა ჩვილზე. ზოკორით მკურნალობის დროს დაფეხმძიმებისას პრეპარატი უნდა მოიხსნას და დედას ეცნობოს შესაძლო საფრთხის შესახებ.

 

სხვა პრეპარატებთან ურთიერთქმედება:
ზოკორის არაპირდაპირ ანტიკოაგულანტებთან ერთად დანიშვნა ამ უკანასკნელის ეფექტს აძლიერებს.
ზოკორის ციტოსტატურ საშუალებებთან, იტრაკონაზოლთან, ფიბრატებთან, ნიკოტინის მჟავასთან დანიშვნის დროს იზრდება მიოპათიის განვითარების რისკი.

 

შეფუთვა:
14 ცალი ტაბლეტი (1) კოლოფში, 14 ცალი ტაბლეტი (2) კოლოფში

 

შენახვის პირობები:
ინახება მშრალ, სინათლისგან დაცულ ადგილზე, 20-25OC ტემპერატურის პირობებში.

 

ვარგისიანობის ვადა:
მითითებულია კოლოფზე. არ გამოიყენება ვადის გასვლის შემდეგ.

 

მწარმოებელი:
MERCK SHARP & DOHME IDEA