შემადგენლობა
სედარექსის ერთი ტაბლეტი შეიცავს აქტიური ნივთიერების - რისპერიდონის 1 მგ-ს, 2 მგ-ს ან 4 მგ-ს.
მოქმედების მექანიზმი
რისპერიდონი ბენზიზოქსაზოლის წარმოებული ნეიროლეფსიური საშუალებაა. ახასიათებს ანტიფსიქოზური, ასევე სედატიური, ღებინების საწინააღმდეგო და ჰიპოთერმული თვისებები.
რისპერიდონს, როგორც სელექციურ მონოამინერგულ ანტაგონისტს ახასიათებს მაღალი ტროპიზმი სეროტონინო 5-HT2 და დოფამინო D2-რეცეპტორების მიმართ. ასევე უერთდება a1-ადრენორეცეპტორებსა და ნაკლებად ჰისტამინურ H1- და a2-ადრენორეცეპტორებს. არ არის აქტიური ქოლინორეცეპტორების მიმართ.
პრეპარატის ანტიფსიქოზური მოქმედება განპირობებულია მეზოლიმბალური და მეზოკორტიკალური სისტემის დოფამინო D2-რეცეპტორების ბლოკადით; სედატიური მოქმედება - თავის ტვინის რეტიკულური ფორმაციის ადრენორეცეპტორების ბლოკადით; ღებინების საწინააღმდეგო მოქმედება – ღებინების ცენტრის დოფამინო D2-რეცეპტორების ბლოკადით; ჰიპოთერმული მოქმედება – ჰიპოთალამუსის დოფამინორეცეპტორების ბლოკადით.
მიუხედავად იმისა, რომ რისპერიდონი ძლიერი დოფამინომაბლოკირებელი საშუალებაა (ამცირებს შიშს, აგრესიულობას და შიზოფრენიის პროდუქტიულ სიმპტომატიკას - ბოდვას, ჰალუცინაციებს), კლასიკური ნეიროლეფსიური საშუალებებისგან განსხვავებით ნაკლებად თრგუნავს მოტორულ აქტივობას და ნაკლებად იწვევს კატალეფსიის მოვლენებს.
სეროტონინის და დოფამინის მიმართ დაბალანსებული ცენტრალური ანტაგონიზმის გამო, რისპერიდონს ნაკლებად ახასიათებს ექსტრაპირამიდული მოშლილობების გამოვლინება და ამავდროულად, ძლიერდება მისი ეფექტი შიზოფრენიის ნეგატიური და აფექტური სიმპტომატიკის სამკურნალოდ.
რისპერიდონმა შესაძლოა გამოიწვიოს პლაზმაში პროლაქტინის კონცენტრაციის დოზადამოკიდებული ზრდა.
რისპერიდონი პერორალური მიღების შემდეგ მთლიანად აბსორბირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. სისხლის პლაზმაში ჩმახ მიიღწევა 1-2 საათში. საკვების მიღება გავლენას არ ახდენს პრეპარატის აბსორბციაზე. რისპერიდონის T1/2 შეადგენს 3 საათს, ხოლო მისი აქტიური მეტაბოლიტების T1/2 - 24 საათს.
ჩვენება
სედარექსი ინიშნება მწვავე შეტევების კუპირებისა და ხანგრძლივი შემანარჩუნებელი მკურნალობის მიზნით:
- შიზოფრენიის მწვავე და ქრონიკული ფორმის ან პროდუქტიული და ნეგატიური სიმპტომატიკის გამოვლინებით მიმდინარე სხვა ფსიქოზური მოშლილობების დროს;
- სხვადასხვა ფსიქიკური დაავადებებით გამოწვეული აფექტური მოშლილობების დროს;
- დემენციით დაავადებულ პაციენტებში ქცევითი მოშლილობების დროს აგრესიული სიმპტომების გამოვლენის შემთხვევაში (გაცხარება, ფიზიკური ძალადობა), ქცევითი დარღვევების (აგზნება, ბოდვა) ან ფსიქოზური სიმპტომების დროს;
- დაქვეითებული ინტელექტით ან გონებრივი განვითარების შეფერხებით 15 წელზე მეტი ასაკის მოზარდებსა და მოზრდილ პაციენტებში ქცევითი მოშლილობების დროს, როცა დესტრუქციული ქცევები (აგრესიულობა, იმპულსურობა, აუტოაგრესია) დაავადების კლინიკური სურათის წამყვანი სიმპტომებია;
- დამხმარე სამკურნალო საშუალების სახით - როგორც ხასიათის სტაბილიზატორი, მანიის სამკურნალოდ ბიპოლარული მოშლილობების დროს.
უკუჩვენება
- პრეპარატისადმი მაღალი მგრძნობელობა; ლაქტაციის პერიოდი.
უსაფრთხოების ზომები
რისპერიდონის უსაფრთხოება ორსულებში შესწავლილი არ არის. ორსულობის პერიოდში პრეპარატის გამოყენების აუცილებლობა დედისთვის, უნდა აჭარბებდეს ნაყოფზე მისი გავლენის პოტენციურ რისკს.
სხვა ანტიფსიქოზური საშუალებების ჩანაცვლება:
შიზოფრენიის სამკურნალოდ სედარექსით მკურნალობის დასაწყისში, თუ კლინიკურად გამართლებულია, საჭიროა არსებული თერაპიის თანდათანობითი შეწყვეტა. იმ შემთხვევაში, როდესაც პაციენტები იტარებდნენ მკურნალობას ანტიფსიქოზური პრეპარატების დეპო ფორმებით, სედარექსით მკურნალობის დაწყება რეკომენდებულია მათი შემდგომი დაგეგმილი ინიექციის ნაცვლად. მკურნალობის პერიოდში აუცილებელია პერიოდულად ანტიპარკინსონული პრეპარატების გამოყენება.
სედარექსის -მაბლოკირებელი მოქმედების გამო, განსაკუთრებით დოზის შერჩევის საწყის პერიოდში, არსებობს ორთოსტატული ჰიპოტენზიის განვითარების შესაძლებლობა.
სედარექსი სიფრთხილით ენიშნებათ პაციენტებს გულ-სისხლძარღვთა სისტემის დაავადებით (მაგ.: გულის უკმარისობა, მიოკარდიუმის ინფარქტი, გულის გამტარობის დარღვევა), აგრეთვე დეჰიდრატაციის, ჰიპოვოლემიის ან ცერებროვასკულური მოშლილობების დროს. ამ დროს საჭიროა დოზის თანდათანობითი გაზრდა, ხოლო ჰიპოტენზიის განვითარების შემთხვევაში - დოზის შემცირება.
არსებობს მონაცემები იმის შესახებ, რომ ექსტრაპირამიდული სიმპტომების განვითარება წარმოადგენს გვიანი დისკინეზიის განვითარების რისკ-ფაქტორს. რისპერიდონს, კლასიკურ ნეიროლეფსიურ საშუალებებთან შედარებით, ნაკლებად ახასიათებს ექსტრაპირამიდული სიმპტომების გამოვლინება. გვიანი დისკინეზიის ნიშნებისა და სიმპტომების განვითარების შემთხვევაში, საჭიროა ყველა ანტიფსიქოზური საშუალებით მკურნალობის შეწყვეტა.
კლასიკური ნეიროლეფსიური საშუალებების გამოყენების შემთხვევაში აღწერილია ჰიპერთერმიით, კუნთოვანი რიგიდობით, ვეგეტატური ფუნქციების ლაბილობით, ცნობიერების დარღვევით და კრეატინფოსფოკინაზას მაჩვენებლების მომატებით მიმდინარე ნეიროლეფსიური ავთვისებიანი სინდრომის განვითარების შემთხვევები. ამ დროს საჭიროა ყველა ანტიფსიქოზური საშუალების და მათ შორის სედარექსის მიღების შეწყვეტა.
რისპერიდონით მკურნალობის ფონზე, სხეულის წონის მატების თავიდან ასაცილებლად, პაციენტებმა თავი უნდა შეიკავონ ზედმეტი საკვების მიღებისგან.
სედარექსი იწვევს გონებრივი და ფიზიკური აქტივობის დაქვეითებას, ამიტომ პრეპარატის მიღება არ არის ნებადართული ავტოტრანსპორტის მართვის დროს და იმ პირთათვის, რომელთა სამუშაოც მოითხოვს ყურადღების მაქსიმალურ კონცენტრაციას.
სედარექსის ცნს-ზე უშუალო ზემოქმედების გამო იგი სიფრთხილით ინიშნება ცენტრალური მოქმედების სხვა პრეპარატებთან ერთად. სედარექსი ამცირებს ლევოდოპას და დოფამინის სხვა აგონისტების ეფექტურობას. კლოზაპინი ამცირებს რისპერიდონის კლირენსს.
კარბამაზეპინი და ღვიძლის ფერმენტების სხვა ინდუქტორები იწვევენ პლაზმაში რისპერიდონის აქტიური ანტიფსიქოზური ფრაქციის კონცენტრაციის შემცირებას.
ფენოთიაზინები, ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები და ზოგიერთი ბეტა-ადრენობლოკატორები იწვევენ პლაზმაში რისპერიდონის კონცენტრაციის მომატებას, თუმცა იგი გავლენას არ ახდენს აქტიური ანტიფსიქოზური ფრაქციის კონცენტრაციაზე.
ფლუოქსეტინი იწვევს პლაზმაში რისპერიდონის კონცენტრაციის ზრდას, შედარებით მცირე ხარისხით – მისი აქტიური ანტიფსოქოზური ფრაქციის კონცენტრაციის მატებას.
პლაზმის ცილებთან მაღალი შეკავშირების უნარის მქონე პრეპარატებთან რისპერიდონის კომბინაციით, პლაზმის ფრაქციიდან რომელიმე მათგანის კლინიკურად გამოხატული გამოდევნის სიმპტომები არ აღინიშნება.
რისპერიდონის ფონზე იზრდება ჰიპოტენზიური საშუალებების მოქმედების ეფექტურობა.
დოზის გადაჭარბება
სიმპტომები: ძილიანობა, სედაცია, ტაქიკარდია და ჰიპოტენზია, ექსტრაპირამიდული სიმპტომები. იშვიათ შემთხვევაში - PQ ინტერვალის გახანგრძლივება. აღწერილია შემთხვევა პრეპარატის 360 მგ-მდე დოზით მიღების შესახებ.
მკურნალობა: საჭიროა სასუნთქი გზების ადექვატური მომარაგება ჟანგბადით და მათი ნორმალური ვენტილაცია, კუჭის ამორეცხვა (იმ შემთხვევაში როდესაც ავადმყოფი უგონო მდგომარეობაშია, ინტუბაციის შემდეგ) და საფაღარათო საშუალებებთან ერთად გააქტივებული ნახშირის დანიშვნა. შესაძლო არითმიის გამოვლენის მიზნით საჭიროა დაუყოვნებლივ ეკგ მონიტორინგი.
რისპერიდონის სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს. საჭიროა შესაბამისი სიმპტომური თერაპია: ჰიპოტენზიისა და სისხლძარღვოვანი კოლაფსის სამკურნალოდ - ვენაში სითხის ინფუზია და/ან სიმპატომიმეტური პრეპარატების გამოყენება. მწვავე ექსტრაპირამიდული სიმპტომების განვითარების შემთხვევაში ინიშნება ანტიქოლინერგული პრეპარატები. ყოველდღიური სამედიცინო დაკვირვება და მონიტორინგი წარმოებს ინტოქსიკაციის სიმპტომების სრულ გაქრობამდე.
დოზირება და მიღების წესი
შიზოფრენია:
მოზრდილებსა და 15 წელზე მეტი ასაკის მოზარდებში სედარექსი ინიშნება ერთხელ ან 2-ჯერ დღეში.
საწყისი დოზა შეადგენს 2 მგ-ს დღეში. მეორე დღეს საჭიროა დოზის გაზრდა 4 მგ-მდე. შემდგომ შესაძლებელია აღნიშნული დოზის შენარჩუნება ან აუცილებლობის შემთხვევაში დოზის ინდივიდუალური კორექცია. ოპტიმალური დოზა შეადგენს 4-6 მგ-ს დღეში. ზოგიერთ შემთხვევაში გამართლებულია დოზის საფეხურებრივი ზრდა და შედარებით მცირე საწყისი და შემანარჩუნებელი დოზები.
პრეპარატის დღეში 10 მგ-ზე მეტი დოზით მიღება არ უზრუნველყოფს თერაპიული ეფექტის ზრდას და ამავე დროს იწვევს ექსტრაპირამიდული სიმპტომების განვითარებას.
პრეპარატის 16 მგ-ზე მეტი დოზით მკურნალობის უსაფრთხოება შესწავლილი არ არის. დამატებითი სედატიური ეფექტის მისაღებად სედარექსთან ერთად შესაძლებელია ბენზოდიაზეპინების გამოყენება.
მონაცემები პრეპარატის გამოყენების შესახებ 15 წლამდე ასაკის ბავშვებში არ მოიპოვება.
ხანდაზმულ პაციენტებსა და პაციენტებში თირკმლის ან ღვიძლის დაავადებებით პრეპარატის რეკომენდებული საწყისი დოზაა 0.5 მგ დღეში 2-ჯერ. საჭიროებისას შესაძლებელია დოზის გაზრდა 1-2 მგ-მდე დღეში 2-ჯერ.
ქცევის მოშლა დემენციით დაავადებულ პაციენტებში:
რეკომენდებული საწყისი დოზა შეადგენს 0.25 მგ 2-ჯერ დღეში. აუცილებლობისას შესაძლებელია დოზის გაზრდა - 0.25 მგ-ით 2-ჯერ დღეში, მაგრამ არანაკლებ ერთი დღის შემდეგ. პაციენტების უმრავლესობისათვის ოპტიმალური დოზა შეადგენს 0.5 მგ 2-ჯერ დღეში, თუმცა ზოგჯერ ნაჩვენებია 1 მგ-ის მიღება 2-ჯერ დღეში. ოპტიმალური დოზის მიღწევის შემდგომ რეკომენდებულია პრეპარატის მიღება დღეში ერთხელ.
ბიპოლარული მოშლილობები:
რეკომენდებული საწყისი დოზა შეადგენს 2 მგ-ს ერთ მიღებაზე დღეში. აუცილებლობის შემთხვევაში შესაძლებელია აღნიშნული დოზის გაზრდა 2 მგ-ით დღეში. უმრავლესი პაციენტებისათვის ოპტიმალური დოზა შეადგენს 2-6 მგ-ს დღეში.
ქცევის მოშლა პაციენტებში გონებრივი განვითარების შეფერხებით ან დაავადების კლინიკურ სურათში დესტრუქციული ქცევების დომინირებით:
50 კგ-ზე მეტი წონის პაციენტებში რეკომენდებული საწყისი დოზა შეადგენს 0.5 მგ დღეში ერთხელ. საჭიროებისას დასაშვებია დოზის გაზრდა 0.5 მგ-ით, მაგრამ არანაკლებ 1 დღის შემდეგ. პაციენტთა უმრავლესობისთვის ოპტიმალური დოზაა 1 მგ დღეში, თუმცა ზოგ შემთხვევაში მისაღებია 0.5 მგ ან ზოგჯერ საჭიროა დოზის გაზრდა 1.5 მგ-მდე დღეში.
50 კგ-ზე ნაკლები წონის პაციენტებში რეკომენდებული საწყისი დოზა შეადგენს 0.25 მგ დღეში ერთხელ. საჭიროებისას დასაშვებია დოზის გაზრდა 0.25 მგ-ით, მაგრამ არანაკლებ 1 დღის შემდეგ. პაციენტთა უმრავლესობისთვის ოპტიმალური დოზაა 0.5 მგ დღეში, თუმცა ზოგ შემთხვევაში მისაღებია 0.25 მგ ან ზოგჯერ საჭიროა დოზის გაზრდა 0.75 მგ-მდე დღეში.
მოზარდების მიერ სედარექსის ხანგრძლივი მიღება ექიმის მუდმივი კონტროლით უნდა ხდებოდეს.
15 წელზე ნაკლები ასაკის ბავშვებისათვის სედარექსი არ არის რეკომენდებული.
გვერდითი მოვლენები
ნერვული სისტემის მხრივ: უძილობა, აჟიტირება, განგაშის შეგრძნება, თავის ტკივილი. ზოგჯერ: ძილიანობა, დაღლილობა, თავბრუსხვევა, კონცენტრირების დარღვევა, მხედველობის სიმახვილის დაქვეითება. იშვიათად: ექსტრაპირამიდული სიმპტომები (ტრემორი, რიგიდობა, ჰიპერსალივაცია, ბრადიკინეზია, აკატიზია, მწვავე დისტონია).
შიზოფრენიით დაავადებულებში – ჰიპერვოლემია, გვიანი დისკინეზია (უნებლიე რიტმული მოძრაობები, განსაკუთრებით ენის და/ან სახის), ნეიროლეფსიური ავთვისებიანი სინდრომი (ჰიპერთერმია, კუნთების რიგიდობა, ავტონომიური ფუნქციების არასტაბილურობა, გონების დაბინდვა, კრეატინფოსფოკინაზას დონის მატება), თერმორეგულაციის დარღვევა და ეპილეფსიური გულყრა.
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: ყაბზობა, დისპეფსია, გულისრევა და ღებინება, ღვიძლის ფერმენტების აქტივობის მატება, პირის სიმშრალე, ჰიპო- ან ჰიპერსალივაცია, ანორექსია, მადის გაძლიერება, წონის მატება ან კლება.
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: ორთოსტატული ჰიპოტენზია, რეფლექტორული ტაქიკარდია, არტერიული წნევის მატება. წინასწარგანწყობილ ხანდაზმულ პაციენტებში აღწერილია ინსულტის შემთხვევაც.
სისხლმბადი სისტემის მხრივ: ნეიტროპენია, თრომბოციტოპენია.
ენდოკრინული სისტემის მხრივ: გალაქტორეა, გინეკომასტია, მენსტრუალური ციკლის დარღვევა და ამენორეა. ძალიან იშვიათად – ჰიპერგლიკემია.
შარდ-სასქესო სისტემის მხრივ: პრიაპიზმი, ერექციისა და ეაკულაციის დარღვევა, ანორგაზმია, შარდის შეუკავებლობა.
ალერგიული რეაქციები: რინიტი, გამონაყარი, ანგიონევროზული შეშუპება, ფოტოსენსიბილიზაცია.
კანის მხრივ: სიმშრალე, ჰიპერპიგმენტაცია, ქავილი, სებორეა.
სხვადასხვა: ართრალგია.
ვარგისიანობა და შენახვის პირობები
პრეპარატის ვარგისიანობის ვადაა 3 წელი, ინახება 10-25⁰C ტემპერატურაზე, სინათლისაგან დაცულ, მშრალ, ბავშვებისათვის ხელმიუწვდომელ ადგილზე!
გამოშვების ფორმა
ტაბლეტი 1 მგ, 2 მგ ან 4 მგ; 30 ტაბლეტი ბლისტერებში. მეორადი შეფუთვა: მუყაოს კოლოფში.
აფთიაქიდან გაცემის პირობები
ექიმის რეცეპტით!
მწარმოებელი ფირმა:
შ.პ.ს. “ჯი-ემ-პი” (საქართველო)