კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:
15 მგ/1.5 მლ 3 ამპულა

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
მელოქსიკამი არის არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატების ენოლის მჟავას ჯგუფის წევრი, რომელიც ცხოველებში ავლენს ანთების საწინააღმდეგო, ანალგეზიურ და სიცხის დამწევ მოქმედებებს. მელოქსიკამს გააჩნია ძლიერი ანთების საწინააღმდეგო მოქმედება ზოგიერთი სტანდარტული ანთებისას. ზემოთ აღწერილი მოქმედებები შეიძლება უკავშირდებოდეს პროსტაგლანდინების დათრგუნვას, რომლებიც ცნობილია, როგორც ანთებითი მედიატორები. ვირთაგვებში ადიუვანტური ართრიტის მოდელში ულცეროგენული დოზისა და ანთების საწინააღმდეგო დოზების შედარებისას გამოვლინდა მელოქსიკამის უმაღლესი თერაპიული ზღვარი სტანდარტულ არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებთან შედარებით. "ინ ვივო" მელოქსიკამის მოქმედება პროსტაგლანდინის სინთეზზე უფრო ძლიერია ანთებით ქსოვილში, ვიდრე კუჭის ლორწოვანსა და თირკმელში.
მელოქსიკამის მომატებული უსაფრთხოება სავარაუდოდ დაკავშირებულია მის სელექციურ COX -2 დათრგუნვასთან COX -1-თან შედარებით. სელექციური COX -2 დათრგუნვა, COX -1 შედარებით უფრო მაღალია სხვადასხვა "ინ ვიტრო" რაოდენობრივ ანალიზებში, მათ შორის ზღვის გოჭების მაკროფაგებში, მსხვილფეხა რქოსანი პირუტყვის ენდოთელურ უჯრედებში (COX -1 მოქმედების ტესტირებისას), თაგვების მაკროფაგებში (COX -2 მოქმედების ტესტირებისას) და სხვადასხვა უჯრედულ სისტემებში, როგორიცაა - cos უჯრედების მიერ წარმოებული რეკომბინანტული ადამიანური ფერმენტები. მონაცემები არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებით COX -1 დათრგუნვის შესახებ ასოცირებულია გასტროინტესტინალურ და თირკმლისმიერ ტოქსიკურობასთან, ხოლო COX -2 დათრგუნვა ხასიათდება სასარგებლო
(1) ეფექტებით, რომლებიც დროთა განმავლობაში უფრო მატულობს. კლინიკური ცდების შედეგები აჩვენებს, რომ კლასიკურ არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატებისაგან განსხვავებით, მელოქსიკამის რეკომენდებული დოზები ამცირებენ კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ არასასურველი რეაქციების გამოვლენას, როგორიცაა პერფორაცია, წყლულები და წყლულოვანი სისხლდენა.
ფარმაკოკინეტიკა
კუნთებში შეყვანისას პრეპარატი კარგად აბსორბირდება. მელოქსიკამის პლაზმური კონცენტრაციები დოზის პროპორციულია. 15 მგ მელოქსიკამის კუნთებში შეყვანიდან 60 წუთის შემდეგ პლაზმაში უმაღლესი კონცენტრაცია შეადგენს დაახლოებით 1.62 მგ/ლ-ს.
მელოქსიკამის პლაზმის ცილებთან დაკავშირების მაჩვენებელია 90%. მელოქსიკამი ფართოდ მეტაბოლიზდება თიაზოლილის რგოლთან დაკავშირებული მეთილის ჯგუფის ჟანგვის შედეგად. მიღებული დოზის 3% გამოიდევნება უცვლელად. სუბსტანციის ნახევარი გამოიდევნება შარდში, მეორე ნახევარი კი - განავალში.
მელოქსიკამის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს საშუალოდ 20 საათს, ხოლო მყარ კონცენტრაციებს აღწევს 5 დღეში.
პლაზმური კლირენსი საშუალოდ შეადგენს 8 მლ/წთ-ს. ხანდაზმულებში აღინიშნება კლირენსის დაქვეითება. განაწილების მოცულობა დაბალია (2) - საშუალოდ 11 ლ. სხვადასხვა ადმიანებში ვარირება შეადგენს 30-40%-ს.

ჩვენებები:
ზელოქსიმი ნაჩვენებია ოსტეოართრიტის, რევმატოიდული ართრიტის და მაანკილოზებელი სპონდილიტის სამკურნალოდ.

მიღების წესები და დოზები:
ზელოქსიმი 15 მგ/1.5 მლ კუნთებში საინექციო წყლით; განკუთვნილია მხოლოდ კუნთებში მისაღებად.
1 ამპულა დღეში ერთხელ კუნთებში ინექციის სახით.
დიალიზზე მყოფ პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ თირკმლის მწვავე უკმარისობა და იმ პაციენტებში, რომლებშიც მომატებულია არასასურველი რეაქციების გამოვლენის რისკი, დოზა არ უნდა აღემატებოდეს დღეში 7.5 მგ-ს (ნახევარი ამპულა).
დოზის გამოკვლევები ბავშვებში არ არსებობს. ამდენად, ზელოქსიმი გამოიყენება მხოლოდ მოზრდილ პაციენტებში.

გვერდითი მოვლენები:
ქვემოთ აღწერილია ის არასასურველი ეფექტები, რომლებიც იშვიათად ვლინდება ზელოქსიმის გამოყენების შედეგად:
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ:
დისპეფსია, გულისრევა, ღებინება, ტკივილი მუცლის არეში, ყაბზობა, მუცლის შებერილობა, დიარეა (1%-ზე მეტი), დროებითი ცვლილებები ღვიძლის ფუნქციის პარამეტრებში, როგორიცაა შრატისმიერი ტრანსამინაზას ან ბილირუბინის დონეები, ეზოფაგიტი, კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულები, მცირე ან სერიოზული სისხლდენა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან (0.1-1%), კოლიკა (0.1%-ზე ნაკლები).
სისხლის მხრივ:
ანემია (1%-ზე მეტი), ცვლილებები სისხლის ანალიზებში, მათ შორის დიფერენციული თეთრი უჯრედების ანალიზებში, ლეიკოპენია და თრომბოციტოპენია. პოტენციურად მიელოტოქსიკურ საშუალებასთან, კერძოდ მეთოტრექსატთან ერთად მიღება განაპირობებს ციტოპენიას (0.1-1%).
კანის მხრივ:
ქავილი, გამონაყარი კანზე (1%-ზე მეტი), სტომატიტი, ჭინჭრის გამონაყარი (0.1-1%), ფოტომგრძნობელობა (0.1%-ზე ნაკლები).
(3) სასუნთქი სისტემის მხრივ:
ასთმის შეტევის დაწყება აღინიშნება ასპირინის, ზელოქსიმის ან სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალების მიმართ ალერგიულ ზოგიერთ პაციენტებში.
ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ:
შეშუპება (1%-ზე მეტი), არტერიული წნევის მომატება, გულისცემის გახშირება, სისხლის მოწოლა (0.1-1%).
შარდსასქესო სისტემის მხრივ:
შეიძლება აღინიშნოს ცვლილებები თირკმლის ფუნქციის ლაბორატორიულ ანალიზებში, როგორიცაა შრატისმიერი კრეატინინის ან შარდოვანას დონეების მომატება (0.1-1%).
მოულოდნელი გვერდითი ეფექტის განვითარების შემთხვევაში, აუცილებელია ექიმთან კონსულტაცია.

უკუჩვენება:
ზელოქსიმი არ გამოიყენება იმ პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ მომატებული მგრძნობელობა მელოქსიკამის ან რომელიმე დამხმარე საშუალების მიმართ. არსებობს ჯვარედინი მგრძნობელობის ალბათობა ასპირინთან და სხვა არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებთან.
ზელოქსიმი არ გამოიყენება იმ პაციენტებში, რომლებსაც ასპირინის ან არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალების მიღების შემდეგ უვითარდებათ ასთმის ნიშნები, პოლიპები ცხვირში, ანგიონევროტული შეშუპება ან ჭინჭრის გამონაყარი.
გარდა ამისა, უკუნაჩვენებია:
- აქტიური პეპტიკური წყლული
- ღვიძლის მწვავე უკმარისობა
- არადიალიზებული თირკმლის მწვავე უკმარისობა
- 15 წლამდე ასაკი
- ორსულობა და ლაქტაცია

ორსულობა და ლაქტაცია:
C კატეგორიის ორსულობა. მიუხედავად იმისა, რომ წინაკლინიკური ცდებისას ტერატოგენური ეფექტები არ გამოვლენილა, ზელოქსიმი არ გამოიყენება ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში.
ზემოქმედება ავტომობილების მართვისა და მანქანა-დანადარებით სარგებლობის უნარზე.
კონკრეტული გამოკვლევები ამ თვალსაზრისით არ ჩატარებულა. მიუხედავად ამისა, როდესაც ვლინდება ისეთი არასასურველი ეფექტები, როგორიცაა თავბრუსხვევა და ძილიანობა, რეკომენდებულია ამგვარი მოქმედებებისაგან თავის შეკავება.

განსაკუთრებული მითითებები:
როგორც ყველა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალების შემთხვევაში, გასათვალისწინებელია ანამნეზში კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ზედა ნაწილის დაავადებების არსებობა და ანტიკოაგულანტების გამოყენება.
ზელოქსიმით მკურნალობა უნდა შეწყდეს პეპტიკური წყლულის ან გასტროინტესტინალური სისხლდენის განვითარების შემთხვევაში. არასტეროიდულმა ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებმა შეიძლება გამოიწვიონ პროსტაგლანდინების შემცირება, რომლებსაც გააჩნიათ მაკომპენსირებელი როლი თირკმლის პერფუზიის შენარჩუნებისას. არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალების მიღებამ იმ პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ თირკმლისმიერი სისხლის მიმოქცევის და სისხლის მოცულობის შემცირება, შეიძლება გამოიწვიოს თირკმლის ლატენტური უკმარისობის დეკომპენსაცია. მკურნალობამდელი მდგომარეობის აღდგენა ხდება არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალების თერაპიის შეწყვეტის შემდეგ.
ამგვარი რისკი ეხებათ იმ პაციენტებს, რომლებსაც აღენიშნებათ დეჰიდრატაცია, გულის კონგესტიური უკმარისობა, ღვიძლის ციროზი, ნეფროზული სინდრომი ან თირკმლის უკმარისობა, აგრეთვე იმ პაციენტებს, რომლებიც იმყოფებიან დიურეზულებით მკურნალობაზე, ან რომლებსაც ჩატარებული აქვთ ქირურგიული ოპერაცია, რაც იწვევს ჰიპოვოლემიას. ასეთ პაციენტებში აუცილებელია მკურნალობის პერიოდში შარდის გამოყოფისა და თირკმლის ფუნქციის გულდასმითი კონტროლი.
იშვიათ შემთხვევებში, არასტეროიდულმა ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებმა შეიძლება გამოიწვიონ ინტერსტიციული ნეფრიტი, გლომერულონეფრიტი, თირკმლის მედულარული ნეკროზი ან ნეფროზული სინდრომი. დიალიზზე მყოფ პაციენტებში, რომლებშიც აღინიშნება თირკმლის უკმარისობის ბოლო სტადია, დოზა არ უნდა აღემატებოდეს დღეში 7.5 მგ-ს. დოზის კორექცია არ არის აუცილებელი იმ პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ თირკმლის საშუალო და ზომიერი ხასიათის უკმარისობა (კრეატინინის კლირენსი <25მლ/წთ).
როგორც თითქმის ყველა სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალების შემთხევაში, ზოგჯერ აღინიშნება შრატისმიერი ტრანსამინაზების დონეების ან ღვიძლის ფუნქციის სხვა პარამეტრების მომატება. ამგვარი ცვლილებები ზოგადად გარდამავალი და უმნიშვნელო ხასიათისაა. თუ რომელიმე ცვლილება აღმოჩნდა მნიშვნელოვანი ან ხანგრძლივად მიმდინარე, ზელოქსიმის მიღება უნდა შეწყდეს და დაინიშნოს შესაბამისი გამოკვლევები. დოზის კორექცია არ არის აუცილებელია იმ პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ კლინიკურად სტაბილური ღვიძლის ციროზი.
არასასურველი რეაქციები ხშირად ხასიათდება ნაკლებად კარგი ამტანობით ხანდაზმულებსა და დასუსტებულ პაციენტებში, რომლებიც ამის გამო საჭიროებენ გულდასმით მეთვალყურეობას. როგორც ყველა სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალების შემთხევაში, განსაკუთრებული სიფრთხილე არის საჭირო იმ ხანდაზმულებში, რომლებსაც ხშირად აღენიშნებათ თირკმლის, ღვიძლისა და გულის ფუნქციების დაქვეითება.
ბავშვებში გამოსაყენებელი დოზის გამოკვლევები არ ჩატარებულა, ამდენად, ზელოქსიმი გამოიყენება მხოლოდ მოზრდილ პაციენტებში.

ჭარბი დოზირება:
ვინაიდან ანტიდოტი არ არსებობს, ჭარბი დოზის შემთხვევაში მიიღება სტანდარტული პრევენციული ზომები, როგორიცაა დამხმარე მკურნალობა და კუჭის ამორეცხვა.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:
- არასტეროიდული, (4) ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების, მათ შორის სალიცილატების მაღალი დოზები: რამდენიმე არასტეროიდული, ანთების საწინააღმდეგო საშუალების ერთად მიღებამ სინერგისტული მოქმედების გზით შეიძლება გაზარდოს წყლულებისა და კუჭ-ნაწლავური სისხლდენის რისკი.
- პერორალური ანტიკოაგულანტები, ჰეპარინი და ტიკლოპიდინი. მომატებულია სისხლდენის რისკი. ამდენად, მნიშვნელოვანია ანტიკოაგულანტების მოქმედებების გულდასმითი კონტროლი, თუ შეუძლებელია ამგვარი კომბინაციის გამოყენების თავიდან აცილება.
- ლითიუმი: არასტეროიდული, ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები ზრდიან სისხლში ლითიუმის დონეებს. ამდენად, ეს პარამეტრიც საჭიროებს კონტროლს მელოქსიკამით მკურნალობის დაწყებისას, მკურნალობის კორექციისას და შეწყვეტისას.
- მეთოტრექსატი: არასტეროიდულმა, ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებმა შეიძლება მოახდინონ მეთოტრექსატის ჰემატოლოგიური ტოქსიკურობის აქცენტირება. ასეთ ვითარებაში რეკომენდებულია სისხლის ანალიზების მკაცრი კონტროლი.
- საშვილოსნოსშიდა კონტრაცეპტიული საშუალებები: არასტეროიდული, ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები ზრდიან საშვილოსნოსშიდა კონტრაცეპციული საშუალებების ეფექტიანობას.
- დიურეტიკები: არასტეროიდული, ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებით მკურნალობა დეჰიდრატირებულ პაციენტებში ასოცირებულია თირკმლის მწვავე უკმარისობის რისკთან. მელოქსიკამისა და დიურეტიკის ერთდროული დანიშვნისას აუცილებელია პაციენტის სათანადოდ ჰიდრატირება და თირკმლის ფუნქციის კონტროლი მკურნალობის დაწყებისას.
- ანტიჰიპერტენზიული საშუალებები (ბეტაბლოკატორები, ანგიოტენზინ გარდამქმნელი ფერმენტის ინჰიბიტორები, ვაზოდილატატორები, დიურეტიკები და სხვ.): არასტეროიდული, ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებით მკურნალობამ შეიძლება შეამციროს მათი ანტიჰიპერტენზიული მოქმედება (5) ვაზოდილატატორული პროსტაგლანდინის სინთეზის ინჰიბირების გზით.
- ქოლესტირამინი: აჩქარებს მელოქსიკამის ელიმინაციას კუჭ-ნაწლავის ტრაქტთან დაკავშირების გზით.
- ციკლოსპორინი: არასტეროიდული, ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებმა შეიძლება გააუმჯობესონ ციკლოსპორინის ნეფროტოქსიკურობა თირკმლისმიერი პროსტაგლანდინით განპირობებული ეფექტებით. კომბინირებული მკურნალობისას აუცილებელია თირკმლის ფუნქციის კონტროლი.
- ანტაციდების, ციმეტიდინის, დიგოქსინისა და ფუროსემიდის ერთდროული გამოყენება არ იწვევს (6) მელოქსიკამთან რაიმე მნიშვნელოვან ფარმაკოკინეტიკურ ურთიერთქმედებას. გამორიცხული არ არის ურთიერთქმედებები პერორალურ ანტიდიაბეტიკებთან.

შენახვის პირობები და ვადები:
ინახება 25°C - მდე ოთახის ტემპერატურის პირობებში.
ინახება თავდაპირველ შეფუთვაში ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.
შენახვის ვადა: 2 წელი

აფთიაქში გაცემის წესი:
გაიცემა მხოლოდ რეცეპტით.
პრეპარატი არ გამოიყენება ექიმთან კონსულტაციის გარეშე.

მწარმოებელი ფირმა, ქვეყანა:
BILIM PPHARMACEUTICALS A.S.
თურქეთი