ზოგადი დახასიათება:

საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება: ტამსულოზინი;

ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები: გაუმჭვირვალე, მყარი ჟელატინის კაფსულები ნარინჯისფერი კორპუსით და შავი თავსახურით, შევსებული თეთრი ფერის გრანულებით;

 

შემადგენლობა:
1 კაფსულა შეიცავს:
ტამსულოზინის ჰიდროქლორიდს - 0.4 მგ.
დამხმარე ნივთიერებები: ჰიპრომელოზა, გასუფთავებული ტალკი, ნატრიუმის ლაურილსულფატი, ეთილცელულოზა, ეუდრაჯიტი L30D, პოლიეთილენგლიკოლი, საქაროზა, სიმინდის სახამებელი, მეთილჰიდროქსიბენზოატი, პროპილჰიდროქსიბენზოატი, საღებავი ტიტანის დიოქსიდი (E 171).
კაფსულის გარსის შემადგენლობა: ნატრიუმის ლაურილსულფატი, მეთილჰიდროქსიბენზოატი, პროპილჰიდროქსიბენზოატი, ჟელატინი გამოხდილი წყალი, საღებავები: Ponceau 4R (E 124), Brilliant Blue (E 133), Sunset Yellow (E 110), ტიტანის დიოქსიდი (E 171).

 

გამოშვების ფორმა:
კაფსულები, 0.4 მგ.

 

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
სელექტიური ალფა1-ადრენობლოკატორი. ათქ-კოდი: G04CA02.

 

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ტამსულოზინის ჰიდროქლორიდი წარმოადგენს ალფა1A-ადრენორეცეპტორების მაბლოკირებელ საშუალებას და განკუთვნილია წინამდებარე ჯირკვლის კეთილთვისებიანი ჰიპერპლაზიის სიმპტომური მკურნალობისთვის.
არჩევითად აბლოკირებს წინამდებარე ჯირკვლის, შარდის ბუშტის ყელის, შარდსადენის პროსტატის ნაწილის გლუვი კუნთების პოსტსინაპსურ ალფა1A-ადრენორეცეპტორებს, რის შედეგად მცირდება გლუვი კუნთების ტონუსი, ადვილდება შარდის დინება და უმჯობესდება მოშარდვის აქტი. ამავდროულად, მცირდება ობსტრუქციის (დაცლის) და გაღიზიანების (შევსების) სიმპტომები, რომლებიც დაკავშირებულია წინამდებარე ჯირკვლის კეთილთვისებიან ჰიპერპლაზიასთან. თერაპიული ეფექტი ვლინდება მკურნალობის დაწყებიდან დაახლოებით 2 კვირის შემდეგ.
ტამსულოზინს ნაკლებად აქვს გამოხატული გლუვი კუნთების ალფა1B-ადრენორეცეპტორების ბლოკირების უნარი, ამიტომ მისი მოქმედება სისტემური არტერიული წნევის მაჩვენებლებზე უმნიშვნელოა როგორც არტერიული ჰიპერტენზიის, ასევე ნორმალური წნევის მქონე პაციენტებში.

 

ფარმაკოკინეტიკა:
შეწოვა: ტამსულოზინი პერორალურად მიღების შემდეგ სწრაფად და თითქმის მთლიანად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. 400 მკგ სალოვერის ერთჯერადად მიღებისას, ტამსულოზინის Cmax სისხლის პლაზმაში მიიღწევა მიღებიდან 6 სთ-ში. პრეპარატის ბიოშეღწევადობა დაახლოებით 100%-ია.
საკვების მიღების შემდეგ სალოვერის შეწოვა მცირდება. ერთ და იმავე დროს ჭამის შემდეგ პრეპარატის მიღებისას მისი შეწოვის დონე თანაბრდება. კონცენტრაციის წონასწორული მდგომარეობის მიღებისას (5-დღიანი კურსის შემდეგ) ტამსულოზინის Cmax სისხლის პლაზმაში 60-70%-ით მაღალია, ვიდრე პრეპარატის ერთჯერადად მიღებისას.
განაწილება: პლაზმის ცილებს უკავშირდება 99%. Vd შეადგენს 0.2 ლ/კგ.
მეტაბოლიზმი და გამოყოფა: ტამსულოზინი ნელა მეტაბოლიზდება ღვიძლში ფარმაკოლოგიურად ნაკლებად აქტიური მეტაბოლიტების წარმოქმნით, რომლებიც ინარჩუნებენ მაღალ სელექტიურობას ალფა1A-ადრენორეცეპტორებისადმი. აქტიური ნივთიერების უმეტესი ნაწილი ცირკულირებს სისხლში უცვლელი სახით.
სალოვერი და მისი მეტაბოლიტები ძირითადად გამოიყოფა თირკმლებით, აქედან ტამსულოზინის 9% გამოიყოფა უცვლელი ფორმით. ერთჯერადი მიღებისას T1/2 შეადგენს 10-12 სთ-ს, ხოლო ტერმინალური T1/2 შეადგენს - 22 სთ-ს.

 

ჩვენება:
სიმპტომების მკურნალობა წინამდებარე ჯირკვლის კეთილთვისებიანი ჰიპერპლაზიისას, რომელსაც ახასიათებს გახშირებული და გაძნელებული შარდვა განსაკუთრებით ღამით, შარდის წყვეტილი ნაკადი და შარდის ბუშტის არასრული დაცლა.

 

მიღების წესი და დოზირება:
სალოვერი მიიღება პერორალურად 0.4 მგ (1 კაფსულა) ერთხელ დღეში, დილით საკვების მიღებიდან ნახევარი საათის შემდეგ საკმარისი რაოდენობის წყლის მიყოლებით. არ არის რეკომენდებული კაფსულის დაღეჭვა.

 

გვერდითი მოვლენები:
შარდ-სასქესო სისტემის მხრივ: იშვიათად - რეტროგრადული ეაკულაცია;
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: ერთეულ შემთხვევებში - ორთოსტატული ჰიპოტენზია, ტაქიკარდია, გულისცემის შეგრძნება, ტკივილი გულმკერდის არეში;
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: იშვიათად - გულისრევა, ღებინება, დიარეა ან ყაბზობა;
ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ: იშვიათად - თავის ტკივილი, თავბრუ, ასთენია, ძილის დარღვევა (ძილიანობა ან უძილობა);
ალერგიული რეაქციები: ცალკეულ შემთხვევებში - გამონაყარი, ქავილი, ანგიონევროზული შეშუპება;
სხვა: იშვიათად - ტკივილი ზურგის არეში, რინიტი.

 

უკუჩვენება:
მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატისა და მისი შემადგენელი კომპონენტებისადმი; ღვიძლის გამოხატული უკმარისობა; არტერიული ჰიპოტენზია (მათ შორის ორთოსტატული ჰიპოტენზია).

 

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:
ტამსულოზინის ურთიერთქმედება ატენოლოლთან, ენალაპრილთან, ნიფედიპინთან ან თეოფილინთან მათი ერთდროულად მიღებისას აღმოჩენილი არ არის.
ციმეტიდინთან ერთად მიღებისას აღინიშნება ტამსულოზინის კონცენტრაციის მომატება სისხლის პლაზმაში; ფუროსემიდთან კომბინირებისას - კონცენტრაციის შემცირება, თუმცა სალოვერის დოზის კორექცია არ არის საჭირო.
დიკლოფენაკი და არაპირდაპირი ანტიკოაგულანტები რამდენადმე ზრდიან ტამსულოზინის ელიმინაციის სიჩქარეს.
დიაზეპამი, პროპრანოლოლი, ტრიქლორმეთიაზიდი, ქლორმადინონი, ამიტრიპტილინი, დიკლოფენაკი, გლიბენკლამიდი, სიმვასტატინი და ვარფარენი არ ცვლის ტამსულოზინის თავისუფალ ფრაქციას სისხლის პლაზმაში in vitro. თავის მხრივ, ტამსულოზინი არ ცვლის დიაზეპამის, პროპრანოლოლის, ტრიქლორმეთაზიდის და ქლორმადინონის თავისუფალ ფრაქციებს.
სალოვერის და სხვა ალფა1-ადრენობლოკატორების ერთდროულად გამოყენებისას შესაძლებელია ჰიპოტენზიური ეფექტის გაძლიერება.

 

ჰიპერდოზირება:
დოზის გადაჭარბების მწვავე შემთხვევები არ არის აღწერილი.
სიმპტომები: შესაძლებელია განვითარდეს მწვავე არტერიული ჰიპოტენზია.
მკურნალობა: სიმპტომური თერაპიის ჩატარება. არტერიული წნევის და გულისცემის ნორმალური რიტმის აღდგენა შესაძლებელია, თუ პაციენტს მოვათავსებთ ჰორიზონტალურ მდგომარეობაში. აუცილებლობის შემთხვევაში საჭიროა შევიყვანოთ სისხლის შემავსებელი საშუალებები და სისხლძარღვთა შემავიწროებელი პრეპარატები.
ტამსულოზინის შემდგომი აბსორბციის ასაცილებლად მართებულია კუჭის გამორეცხვა და აქტივირებული ნახშირის, ოსმოსური საფაღარათო საშუალების (ნატრიუმის სულფატის) მიღება.
აუცილებელია თირკმლის ფუნქციის კონტროლი. ნაკლებად სავარაუდოა დიალიზის ეფექტურობა, ვინაიდან ტამსულოზინი ინტენსიურად უკავშირდება პლაზმის ცილებს.

 

გამოყენების თავისებურებები:
ტამსულოზინი სიფრთხილით გამოიყენება ორთოსტატული ჰიპოტენზიისადმი მიდრეკილ პაციენტებში, ვინაიდან, როგორც სხვა ალფა1-ადრენობლოკატორების მიღებისას, არტერიული წნევა ქვეითდება, რაც იწვევს გულისწასვლას. ორთოსტატული ჰიპოტენზიის პირველი ნიშნების გამოვლენისას (თავბრუ და სისუსტე) პაციენტი უნდა დაჯდეს ან დაწვეს.
მკურნალობის დაწყების წინ და რეგულარულად თერაპიის დროს სავალდებულოა ჩატარდეს რექტო-დიგიტალური გამოკვლევა. საჭიროების შემთხვევაში დგინდება პროსტატის სპეციფიკური ანტიგენი (PSA).
სიფრთხილით ინიშნება თირკმლის ქრონიკული უკმარისობისას (კრეატინინის კლირენსი 10 მლ/წთ ნაკლებია), ვინაიდან მისი გამოყენების უსაფრთხოება ამ კატეგორიის პაციენტებში გამოკვლეული არ არის.
პრეპარატის ზემოქმედება ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე: მკურნალობის პერიოდში აუცილებელია დავიცვათ სიფრთხილე ავტოტრანსპორტის მართვისას და სხვა პოტენციურად საშიში საქმიანობისას, რომლებიც მოითხოვენ ყურადღების კონცენტრაციას და ფსიქომოტორული რეაქციების სისწრაფეს.

 

შეფუთვა:
10 კაფსულა კონტურულ უჯრედოვან შეფუთვაში, 3 კონტურული შეფუთვა მუყაოს კოლოფში.

 

შენახვის პირობები:
ინახება არა უმეტეს 25°C ტემპერატურაზე, მშრალ, ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

 

ვარგისიანობის ვადა:
2 წელი. შეფუთვაზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.

 

აფთიაქიდან გაცემის პირობა:
გაიცემა რეცეპტით.

 

მწარმოებელი:
შპს "ავერსი-რაციონალი" (საქართველო).

 

მისამართი:
საქართველო 0198, თბილისი, ჭირნახულის ქ. 14.
www.aversi.ge