პრეპარატის სავაჭრო სახელწოდება: ტალიტონი

 

საერთაშორისო არაპატენტირებული სახელწოდება: კარვედილოლი

 

წამლის ფორმა და შემცველობა: შიგნით მისაღები ტაბლეტები.
ტაბლეტი შეიცავს 6.25 მგ, ან 12.5 მგ, ან 25 მგ აქტიურ ნივთიერებას კარვედილოლს, ასევე დამხმარე ნივთიერებებს: ლაქტოზას მონოჰიდრატი, საქაროზა, უწყლო კოლოიდური სილიციუმის დიოქსიდი, პოვიდონი, კროსპოვიდონი და მაგნიუმის სტეარატი, ტაბლეტები 6.25 მგ შეიცავს ქოლინის ყვითელ არიავიტს, ხოლო 12.5 მგ ტაბლეტები შეიცავს სანსეტ ყვითელ არიავიტს.

 

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: ალფა-, ბეტა-ადრენაბლოკატორი.

 

გამოყენების ჩვენებები:
• ესენციური ჰიპერტონია - მონოთერაპიისათვის და დიურეტიკებთან კომბინაციაში
• ქრონიკული სტაბილური სტენოკარდია
• გულის ქრონიკული უკმარისობა (II და III კლასი NYHA მიხედვით)* კომბინაციაში დიურეტიკებთან, დიგოქსინთან ან ანგიოტენზინგარდამქმნელი ფერმენტის ინჰიბიტორებთან
* - NYHA (New York Heart Association) - II: ავადმყოფებს ამ სტადიაში სიმშვიდის დროს სიმპტომები არ გააჩნიათ, ზომიერ ფიზიკურ დატვირთვას ახლავს დაღლილობა, გულისცემა და სუნთქვის გართულება (მოკლე შესუნთქვა)
* - NYHA - III: სიმშვიდის დროს სიმპტომები არ არის. მცირე ფიზიკური დატვირთვა იწვევს ზემოაღნიშნულ სიმპტომებს.

 

უკუჩვენებები:
• ჰიპერმგრძნობელობა აქტიური ნივთიერების კარვედილოლის ან პრეპარატის ტალიტონი სხვა ინგრედიენტების მიმართ;
• გულის დეკომპენსირებული უკმარისობა;
• გამტარობის დარღვევები (სინუსური კვანძის სისუსტის სინდრომი, სინოატრიალური ბლოკადა, II-III ხარისხის ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა), რითმის ხელოვნური მატარებლით ავადმყოფთა გარდა;
• გამოხატული ბრადიკარდია (გულისცემის სიხშირე წუთში 50 დარტყმაზე ნაკლები);
• არტერიული ჰიპოტენზია (სისტოლიტური აწ 85 მმ.ვწყ. სვ-ზე ნაკლები);
• კარდიოგენური შოკი;
• ბრონქიალური ასთმა, ბრონქოსპასტური სინდრომი;
• ღვიძლის ფუნქციის მძიმე დარღვევები;
• მეტაბოლური აციდოზი;
• ფეოქრომოციტომა (ალფა-ადრენობლოკატორების დანიშნვით სტაბილიზირებულის გარდა);
• ორსულობა;
• ლაქტაციის პერიოდი;
• ბავშვთა ასაკი - 18 წლამდე (გამოყენების არასაკმარისი კლინიკური გამოცდილების გამო).

 

გამოყენების წესი და დოზები:
ტაბლეტები მიიღება შინაგანად. ჩაიყლაპება მთლიანად მცირე ოდენობით სითხის დაყოლებით. ავადმყოფებისათვის, რომლებსაც გულის უკმარისობა აწუხებთ, პრეპარატის მიღება რეკომენდებულია ჭამის დროს ორთოსტატური სინდრომის რისკის დაქვეითების გამო.
მკურნალობა უნდა შეწყდეს დოზის თანდათან შემცირებით.
ესენციაური ჰიპერტონიის დროს: რეკომედებული საწყისი დოზა 12.5 მგ ტალიტონი დღეში ერთხელ 2 დღის განმავლობაში (ერთი 12.5 მგ ტაბლეტი დილით ან თითო 6.25 მგ ტაბლეტი დღეში ორჯერ - ერთი დილით, მეორე საღამოს). რეკომენდებული შემანარჩუნებელი დოზა 25 მგ ტალიტონი (ერთი 25 მგ ტაბლეტი დილით ან თითო 12.5 მგ ტაბლეტი დღეში ორჯერ - ერთი დილით, მეორე საღამოს).
არადამაკმაყოფილებელი შედეგის შემთხვევაში, მაგრამ არა ადრე მკურნალობის მე-14 დღისა, დოზის გაზრდა შეიძლება მაქსიმალურამდე - 50 მგ დღეში (თითო ტაბლეტი 25 მგ დღეში ორჯერ - დილით და საღამოს). მაქსიმალური ერთჯერადი დოზა 25 მგ, ხოლო დღე-ღამის დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 50 მგ.
ქრონიკული სტაბილური სტენოკარდია: რეკომენდებული საწყისი დოზა - 12.5 მგ დღეში ორჯერ (დილას და საღამოს) პირველი ორი დღის განმავლობაში. რეკომენდებული შემანარჩუნებელი დოზა - 25 მგ დღეში ორჯერ (დილას და საღამოს). არადამაკმაყოფილებელი შედეგის შემთხვევაში, მაგრამ არა ადრე მკურნალობის მე-14 დღისა, დოზის გაზრდა შეიძლება მაქსიმალურამდე - 50 მგ დღეში ორჯერ (ორი ტაბლეტი 25 მგ დილით და ორი ტაბლეტი საღამოს).
გულის ქრონიკული უკმარისობა: დოზა ინდივიდუალურიად შეირჩევა, დოზის გაზრდის დროს ტარდება მონიტორირება. დოზა შეირჩევა ყოველი კონკრეტული შემთხვევისათვის. ავადმყოფის მდგომარეობის კონტროლი საჭიროა 2-3 საათის განმავლობაში პირველი მიღების შემდეგ ან პირველი გაზრდილი დოზის შემდეგ. ტალიტონის დამატებითი მიღება საჭიროებს სტაბილურ კლინიკურ მდგომარეობას. სხვა სამკურნალო საშუალებების დოზა და დანიშვნა, როგორიცაა დიგოქსინი, დიურეტიკები და ანგიოთენზინგარდამქმნელი ფერმენტის ინჰიბიტორები, უნდა დაფიქსირდეს ტალიტონის დანიშვნამდე.
რეკომენდებული საწყისი დოზა 3.125 მგ ორჯერ დღეში 14 დღის განმავლობაში (1/2 ტაბლეტი 6.25 მგ დილით და საღამოს). თუ პაციენტი მკურნალობას კარგად იტანს და ეს აუცილებელია, მაშინ დოზის გაზრდა შეიძლება 6.25 მგ-მდე ორჯერ დღეში (ერთი 6.25 მგ ტაბლეტი დილას და ერთი - საღამოს). შეიძლება დოზის შემდგომი გაზრდა 12.5 მგ-მდე ორჯერ დღეში (ერთი 12.5 მგ ტაბლეტი დილას და საღამოს), შემდეგ 25 მგ-მდე ორჯერ დღეში (თითო 25 მგ ტაბლეტი დილას და საღამოს). ავადმყოფებს ენიშნებათ მაქსიმალურად ასატანი დოზა. მაქსიმალური რეკომენდებული დოზა - 25 მგ ორჯერ დღეში (ერთი 25 მგ ტაბლეტი დილით და ერთი - საღამოს) ავადმყოფებისათვის სხეულის წონით 85 კგ-მდე და 50 მგ ორჯერ დღეში (ორი 25 მგ ტაბლეტი დილით და ორი საღამოს) ავადმყოფებისათვის სხეულის წონით 85 კგ-ზე მეტი. ავადმყოფებისათვის გულის უკმარისობით ორთოსტატიური ჰიპოტენზიის არიდების მიზნით პრეპარატის მიღება რეკომენდებულია ჭამის დროს.
მკურნალობის დასაწყისში და ტალიტონის დოზის გაზრდისას ავადმყოფთა მდგომარეობა უნდა გაკონტროლდეს, ვინაიდან შესაძლებელია გულის უკმარისობის მომატება. შეიძლება განვითარდეს სითხის შეკავება, ხოლო სისხლძარღვების გამაფართოვებელ მოქმედებასთან დაკავშირებით - ჰიპოტენზია და სისუსტე. სითხის შეკავებისას დიურეტიკების დოზა უნდა გაიზარდოს, გარდა ამისა, შესაძლებელია საჭირო გახდეს ტალიტონის დოზის შემცირება. ზოგიერთ შემთხვევაში ტალიტონის მიღება დროებით უნდა შეწყდეს. თუ პრეპარატის მიღება წყდება ორ კვირაზე მეტი ხნით, მაშინ მკურნალობის განახლება ხდება საწყისი დოზით 3.125 მგ ოერჯერ დღეში დოზის შემდგომი თანდათანობითი გაზრდით.

 

გვერდითი მოვლენები:
რეკომენდებულ დოზებში პრეპარატი ჩვეულებრივ კარგად აიტანება, მაგრამ ცალკეულ შემთხვევებში შესაძლებელია გვერდითი ეფექტების გამოვლინება:
ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ: თავის ტკივილი, ძილიანობა, დაღლილობა, იშვიათად - დათრგუნვილი მდგომარეობა, ძილის დარღვევა, პარესთეზიები.
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: ორთოსტატიური ჰიპოტენზია, ბრადიკარდია, არტერიული წნევის გამოხატული დაწევა, სტენოკარდიის შეტევები, იშვიათად - პერიფერიული სისხლმიმოქცევის დარღვევები (ცივი კიდურები), ხანგამოშვებითი კოჭლობა ან რეინოს სინდრომი, პერიფერიული შეშუპებები, ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა, გულის უკმარისობის პროგრესირება.
სუნთქვის ორგანოების მხრივ: ქოშინი, ბრონქოსპაზმი, იშვიათი - ცხვირის შეგუბება.
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: სიმშრალე პირში, ღებინება, გულისრევა, დიარეა, ტკივილი მუცელში, იშვიათად - ყაბზობა, გულისრევა, სისხლის შრატის ტრანსამინაზების აქტივობის მომატება.
კანის მხრივ: ალერგიული ეგზანთემა, ჭინჭრის ციება, ქავილი, ფსორიატული გამონაყარის გამწვავება, ძალიან იშვიათად - ანაფილაქტოიდური რეაქციები.
სისხლის მხრივ: იშვიათად - თრომბოციტოპენია, ლეიკოპენია.
სხვა: იშვიათად - კიდურების ტკივილი, საცრემლე სითხის პროდუქციის შემცირება, თვალების გაღიზიანება, თირკმელების ფუნქციის დარღვევა, გრიპის მაგვარი სინდრომი.
როგორც სხვა ბეტა-ადრენობლოკატორების გამოყენებისას, შეიძლება გამოვლინდეს ლატენტურად მიმდინარე შაქრიანი დიაბეტი ან გაძლიერდეს მისი სიმპტომატიკა.

 

ჭარბი დოზა:
ტალიტონის ჭარბი დოზის მიღების შემთხვევაში აუცილებელია დაუყოვნებლივი მიმართვა ექიმთან.
სიმპტომები: შეიძლება განვითარდეს მძიმე არტერიული ჰიპოტენზია, ბრადიკარდია, გულის უკმარისობა, კარდიოგენური შოკი, გულის გაჩერება.
მკურნალობა: კარვედილოლის ჭარბი დოზა საჭიროებს ინტენსიურ მკურნალობას. წარმატებული შეიძლება იყოს კუჭის გამორეცხვა, გაკეთებული პრეპარატის მიღებიდან რამოდენიმე საათში. ავადმყოფი უნდა იმყოფებოდეს წამოწეულ მდგომარეობაში.
ძლიერი ბრადიკარდიისა და ჰიპოტენზიის დროს ინტრავენურად ინიშნება ატროპინი, ხოლო ატროპინის მიმართ მიუღებლობისას და კარდიოგენური შოკის განვითარებისას ნაჩვენებია გლუკაგონი ინტრავენურად, ხოლო შემდეგ მისი მუდმივი ინფუზია, და დობუტამინი. გლუკაგონის არაეფექტურობისას გამოიყენება ორციპრენალინი ან იზოპრენალინი. ბრადიკარდიის მედიკამენტოზური, სიცოცხლისათვის საშიში თერაპიისას გამოიყენება გულის რითმის ხელოვნური მატარებლები.
მძიმე ჰიპოტენზიისას ნაჩვენებია სითხისა და ვაზოპრესორული პრეპარატების პარენტერალური შეყვანა, როგორიცაა დოპამინი, ნორეპრინეფრინი ან ეპინეფრინი, რომლებიც საჭიროებისამებრ მეორედ შეიყვანება. თუ ჭარბობს პერიფერიული სისხლძაღვების გამაფართოვებელი მოქმედება (თბილი კიდურები, მნიშვნელოვანი ჰიპოტენზიასთან ერთად) აუცილებელია ნორეპინეფრინის დანიშვნა განმეორებით დოზებში.
ბრონქოსპაზმის კუპირებისათვის ინიშნება ბეტა2-ადრენომიმეტიკები (აეროზოლის სახით ან ინტრავენურად) ან თეოფილინის წარმოებულები ინტრავენურად. კრუნჩხვების განვითარებისას რეკომენდებულია დიაზეპამის ან კლონაზეპამის ნელი ინტრავენური შეყვანა.
ინტოქსიკაციის მძიმე შემთხვევებში, როდესაც დომინირებს შოკის სიმპტომები, მკურნალობა უნდა გაგრძელდეს ავადმყოფის მდგომარეობის სტაბილიზირებამდე, კარვედილოლის ნახევარსიცოცხლის პერიოდის გათვალისწინებით (6-10 საათი).

 

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო პრეპარატებთან:
ტალიტონი სიფრთხილით გამოიყენება შემდეგ პრეპარატებთან ერთად:
• კატექოლამინების მარაგის შემამცირებელი სამკურნალო პრეპარატები (რეზერპინი, მაო-ს ინჰიბიტორები), ვინაიდან შეიძლება განვითარდეს მძიმე ბრადიკარდია და არტერიული ჰიპოტენზია;
• კალციუმის არხების ბლოკატორები (ვერაპამილი, დილთიაზემი) და არითმიის საწინააღმდეგო საშუალებები (განსაკუთრებით I კლასის), ვინაიდან შესაძლებელია გამოხატული არტერიული ჰიპოტენზია, გულის უკმარისობა, ბრადიკარდია, ატრიოვენტიკულური ბლოკადა და ასისტოლია. ამ პრეპარატების ინტრავენურად შეყვანა კარვედილოლის მიღებასთან ერთად უკუნაჩვენებია;
• დიგოქსინი - ნელდება ატრიოვენტრიკულური გამტარობა;
• ინსულინი და შინაგანად მისაღები ჰიპოგლიკემიური საშუალებები - ჰიპოგლიკემიური მოქმედების გაძლიერებისა და ჰიპოგლიკემიის სიმპტომების შენიღბვის გამო;
• ნიტრატები და ჰიპოტენზიური საშუალებები (კლონიდინი, გუანეტიდინი, ალფა-მეთილდოფი, გაუნფაცინი და სხვ.) - ჰიპოტენზიური მოქმედების პოტენცირების გამო;
• ნარკოზის საშუალებები - მათი უარყოფითი ინოტროპული მოქმედებისა და ჰიპოტენზიური ეფექტის გამო;
• ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე მოქმედი საშუალებები (საძილე, ტრანკვილიზატორები, ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები და ეთილის სპირტი) - ეფექტების ურთიერთგაძლიერების გამო;
• არასტეროიდული ანთებსაწინააღმდეგო საშუალებები - ჰიპოტენზიური მოქმედების შემცირების გამო;
• ალფა-, ბეტა-ადრენომომიტეკები - ჰიპერტენზიის, გამოხატული რეფლექტორული ბრადიკარდიისა და ასისტოლიის წარმოქმნის შესაძლებლობის, ასევე კარვედილოლის ბეტა-ადრენომაბლოკირებელი მოქმედების შემცირების გამო;
• ერგოტამინი - აუცილებელია ერგოტამინის სისხლძარღვების გამაფართოვებელი მოქმედების გათვალისწინება;
• ქსანტინის წარმოებულები (ამინოფილინი, თეოფილინი) - ბეტა-ადრენომაბლოკირებელი მოქმედების შემცირების გამო.
ვინაიდან კარვედილოლი ექვემდებარება გამამჟავიანებელ მეტაბოლიზმს, მისი ფარმაკოკინეტიკა შეიძლება შეიცვალოს P 450 ციტოქრომის ფერმენტული სისტემის აქტივაციის ან დათრგუნვის დროს. ამიტომ გასათვალისწინებელია შემდეგი პრეპარატების გავლენა:
• რიფამპიცინი (ხდება სისხლის შრატში კარვედილოლის კონცენტრაციის 70% დაქვეითება);
• ბარბიტურატები (ამცირებენ კარვედილოლის მოქმედებას);
• ციმეტიდინი (კარვედილოლის ბიოშეღწევადობის გაზრდა 30%-ით);
• დიგოქსინი (იზრდება დიგოქსინის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში);
• CYP2D6 იზოენზიმის ინჰიბიტორები (ქინიდინი, ფლუოქსეტინი, პაროქსეტინი, პროპაფენონი), შეიძლება დაიშვას კარვედილოლის ენანტიომერის R(+) კონცენტრაციის მომატება;
• ციკლოსპორინი (კარვედილოლი ახდენს ციკლოსპორინის მეტაბოლიზმის შეკავებას).

 

განსაკუთრებული მითითებები:
პრეპარატი სიფრთხილით გამოიყენება ავადმყოფებში, რომლებსაც აწუხებთ:
• ფილტვების ქრონიკული ობსტრიქტიული დაავადებები;
• პრინცმეტალის სტენოკარდია, არასტაბილური სტენოკარდია;
• ენდოკრინული დარღვევები: შაქრიანი დიაბეტი, ჰიპოგლიკემია, თირეოტოქსიკოზი;
• ფეოქრომოციტომა (სტაბილიზირებული მხოლოდ ალფა-ადრენობლოკატორების დანიშვნით);
• პერიფერიული სისხლმიმოქცევის მძიმე დარღვევები;
• გამტარობის დარღვევები (I ხარისხის ატრიოვეტრიკულარული ბლოკადა);
• ფსორიაზი;
• თირკმელების ფუნქციის დარღვევა;
• მწვავე მიოკარდიტი;
• გულის სარქველების დაზიანებები, რომლებსაც ახლავს ჰემოდინამიური დარღვევები;
• როდესაც მკურნალობა ტარდება ალფა1-ადრენაბლოკატორებით ან ალფა2-ადრენომიმეტიკებით.
ავადმყოფები მძიმე გულის უკმარისობით (III ხარისხზე მეტი HYNA-ს მიხედვით), დარღვეული ელექტროლიტური ბალანსით, დაბალი არტერიული წნევით (სისტოლური აწ 100 მმ. ვწ. სვ-ზე ნაკლები) ან ხანდაზმულ ასაკში, უნდა იმყოფებოდნენ ექიმის მეთვალყურეობის ქვეშ 2 საათის განმავლობაში პირველი დოზის მიღების შემდეგ ან პირველი გაზრდილი დოზის მიღების შემდეგ, არტერიული წნევის სწრაფი ვარდნის, ორთოსტატული ჰიპოტენზიის და სინკოპეს განვითარების რისკის გამო. ამ გართულებათა განვითარების რისკი მცირდება პრეპარატის მცირე დოზებით დანიშვნისას და მისი მიღებისას ჭამის დროს.
პრეპარატის დოზა უნდა შემცირდეს, თუ ავადმყოფს აღენიშნება ბრადიკარდია (გულის კუმშვათა სიხშირე წუთში 55 დარტყმაზე ნაკლები).
კარვედილოლი სიფრთხილით უნდა დაენიშნოთ ავადმყოფებს, რომლებიც იღებენ საგულე გლიკოზიდებს, დიურეტიკებს და/ან ანგიოტენზინგარდამქმნელი ფერმენტის ინჰიბიტორებს გულის უკმარისობის შემთხვევაში.
ავადმყოფებში გულის უკმარისობით საწყისი დაბალი არტერიული წნევით ან თანმხლები დაავადებების არსებობისას, როგორიცაა გულის იშემიური დაავადება, პერიფერიული სისხლძარღვების დაზიანება ან თირკმელების ფუნქციის დარღვევა, ხშირად უნდა შემოწმდეს შარდგამოყოფის სისტემის მდგომარეობა, ვინაიდან მკურნალობამ შეიძლება იმოქმედოს თირკმელების ფუნქციაზე (როგორც წესი დროებით).
ავადმყოფებში პრინცმეტალის სტენოკარდიით პრეპარატმა შეიძლება გამოიწვიოს ტკივილი გულმკერდის არეში, მიუხედავად იმისა, რომ ალფა1-ადრენომაბლოკირებელი ეფექტი ახდენს ამ მოქმედების არიდებას.
კარვედილოლისა და კლონიდინის ერთდროულად გამოყენებისას პრეპარატების მიღების შეწყვეტა ხდება თანდათან, დაწყებული კარვედილოლიდან, რამოდენიმე დღის შემდეგ კი თანდათან წყდება კლონიდინის მიღების შეწყვეტა.

ტალიტონის გამოყენება ორსულობის დროს და ლაქტაციის პერიოდში უკუნაჩვენებია!

 

ზემოქმედება სატრანსპორტო საშუალებების ან პოტენციურად სახიფათო მექანიზმების მართვის უნარზე:
ტალიტონით მკურნალობის დროს (განსაკუთრებით მკურნალობის დასაწყისში და დოზირების გაზრდის დროს) რეკომენდებული არა რის ავტოტრანსპორტის მართვა ან სხვა სამუშაოების შესრულება, რომლებიც საჭიროებს დიდ ყურადღებასა და სწრაფ ფსიქომოტორულ რეაქციებს. შემდგომში უსაფრთხო დოზის განსაზღვრა ინდივიდუალურად ხორციელდება.

 

გამოშვების ფორმა:
ტაბლეტები დაფასოვებულია 14 ცალი ბლისტერში და თითო ბლისტერი (14 ტაბლეტი) ან 2 ბლისტერი (28 ტაბლეტი). გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში;
ან 30 ცალი ტაბლეტი დაფასოვებულია ფლაკონებში მუქი შუშისაგან პოლიეთილენის თავსახურით, ხოლო შემდეგ გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.

 

შენახვის პირობები:
პრეპარატი ინახება ტემპერატურაზე 15-25°C, სინათლისაგან და ნესტისაგან დაცულ ადგილას.
ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას!

 

ვარგისიანობის ვადა:
ვარგისიანობის ვადა მითითებულია შეფუთვაზე.
პრეპარატის გამოყენება არ შეიძლება შეფუთვაზე მითითებული ვადის ამოწურვის შემდეგ.

 

აფთიაქიდან გაცემის პირობები:
გაიცემა რეცეპტით.

 

მწარმოებელი:
ფარმაცევტული ქარხანა სს «ეგისი», უნგრეთი
EGIS PHARMACEUTICALS LTD HUNGARY