საერთაშორისო არაპატენტირებული სახელწოდება:
ალპროსტადილი, alprostadil

 

წამლის ფორმა:
საინფუზიო ხსნარის დასამზადებელი ლიოფილიზატი

შემცველობა 1 ამპულა 48.2 მფ ლიოფილიზატი შეიცავს:

 

აქტიური ნივთიერება:
ალპროსტადილი (იმყოფება ალფადექსთან კომპლექსში) 20 მკგ
დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზა, ალფადექსი.

 

აღწერილობა:
თეთრი ფერის ლიოფილიზატი შეგროვებულია ამპულის ფსკერზე, წარმოქმნის დაახლოებით 3 მმ სისქის ფენას. ფიზიოლოგიურ ხსნარში ლიოფილიზატის სრული გახსნის შემდეგ - გამჭვირვალე უფერო სითხე.

 

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი:
ვაზოდილატაციური საშუალება (პროსტალგანდინი E1). კოდი ATX: C01EA01.

 

ფარმაკოლოგიური მოქმედება:
პროსტალგანდინის E1 (PG E1) პრეპარატი აუმჯობესებს მიკროცირკულარულ და პერიფერიულ სისხლის მიმოქცევას, ავლენს ვაზოპროტექტორულ მოქმედებას. სისტემური შეყვანისას იწვევს გლუვი კუნთების მოდუნებას, ახდენს სისხლძარღვების გამაფართოვებელ მოქმედებას, ამცირებს პერიფერიული სისხლძარღვების საერთო წინააღმდეგობას არტერიული წნევის შეცვლის გარეშე. ამასთანავე აღინიშნება გულის წუთმოცულობისა და გულის შეკუმშვის სიხშირის რეფლექტორული ზრდა. ხელს უწყობს ერითროციტების ელასტიურობას, ამცირებს თრომბოციტების აგრეგაციასა და ნეიტროფილების აქტივობას, ზრდის სისხლის ფიბრინოლიზურ აქტივობას. მასტიმულირებელ მოქმედებას ახდენს კუჭ-ნაწლავის, საშარდე ბუშტის, საშვილოსნოს გლუვ მუსკულატურაზე; თრგუნავს კუჭის წვენის სეკრეციას.

 

ფარმაკოკინეტიკა:
გამოიყენება PG E1 ალფაციკლოდექსტრინთან კომპლექსში ინტრავენურად ან ინტრაარტერიულად. ხსნარის დამზადების დროს პრეპარატის კომპლექსი შემადგენელ ნაწილებად იშლება - PG E1 და ალფაციკლოდექსტრინი. შიგნით შეყვანისას აქტიური ნივთიერების თერაპიულად მნიშვნელოვანი კონცენტრაცია მიიღწევა მალევე პრეპარატის შეყვანის დაწყებიდან, ხოლო მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში მიიღწევა 2 საათის განმავლობაში შეყვანის დაწყებიდან. PG E1 წარმოადგენს ენდოგენურ ნივთიერებას ნახევრადგამოყოფის ძალიან მოკლე პერიოდით - კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში საწყის დონეს უბრუნდება შეყვანის დასრულებიდან 10 წამში. PG E1 ბიოტრანსფორმაციის პროცესი ძირითადად ხდება ფილტვებში, ფილტვებში "პირველად გავლისას" მეტაბოლიზირდება აქტიური ნივთიერების 60-90% ძირითადი მეტაბოლიტების წარმოქმნით - 15-კეტო- PG E1, 15-კეტო-PG E0 და PG E0. მეტაბოლიზმის ძირითადი პროდუქტები გამოიყოფა თირკმელებით - 88% და კუჭ-ნაწლავის ტრაქტით - 12% 72 საათის განმავლობაში. პლაზმის ცილებს უერთდება PG E1 93%. ალფაციკლოდექსტრინს გააჩნია ნახევრადგამოყოფის პერიოდი დაახლოებით 7 წუთი, გამოიყოფა თირკმელებით უცვლელი სახით.

 

მიღების ჩვენებები:
არტერიების III და IV სტადიის (ფონტეინის კლასიფიკაციით) ქრონიკული მაობლიტირირებელი დაავადებები.

 

უკუჩვენებები:
მაღალი მგრძნობელობა ალპროსტადილის ან პრეპარატის სხვა შემადგენლების მიმართ.
გულის ქრონიკული უკმარისობა, გულის რითმის გამოხატული დარღვევები, გულის იშემიური დაავადების გამწვავება, ბოლო ექვსი თვის განმავლობაში გადატანილი მიოკარდის ინფარქტი.
ფილტვების შეშუპება, ფილტვების ინფილტრაციული დაავადება, ფილტვების ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადება.
თირკმელების დისფუნქცია და ღვიძლის დაავადებები ანამნეზში, ასევე დაავადებები, რომლებსაც თან ახლავს სისხლდენის წარმოქმნის მაღალი რისკი (კუჭის ან თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადება, თავის ტვინის სისხლძარღვთა მძიმე დაზიანება, პროლიფერაციული რეტინოპათია სისხლდენებისადმი მიდრეკილებით, მძიმე ტრავმა და ა.შ.).
თანმხლები თერაპია სისხლძარღვთა გამაფართოვებელი და ანტიკოაგულაციური საშუალებებით.
ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი.
ვაზაპროსტანი სიფრთხილით გამოიყენეთ არტერიული ჰიპოტენზიის, გულ-სისხლძარღვთა უკმარისობის (განსაკუთრებული ყურადღება უნდა დაეთმოს ხსნარ-მატარებლის მოცულობის დატვირთვის კონტროლს) დროს, პაციენტებში, რომლებიც იმყოფებიან ჰემოდიალიზზე (პრეპარატით მკურნალობა უნდა ჩატარდეს პოსტდიალიზურ პერიოდში), პაციენტებში I ტიპის შაქრიანი დიაბეტით, განსაკუთრებით სისხლძარღვთა ფართო დაზიანებისას.

 

მიღების წესი და დოზები:
ხსნარის მომზადება უნდა მოხდეს უშუალოდ ინფუზიის შესრულების წინ. ლიოფილიზატი იხსნება ფიზიოლოგიური ხსნარის დამატებისთანავე. თავიდან ხსნარი შესაძლოა გამოვიდეს რძისფერი-გაუმჭვირვალე. ეს ეფექტი იქმნება ჰაერის ბუშტების ხარჯზე და არანაირი მნიშვნელობა არ გააჩნია. მცირე დროის შემდეგ ხსნარი გამჭვირვალე ხდება. არ შეიძლება 12 საათზე უფრო მეტი ხნის წინ მომზადებული ხსნარის გამოყენება.

 

ვაზაპროსტანის ინტრაარტერიული შეყვანა:
ვაზაპროსტანის ლიოფილიზატის ერთი ამპულის შემცველობა (შეესაბამება 20 მკგ ალპროსტადილს) უნდა გაიხსნას 50 მლ ფიზიოლოგიურ ხსნარში.
სხვა დანიშნულების არ არსებობისას ვაზაპროსტანის ამპულის ნახევარი (შეესაბამება 10 მკგ ალპროსტადილს) შეიყვანეთ ინტრაარტერიულად 60-120 წთ-ს განმავლობაში საინფუზიო მოწყობილობის გამოყენებით. საჭიროების შემთხვევაში, განსაკუთრებით ნეკროზების დროს, ამტანიანობის მკაცრი კონტროლით, დოზის გაზრდა შესაძლებელია ერთ ამპულამდე (20 მკგ ალპროსტადილი). ეს დოზირება ჩვეულებრივ გამოიყენება ერთჯერადი ყოველდღიური ინფუზიისათვის.

თუ ინტრაარტერიული ინფუზია ტარდება შეყვანილი კათეტერის მეშვეობით, ამტანიანობისა და დაავადების სირთულის გათვალისწინებით, რეკომენდებულია დოზა 0.1-0.6 ნგ/კგ/წთ პრეპარატის შეყვანით 12 საათის განმავლობაში საინფუზიო მოწყობილობის გამოყენებით (შეესაბამება ვაზაპროსტანის ამპულის 1/4 -1 1/2).

 

ვაზაპროსტანის ინტრავენური ინფუზია:
ვაზაპროსტანის ლიოფილიზატის ორი ამპულის შემცველობა (შეესაბამება 40 მკგ ალპროსტადილს) უნდა გაიხსნას 50-250 მლ ფიზიოლოგიურ ხსნარში და მიღებული ხსნარი შეყვანილ იქნეს ინტრავენურად 2 საათის განმავლობაში. ეს დოზა დღეში ორჯერ გამოიყენება.

ან ვაზაპროსტანის 3 ამპულა (60 მკგ ალპროსტადილი), გახსნილი 50-250 მლ ფიზიოლოგიურ ხსნარში, შეყვანილი უნდა იქნეს ინფუზიის სახით ინტრავენურად 3 საათის განმავლობაში დღეში ერთხელ.

პაციენტებში თირკმელების დარღვეული ფუნქციით (თირკმელების უკმარისობა კრეატინის ნიშნულით > 1.5 მგ/ლ) ვაზაპროსტანის ინტრავენურად შეყვანას იწყებენ 20 მკგ-თ ორი საათის განმავლობაში. საჭიროების შემთხვევაში, 2-3 დღის შემდეგ ერთჯერად დოზას ზრდიან 40-60 მკგ-მდე.

ავადმყოფებში თირკმელებისა და გულის უკმარისობით შესაყვანი სითხის მაქსიმალური მოცულობაა - 50-100 მლ/დღე-ღამეში. მკურნალობის კურსი - 4 კვირა.

მკურნალობის ხანგრძლივობა საშუალოდ - 14 დღე, დადებითი ეფექტისას პრეპარატით მკურნალობის გაგრძელება შესაძლებელია კიდევ 7-14 დღის განმავლობაში. დადებითი ეფექტის არარსებობისას 2 კვირის განმავლობაში მკურნალობის დაწყებიდან პრეპარატის შემდგომი მიღება უნდა შეწყდეს.

 

გვერდითი მოქმედება:
ნერვული სისტემის მხრივ: თავის ტკივილი, კრუნჩხვითი სინდრომი, თავბრუსხვევა, ძლიერი დაღლილობა, დაუძლურების შეგრძნება, კანისა და ლორწოვანის მგრძნობელობის მოშლა.

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: არტერიული წნევის დაწევა, ტკივილები მკერდის არეში, გულის რითმის დარღვევა, ატრიოვენტრიკულარული ბლოკადა.

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: დისკომფორტის შეგრძნება ეპიგასტრალურ მიდამოში, დისპეფსიური მოვლენები - დიარეა, ღებინება, გულისრევა.

საყრდენ-მამოძრავებელი აპარატის მხრივ: გრძელი ლულოვანი ძვლების ჰიპეროსთოზი (4 კვირაზე მეტი ხნის განმავლობაში მკურნალობისას).

ადგილობრივი რეაქციები: ტკივილი, შეშუპება, ერითემა, მგრძნობელობის დარღვევა, ფლებიტი (ინტრავენური შეყვანის ადგილზე უფრო პროქსიმალურად).

ლაბორატორიული მაჩვენებლები: ლეიკოციტოზი, ლეიკოპენია, რეაქტიული ცილის ჩ-ტიტრის გაზრდა, ტრანსამინაზების დონის გაზრდა.

 

სხვა:
ჭარბი ოფლდენა, ჰიპერთერმია, იმ კიდურის შეშუპება, რომლის ვენაშიც ტარდება ინფუზია.

იშვიათად: ტკივილები სახსრებში, ცნობიერების დარღვევა, ცენტრალური გენეზის კრუნჩხვები, ციებ-ცხელება, კანკალი, ბრადიპნოე, ართრალგიები, ფსიქოზი, თირკმელის უკმარისობა, ანურია. ცნობილია ფილტვების შეშუპებისა და მარცხენა პარკუჭის მწვავე უკმარისობის წარმოქმნის რამდენიმე შემთხვევა.

 

ძალიან იშვიათად (შემთხვევათა 1%-მდე): შოკი, გულის მწვავე უკმარისობა, ჰიპერბილირუბინემია, სისხლდენა, ძილიანობა, ბრადიპნოე, სუნთქვის ფუნქციის დაქვეითება, ტაქიპნოე, ანურია, თირკმელის ფუნქციის დარღვევა, ჰიპოგლიკემია, პარკუჭოვანი ფიბრილაცია, II ხარისხის ატრიოვენტრიკულარული ბლოკადა, სუპრავენტრიკულური არითმია, კისრის კუნთების დაჭიმულობა, მაღალი გაღიზიანებადობა, ჰიპოთერმია, ჰიპერკაპნია, კანის საფარის ჰიპერემია, ჰემატურია, პერიტონეალური სიმპტომები, ტაქიფილაქსია, ჰიპერკალიემია, თრომბოციტოპენია, ანემია.

 

ალერგიული რეაქციები: კანზე გამონაყარი, ქავილი.

პრეპარატის მიღებასთან ან თვით კათეტერიზაციის პროცედურასთან დაკავშირებული გვერდითი ეფექტები ქრება დოზის შემცირების ან ინფუზიის შეწყვეტის შემდეგ.

 

ჭარბი დოზის მიღება:
ვაზაპროსტანის ჭარბი დოზის მიღება შესაძლოა გამოვლინდეს არტერიული წნევის დაწევით და გულის შეკუმშვათა სიხშირის გახშირებით. შესაძლებელია ვაზო-ვაგალური რეაქციების განვითარება კანის საფარის სიმკრთალით, ძლიერი ოფლდენით, ღებინებითა და გულისრევით, რასაც ასევე შესაძლოა თან ახლდეს მიოკარდის იშემია და გულის უკმარისობის სიმპტომები, ასევე შესაძლებელია ტკივილები, ქსოვილის გაწითლება და შეშუპება ინფუზიის ადგილას.

ჭარბი დოზის სიმპტომებისას საჭიროა ვაზაპროსტანის დოზის შემცირება ან ინფუზიის შეწყვეტა. არტერიული წნევის გამოხატული დაწევისას საჭიროა ავადმყოფისათვის მწოლიარე მდგომარებაში ქვემო კიდურების აწევა. სიმპტომების შენარჩუნებისას საჭიროა სიმპათომიმეტური საშუალებების გამოყენება.

 

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:
ვაზაპროსტანს შეუძლია გააძლიეროს ჰიპოტენზიური პრეპარატების, ვაზოდილატატორებისა და ანტიანგინალური საშუალებების ეფექტი. ვაზაპროსტანის ერთდროულმა გამოყენებამ პაციენტებში, რომლებიც იღებენ პრეპარატებს, რომლებიც ხელს უშლის სისხლის შედედებას (ანტიკოაგულანტები, თრომბოციტების აგრეგაციის ინჰიბიტორები), შესაძლოა გაზარდოს სისხლდენის ალბათობა. ცეფამანდოლთან, ცეფოპერაზონთან, ცეფოტეტანთან და თრომბოლიზურებთან კომბინაციაში ზრდის სისხლდენის განვითარების რისკს. სიმპათომიმეტური საშუალებები - ადრენალინი, ნორადრენალინი, - ამცირებენ ვაზოდილატაციურ ეფექტს.

გასათვალისწინებელია, რომ პრეპარატების ურთიერთმოქმედება შესაძლებელია იმ შემთხვევშიც, თუ ჩამოთვლილი პრეპარატები გამოიყენებოდა ცოტა ხნით ადრე ვაზაპროსტანით თერაპიის დაწყებამდე.

 

განსაკუთრებული მითითებები:
ალპროსტადილის გამოყენება შეუძლიათ მხოლოდ ექიმებს, რომლებსაც გააჩნიათ ამ პროფილით მუშაობის გამოცდილება, რომლებიც იცნობენ გულ-სისხლძარღვთა სისტემის უწყვეტი კონტროლის თანამედროვე მეთოდებს და რომლებსაც გააჩნიათ ამისათვის საჭირო აღჭურვილობა.

მკურნალობის პერიოდში აუცილებელია არტერიული წნევის, გულის შეკუმშვის სიხშირის, სისხლის ბიოქიმიური მაჩვენებლების, სისხლის შემადედებელი სისტემის კონტროლი (სისხლის შემადედებელი სისტემის დარღვევისას ან ერთდროული თერაპიისას პრეპარატებით, რომლებიც გავლენას ახდენს სისხლის შემადედებელ სისტემაზე).

ავადმყოფები გულის იშემიური დაავადებით, ასევე პაციენტები პერიფერიული შეშუპებებითა და თირკმლის დისფუნქციით (შრატისმიერი კრეატინინი > 1.5 მგ/ლ) უნდა იმყოფებოდნენ მეთვალყურეობის ქვეშ სტაციონარში ვაზაპროსტანით მკურნალობის დროს ერთი დღის განმავლობაში მისი მიღების შეწყვეტის შემდეგ.

პაციენტებში თირკმლის უკმარისობით ჰიპერჰიდრატაციის სიმპტომების წარმოქმნის ასარიდებლად შეყვანილი სითხის მოცულობა შეძლებისდაგვარად არ უნდა აღემატებოდეს 50-100 მლ დღეში. აუცილებელია დინამიური დაკვირვება პაციენტის მდგომარეობაზე (არტერიული წნევის, გულის შეკუმშვის სიხშირის კონტროლი), საჭიროების შემთხვევაში - სხეულის წონის, სითხის ბალანსის კონტროლი, ცენტრალური ვენური წნევის გაზომვა ან ექოკარდიოგრაფიული გამოკვლევის ჩატარება.

ფლებიტი (შეყვანის პროქსიმალური ადგილები), როგორც წესი, არ წარმოადგენს თერაპიის შეწყვეტის მიზეზს, ანთების ნიშნები ქრება რამოდენიმე საათში ინფუზიის დასრულებიდან ან პრეპარატის შეყვანის ადგილის შეცვლისას, მსგავს შემთხვევებში სპეციფიური მკურნალობა საჭირო არ არის. ცენტრალური ვენის კათეტერიზაცია საშუალებას იძლევა შემცირდეს პრეპარატის ამ გვერდითი მოქმედების გამოვლინების სიხშირე.

 

გამოყენება ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში:
ორსულობის დროს ვაზაპროსტანის მიღება უკუნაჩვენებია. ძუძუთი კვება უნდა შეწყდეს.

 

ზემოქმედება სატრანსპორტო საშუალებებისა და სხვა მექანიზმების მართვის უნარზე:
ვაზაპროსტანს შეუძლია იმოქმედოს სატრანსპორტო საშუალებების ან მექანიზმების მართვის უნარზე, განსაკუთრებით მკურნალობის დასაწყისში, დოზის გაზრდის ან პრეპარატის აკრძალვის დროს, ასევე ალკოჰოლთან ერთდროლად გამოყენების დროს.

 

გამოშვების ფორმა:
ლიოფილიზატი ამპულებში. 10 ამპულა შეფუთვაში.

 

ვარგისიანობის ვადა:
3 წელი. ვარგისიანობის ვადის ამოწურვის შემთხვევაში პრეპარატი არ გამოიყენოთ!

 

შენახვის პირობები:
სია ბ. შეინახეთ არა უმეტეს 250C ტემპერატურაზე, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.
ამპულის დაზიანებისას ლიოფილიზატი ნოტიო და წებოვანი ხდება, და ძლიერ მცირდება მოცულობაში. ამ შემთხვევაში პრეპარატის გამოყენება არ შეიძლება.

 

აფთიაქიდან გაცემის პირობები:
ექიმის რეცეპტით.

 

მწარმოებელი:
SCHWARZ PHARMA AG, Monheim Deutschland