ACT კლასიფიკაციის კოდი - R03BX

 

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი - გლუკოკორტიკოიდული პრეპარატები საინჰალაციო გამოყენებისათვის

 

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:
ფხვნილი ინჰალაციისათვის 50 მკგ+100 მკგ/1 დოზა: ინჰალატორი დისკუსი , 60 დოზა
ფხვნილი ინჰალაციისათვის 50 მკგ+250 მკგ/1 დოზა: ინჰალატორი დისკუსი , 60 დოზა
ფხვნილი ინჰალაციისათვის 50 მკგ+500 მკგ/1 დოზა: ინჰალატორი დისკუსი, 60 დოზა

ფხვნილი ინჰალაციისათვის: ინჰალატორში დისკუსი 60 დოზა
1 დოზა
სალმეტეროლი (ქსინაფოატის სახით) . . . . . . . . . . . 50 მკგ
ფლუტიკაზონის პროპიონატი . . . . . . . . . . . . . . . . 100 მკგ
ფხვნილი ინჰალაციისათვის: ინჰალატორში დისკუსი 60 დოზა
1 დოზა
სალმეტეროლი (ქსინაფოატის სახით) . . . . . . . . . . . 50 მკგ
ფლუტიკაზონის პროპიონატი . . . . . . . . . . . . . . . . 250 მკგ
ფხვნილი ინჰალაციისათვის: ინჰალატორში დისკუსი 60 დოზა
1 დოზა
სალმეტეროლი (ქსინაფოატის სახით) . . . . . . . . . . . 50 მკგ
ფლუტიკაზონის პროპიონატი . . . . . . . . . . . . . . . . 500 მკგ
დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზა

 

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
კომბინირებული ანტიასთმური პრეპარატი, ანთების საწინააღმდეგო და ბრონქოლიზური მოქმედებით საინჰალაციო გამოყენებისათვის.

 

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
მოქმედების მექანიზმი განპირობებულია აქტიური ნივთიერებების თავისებურებით. სალმეტეროლი - β2- ადრენორეცეპტორების სელექციური აგონისტი ხანგრძლივი მოქმედებით (12 სთ.). სალმეტეროლის მოლეკულა შეიცავს გრძელ გვერდით ჯაჭვს, რომელიც უკავშირდება რეცეპტორის გარე ნაწილს. აღნიშნული ფარმაკოლოგიური თავისებურება განაპირობებს სალმეტეროლით ჰისტამინ-ინდუცირებული ბრონქოსპაზმის პროფილაქტიკას, პროლონგირებულ (არანაკლებ 12 სთ.) ბრონქოდილატაციას და ბრონქების ჰიპერრეაქტიულობის შემცირებას.
In vitro ცდებმა ცხადყო, რომ სალმეტეროლი ეფექტურად და ხანგრძლივად აინჰიბირებს ჰისტამინის, ლეიკოტრიენების და D2 პროსტაგლანდინების გამოყოფას პოხიერი უჯრედებიდან. სალმეტეროლი აგრეთვე თრგუნავს აეროალერგენებზე რეაქციის ადრეულ და მოგვიანებით სტადიებს; პრეპარატის ერთჯერადი დოზის მიღების შემდეგ მოგვიანებითი სტადია გრძელდება 30 სთ-მდე.
ფლუტიკაზონის პროპიონატი გლუკოკორტიკოსტეროიდული საშუალებაა (გკს). რეკომენდებულ დოზებში საინჰალაციო გზით მიღებისას ავლენს გამოხატულ ანთების საწინააღმდეგო ეფექტს, რაც იწვევს სასუნთქი სისტემის ობსტრუქციული დაავადებისათვის დამახასიათებელ სიმპტომების ინტენსივობის შემცირებასა და დაავადებების გამწვავებების სიხშირის შემცირებას სისტემური გლუკოკორტიკოსტეროიდებისათვის დამახასიათებელი გვერდითი მოვლენების გარეშე. მოზრდილებსა და ბავშვებში საინჰალაციო ფლუტიკაზონის პროპიონატის მაქსიმალური დოზების ხანგრძლივი გამოყენებისას თირკმელზედა ჯირკვლის ქერქის ჰორმონების დღიური სეკრეცია ნორმის ფარგლებში რჩება. სხვა საინჰალაციო გკს-ზე მყოვი პაციენტების საინჰალაციო ფლუტიკაზონის პროპიონატზე გადაყვანამ აჩვენა, რომ პერორალური გკს-ების წინასწარი მიღების მიუხედავად, თირკმელზედა ჯირკვლის ქერქის ჰორმონების დღიური სეკრეცია თანდათანობით უბრუნდება ნორმას. ფლუტიკაზონის პროპიონატის ხანგრძლივი მიღების დროს აგრეთვე ნორმის ფარგლებში ნარჩუნდება თირკმელზედა ჯირკვლის ქერქის სარეზერვო ფუნქცია, რაც დასტურდება მასტიმულირებელი ტესტის შედეგებით. საჭიროა იმის გათვალისწინებაც, რომ თირკმელზედა ჯირკვლის სარეზერვო ფუნქციის ნარჩენითი დაქვეითება შეიძლება ნარჩუნდებოდეს ხანგრძლივი დროის განმავლობაში ჩატარებული თერაპიის შემდეგ. სერეტიდი დისკუსი უზრუნველყოფს პაციენტებისათვის უფრო მოსახერხებელ თერაპიის რეჟიმს.

 

ფარმაკოკინეტიკა:
სალმეტეროლისა და ფლუტიკაზონის პროპიონატის საინჰალაციო გზით ერთდროული მიღება არ მოქმედებს თითოეული კომპონენტის ფარმაკოკინეტიკურ მაჩვენებლებზე.
სალმეტეროლი: ინფორმაცია სალმეტეროლის ფარამაკოკინეტიკური მაჩვენებლების შესახებ შეზღუდული რაოდენობით მოიპოვება, ვინაიდან საინჰალაციო გზით გამოყენებისას სისხლის პლაზმაში პრეპარატის უმცირესი კონცენტრაციის (200 პგ/მლ და ნაკლები) განსაზღვრა ტექნიკურად რთული განსახორციელებელია.
ფლუტიკაზონის პროპიონატი: ფლუტიკაზონის პროპიონატის აბსოლუტური სისტემური ბიოშეღწევადობა საინჰალაციო გზით შეყვანისას შეადგენს 10-30%-ს. სისტემური აბსორბცია უპირატესად ფილტვებში ხდება. საინჰალაციო დოზის ნაწილი შეიძლება კუჭში მოხვდეს ყლაპვის შედეგად, მაგრამ მისი სისტემური მოქმედება მინიმალურია პრეპარატის წყალში დაბალი ხსნადობისა და ინტენსიური მეტაბოლიზმის გამო ღვიძლში პირველადი მოხვედრისას. ფლუტიკაზონის პროპიონატის პერორალური მიღებისას პრეპარატის ბიოშეღწევადობა 1%-ზე ნაკლებია. ფლუტიკაზონის პროპიონატს გააჩნია მაღალი პლაზმური კლირენსი (1150 მლ/წთ) და დიდი Vd (დაახლოებით 300 ლ).
ფლუტიკაზონის პროპიონატი სწრაფად გამოიყოფა სისსხლის მიმოქცევის სისტემიდან არააქტიური მეტაბოლიტის სახით.
ფლუტიკაზონის პროპიონატის თირკმლის კლირენსი უმნიშვნელოა (0.2%-ზე ნაკლები), მისი მეტაბოლიტის 5%-ზე ნაკლები გამოიყოფა შარდის მეშვეობით. T1/2 შეადგენს დაახლოებით 8 სთ-ს.

 

ჩვენებები:
- ბაზისური თერაპია დაავადების სასუნთქი გზების შექცევადი ობსტრუქციების თანხლებით (ბავშვებისა და მოზრდილების ბრონქული ასთმის ჩათვლით), როდესაც მიზანშეწონილია კომბინირებული თერაპიის დანიშვნა (ბრონქოდილატატორისა და საინჰალაციო გკს ჯგუფის პრეპარატი);
- პროლონგირებული β2-ადრენომიმეტიკების და ინჰალაციური გლუკოკორტიკოსტეროიდების შემანარჩუნებელ თერაპიაზე მყოფი პაციენტები;
- პაციენტები, რომელთაც საინჰალაციო გლუკოკორტიკოსტეროიდების თერაპიის ფონზე უნარჩუნდებათ დაავადების სიმპტომები;
- რეგულარულ ბრონქოდილატაციურ თერაპიაზე მყოფი პაციენტები, რომლებსაც ესაჭიროებათ საინჰალაციო გკს.

 

მიღების წესები და დოზები:
სერეტიდი დისკუსი ნაჩვენებია მხოლოდ საინჰალაციო გამოყენებისათვის. პაციენტი ინფორმირებული უნდა იყოს, რომ აუცილებელია სერეტიდი დისკუსის რეგულარული გამოყენება დაავადების სიმპტომების არრსებობის დროსაც. მკურნალობის განმავლობაში აგრეთვე აუცილებელია პაციენტის ექიმის მეთვალყურეობის ქვეშ ყოფნა პრეპარატის ოპტიმალური დოზის შერჩევის მიზნით. სერეტიდი დისკუსის საწყისი დოზის განსაზღვრა ხდება დაავადების სიმძიმის ხარისხის შესაბამისი ფლუტიკაზონის პროპიონატის დოზის საფუძველზე. შემდეგ რეკომენდებულია საწყისი დოზის თანდათანობით შემცირება მინიმალურ ეფექტურ დოზამდე.
მოზრდილებს და მოზარდებს 12 წლისა და მეტი ასაკის მდგომარეობის შესაბამისად ენიშნებათ 1 ინჰალაცია (50 მკგ სალმეტეროლი და 100 მკგ ფლუტიკაზონის პროპიონატი; ან 50 მკგ სალმეტეროლი და 250 მკგ ფლუტიკაზონის პროპიონატი; ან 50 მკგ სალმეტეროლი და 500 მკგ ფლუტიკაზონის პროპიონატი) 2-ჯერ დღეში.
ბავშვებს 4 წლიდან 12 წლამდე ენიშნებათ 1 ინჰალაცია (50 მკგ სალმეტეროლი და 100 მკგ ფლუტიკაზონის პროპიონატი) 2-ჯერ დღეში.

 

გვერდითი მოვლენები:
ვინაიდან სერეტიდი დისკუსი სალმეტეროლისა და ფლუტიკაზონის შემცველი კომბინირებული პრეპარატია, შესაბამისად პრეპარატის გამოყენებისას შეიძლება გამოვლინდეს თითოეული კომპონენტისათვის დამახასიათებელი გვერდითი მოვლენები. მათი ერთდროული გამოყენება დამატებით გვერდით მოვლენებს არ იწვევს.
სალმეტეროლი
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: გულის ფრიალი, თავის ტკივილი (ტრანზიტორული ხასიათისაა და პრეპარატის რეგულარული გამოყენების ფონზე ინტენსივობა კლებულობს); იშვიათად (წინასწარი განწყობილების მქონე პაციენტებში) - გულის რითმის დარღვევა (მათ შორის მოციმციმე არითმია, სუპრავენტრიკულური ტაქიკარდია, ექსტრასისტოლები).
ალერგიული რეაქციები: გამონაყარი, ანგიონევროზული შეშუპება. სხვა გვერდითი მოვლენები: ტრემორი, ართრალგია, ხახის ლორწოვანის გაღიზიანება; ერთეულ შემთხვევებში - კუნთის კრუნჩხვები.
ფლუტიკაზონის პროპიონატი
სასუნთქი სისტემის მხრივ: ხმის ჩახლეჩვა, პირის ღრუსა და ხახის კანდიდოზი, პარადოქსული ბრონქოსპაზმი.
სხვა გვერდითი მოვლენები: იშვიათ შემთხვევებში - ალერგიული რეაქციები კანის მხრივ.

 

უკუჩვენება:
მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის კომპონენტების მიმართ.

 

ორსულობა და ლაქტაცია:
ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატი ინიშნება მხოლოდ იმ შემთხვევაში, როდესაც მისი მოსალოდნელი სასარგებლო ეფექტი დედისათვის აღემატება ნაყოფის მხრივ პოტენციურ რისკს.

 

განსაკუთრებული მითითებები:
სერეტიდი დისკუსის გამოყენება ნაჩვენებია დაავადების ხანგრძლივი მკურნალობის მიზნით. მისი გამოყენება შეტევის კუპირებისათვის რეკომენდებული არ არის. ამ უკანასკნელ შემთხვევაში რეკომენდებულია ხანმოკლე მოქმედების საინჰალაციო ბრონქოდილატატორების (მაგ., სალბუტამოლი) გამოყენება.
ბრონქოდილატატორებზე მოთხოვნილების გაზრდა დაავადების გამწვავებაზე მიუთითებს. ბრონქული ასთმის უეცარი და პროგრესირებადი გამწვავება პაციენტის სიცოცხლისათვის საფრთხეს წარმოადგენს, ამიტომ მსგავს შემთხვევებში აუცილებელია პაციენტის მკურნალობის სქემის გადახედვა და გკს-ის დოზის გაზრდაზე გადაწყვეტილების მიღება.
სერეტიდი დისკუსით თერაპიის სწრაფი შეწყვეტა რეკომენდებული არ არის.
სიფრთხილით ენიშნებათ საინჰალაციოთ გკს-ი ფილტვის ტუბერკულოზით (როგორც აქტიური, ასევე არააქტიური ფორმით) დაავადებულ პაციენტებს, ასევე პაციენტებს ჰიპერთირეოზით. ხმის ჩახლეჩვისა და პირის ღრუს კანდიდოზის განვითარების პროფილაქტიკისათვის რეკომენდებულია პირის ღრუს წყლით გამორეცხვა ინჰალაციის შემდეგ.
საინჰალაციო პრეპარატებმა შეიძლება გამოიწვიონ პარადოქსალური ბრონქოსპაზმი, რომლის კუპირება აუცილებელია სასწრაფოთ სწრაფადმოქმედი ბრონქოდილატატორების საშუალებით. ხანშიშესული პაციენტები და თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტები დოზის სპეციალურ შერჩევას არ საჭიროებენ. პედიატრიაში გამოყენება: მონაცემები სერეტიდი დისკუსის 4 წლამდე ასაკის ბავშვებში გამოყენების შესახებ არ მოიპოვება.

 

ჭარბი დოზირება:
ამჟამად ინფორმაცია სერეტიდი დისკუსის დოზის გადაჭარბების შესახებ არ მოიპოვება.
სალმეტეროლი
სალმეტეროლის დოზის გადაჭარბება ვლინდება ტრემორით, თავის ტკივილითა და ტაქიკარდიით. საუკეთესო ანტიდოტს აღნიშნულ შემთხვევაში წარმოადგენენ კარდიოსელექციური β1- ადრენობლოკატორები, თუმცა მათი გამოყენება ბრონქოსპაზმის მქონე პაციენტებში სიფრთხილით უნდა მოხდეს. თუ სალმეტეროლის დოზის გადაჭარბების გამო ნაჩვენებია სერეტიდი დისკუსის მოხსნა, პაციენტს აუცილებლად უნდა დაენიშნოს შესაბამისი ჩანაცვლებითი სტეროიდული თერაპია.
ფლუტიკაზონის პროპიონატი
საინჰალაციო ფლუტიკაზონის პროპიონატის რეკომენდებულზე მაღალი დოზებით გამოყენებისას შესაძლებელია განვითარდეს თირკმელზედა ჯირკვლის ფუნქციის დროებითი დათრგუნვა. რეკომენდებულია თირკმელზედა ჯირკვლის სარეზერვო ფუნქციის მონიტორინგი. ფლუტიკაზონის პროპიონატის დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში შესაძლებელია პრეპარატით მკურნალობის გაგრძელება დოზებში, რომლებიც საკმარისია თერაპიული ეფექტის შენარჩუნებისათვის.

 

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:
ვინაიდან საინჰალაციო ფლუტიკაზონის პროპიონატის ძალიან მცირე კონცენტრაცია ხვდება სისხლის პლაზმაში, სხვა სამკურნალო პრეპარატებთან არასასურველი ურთიერთქმედება ნაკლებად სავარაუდოა. სერეტიდი დისკუსის CYP3A4 ფერმენტის ინჰიბიტორებთან (მაგ., კეტოკონაზოლი) დანიშვნა სიფრთხილით უნდა მოხდეს, ვინაიდან ფლუტიკაზონის პროპიონატის სისტემური მოქმედება შეიძლება გაიზარდოს.

 

შენახვის პირობები და ვადები:
პრეპარატი ინახება არაუმეტეს30°C ტემპერატურაზე.
ვარგისიანობის ვადა - 2 წელი.

 

მწარმოებელი ქვეყანა:
დიდი ბრიტანეთი