ზოგადი დახასიათება:

საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება: სიმვასტატინი;

 

ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები:
ღია ატმისფერი (10 მგ) და ღია ვარდისფერი (20 მგ), მრგვალი ფორმის, ორმხრივამოზნექილი ზედაპირის მქონე შემოგარსული ტაბლეტები;

 

შემადგენლობა:
1 შემოგარსული ტაბლეტი შეიცავს:
სიმვასტატინს - 10 მგ ან 20 მგ.
დამხმარე ნივთიერებები: მიკროკრისტალური ცელულოზა, სიმინდის სახამებელი, ბუთილჰიდროქსიტოლუოლი, ნატრიუმის კროსკარმელოზა, მაგნიუმის სტეარატი, გასუფთავებული ტალკი, შემომგარსავი ნივთიერებების ნარევი Tabcoat TC Orange (ჰიპრომელოზა, პოლიეთილენგლიკოლი, გასუფთავებული ტალკი, ტიტანის დიოქსიდი (E 171), საღებავი Sunset Yellow FCF (E 110)) (სტატიკორი-ავერსი 10 მგ) და Tabcoat TC Brown (ჰიპრომელოზა, პოლიეთილენგლიკოლი, გასუფთავებული ტალკი, ტიტანის დიოქსიდი (E 171), რკინის ოქსიდი წითელი (E 172)) (სტატიკორი-ავერსი 20 მგ).

 

გამოშვების ფორმა:

შემოგარსული ტაბლეტები 10 მგ ან 20 მგ.

 

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
ჰიპოლიპიდემიური საშუალება. ჰმგ-კო А-რედუქტაზას ინჰიბიტორი. ათქ-კოდი: C10AA01.

 

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
სტატიკორი-ავერსი ჰიპოლიპიდემიური პრეპარატია, რომელიც მიიღება სინთეზური გზით Aspergillus terreus-ის ფერმენტაციის პროდუქტიდან. ორგანიზმში იგი წარმოადგენს არააქტიურ ლაქტონს და განიცდის ჰიდროლიზს, რის შედეგადაც წარმოიქმნება ძირითადი მეტაბოლიტი - ჰიდროქსიმჟავას წარმოებული, რომელიც აინჰიბირებს ჰმგ-კო А-რედუქტაზას (3-ჰიდროქსი-3-მეთილ-გლუტარილ-კოენზიმ A-რედუქტაზა). ეს ფერმენტი წარმოადგენს ქოლესტერინის სინთეზის როგორც საწყისი სტადიის კატალიზატორს, ასევე ამ პროცესის სიჩქარის დამთრგუნველს. იგი ამცირებს სისხლის პლაზმაში საერთო ქოლესტერინის, ტრიგლიცერიდების, დაბალი (დსლპ) და ძალიან დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების (ძდსლპ) რაოდენობას, ხოლო მაღალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების (მსლპ) რაოდენობას ზომიერად ზრდის. ამის შედეგად მცირდება შეფარდება დსლპ/მსლპ და საერთო ქოლესტერინი/მსლპ.
სიმვასტატინის აქტიური მეტაბოლიტი წარმოადგენს ჰმგ-კო А-რედუქტაზას სპეციფიკურ ინჰიბიტორს. იგი ჰმგ-კო А-სგან მევალონატის წარმოქმნის რეაქციის კატალიზატორია. რადგან ჰმგ-კო А-ს მევალონატად კონვერსიის პროცესი წარმოადგენს ქოლესტერინის ბიოსინთეზის ადრეულ ეტაპს, ამიტომ პრეპარატის გამოყენება არ იწვევს ორგანიზმში პოტენციურად ტოქსიკური სტეროლების დაგროვებას. გარდა ამისა, ჰმგ-კო А ადვილად მეტაბოლიზდება აცეტილ-კო А-მდე, რომელიც მონაწილეობს ორგანიზმში მიმდინარე ბიოსინთეზის მრავალ პროცესში.
პრეპარატი აქვეითებს საერთო ქოლესტერინის და დსლპ-ის დონეს ჰეტეროზიგოტური ოჯახური და არაოჯახური ჰიპერქოლესტერინემიის და შერეული ჰიპერქოლესტერინემიის დროს, როდესაც ქოლესტერინის რაოდენობის მომატება ითვლება რისკის ფაქტორად.
შესამჩნევი თერაპიული ეფექტი მიიღება 2 კვირაში, ხოლო მაქსიმალური ეფექტი - 4-6 კვირის განმავლობაში. მკურნალობის შეწყვეტის შემთხვევაში საერთო ქოლესტერინის რაოდენობა უბრუნდება საწყის დონეს, რაც აღინიშნებოდა მკურნალობის დაწყებამდე.

 

ფარმაკოკინეტიკა:
სტატიკორ-ავერსს ახასიათებს მაღალი ხარისხის აბსორბცია. პერორალურად მიღებისას Cmax სისხლის პლაზმაში აღინიშნება დაახლოებით 1.3-2.4 სთ-ის შემდეგ, ხოლო კონცენტრაციის დაახლოებით 90%-ით დაქვეითება ხდება 12 სთ-ის შემდეგ. სისხლის პლაზმის ცილებთან შეკავშირება შეადგენს დაახლოებით 95%-ს. ღვიძლის ქსოვილში შეღწევისას განიცდის ,,პირველადი გავლის' ეფექტს. ჰიდროლიზდება აქტიური წარმოებულის - ბეტა-ჰიდროქსიმჟავას წარმოქმნით; აღმოჩენილია ასევე სხვა აქტიური და არააქტიური მეტაბოლიტები.
აქტიური მეტაბოლიტების T1/2 შეადგეს 1.9 სთ-ს. გამოიყოფა ძირითადად ფეკალურ მასასთან ერთად (60%) მეტაბოლიტების სახით. დაახლოებით 10-15% გამოიყოფა თირკმელებით არააქტიური მეტაბოლიტების სახით.

 

ჩვენება:
გულის იშემიური დაავადების დროს პრეპარატი გამოიყენება:
• ზოგადი სიკვდილიანობის შესამცირებლად, გულის იშემიური დაავადებით გამოწვეული სიკვდილიანობის შემცირების ხარჯზე;
• კორონარული და სისხლძარღვოვანი გართულებების რისკის შესამცირებლად და მიოკარდიუმის ინფარქტის პროფილაქტიკისთვის;
• ინსულტის და თავის ტვინში სისხლის მიმოქცევის გარდამავალი მოშლის რისკის შესამცირებლად;
• კორონარული სისხლის მომარაგების აღსადგენად მიმართული ოპერაციული ჩარევის რისკის შესამცირებლად (აორტო-კორონარული შუნტირება, ტრანსლუმინალური კორონარული ანგიოპლასტიკა);
• კორონარული ათეროსკლეროზის პროგრესირების შესაჩერებლად.
ჰიპერქოლესტერინემიის დროს პრეპარატი გამოიყენება:
• საერთო ქოლესტერინის და ქოლესტერინ/დსლპ-ის შეფარდების შესამცირებლად
პირველადი ჰიპერქოლესტერინემიის დროს, როდესაც დიეტოთერაპია და სხვა არამედიკამენტური ღონისძიებები არაეფექტურია;
• კომბინირებული ჰიპერქოლესტერინემიის და ჰიპერტრიგლიცერიდემიის დროს ქოლესტერინის დონის შესამცირებლად, როდესაც ჰიპერქოლესტერინემია წარმოადგენს რისკის ფაქტორს.

 

მიღების წესი და დოზირება:
სტატიკორი-ავერსის საწყისი დოზა განისაზღვრება პლაზმაში ქოლესტერინის შემცველობის მიხედვით და შეადგენს 5-10 მგ-ს დღე-ღამეში. დოზის მომატების შემთხვევაში უნდა იქნას დაცული 4 კვირიანი ინტერვალი. სტატიკორი-ავერსის სადღეღამისო დოზა, როგორც წესი, შეადგენს 40 მგ-ს; მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა - 80 მგ-ს. ოპტიმალური ეფექტი პაციენტების უმრავლესობაში მიიღწევა პრეპარატის მიღებისას დოზით 20 მგ დღე-ღამეში.
ჰომოზიგოტური მემკვიდრეობითი ჰიპერქოლესტერინემიის დროს რეკომენდებული სადღეღამისო დოზა შეადგენს 40 მგ-ს (ერთჯერადად საღამოს) ან 80 მგ-ს სამ მიღებაზე (20 მგ დილით, 20 მგ შუადღისას და 40 მგ საღამოს).
არასაკმარისი ეფექტურობისას და/ან გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ რისკის ფაქტორის (შაქრიანი დიაბეტი, გადატანილი ინსულტი ან რომელიმე სხვა ცერებრო-ვასკულარული დაავადება, პერიფერიული სისხლძარღვოვანი უკმარისობა და სხვა) არსებობისას, როგორც ჰიპერქოლესტერინემიით, ასევე მის გარეშე, დასაშვებია დოზის გაზრდა 80 მგ-მდე დღე-ღამეში.
გულის იშემიური დაავადების დროს საწყისი დოზა შეადგენს 20 მგ-ს დღე-ღამეში. აუცილებლობის შემთხვევაში დოზას თანდათანობით ზრდიან 4 კვირის განმავლობაში 40 მგ-მდე. თუ დსლპ-ის შემცველობა 75 მგ/დლ-ზე (1.94 მმოლი/ლ) და საერთო ქოლესტერინის შემცველობა 140 მგ/დლ-ზე (3.6 მმოლი/ლ) ნაკლებია, საჭიროა დოზის შემცირება.
ხანდაზმული პაციენტები და ასევე პაციენტები, რომლებსაც აღენიშნებათ მსუბუქი და ზომიერი ხარისხის თირკმლის უკმარისობა, არ საჭიროებენ დოზის შემცირებას. მძიმე ხარისხის თირკმლის უკმარისობის დროს (კრეატინინის კლირენსი <30 მლ/წთ) სტატიკორი-ავერსის დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 10 მგ-ს დღე-ღამეში. დოზის მომატება ამ კატეგორიის პაციენტებში უნდა განხორციელდეს მკაცრი სამედიცინო კონტროლის ქვეშ.
მიმდინარე დოზის გამოტოვების შემთხვევაში საჭიროა პრეპარატის მიღება რაც შეიძლება სწრაფად. თუ შემდეგი დოზის მიღების დროა, დოზის გაორმაგება საჭირო არ არის.
მკურნალობის დაწყებამდე და მის პროცესში პაციენტი უნდა იმყოფებოდეს ჰიპოქოლესტერინულ დიეტაზე.

 

გვერდითი მოვლენები:
პრეპარატი ხასიათდება კარგი ამტანობით. გვერდითი მოვლენები, როგორც წესი, გარდამავალი ხასიათისაა.
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: დიარეა, მეტეორიზმი, გულძმარვა, მოვლითი ტკივილები მუცლის არეში, მადის დაქვეითება, გულისრევა, ღებინება. იშვიათად - ჰეპატიტი, სიყვითლე, ტრანსამინაზების აქტივობის მომატება, ღვიძლის ცხიმოვანი გადაგვარება, პანკრეატიტი;
ცენტრალური და პერიფერიული ნერვული სისტემის მხრივ: ასთენიური სინდრომი, თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, უძილობა, პარესთეზიები, პერიფერიული ნეიროპათია, დეპრესია, ტრემორი, წონასწორობის დარღვევა, ფსიქიკური აშლილობა;
საყრდენ-მამოძრავებელი სისტემის მხრივ: მიოპათია, მიალგია, კუნთოვანი სისუსტე ან კრუნჩხვა, რაბდომიოლიზი, ართრალგია;
დერმატოლოგიური რეაქციები: გამონაყარი კანზე, ქავილი, თმის ცვენა, კანის სიმშრალე, პიგმენტაციის დარღვევა;
მხედველობის ორგანოს მხრივ: მხედველობის სიმახვილის დაქვეითება, კატარაქტის პროგრესირება, თვალის კუნთების სისუსტე;

ალერგიული რეაქციები: ანგიონევროზული შეშუპება, მგლურასმაგვარი სინდრომი, რევმატიული პოლიმიალგია, ვასკულიტი, ჭინჭრის ციება, ფოტოსენსიბილიზაცია, ცხელება, კანის ჰიპერემია;

ჰემატოლოგიური რეაქციები: ანემია, თრომბოციტოპენია, ეოზინოფილია, ედს-ის მომატება;
სხვა: გულისცემის შეგრძნება, დისპნოე, თირკმლის მწვავე უკმარისობა (რაბდომიოლიზის მიერ გამოწვეული), კფკ-ს დონის მომატება, სხეულის მასის მომატება, პოტენციის დაქვეითება.

 

უკუჩვენება:
მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის შემადგენელი კომპონენტების ან სხვა ჰმგ-კო А-რედუქტაზას ინჰიბიტორების მიმართ; ღვიძლის მწვავე და ქრონიკული დაავადებები, შრატის ტრანსამინაზების მომატება დაუდგენელი მიზეზით; ორსულობა და ლაქტაცია; პორფირიის დროს უსაფრთხოება დადგენილი არ არის; 18 წლის ასაკამდე უსაფრთხოება და ეფექტურობა დადგენილი არ არის.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:
სტატიკორი-ავერსის იტრაკონაზოლთან, კეტოკონაზოლთან, ერითრომიცინთან, კლარითრომიცინთან, ტელითრომიცინთან, აივ-პროტეაზას ინჰიბიტორებთან (ინდინავირი, რიტონავირი, ნელფინავირი) და ნეფაზოდონთან ერთდროული გამოყენებისას მცირდება სიმვასტატინის მეტაბოლიტების გამოყოფის სიჩქარე, შედეგად იზრდება მიოპათიის განვითარების რისკი. ციკლოსპორინთან, დანაზოლთან, ამიოდარონთან, ვერაპამილთან, დილთიაზემთან სტატიკორი-ავერსის მაღალი დოზით მიღებისას ასევე შესაძლებელია მიოპათიის და რაბდომიოლიზის განვითარება. პრეპარატის გამოყენება სხვა ჰიპოლიპიდემიურ პრეპარატებთან, რომლებსაც თავის მხრივ შეუძლიათ გამოიწვიონ მიოპათია მონოთერაპიის დროს (ჰემიფიბროზილი, სხვა ფიბრატები ან ნიაცინის დიდი დოზა), შესაბამისად იწვევს მიოპათიის განვითარების რისკის ზრდას. სტატიკორი-ავერსის ციკლოსპორინთან, ფიბრატებთან და ნიკოტინის მჟავასთან ერთდროული გამოყენებისას პრეპარატის დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 10 მგ-ს დღე-ღამეში, ხოლო ამიოდარონთან და ვერაპამილთან ერთდროული გამოყენებისას - 20 მგ-ს დღე-ღამეში.
სიმვასტატინისა და დიგოქსინის ერთდროული გამოყენება იწვევს სისხლის პლაზმაში დიგოქსინის კონცენტრაციის ზრდას.
სიმვასტატინისა და არაპირდაპირი მოქმედების ანტიკოაგულანტების გამოყენებისას შესაძლებელია ანტიკოაგულანტური ეფექტის გაძლიერება. პაციენტებში, რომლებიც იღებენ კუმარინულ ანტიკოაგულანტებს, სიმვასტატინით მკურნალობის დაწყებამდე წინასწარ უნდა იქნას განსაზღვრული პროთრომბინის დრო. მკურნალობის დასაწყისში საჭიროა პროთრომბინის დროის მონიტორინგის ხშირი ჩატარება. შემდგომში, როდესაც დადგენილი იქნება პროთრომბინის დროის სტაბილურობა, მონიტორინგი ტარდება იმ ინტერვალით, რაც რეკომენდებულია პაციენტებისათვის, რომლებიც მკურნალობენ არაპირდაპირი მოქმედების ანტიკოაგულანტებით.
სტატიკორი-ავერსი ეფექტურია როგორც მონოთერაპიის სახით, ასევე ნაღვლის მჟავას სეკვესტრანტებთან ერთად. პრეპარატი მიღებული უნდა იქნას კოლესტირამინის და კოლესტიპოლის მიღებამდე 1 სთ-ით ადრე ან მათი მიღებიდან 4 სთ-ის შემდეგ. მათი ერთდროული გამოყენების შედეგად შესაძლებელია სტატიკორი-ავერსის ბიოშეღწევადობის დაქვეითება.

 

ჰიპერდოზირება:
აღწერილია დოზის გადაჭარბების რამოდენიმე შემთხვევა. კლინიკური თვალსაზრისით რაიმე მნიშვნელოვანი სიმპტომები არ აღინიშნებოდა. მკურნალობა სიმპტომურია: ღებინების გამოწვევა, გააქტივებული ნახშირი, მნიშვნელოვანი სასიცოცხლო ფუნქციების კონტროლი, ღვიძლისა და თირკმლის ფუნქციის მონიტორინგი, შრატში კფკ-ს დონის განსაზღვრა.

 

ორსულობა და ლაქტაცია:
სტატიკორი-ავერსის გამოყენება ორსულობის დროს დაუშვებელია. არ არსებობს მონაცემები სიმვასტატინის გამოყოფის შესახებ დედის რძესთან ერთად, ამიტომ სტატიკორი-ავერსის გამოყენება ლაქტაციის დროს არ არის რეკომენდებული.

 

გამოყენების თავისებურებები:
სტატიკორი-ავერსი სიფრთხილით ინიშნება ქრონიკული ალკოჰოლიზმის დროს; ანამნეზში ღვიძლის დაავადებების არსებობისას; ორგანოს ტრანსპლანტაციის დროს, იმუნოდეპრესანტებით მკურნალობისას (რაბდომიოლიზისა და თირკმლის უკმარისობის განვითარების მომატებული რისკის გამო); მდგომარეობებისას, რომლებსაც შეუძლიათ გამოიწვიონ მძიმე ხარისხის თირკმლის უკმარისობა (მათ შორის არტერიული ჰიპოტენზია, მძიმედ მიმდინარე მწვავე ინფექციური დაავადებები, მძიმე მეტაბოლური და ენდოკრინული დარღვევები, წყლისა და ელექტროლიტური ბალანსის დარღვევები, ქირურგიული, სტომატოლოგიური ჩარევები, ტრავმები); დაუდგენელი ეტიოლოგიის კუნთოვანი სისუსტისა ან მომატებული ტონუსის დროს; ეპილეფსიის დროს; 18 წლის ასაკამდე.
პრეპარატით მკურნალობის დასაწყისში შესაძლებელია ღვიძლის ტრანსამინაზების გარდამავალი მომატება. ღვიძლის ფუნქციის კონტროლი ტარდება მკურნალობის დაწყებამდე და რეგულარულად მიმდინარეობს მკურნალობის პროცესში, აგრეთვე პრეპარატის დოზის გაზრდისას. დოზის 80 მგ-მდე მომატებისას აუცილებელია ღვიძლის ფუნქციის კონტროლი ყოველ 3 თვეში ერთხელ. ტრანსამინაზების აქტივობის მდგრადი მომატებისას (3-ჯერ მეტი, ვიდრე თავდაპირველად) პრეპარატის მიღება უნდა შეწყდეს.
ჰიპოთირეოზის, ნეფროზული სინდრომის დროს, ქოლესტერინის დონის მომატებისას თავდაპირველად ტარდება ძირითადი დაავადების მკურნალობა.
მიოპათიის განვითარების დროული დიაგნოსტირების მიზნით მკურნალობის დროს რეკომენდებულია კფკ-ს შემცველობის რეგულარული კონტროლი. მიალგიის, მიასთენიის და/ან კფკ-ს აქტივობის მნიშვნელოვანი მომატებისას პრეპარატის მიღებას წყვეტენ. პაციენტმა უნდა აცნობოს ექიმს კუნთოვანი სისტემის მხრივ რაიმე გამოვლინების შესახებ.
თირკმლის მძიმე უკმარისობის დროს სტატიკორი-ავერსით მკურნალობა ტარდება თირკმლის ფუნქციის კონტროლის ქვეშ.
პრეპარატი არ გამოიყენება, როდესაც აღინიშნება I, IV და V ტიპის ჰიპერტრიგლიცერიდემია ფრედრიქსონის კლასიფიკაციით.
გრეიფრუტის წვენის მიღებამ შეიძლება გააძლიეროს სტატიკორი-ავერსით გამოწვეული გვერდითი ეფექტების გამოვლენის ხარისხი, ამიტომ მათი ერთდროული გამოყენება მიზანშეწონილი არ არის.
პრეპარატის ზემოქმედება ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე: პრეპარატის მიღება არ ახდენს გავლენას სატრანსპორტო საშუალებებისა და სხვა მექანიზმების მართვის უნარზე. გამოკვლევების საფუძველზე მიღებული ინფორმაციის თანახმად პრეპარატის მიღებისას იშვიათად ვითარდება თავბრუსხვევა, რამაც შეიძლება გავლენა მოახდინოს სატრანსპორტო საშუალებების და მექანიზმების მართვის უნარზე.

 

შეფუთვა:
10 ტაბლეტი კონტურულ უჯრედოვან შეფუთვაში, 3 კონტურული შეფუთვა მუყაოს კოლოფში.

 

შენახვის პირობები:
ინახება არა უმეტეს 25°C ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისა და ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

 

ვარგისიანობის ვადა:
2 წელი. შეფუთვაზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.

 

აფთიაქიდან გაცემის პირობა:
გაიცემა რეცეპტით.

 

მწარმოებელი:
შპს "ავერსი-რაციონალი" (საქართველო).

 

მისამართი:
საქართველო 0198, თბილისი, ჭირნახულის ქ. 14.
www.aversi.ge