პრეპარატის გამოყენების ინსტრუქცია:

ხოლუდექსანი / CHOLUDEXAN

 

სავაჭრო დასახელება:
ხოლუდექსანი, Choludexan

 

საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება:
ურსოდეოქსიქოლის მჟავა, Ursodeoxycholic acid

 

წამლის ფორმა:
მყარი ჟელატინის კაფსულები.
აღწერილობა: მყარი ჟელატინის კაფსულები, ზომა 0, გაუმჭვირვალე, კორპუსი ვარდისფერი, სახურავი მოწითალო-მოყავისფრო, შეიცავს თეთრი ან მოთეთრო ფერის ფხვნილს.

 

შემადგენლობა:
თითოეული კაფსულა შეიცავს:
აქტიური ნივთიერება: ურსოდეოქსიქოლის მჟავა 300 მგ.
დამხმარე ნივთიერებები: სიმინდის სახამებელი, კაჟბადის დიოქსიდი კოლოიდური უწყლო, მაგნიუმის სტეარატი.
კაფსულის გარსი: ჟელატინი, ტიტანის დიოქსიდი, რკინის ოქსიდი წითელი.

 

პრეპარატის ათქ კოდი:
A05AA02

 

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი:
ჰეპატოპროტექტორი. ნაღვლმდენი საშუალებები და ნაღვლის პრეპარატები. სხვა ჰიპოლიპიდემიური საშუალებები.

 

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ფარმაკოდინამიკა
ხოლუდექსანს გააჩნია ქოლელითოლიზური, ნაღვლმდენი, ჰეპატოპროტექტორული, ჰიპოქოლესტერინემიული, იმუნომოდულაციური მოქმედება. 
ურსოდეოქსიქოლის მჟავა ახდენს უშუალო ციტოპროტექტორულ მემბრანომასტაბილიზებელ მოქმედებას ჰეპატოციტებზე, ქოლანგიოციტებსა და კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ეპითელიოციტებზე. წარმოქმნის ორმაგ მოლეკულებს, რომლებიც ურთიერთქმედებენ მემბრანის ლიპოფილურ სტრუქტურებთან, ჩაერთვებიან უჯრედულ მემბრანაში და ახდენენ მისი სტრუქტურის სტაბილიზაციას. იცავს ჰეპატოციტებს და ნაღვლის სადინრების უჯრედებს დამაზიანებელი ფაქტორებისაგან, განაპირობებს მათ მდგრადობას ციტოტოქსიკური მიცელების ზემოქმედებისადმი. 
გააჩნია იმუნომოდულაციური აქტივობა, ამცირებს ღვიძლში მიმდინარე იმუნოპათოლოგიური რეაქციების ინტენსივობას ჰისტოშეთავსების ანტიგენების HLA-1 ჰეპატოციტებსა და HLA-2 ქოლანგიოციტებზე ექსპრესიის შემცირების გზით, აგრეთვე იმუნოგლობულინების (პირველ რიგში, IგM) ზემოქმედების შესუსტების გზით. ამცირებს ციტოტოქსიკური თ-ლიმფოციტების წარმოქმნას. 
აქვეითებს რა ქოლესტერინის სინთეზს ღვიძლში და მის შეწოვას ნაწლავებში, ურსოდეოქსიქოლის მჟავა ამცირებს ნაღვლის ლითოგენურობას, აქვეითებს ქოლატურ-ქოლესტერინულ ინდექსს, ხელს უწყობს ქოლესტერინული კონკრემენტების დაშლას და აფერხებს ახალი კონკრემენტების წარმოქმნას. 
ნაღვლის კენჭების წარმატებულად დასაშლელად ისინი უნდა იყოს სუფთად ქოლესტერინული, ზომით არაუმეტეს 15-20 მმ-ისა, ნაღვლის ბუშტისა (მისი შევსება კენჭებით არაუმეტეს ნახევრისა) და სანაღვლე გზების ფუნქცია სრულად უნდა იყოს შენარჩუნებული.
ურსოდეოქსიქოლის მჟავა სარწმუნოდ აფერხებს ფიბროზის პროგრესირებას პირველადი ბილიარული ციროზით, მუკოვისციდოზით და ალკოჰოლური სტეატოჰეპატიტით დაავადებულებში. Aამცირებს საყლაპავის ვენების ვარიკოზული გაგანიერების განვითარების რისკს.
არეგულირებს აპოპტოზის (უჯრედების დაბერება და სიკვდილი) პროცესებს ღვიძლისა და სხვა ორგანოთა პათოლოგიების დროს. ურსოდეოქსიქოლის მჟავას გამოყენება აფერხებს მსხვილი ნაწლავის კიბოს უჯრედების ზრდას. 
ფარმაკოკინეტიკა
შიგნით მიღების შემდეგ ურსოდეოქსიქოლის მჟავა აბსორბირდება წვრილ ნაწლავში პასიური დიფუზიის გზით, ხოლო თეძოს ნაწლავში _ აქტიური ტრანსპორტის მეშვეობით. პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღწევა მიღებიდან 30-60 წუთში. 
პრეპარატის რეგულარული მიღების შედეგად ურსოდეოქსიქოლის მჟავა სისხლის პლაზმაში ძირითად ნაღვლის მჟავად იქცევა, შეადგენს რა სისხლში ნაღვლის მჟავების საერთო რაოდენობის 48%-ს. ცილებთან შეკავშირება: 96-99%. Pპრეპარატის თერაპიული ეფექტი დამოკიდებულია უპირატესად ურსოდეოქსიქოლის მჟავას კონცენტრაციაზე ნაღველში და არა - სისხლის პლაზმაში. ნაღველში ურსოდეოქსიქოლის მჟავას მაქსიმალური კონცენტრაცია აღინიშნება სადღეღამისო დოზის 10-14მგ/კგ წონაზე არსებობისას. Dდოზის შემდგომ მატებასთან ერთად ნაღველში ურსოდეოქსიქოლის მჟავას კონცენტრაცია არ იზრდება. ურსოდეოქსიქოლის მჟავა გადალახავს პლაცენტარულ ბარიერს. 

გამოყენების ჩვენებები:
- გაურთულებელი ნაღველკენჭოვანი დაავადება, როდესაც შეუძლებელია ქოლესტერინული ნაღვლის კენჭების მოცილება ნაღვლის ბუშტიდან ქირურგიული ან ენდოსკოპიური მეთოდებით;
- არაალკოჰოლური სტეატოჰეპატიტი;
- მწვავე და ქრონიკული ვირუსული ჰეპატიტი;
- ღვიძლის ტოქსიკური დაზიანებები;
- ქრონიკული აქტიური ჰეპატიტი;
- ღვიძლის ალკოჰოლური დაზიანებები;
- ღვიძლის პირველადი ბილიარული ციროზი;
- პირველადი მასკლეროზებელი ქოლანგიტი;
- კისტოზური ფიბროზი (მუკოვისციდოზი);
- ღვიძლშიდა ნაღვლის სადინრების თანდაყოლილი ატრეზია;
- ქოლესტაზი პარენტერალური კვებისას;
- ბილიარული რეფლუქს-გასტრიტი და რეფლუქს-ეზოფაგიტი;
- ბილიარული დისპეფსიური სინდრომი;
- ნაღვლის სადინრების დისკინეზია;
პროფილაქტიკის მიზნით:
- ღვიძლის დაზიანებათა პროფილაქტიკა ჰორმონალური კონტრაცეპტივების გამოყენებისას ან ციტოსტატიკებით მკურნალობისას;
- ნაღვლის ბუშტში კენჭების წარმოქმნის პროფილაქტიკა სიმსუქნით დაავადებულ პაციენტებში, სხეულის წონის სწრაფი დაკლების შემთხვევაში.

 

მიღების წესი და დოზირება:
ხოლუდექსანი მიიღება ერთხელ დღე-ღამეში ძილის წინ ან ორჯერ დღე-ღამეში. კაფსულა მიიღება მთლიანად, დაღეჭვის გარეშე, საკმარისი რაოდენობით სითხის (შესაძლებელია საკვების მცირე ულუფასთან ერთად მიღება) მიყოლებით.
ღვიძლის მწვავე და ქრონიკული დაავადებების მკურნალობისას, ნაღვლის კენჭების დასაშლელად ხოლუდექსანს ნიშნავენ დოზით 10-15 მგ/კგ სხეულის წონაზე დღე-ღამეში უწყვეტლივ ხანგრძლივად: 
- ღვიძლის ქრონიკული დაავადებების მკურნალობისას ნიშნავენ დოზით 10-15 მგ/კგ სხეულის წონაზე დღე-ღამეში; მკურნალობის ხანგრძლივობა შეადგენს რამდენიმე თვიდან 2 წლამდე.
- ნაღვლის კენჭების დასაშლელად ნიშნავენ დოზით 10-15 მგ/კგ სხეულის წონაზე დღე-ღამეში 6 თვიდან 2 წლამდე ვადით. თუ მკურნალობის დაწყებიდან 12 თვეში არ აღინიშნება ნაღვლის კენჭების დაშლა, პრეპარატის მიღება არამიზანშეწონილია. 
განმეორებითი ქოლესტაზის პროფილაქტიკისათვის რეკომენდებულია პრეპარატის მიღება დოზით 300 მგ 2-ჯერ დღე-ღამეში რამდენიმე თვის განმავლობაში (საშუალოდ 3 თვე).
ბილიარული რეფლუქს-გასტრიტისა და რეფლუქს-ეზოფაგიტის სამკურნალოდ ნიშნავენ 300 მგ (1 კაფსულა) ხოლუდექსანს ძილის წინ. მკურნალობის ხანგრძლივობა ჩვეულებრივ შეადგენს 10-14 დღეს.

 

უკუჩვენებები:
ხოლუდექსანი უკუნაჩვენებია პრეპარატის მიმართ ჰიპერმგრძნობელობის დროს, აგრეთვე: ნაღვლის ბუშტის, ნაღვლის სადინრების და ნაწლავების მწვავე ანთებითი დაავადებების დროს; არაფუნქციონირებადი ნაღვლის ბუშტის დროს; ნაღველკენჭოვანი დაავადების (ჩა2+-ის მაღალი შემცველობით) დროს; ნაღველკუჭნაწლავური ფისტულა; ღვიძლის ციროზის დეკომპენსაციის ფაზაში; ღვიძლის და/ან თირკმლის უკმარისობის დროს; პანკრეატიტის დროს; ნაღვლის ბუშტის ემპიემის დროს.

 

გვერდითი მოქმედება:
დიარეა (შესაძლოა იყოს დოზადამოკიდებული), ტკივილი წელის არეში.
იშვიათად - ნაღვლის კენჭების კალცინირება, ღვიძლის ტრანსამინაზების აქტივობის მატება, ალოპეცია, შეკრულობა, გულისრევა, ღებინება, ალერგიული რეაქციები.

 

განსაკუთრებული მითითებები:
ნაღვლის კენჭების წარმატებულად დასაშლელად ისინი უნდა იყოს სუფთად ქოლესტერინული და არ იძლეოდეს ჩრდილს რენტგენოგრამაზე, ზომით არაუმეტეს 15-20 მმ. ნაღვლის ბუშტის ფუნქცია მთლიანად უნდა იყოს შენარჩუნებული, ხოლო მისი შევსება კენჭებით არაუმეტეს ნახევრისა. ბუშტის სადინრის გამტარობა შენარჩუნებულ უნდა იქნეს, ხოლო ნაღვლსადენი - თავისუფალი კენჭებისაგან.
მკურნალობის ეფექტურობის კონტროლის მიზნით რეკომენდებულია ყოველ 6 თვეში ჩატარდეს სანაღვლე გზების რენტგენოლოგიური და ულტრაბგერითი გამოკვლევა.

 

ზემოქმედება ავტოტრანსპორტისა და სხვა მექანიზმების მართვის უნარზე:
ხოლუდექსანი არ ახდენს ზემოქმედებას სატრანსპორტო საშუალებების მართვისა და ისეთი სამუშაოების შესრულების უნარზე, რომლებიც მოითხოვს ფსიქომოტორული რეაქციების სისწრაფეს.

 

გამოყენება ორსულობის და ლაქტაციის დროს:
ხოლუდექსანის გამოყენების აუცილებლობის შემთხვევაში ლაქტაციის პერიოდში უნდა გადაწყდეს საკითხი ძუძუთი კვების შეწყვეტის შესახებ, ვინაიდან მონაცემები ურსოდეოქსიქოლის მჟავას დედის რძეში შეღწევის შესახებ არ არსებობს.
რეპროდუქციული ასაკის ქალებმა პრეპარატის მიღების პერიოდში უნდა გამოიყენონ კონტრაცეპციის არაჰორმონალური საშუალებები ან პერორალური ჰორმონალური კონტრაცეპტივები ესტროგენის დაბალი შემცველობით.

 

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:
ანტაციდები, რომლებიც შეიცავენ ალუმინის იონებს და იონმცვლელი კუპრი (ქოლესტირამინი) ამცირებენ პრეპარატის აბსორბციას.
ჰიპოლიპიდემიური საშუალებები (განსაკუთრებით კლოფიბრატი), ესტროგენები, ნეომიცინი ან პროგესტინები ზრდიან ნაღვლის წვენის ქოლესტერინით გაჯერებას, რითაც შეუძლიათ შეამცირონ პრეპარატის მიერ ქოლესტერინული ნაღვლის კონკრემენტების დაშლა.

 

ჭარბი დოზირება:
პრეპარატის ჭარბი დოზირების შემთხვევების შესახებ მონაცემები არ არსებობს.

 

გამოშვების ფორმა:
მყარი ჟელატინის კაფსულები 300 მგ შიგნით მისაღებად. 
10 კაფსულა ბლისტერში.
2 ბლისტერი ფურცელ-ჩანართთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.

 

შენახვის პირობები:
ინახება არაუმეტეს 250ჩ ტემპერატურის პირობებში.
ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

 

ვარგისიანობის ვადა:
3 წელი წარმოების თარიღიდან.
პრეპარატი არ გამოიყენება ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.

 

აფთიაქიდან გაცემის წესი:
გაიცემა რეცეპტის გარეშე.