ზოგადი დახასიათება:
საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება: მეტფორმინი;

 

ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები:
თეთრი ან მოთეთრო ფერის მოგრძო ფორმის შემოუგარსავი ორმხრივამოზნექილი ზედაპირის მქონე პროლონგირებული მოქმედების ტაბლეტი.

 

შემადგენლობა:
1 შემოუგარსავი ტაბლეტი შეიცავს: მეტფორმინის ჰიდროქლორიდს - 500 მგ ან 850 მგ;
დამხმარე ნივთიერებები: ქსანტანის გუმფისი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, ჰიპრომელოზა, კოლოიდური სილიციუმის დიოქსიდი, მაგნიუმის სტეარატი.

 

გამოშვების ფორმა:
შემოუგარსავი ტაბლეტი, 500 მგ ან 850 მგ.

 

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
პერორალური ჰიპოგლიკემიური საშუალება. ათქ-კოდი: A10BA02.

 

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
სიორალი რეტარდი ბიგუანიდების ჯგუფის გახანგრძლივებული მოქმედების პერორალური ჰიპოგლიკემიური საშუალებაა.
მეტფორმინის ჰიდროქლორიდი ღვიძლში გლუკონეოგენეზის დათრგუნვის გზით სისხლის პლაზმაში გლუკოზის ბაზალურ და პოსტპრანდიალურ კონცენტრაციას აქვეითებს, კერძოდ, თავისუფალი ცხიმოვანი მჟავების წარმოქმნას და ცხიმების ჟანგვით პროცესებს თრგუნავს. ასევე, საჭმლის მომნელებელი ტრაქტიდან გლუკოზის შეწოვას ამცირებს. სიორალი რეტარდი კუნთოვანი და ცხიმოვანი ქსოვილების მიერ გლუკოზის ათვისებას (უჯრედის მემბრანაში გლუკოზის ტრანსპორტირების გაზრდის გზით) და უტილიზაციას (ინსულინ-რეცეპტორების აქტივობის გაზრდის გზით) აძლიერებს, რაც ინსულინის მიმართ მგრძნობელობას აუმჯობესებს. სიორალი რეტარდი არ მოქმედებს ინსულინის სეკრეციაზე, მაგრამ მოქმედებს მის ფარმაკოდინამიკაზე, ერთის მხრივ შეკავშირებული ინსულინის თავისუფალ ინსულინთან თანაფარდობის დაქვეითებით, ხოლო მეორეს მხრივ ინსულინისა და პროინსულინის თანაფარდობის გაზრდით. სიორალი რეტარდი ჰიპოგლიკემიურ რეაქციებს არ იწვევს.
მეტფორმინის ჰიდროქლორიდი სისხლის პლაზმაში ტრიგლიცერიდების, საერთო ქოლესტერინის და დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების დონეს აქვეითებს. მისი ანორექსიგენული თვისება სხეულის მასის სტაბილურობას ან შემცირებას ხელს უწყობს. პრეპარატი ამცირებს სისხლის არტერიულ წნევას, აუმჯობესებს ვაზოდილატაციას, აქვეითებს ფიბრინოგენის დონეს, ზრდის ფიბრინოლიზური სისტემის აქტივობას, ამცირებს თრომბოციტების აგრეგაციას და პლაზმინოგენის აქტივატორის ინჰიბიტორის აქტივობას. იგი ასევე ამცირებს C-რეაქტიული ცილისა და ანდროგენების დონეს.

 

ფარმაკოკინეტიკა:
პერორალური მიღებისას მეტფორმინის ჰიდროქლორიდის შეწოვა საჭმლის მომნელებელი ტრაქტიდან ნელი და ხანგრძლივია, ვინაიდან სიორალი რეტარდის ტაბლეტები ხასიათდება აქტიური ნივთიერების პროლონგირებული (24 სთ-ის განმავლობაში) გამოთავისუფლების უნარით, რაც ამცირებს მიღების სიხშირეს, მაღალი დოზებით მკურნალობის აუცილებლობას და გვერდით მოვლენებს. პრეპარატი სრულად აბსორბირდება წვრილ ნაწლავში. საკვებთან ერთად პრეპარატის მიღება ზრდის მაქსიმალურ კონცენტრაციას (Cmax) სისხლის პლაზმაში 30%-ით უზმოზე მიღებასთან შედარებით და შენარჩუნებულია 6.1 სთ-ის (უზმოზე - 4 სთ) განმავლობაში.
მეტფორმინის ჰიდროქლორიდი უმნიშვნელოდ უკავშირდება პლაზმის ცილებს. ღვიძლში მეტაბოლიზმს არ განიცდის. პრეპარატის 90% შეუცვლელი სახით გამოიყოფა თირკმლების საშუალებით 24 სთ-ში. თირკმლის კლირენსი 3.5-ჯერ აღემატება კრეატინინის კლირენსს. ნახევარგამოყოფის პერიოდი (T1/2) შეადგენს 6.2 სთ-ს.

 

ჩვენება:
II ტიპის (ინსულინდამოუკიდებელი) შაქრიანი დიაბეტი, განსაკუთრებით თანმხლები
ჭარბი წონის და ინსულინრეზისტენტობის დროს.

 

მიღების წესი და დოზირება:
სიორალი რეტარდი მიიღება პერორალურად ჭამის დროს ან უშუალოდ ჭამის შემდეგ (ტაბლეტი არ უნდა დაიღეჭოს ან დაიფშვნას).
პრეპარატის დოზის შერჩევა ხდება ინდივიდუალურად, სისხლში და შარდში შაქრის დონის მიხედვით. მკურნალობა მიმდინარეობს დოზის თანდათანობითი მომატებით, რათა ინდივიდუალურად განისაზღვროს მინიმალური ეფექტური დოზა და თავიდან ავიცილოთ გვერდითი მოვლენები საჭმლის მომნელებლი სისტემის მხრივ. პრეპარატის საწყისი დოზა შეადგენს 500-850 მგ დღეში ერთხელ, საღამოს. დოზის გაზრდა შესაძლებელია 1 კვირიანი ინტერვალით. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზაა - 2 გ. თუ სიორალი რეტარდის საერთო დღიური დოზა აღემატება 500-850 მგ-ს, მაშინ რეკომენდებულია დოზის გაყოფა 2 მიღებაზე.
მკურნალობის ხანგრძლივობა ინდივიდუალურია.

 

გვერდითი მოვლენები:
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: გულისრევა, ღებინება, პირში მეტალის გემო (მკურნალობის დასაწყისში), მადის დაქვეითება, ანორექსია, დისპეფსია, მეტეორიზმი, ფაღარათი, ტკივილი მუცლის არეში;
სისხლმბადი სისტემის მხრივ: ძალიან იშვიათად - მეგალობლასტური ანემია;

ალერგიული რეაქციები: გამონაყარი კანზე, ქავილი;
სხვა: იშვიათად - ლაქტოაციდოზი, ჰიპოვიტამინოზი (B12 ვიტამინის შეწოვის დარღვევის გამო).

 

უკუჩვენება:
მეტფორმინის ჰიდროქლორიდის და/ან პრეპარატის შემადგენელი სხვა ნივთიერებების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა.
I ტიპის (ინსულინდამოკიდებული) შაქრიანი დიაბეტი, დიაბეტური კეტოაციდოზი, დიაბეტური პრეკომა, კომა, დიაბეტური ტერფის სინდრომი, თვალის ბადურის დიაბეტური დაზიანება, ღვიძლისა და/ან თირკმლის ფუნქციის დარღვევა, მიოკარდიუმის მწვავე ინფარქტი, გულის ქრონიკული უკმარისობა, სუნთქვის უკმარისობით მიმდინარე ფილტვების მძიმე დაავადებები, მძიმე ინფექციური დაავადებები, ანემია, ლაქტოაციდოზი, კატაბოლური მდგომარეობები (მაგ. სიმსივნური დაავადებების დროს), პრე- და პოსტოპერაციული და რადიოიზოტოპურ-რენტგენოლოგიური გამოკვლევების წინა და შემდგომი პერიოდი (2-2 დღე), ტრავმები, ჰიპოქსიური და დეჰიდრატაციული მდგომარეობები, ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი, ჰიპოკალორიული დიეტა (<1000 კკალ/დღეში), ქრონიკული ალკოჰოლიზმი, 17 წლამდე ასაკი.

 

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:
სხვა ჰიპოგლიკემიურ პრეპარატებთან (სულფანილშარდოვანას წარმოებულები, ინსულინი, აკარბოზა), მაოს ინჰიბიტორებთან, ოქსიტეტრაციკლინთან, აგფ ინჰიბიტორებთან, კლოფიბრატთან, ციკლოფოსფამიდთან, ბეტა-ადრენობლოკატორებთან და სალიცილატებთან ერთდროული გამოყენებისას სიორალი რეტარდის ჰიპოგლიკემიური ეფექტი ძლიერდება.
გლუკოკორტიკოიდებთან, პერორალურ კონტრაცეპტივებთან, ფარისებრი ჯირკვლის ჰორმონებთან, ფენოთიაზინის წარმოებულებთან, სიმპათომიმეტურ საშუალებებთან, გლუკაგონთან, თიაზიდურ დიურეტიკებთან, ნიკოტინის მჟავას წარმოებულებთან კომბინირებისას სიორალი რეტარდის ჰიპოგლიკემიური მოქმედება სუსტდება.
ნიფედიპინი ზრდის მეტფორმინის ჰიდროქლორიდის შეწოვას, მაქსიმალურ კონცენტრაციას სისხლის პლაზმაში და თირკმელებით გამოყოფილ ოდენობას.
კათიონურ პრეპარატებთან (განსაკუთრებით, ციმეტიდინთან კომბინირებისას) და ეთანოლთან ერთდროული გამოყენებისას იზრდება გვერდითი მოვლენების (ჰიპოგლიკემია, ლაქტოაციდოზი) განვითარების რისკი.

 

ჰიპერდოზირება:
ჰიპერდოზირების სიმპტომები ვლინდება 50 გ ან მეტი მეტფორმინის ჰიდროქლორიდის მიღების შემთხვევაში. შემთხვევათა დაახლოებით 10%-ში ვითარდება ჰიპოგლიკემიური მდგომარეობა (სიმპტომები: ფერმკრთალი კანი, ტაქიკარდია, შიმშილის შეგრძნება, გაძლიერებული ოფლდენა, კანკალი, მძიმე შემთხვევაში - ცნობიერების დარღვევა), ხოლო 32%-ში - ლაქტოაციდოზი (სიმპტომები: გულისრევა, ღებინება, ფაღარათი, მუცლის ტკივილი, გამოხატული სისუსტე, კუნთების ტკივილი, სუნთქვის გახშირება, გონების დაბინდვა და დაკარგვა).
მკურნალობა: ჰემოდიალიზის საშუალებით შესაძლებელია პრეპარატის ელიმინაცია ორგანიზმიდან. რეკომენდებულია პერორალურად გლუკოზის ან წყალში გახსნილი შაქრის მიღება, თუ პაციენტს ცნობიერება შენარჩუნებული აქვს. გონების დაკარგვის შემთხვევაში საჭიროა 40%-იანი გლუკოზის ხსნარის ინტრავენურად შეყვანა. ცნობიერების აღდგენის შემდეგ, განმეორებით ჰიპოგლიკემიის სიმპტომების განვითარების თავიდან ასაცილებლად აუცილებელია ნახშირწყლებით მდიდარი საკვების მიღება.

 

ორსულობა და ლაქტაცია:
პრეპარატის მიღება ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდში დაუშვებელია.

 

გამოყენების თავისებურებები:
სიორალი რეტარდით მკურნალობის დაწყებამდე და მკურნალობის პროცესში, წელიწადში 2-ჯერ საჭიროა ღვიძლისა და თირკმლის ფუნქციების განსაზღვრა. ასევე, რეკომენდებულია წელიწადში 2-ჯერ სისხლში ლაქტატის დონის შემოწმება, განსაკუთრებით მიალგიის გამოვლენისას.
ოპერაციული ჩარევის, რადიოიზოტოპურ-რენტგენოლოგიური გამოკვლევების წინ და შემდგომ პერიოდში (2-2 დღე), ტრავმული, ჰიპოქსიური და დეჰიდრატაციული მდგომარეობებისას, მასიური დამწვრობისას და ინფექციური დაავადებისას აუცილებელია პაციენტის ინსულინთერაპიაზე გადაყვანა.
პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება ხანდაზმულ პაციენტებში.

 

შეფუთვა:
20 ტაბლეტი ფლაკონში, თითო ფლაკონი მუყაოს კოლოფში.

 

შენახვის პირობები:
ინახება არა უმეტეს 25°C ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისა და ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

 

ვარგისიანობის ვადა:
2 წელი. შეფუთვაზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.

 

აფთიაქიდან გაცემის პირობა:
გაიცემა რეცეპტით.

 

მწარმოებელი:
შპს "ავერსი-რაციონალი" (საქართველო).

 

მისამართი:
საქართველო 0198, თბილისი, ჭირნახულის ქ. 14.
www.aversi.ge