Pპრეპარატის გამოყენების ინსტრუქცია:

სპილაქტონი / SPYLACTON

 

სავაჭრო დასახელება:
სპილაქტონი, Spylacton

 

საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება:
სპირონოლაქტონი, Spironolactone

 

წამლის ფორმა:
შემოგარსული ტაბლეტები.
აღწერილობა:
სპილაქტონი 25 მგ: მრგვალი ორმხრივამოზნექილი ღია ყვითელიდან ყვითელ ფერამდე გარსით დაფარული ტაბლეტები, გამყოფი ნაჭდევით ცალ მხარეს.
სპილაქტონი 50 მგ: მრგვალი ორმხრივამოზნექილი ღია ნარინჯისფერიდან ნარინჯისფერამდე გარსით დაფარული ტაბლეტები, გამყოფი ნაჭდევით ცალ მხარეს.
სპილაქტონი 100 მგ: მრგვალი ორმხრივამოზნექილი მოყვითალო-ნარინჯისფერი გარსით დაფარული ტაბლეტები, გამყოფი ნაჭდევით ცალ მხარეს.

 

შემადგენლობა:
სპილაქტონი 25მგ
შემოგარსული ტაბლეტი შეიცავს
აქტიური ნივთიერება: სპირონოლაქტონი 25 მგ.
დამხმარე ნივთიერებები: სიმინდის სახამებელი, კაჟბადის დიოქსიდი კოლოიდური უწყლო, პოვიდონი К30, კალციუმის ჰიდროფოსფატ დიჰიდრატი, მაგნიუმის სტეარატი.
გარსის შემადგენლობა: ოპადრი II ყვითელი 85F220095 (პოლივინილის სპირტი, ტიტანის დიოქსიდი, მაკროგოლი, ტალკი, რკინის ოქსიდი ყვითელი, ტარტრაზინი ალუმინის ლაქი, სანსეტ ყვითელი FჩF ალუმინის ლაქი).

სპილაქტონი 50 მგ
შემოგარსული ტაბლეტი შეიცავს
აქტიური ნივთიერება: სპირონოლაქტონი 50 მგ.
დამხმარე ნივთიერებები: სიმინდის სახამებელი, კაჟბადის დიოქსიდი კოლოიდური უწყლო, პოვიდონი К30, კალციუმის ჰიდროფოსფატ დიჰიდრატი, მაგნიუმის სტეარატი.
გარსის შემადგენლობა: ოპადრი II ყვითელი 85F230047 (პოლივინილის სპირტი, ტიტანის დიოქსიდი, მაკროგოლი, ტალკი, რკინის ოქსიდი ყვითელი, რკინის ოქსიდი წითელი).

სპილაქტონი 100 მგ
შემოგარსული ტაბლეტი შეიცავს
აქტიური ნივთიერება: სპირონოლაქტონი 100 მგ.
დამხმარე ნივთიერებები: სიმინდის სახამებელი, კაჟბადის დიოქსიდი კოლოიდური უწყლო, პოვიდონი К30, კალციუმის ჰიდროფოსფატ დიჰიდრატი, მაგნიუმის სტეარატი.
გარსის შემადგენლობა: ოპადრი II ყვითელი 85F230020 (პოლივინილის სპირტი, ტიტანის დიოქსიდი, მაკროგოლი, ტალკი, რკინის ოქსიდი ყვითელი, რკინის ოქსიდი წითელი).

 

პრეპარატის ათქ კოდი:
C03DA01

 

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი:
კალიუმის შემნახველი დიურეზული საშუალებები. ალდოსტერონის ანტაგონისტები.

 

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ფარმაკოდინამიკა
სპირონოლაქტონი - კალიუმის შემნახველი დიურეზული ზომიერი ნატრიურეზული ეფექტით. სპირონოლაქტონის დიურეზული ეფექტი დაკავშირებულია მის ანტაგონიზმთან თირკმელზედა ჯირკვლის ქერქის ჰორმონის - ალდოსტერონის მიმართ. სპირონოლაქტონის ანტაგონისტური მოქმედება ვლინდება თირკმლის დისტალურ მილაკებში: პრეპარატი ამცირებს კალიუმის იონების გამოყოფას და აძლიერებს ნატრიუმის იონების და წყლის გამოყოფას ელექტროლიტური წონასწორობის დარღვევის გარეშე; აქვეითებს შარდის ტიტრირებულ მჟავიანობას და ამცირებს შარდოვანას გამოყოფას. ხელს უშლის ალდოსტერონის შეკავშირებას უჯრედების ცილოვან რეცეპტორებთან.
სპირონოლაქტონის მოქმედება თირკმელებში აღწეს მაქსიმუმს შიგნით მიღებიდან 7 საათის შემდეგ და ნარჩუნდება მინიმუმ 24 საათის განმავლობაში. დიურეზის გაძლიერება იწვევს ჰიპოტენზიურ ეფექტს, რომელიც არ არის მუდმივი. დიურეზული ეფექტი ვლინდება მკურნალობის მე-2-5 დღეს.
ფარმაკოკინეტიკა
შიგნით მიღების შემდეგ სპირონოლაქტონი სწრაფად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან.
პრეპარატის დაახლოებით 90% უკავშირდება სისხლის პლაზმის ცილებს. ბიოშეღწევადობა შეადგენს 92-99% და იზრდება საკვებთან ერთად მიღების დროს, ნაწილდება ღვიძლში, თირკმელებში, თირკმელზედა და სასქესო ჯირკვლებში. სპირონოლაქტონი სწრაფად მეტაბოლიზდება ღვიძლში. ძირითადი ფარმაკოლოგიურად აქტიური მეტაბოლიტებია 7α-თიოსპირონოლაქტონი, 7α-თიომეთილსპირონოლაქტონი და კანრენონი. ანტიალდოსტერონულ მოქმედებას განსაზღვრავს კანრენონი, რომელიც შეადგენს სპირონოლაქტონის ყველა მეტაბოლიტის 50%-ს. სისხლში კანრენონის მაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღწევა პრეპარატის შეყვანიდან 2-4 საათის შემდეგ, ნახევარგამოყოფის პერიოდი კი შეადგენს საშუალოდ 12,5 საათს. პრეპარატი აღწევს პლაცენტაში და დედის რძეში. გამოიყოფა ორგანიზმიდან განავალით და შარდით.

 

გამოყენების ჩვენებები:
- პირველადი ალდოსტერონიზმი: მკურნალობის ხანმოკლე, წინასაოპერაციო კურსისთვის; ხანგრძლივი გამოყენებისთვის არაოპერაბელურობის ან ავადმყოფის მიერ ოპერაციაზე უარის თქმის შემთხვევაში;
- შეშუპებითი სინდრომი, გამოწვეული გულის ქრონიკული უკმარისობით (გამოიყენება როგორც მონოთერაპია, ასევე კომბინირებული თერაპიის შემადგენლობაში);
- ღვიძლის ციროზი, რომელსაც ახლავს ასციტი და/ან შეშუპება;
- ნეფროზული სინდრომი ძირითადი დაავადების მკურნალობის, დიურეტიკების გამოყენების და საკვებში მარილის მოხმარების შეზღუდვის არაეფექტურობის შემთხვევაში;
- ესენციური ჰიპერტენზია (კომბინირებული თერაპიის შემადგენლობაში);
- ჰიპოკალიემია, როდესაც არ შეიძლება სხვა მკურნალობის გამოყენება;
- პირველადი ჰიპერალდოსტერონიზმის დიაგნოზის დადგენა.

 

გამოყენების წესი და დოზირება:
სპილაქტონი მიიღება შიგნით. პრეპარატის დოზა დგინდება ინდივიდუალურად წყალ-ელექტროლიტური ბალანსის დარღვევების ხარისხის და ავადმყოფის ჰორმონული სტატუსის გათვალისწინებით. შესაძლებელია სპილაქტონის სადღეღამისო დოზის მიღება როგორც ერთ მიღებაზე, ასევე მისი გაყოფა რამდენიმე მიღებაზე.
პირველადი ალდოსტერონიზმი: დიაგნოზის დასმის შემდეგ 100-400 მგ/დღე-ღამეში საოპერაციო ჩარევისთვის მოსაზმადებლად.
არაოპერაბელურობის შემთხვევაში შეიძლება ხანგრძლივი მკურნალობის ჩატარება ინდივიდუალურად შერჩეული უმცირესი ქმედითი დოზით. ასეთ შემთხვევებში ყოველ 14 დღეში საწყისი დოზა ექვემდებარება შემცირებას მანამდე, სანამ არ იქნება მიღწეული უმცირესი ქმედითი დოზა. ხანგრძლივი მკურნალობისას მიზანშეწონილია პრეპარატის კომბინირება სხვა დიურეტიკებთან გვერდითი რეაქციების თავიდან ასაცილებლად.
შეშუპებითი სინდრომი (გულის უკმარისობა, ღვიძლის ციროზი, ნეფროზული სინდრომი): ჩვეულებრივი საწყისი დოზა მოზრდილებისთვის შეადგენს 100 მგ/დღე-ღამეში (25-200 მგ/დღე-ღამეში), გადანაწილებული 2 მიღებაზე. უფრო მაღალი დოზების დანიშვნისას მიზანშეწონილია კომბინაცია დიურეტიკებთან, რომლებიც მოქმედებენ თირკმლის მილაკების პროქსიმალურ ნაწილებზე, ამასთან სპილაქტონის დოზა რჩება უცვლელი.
ბავშვებში ნიშნავენ 3 მგ/კგ სხეულის წონაზე გაანგარიშებით, ერთჯერადად ან 2 მიღებაზე გადანაწილებით.
ესენციური ჰიპერტენზია: ინიშნება კომბინაციაში სხვა დიურეტიკებთან, ჩვეულებრივი საწყისი დოზა შეადგენს 50-100 მგ/დღე-ღამეში და ნაწილდება 2 მიღებაზე. მკურნალობა უნდა გაგრძელდეს არანაკლებ 2 კვირისა, რადგანაც მაქსიმალური ჰიპოტენზიური ეფექტი აღინიშნება ამ ვადის ამოწურვისას.
ჰიპოკალიემია: 25-100 მგ/დღე-ღამეში, თუ კალიუმის შევსების პერორალური გზა ან კალიუმის შემნახველი სხვა ხერხი არ არის საკმარისად ეფექტური.
პირველადი ჰიპერალდოსტერონიზმის დიაგნოსტირების დროს პრეპარატს ნიშნავენ დოზით 400 მგ/დღე-ღამეში 4 დღის განმავლობაში, რამდენიმე მიღებაზე გადანაწილებით. თუ სისხლში კალიუმის კონცენტრაცია იზრდება მიღების 4 დღეში, მოხსნის შემდეგ კი მცირდება, დასაშვებია ვივარაუდოთ პირველადი ჰიპერალდოსტერონიზმი.

 

წინააღმდეგჩვენებები:
- მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის კომპონენტების მიმართ;
- ჰიპერკალიემია;
- ჰიპერკალციემია;
- ჰიპონატრემია;
- ანურია;
- თირკმლის ქრონიკული უკმარისობის მძიმე ფორმები;
- ორსულობა;
- ლაქტაციის პერიოდი.

 

გვერდითი მოქმედება:
პრეპარატ სპილაქტონის მიღების ფონზე შეიძლება აღინიშნოს გინეკომასტია. ჩვეულებრივ პრეპარატის მოხსნის შემდეგ ეს რეაქცია ქრება. იშვიათ შემთხვევებში შეიძლება შენარჩუნდეს მკერდის რამდენადმე ზრდა.
პრეპარატ სპილაქტონით მკურნალობასთან დაკავშირებით იყო შეტყობინებები შემდეგ გვერდით რეაქციებზე:
ზოგადი დარღვევები: შეუძლოდ ყოფნა.
ახალწარმონაქმნები (კისტების და პოლიპების ჩათვლით): სარძევე ჯირკვლის კეთილთვისებიანი სიმსივნეები.
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: გულისრევა და სხვა დისპეპსიური მოვლენები.
სისხლმბადი და ლიმფური სისტემების მხრივ: ლეიკოპენია (აგრანულოციტოზის ჩათვლით), თრომბოციტოპენია.
ჰეპატობილიარული სისტემის მხრივ: ღვიძლის ფუნქციის დარღვევები.
დარღვევები ნივთიერებათა ცვლის მხრივ: ჰიპერკალიემია და ელექტროლიტური ბალანსის სხვა დარღვევები.
საყრდენ-მამოძრავებელი აპარატის მხრივ: ქვემო კიდურების კრუნჩხვები.
ნერვული სისტემის მხრივ: მომატებული ძილიანობა.
ფსიქიკური დარღვევები: ლიბიდოს ცვლილება, ცნობიერების დაბინდვა.
რეპროდუქციული სისტემის და სარძევე ჯირკვლების მხრივ: მენსტრუალური ციკლის დარღვევები, სარძევე ჯირკვლების მტკივნეულობა.
კანის და კანქვეშა ქსოვილების მხრივ: წამლისმიერი კანის რეაქციები, ალოპეცია, ჰიპერტრიქოზი, ქავილი, ჭინჭრის ციება.
თირკმელების და საშარდე გზების მხრივ: თირკმლის მწვავე უკმარისობა.

 

განსაკუთრებული მითითებები:
აუცილებელია განსაკუთრებული სიფრთხილის დაცვა ისეთი დაავადების არსებობის შემთხვევაში, რომელიც განაპირობებს მიდრეკილებას აციდოზისა და/ან ჰიპერკალიემიის განვითარებისადმი.
თირკმლის დაქვეითებული ფუნქციის და ჰიპერკალიემიის დროს შესაძლებელია სისხლში შარდოვანას აზოტის დონის ტრანზიტორული ზრდა. შესაძლებელია შექცევადი ჰიპერქლორემიული მეტაბოლური აციდოზი. თირკმელების, ღვიძლის დაავადებების დროს, ხანდაზმულ ასაკში აუცილებელია სისხლის ელექტროლიტების და თირკმლის ფუნქციის მდგომარეობის კონტროლი.
ახდენს ზემოქმედებას სისხლში დიგოქსინის, კორტიზოლის და ეპინეფრინის კონცენტრაციაზე.
სპირონოლაქტონით მკურნალობის დროს აკრძალულია ალკოჰოლის მოხმარება.

 

ზემოქმედება ავტოტრანსპორტის ტარების და მექანიზმების მართვის უნარზე:
საწყის პერიოდში, რომლის ხანგრძლივობაც ინდივიდუალურია, აუცილებელია თავის შეკავება პოტენციურად საშიში საქმიანობისგან, რომელიც მოითხოვს ყურადღების მომატებულ კონცენტრაციას და ფსიქომოტორული რეაქციების სისწრაფეს.

 

გამოყენება ორსულობის და ლაქტაციის დროს:
სპილაქტონი უკუნაჩვენებია ორსულობის დროს.
ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის დანიშვნისას საჭიროა ძუძუთი კვების შეწყვეტა, რადგანაც შესაძლებელია სპირონოლაქტონის დედის რძით გამოყოფა.

 

გამოყენება პედიატრიაში:
სპილაქტონი ნებადართულია გამოსაყენებლად ბავშვებში სიცოცხლის პირველივე დღეებიდან.

 

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:
ერთდროული გამოყენება ინდომეტაცინთან, აგფ-ის ინჰიბიტორებთან, კალიუმის პრეპარატებთან იწვევს ჰიპერკალიემიის განვითარებას. ჰიპერკალიემიის თავიდან ასაცილებლად არ ღებულობენ სპირონოლაქტონს ერთდროულად ამილორიდთან ან ტრიამტერენთან. კარბენოქსოლონთან ერთდროულად მიღებისას მცირდება სპირონოლაქტონის თერაპიული ეფექტი, რადგანაც კარბენოქსოლონი იწვევს ორგანიზმში ნატრიუმის შეკავებას. სპირონოლაქტონი ამცირებს სისხლძარღვების მგრძნობელობას ნორადრენალინის მიმართ, რაც გათვალისწინებული უნდა იქნას ზოგადი და ადგილობრივი ანესთეზიის ჩატარებისას პაციენტებში, რომლებიც იღებენ სპირონოლაქტონს. აცეტილსალიცილის მჟავა ასუსტებს სპირონოლაქტონის დიურეზულ ეფექტს. სპირონოლაქტონი ახდენს დიურეზული და ჰიპოტენზიური საშუალებების მოქმედების პოტენცირებას (ჰიპოტენზიურ საშუალებებთან ერთდროული გამოყენებისას, ამ უკანასკნელთა დოზა შემცირებული უნდა იქნას 50%-ით), ამცირებს არაპირდაპირი ანტიკოაგულანტების (კუმარინის წარმოებულები) ეფექტს. ზრდის დიგოქსინის ნახევარგამოყოფის პერიოდს, პლაზმურ კონცენტრაციებს და ტოქსიკურობას (მათი ერთობლივი გამოყენებისას აუცილებელია დოზის შემცირება ან დიგოქსინის მიღებებს შორის ინტერვალის გაზრდა). სპირონოლაქტონის კომბინირება ტრიპტორელინთან, ბუსერელინთან, გონადორელინთან აძლიერებს მათ მოქმედებას.

 

ჭარბი დოზირება:
სიმპტომები: ძილიანობა, ცნობიერების დაბინდვა, წყალ-ელექტროლიტური ბალანსის დარღვევა.
მკურნალობა: სიმპტომური. სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს. აუცილებელია წყალ-ელექტროლიტური და მჟავა-ტუტოვანი წონასწორობის უზრუნველყოფა: კალიუმის გამომყოფი დიურეტიკების გამოყენება, პარენტერალურად გლუკოზის ინსულინთან ერთად შეყვანა, მძიმე შემთხვევებში - ჰემოდიალიზის ჩატარება.

 

გამოშვების ფორმა:
შემოგარსული ტაბლეტები.
10 ტაბლეტი ბლისტერში.
2 ბლისტერი გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.

 

შენახვის პირობები:
ინახება მშრალ ადგილას, არაუმეტეს 25ჩ ტემპერატურაზე.
ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას!

 

ვარგისიანობის ვადა:
3 წელი წარმოების თარიღიდან.
არ გამოიყენება ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.

 

აფთიაქიდან გაცემის პირობები:
გაიცემა ფორმა #3 რეცეპტით.