საერთაშორისო დასახელება (აქტიური ნივთიერება): thiocolchicoside
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: ცენტრალური ნერვული სისტემა → მიორელაქსანტები → ცენტრალური მოქმედების მიორელაქსანტები
მწარმოებელი კომპანია: ABDI IBRAHIM Ilac San ve Tic A.S.
მწარმოებელი ქვეყანა: თურქეთი
გამოშვების ფორმა: 4მგ/2მლ ი.მ. ამპულა #6
გაცემის რეჟიმი: II ჯგუფი (გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით)

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:
კაფსულები: შეფუთვაში 20 ც.
თიოკოლხიკოზიდი............................... 8 მგ
დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზას მონოჰიდრატი, ტიტანის დიოქსიდი, რკინის ყვითელი ოქსიდი.
საინექციო ხსნარი: ამპულაში 2 მლ, შეფუთვაში 6 ც.
1 ამპ. თიოკოლხიკოზიდი............................... 4 მგ
დამხმარე ნივთიერება: ნატრიუმის ქლორიდი.

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
ცენტრალური მოქმედების მიორელაქსანტი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
თიოკოლხიკოზიდი წარმოადგენს კოლხიკოზიდის, ბუნებრივი გლიკოზიდის გოგირდოვან ნახევარ სინთეზურ წარმოებულს. თიოკოლხოკოზიდს გააჩნია მიორელქასაციური მოქმედება - თრგუნავს ან ამცირებს კუნთების ცენტრალური წარმოშობის შეკუმშვას. პრეპარატის მიორელაქსაციური ეფექტი ასევე ვლინდება ვისცერულ კუნთებში.
თიოკოლხიკოზიდს არ გააჩნია კურარეს მსგავსი ეფექტი. ის მოქმედებს ცენტრალური ნერვული სისტემის მეშვეობით და არ იწვევს მოტორულ დამბლას. მრავლობითმა კვლევებმა აჩვენა თიოკოლხიკოზიდის GABA (გამა - ამინოერბოს მჟავა) და გლიცინის რეცეპტორების მიმართ აგონისტური აქტივობა. GABA-მიმეტური და გლიცინო-მიმეტური მოქმედებების გამო თიოკოლხიკოზიდის ეფექტები გამოვლენილი იქნა ცენტრალური ნერვული სისტემის სხვადასხვა დონეებზე. შესაბამისად, პრეპარატს გააჩნია ცენტრალური წარმოშობის კუნთოვანი სპასტიურობის საწინააღმდეგო მოქმედება, ისევე როგორც, რეფლექსური რევმატული ან ტრავმული სპაზმების საწინააღმდეგო ეფექტი. თიოკოლხიკოზიდი არ აზიანებს ნებით მოძრაობებს. არ იწვევს დამბლას ან სუნთქვის პრობლემებს. ასევე, თიოკოლხიკოზიდს არ გააჩნია რაიმე ზეგავლენა კარდიოვასკულურ სისტემაზე.

ფარმაკოკინეტიკა:
მიორელაქსაციური ეფექტი ვლინდება ინტრამუსკულური დანიშნვიდან 30-40 წუთში. მოქმედების ხანგრძლივობა არის 24 საათი. კუმულაციური ეფექტი ვლინდება განმეორებითი დოზების გამოყენებისას რამდენიმე დღის განმავლობაში. პრეპარატის თერაპიული ეფექტი გრძელდება მკურნალობის დასრულებიდან რამდენიმე დღის განმავლობაში. თიოკოლხიკოზიდის 13% უკავშირდება პლაზმის პროტეინებს. 20% გამოიყოფა თირკმელების საშუალებით შეუცვლელი და მეტაბოლიტების სახით. განავლით გამოიყოფა 75-81%.
აბსორბცია: ორალური მიღების შემდეგ თიოკოლხიკოზიდი სწრაფად შეიწოვება. გააჩნია სამი მეტაბოლიტი. პირველი ორი მთავარი ფორმა არის აგლიკონი და თიოკოლხიკოზიდის აქტიური გლუკურონიდული მეტაბოლიტები. თიოკოლხიკოზიდის აქტიური გლუკურონიდული მეტაბოლიტი ასევე ვლინდება ინტრამუსკულური შეყვანის შემდეგ.
განაწილება: ადამიანებში, თიოკოლხიკოზიდი შრატის პროტეინებს მცირე ხარისხით (13%) უკავშირდება და ეს კავშირი არ არის დამოკიდებული თიოკოლხიკოზიდის დოზაზე. თიოკოლხიკოზიდი უმთავრესად შრატის ალბუმინს უკავშირდება. ჯანმრთელ მოხალისეებში ორალური ადმინისტრირების შემდეგ თიოკოლხიკოზიდის გამოვლენა პლაზმაში არ ხდება, სამაგიეროდ მისი აქტიური გლუკორონიდის მეტაბოლიტი სწრაფად ვლინდება პლაზმაში 1 საათიანი თმახ-ით. 8მგ თიოკოლხიკოზიდის ერთჯერადი ორალური დოზის მიღების შემდეგ აქტიური გლუკორონიდული მეტაბოლიტის მრუდქვეშა საშუალო ფართობი (AUC) არის დაახლოებით 126 ნგ.სთ/მლ. განაწილების მოცულობა და თიოკოლხიკოზიდის სისტემური კლირენსი არის შესაბამისად 43 ლ/სთ და 19 ლ/სთ.
ბიოტრანსფორმაცია: ცირკულაციაში მყოფი ძირითადი ფორმებია - თიოკოლხიკოზიდის აგლიკონი და აქტიური გლუკურონიდული მეტაბოლიტი. თიოკოლხიკოზიდის აქტიური გლუკურონიდი ასევე ვლინდება ინტრამუსკულური შეყვანის შემდეგ.
ელიმინაცია: ჯანმრთელ მოხალისეებში, ორალური მიღების შემდეგ, თიოკოლხიკოზიდის საშუალო ნახევარგამოყოფის პერიოდი დაახლოებით 7 საათია. ორალური რადიოაქტიური C14 თიოკოლხიკოზიდის მიღების შემდეგ დოზის 79% ვლინდება ფეკალურ მასებში და დოზის 20% შარდში.

ჩვენებები:
თიოკოლხიკოზიდი ნაჩვენებია კუნთების მტკივნეული სპაზმების სიმპტომური მკურნალობისთვის ქვემოთ ჩამოთვლილ შემთხვევებში:
- სტატიკური ვერტებრული პათოლოგიები და დეგენერაციული ვერტებრალური დაავადებები: კისერმრუდობა, დორსალგია. ლუმბაგო;
- ნევროლოგიური და ტრავმატოლოგიური წარმოშობის დაავადებები, რომლებსაც თან ახალვს კუნთების სპასტიკურობა;
- რეაბილიტაციის პერიოდში.

დოზირების რეჟიმი:
მოზრდილები: ინტრამუსკულურად, ერთი ამპულა (4 მგ) დღეში 2-ჯერ.
კუნთების მწვავე კრამპების დროს მკურნალობა იწყება ერთი ამპულით (4 მგ) დღეში 2-ჯერ იმნტრამუსკულურად. მკურნალობის რეკომენდებული ხანგრძლივობა ამპულის ფორმის გამოყენებისას არის 3-5 დღე.
საჭიროებისას მკურნალობა უნდა გაგრძელდეს 1 კაფსულით (8 მგ) დღეში 2-ჯერ, 5-10 დღის განამვლობაში.
ფიზიოთერაპიის დროს გათვალისწინებული უნდა იყოს მიორელაქსაციური ეფექტის გამოვლენისთვის საჭირო დრო (ინტრამუსკულარული ინექციიდან 30-40 წუთი).
მოზრდილები: პერორალურად, 1 კაფსულა (8 მგ) დღეში 2-ჯერ, ანუ მაქსიმუმ 2 კაფსულა (16 მგ) დღეში. პრეპარატი მიიღება მხოლოდ ორალურად. კაფსულების მიღება უნდა მოხდეს წყალთან ერთად ჭამის შემდეგ. მკურნალობის ხანგრძლივობა 5-10 დღე.
თუ ორალური მიღების შემდეგ გამოვლინდა დიარეა, აუცილებელია დოზის შემცირება.
ბავშვები: თიორელის გამოყენება 15 წლამდე ასაკის ბავშვებში რეკომენდებული არ არის.

გვერდითი მოვლენები:
იშვიათად აღინიშნა ჰიპოტენზია, გარდამავალი გაბრუება ან აგზნება, ინტრამუსკულარული შეყვანის შემდეგ. თიოკოლხიკოზიდის მიმართ მომატებული მგრძნობელობის გამო შეიძლება გამოვლინდეს კანზე გამონაყარი.

უკუჩვენებები:
უკუნაჩვენებია პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ ჰიპერმგრძნობელობა თიოკოლხიკოზიდის მიმართ, ასევე პარეზი და კუნთების ჰიპოტონია. პრეპარატი ასევე უკუნაჩვენებია ორსულობის I ტრიმესტრში და მეძუძურ დედებში.
ინტრამუსკულური დანიშნვა უკუნაჩვენებია პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ ჰემორაგია ან მკურნალობენ ანტიკოაგულანტებით.

ორსულობა და ლაქტაცია:
ორსულების კატეგორიაა B. თიორელი უკუნაჩვენებია ორსულობის I ტრიმესტრში. თიოკოლხიკოზიდი გადადის დედის რძეში, ამიტომ ლაქტაციის პერიოდში მისი გამოყენება არ შეიძლება.

განსაკუთრებული მითითებები:
არ შეიძლება პრეპარატის გამოყენება თირკმლის მწვავე უკმარისობის მქონე პაციენტებში.
თიოკოლხიკოზიდის გამოყენება ბავშვებში არ არის რეკომენდებული.
იმის გამო, რომ თიორელის თითოეული კაფსულა შეიცავს 219.35 მგ ლაქტოზას, მას არ იყენებენ თანდაყოლილი გალაქტოზემიის, ფრუქტოზის აუტანლობის, გლუკოზისა და გალაქტოზის მალაბსორბციის, ლაქტაზა და საქარაზა-მალტაზას დეფიციტის დროს. თიოკოლხიკოზიდმა შეიძლება გაზარდოს გულყრების რისკი ეპილეფსიის მქონე. თუ პრეპარატის ორალური მიღების შემდეგ გამოვლინდა დაირეა, უნდა შემცირდეს დოზა.
პრეპარატის ზემოქმედება ავტომანაქანის ან სხვა მექანიზმების მართვაზე: მიუხედავად იმისა, რომ იშვიათად იწვევს ძილიანობას, ავტომანქანის მართვისას პაციენტებმა უნდა გამოიჩინონ სიფრთხილე.

ჭარბი დოზირება:
თიოკოლხიკოზიდის დოზის გადაჭარბებისას რაიმე სპეციფიკური სიმპტომი აღწერილი არ არის.
მკურნალობა: დოზის გადაჭარბების დროს რეკომენდებულია სამედიცინო მეთვალყურეობა და სიმპტომური მკურნალობა.

სხვა წამლებთან ურეთიერთქმედება:
პრეპარატის გამოყენება სხვა მსგავსი მოქმედების პრეპარატებთან ერთად უნდა მოხდეს სიფრთხილით.

შენახვის პირობები და ვადა:
პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 25oC ტემპერატურაზე, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.
ვარგისიანობის ვადა - 2 წელი.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები:
პრეპარატი გაიცემა ექიმის რეცეპტით.