სავაჭრო დასახელება:

რიზოპროლი, Rizoprol

 

საერთაშორისო არაპატენტირებული სახელწოდება:
ბისოპროლოლი, Bisoprolol

 

სამკურნალწამლო ფორმა:
გარსით დაფარული ტაბლეტები
აღწერილობა
რიზოპროლი 5 მგ: გულის ფორმის ღია ყვითელი ტაბლეტები გამყოფი ხაზით (ჭდით).
რიზოპროლი 10 მგ: გულის ფორმის ღია ვარდისფერი ტაბლეტები გამყოფი ხაზით (ჭდით).

 

შემადგენლობა:
შემოგარსული ტაბლეტი შეიცავს:
აქტიური ნივთიერება: ბისოპროლოლის ფუმარატი (2:1) 5მგ ან 10 მგ.
დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზას მონოჰიდრატი, სიმინდის სახამებელი, ტალკი, მაგნიუმის სტეარატი, ნატრიუმის ლაურილსულფატი, უწყლო კოლოიდური სილიციუმი.
გარსის შემადგენლობა: ჰიპრომელოზა 5, მაკროგოლი 400, რკინის ოქსიდის ჰიდრატი - ყვითელი (5 მგ-იანი დოზისთვის) ან რკინის I.I.I. ოქსიდი_ წითელი (10 მგ-იანი დოზისთვის), ტიტანის დიოქსიდი.

 

პრეპარატის ACT კოდი:C07AB07

 

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი:
სელექციური β1-ადრენობლოკატორები

 

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
რიზოპროლი მიეკუთვნება β1-ადრენობლოკატორებს, შერჩევითად მოქმედებს β1-ადრენერგულ რეცეპტორებზე შინაგანი სიმპათომიმეტური აქტივობის გარეშე. თერაპიულ დოზებში არ გააჩნია შინაგანი სიმპათომიმეტური აქტივობა და კლინიკურად მნიშვნელოვანი მემბრანომასტაბილიზებელი თვისებები.
რიზოპროლს ახასიათებს ჰიპოტენზიური, ანტიარითმიული, ანტიანგინური მოქმედება; აბლოკირებს რა გულის β1-ადრენორეცეპტორებს, ამცირებს კატექოლამინებით სტიმულირებული ატფ-დან ცამფ-ის წარმოქმნის პროცესს, ამცირებს კალციუმის იონების უჯრედშიდა ნაკადს, აიშვიათებს გულის შეკუმშვათა რიცხვს, თრგუნავს გამტარებლობას, ამცირებს მიოკარდიუმის კუმშვადობას.
რიზოპროლი ახორციელებს ჰიპოტენზიურ მოქმედებას გულის მიერ გადმოსროლილი სისხლის მოცულობის შემცირების ხარჯზე, მოქმედებს რა აორტის რკალისა და კაროტიდული სინუსის ბარორეცეპტორებზე, და თრგუნავს თირკმლის მიერ რენინის სეკრეციას. ხანგრძლივი მიღებისას რიზოპროლი ამცირებს პირველადად მომატებულ სისხლძარღვთა საერთო პერიფერიულ წინააღმდეგობას. პრეპარატს გააჩნია ანტიანგინური მოქმედება. აქვეითებს მიოკარდიუმის ჟანგბადისადმი მოთხოვნილებას გულის შეკუმშვათა რიცხვის, გულის მიერ გადმოსროლილი სისხლის მოცულობის და არტერიული წნევის შემცირების ხარჯზე. ასევე აუმჯობესებს მიოკარდიუმის ჟანგბადით მომარაგებას საბოლოო დიასტოლური წნევის შემცირების და დიასტოლის გახანგრძლივების ხარჯზე.
ანტიარითმიული ეფექტი ვლინდება არითმოგენულ რეცეპტორებზე დამთრგუნველი მოქმედებით.; პრეპარატი აფერხებს იმპულსების გატარებას ანტეგრადული და, ნაკლებად, რეტროგრადული მიმართულებით ატრიოვენტრიკულური კვანძის და სხვა დამატებითი გზების საშუალებით.
გულის ქრონიკული უკმარისობის დროს რიზოპროლი თრგუნავს გააქტიურებულ სიმპატო-ადრენალურ და რენინ-ანგიოტენზინ-ალდოსტერონის სისტემებს, რაც აუმჯობესებს დაავადების მიმდინარეობას.
თერაპიულ დოზებში არ ახასიათებს კარდიოდეპრესიული მოქმედება, არ ახდენს გავლენას გლუკოზის ცვლაზე და არ იწვევს ნატრიუმის იონების შეკავებას ორგანიზმში.

 

ფარმაკოკინეტიკა:
პერორალურად მიღებისას შეიწოვება 80-90%-ით. საკვების მიღება არ ახდენს გავლენას აბსორბციაზე. Cmax მიიღწევა 2-4 საათის შემდეგ. პლაზმის ცილებთან შეკავშირებულია 30%-ით. T1/2_ 9-12 საათია. პრეპარატის 98%-ზე მეტი გამოიყოფა თირკმლებით (50% - შეუცვლელი, დანარჩენი - არააქტიური მეტაბოლიტების სახით), 2%_ ფეკალიებით. ჰემატოენცეფალური და პლაცენტური ბარიერების განვლადობა დაბალია, სეკრეცია დედის რძესთან ერთად - უმნიშვნელო.

 

ჩვენებები:
-არტერიული ჰიპერტენზია;
-გულის იშემიური დაავადება (სტენოკარდია);
-პოსტინფარქტული პერიოდი;
-გულის შეკუმშვათა რითმის დარღვევა (სინუსური ტაქიკარდია, პარკუჭზედა და პარკუჭოვანი ექსტრასისტოლია);
-არითმია მიტრალური სარქვლის პროლაფსის, თირეოტოქსიკოზის ფონზე;
-გულის ქრონიკული უკმარისობა.

 

უკუჩვენებები:
- კარდიოგენური შოკი;
- II და III ხარისხის ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა;
-სინუსის კვანძის სისუსტის სინდრომი;
-გამოხატული სინოატრიალური ბლოკადა;
-არტერიული ჰიპოტენზია (90 მმ. ვწყ. სვ-ზე დაბალი სისტოლური არტერიული წნევა);
-ბრონქოსპაზმისადმი მიდრეკილება (ბრონქული ასთმა, სასუნთქი გზების ობსტრუქციული დაავადებები);
-პერიფერიული სისხლის მიმოქცევის დარღვევის გვიანი სტადიები;
-ბრადიკარდია (გულის შეკუმშვათა რიცხვი - 60-ზე ნაკლები წუთში) და არტერიული ჰიპოტენზია (სისტოლური არტერიული წნევა 100 მმ ვწყ. სვ-ზე ნაკლები) გულის ქრონიკული უკმარისობის მქონე პაციენტებში;
-მონოამინოოქსიდაზას ინჰიბიტორების ერთდროული მიღება (B ჯგუფის მონოამინოოქსიდაზას ინჰიბიტორების გარდა);
-პრეპარატის კომპონენტებისადმი ჰიპერმგრძნობელობა.

 

განსაკუთრებული მითითებები:
საჭიროა სიფრთხილის დაცვა შემდეგ შემთხვევებში:
-შაქრიანი დიაბეტის მქონე პაციენტების მკურნალობა სისხლში შაქრის შემცველობის მნიშვნელოვანი მერყეობით; შესაძლებელია ჰიპოგლიკემიის სიმპტომების შენიღბვა;
-მკაცრი დიეტა;
-მეტაბოლური აციდოზის მქონე პაციენტების მკურნალობა;
-თირეოტოქსიკოზის მქონე პაციენტების მკურნალობა;
-მძიმე ფორმით გამოხატული ჰიპერმგრძნობელობის მქონე პაციენტების მკურნალობა;
-მადესენსიბილიზებელი თერაპიის ჩატარება;
- I ხარისხის ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა;
-ვაზოსპასტიური სტენოკარდია (პრინცმეტალის სტენოკარდია).
ანამნეზში ფსორიაზზე მითითების შემთხვევაში რიზოპროლი ინიშნება მხოლოდ მკურნალობის რისკისა და სარგებლის გულდასმით შეფასების შემდეგ. ფეოქრომოციტომის არსებობისას რიზოპროლი მიზანშეწონილია დაინიშნოს მხოლოდ α-ადრენობლოკატორების მიღების შემდგომ.
გულის ქრონიკული უკმარისობის დროს რიზოპროლი არ ინიშნება დაავადების გამწვავების ან დეკომპენსაციის ფაზაში, როდესაც საჭირო ხდება დადებითი ინოტროპული ეფექტის მქონე პრეპარატების ინტრავენური შეყვანა.

პრეპარატის გავლენა ავტოტრანსპორტის და სხვა მექანიზმების მართვის უნარზე
საჭიროა სიფრთხილის დაცვა ტრანსპორტის მართვისას, ან ისეთი სამუშაოს შესრულებისას, რომელიც მოითხოვს განსაკუთრებულ ყურადღებას. სხვადასხვა სახის ინდივიდუალრი რეაქციების განვითარების გამო შესაძლოა დაქვეითდეს სატრანსპორტო საშუალების ან მოწყობილობების მართვის უნარი. ეს განასაკუთრებით ეხება მკურნალობის საწყის სტადიას, როდესაც ხდება დოზის გაზრდა, სხვა საშუალებების გამოყენება ან ალკოჰოლის მიღება.

 

ორსულობა:
ორსულობისას პრეპარატი ინიშნება მხოლოდ იმ შემთხვევაში, როცა სარგებელი დედისთვის აღემატება პოტენციურ რისკს ახალშობილისთვის.

 

გვერდითი მოვლენები:
შესაძლოა აღინიშნოს შემდეგი გვერდითი მოვლენები:
ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ: თავბრუსხვევა, წონასწორობის დარღვევა, სინკოპე, თავის ტკივილი, პარესთეზია, მომატებული აგზნებადობა, განგაშის გრძნობა, მოუსვენრობა, ყურადღების და მეხსიერების დაქვეითება. ჩვეულებრივ ეს მოვლენები მსუბუქადაა გამოხატული და, როგორც წესი, ქრება მკურნალობის დაწყებიდან 1-2 კვირის განმავლობაში.
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: ცალკეულ შემთხვევებში აღინიშნება ბრადიკარდია, გულისცემის გაძლიერება, რითმის დარღვევის სხვა სახეები, კიდურების გაციება, შარკოს სინდრომი, ორთოსტატიული ჰიპოტენზია და ქოშინი ფიზიკური დატვირთვის დროს.
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: ზოგჯერ: ტკივილი მუცელში, გასტრიტი, დისპეპსია, გულისრევა, ღებინება, დიარეა, ყაბზობა.
საყრდენ-მამოძრავებელი სისტემის მხრივ: ცალკეულ შემთხვევებში აღინიშნება ტკივილი სახსრებში, ართროპათია, ზურგის, კისრის ტკივილი, კუნთთა სისუსტე, კრუნჩხვები, ტრემორი.
კანის მხრივ: გამონაყარი, აკნე (ფერიმჭამელები), კანის გაღიზიანება, ქავილი, შეშუპება, გაძლიერებული ოფლდენა, დერმატიტი, კვინკეს შეშუპება.
სასუნთქი სისტემის მხრივ: იშვიათად აღინიშნება ქოშინი, ბრონქოსპაზმი, ხველა.

 

მიღების წესი და დოზირება:
რეკომენდებულია რიზოპროლის მიღება დილით უზმოზე ან საუზმის დროს, დაუღეჭავად, დიდი რაოდენობის სითხესთან ერთად.
დოზირების რეჟიმი ინდივიდუალურია, დოზის გაზრდისას საჭიროა არტერიული წნევის და პულსის კონტროლი.
-არტერიული ჰიპერტენზია: საწყისი დოზაა 5 მგ/დღეში. მსუბუქი არტერიული ჰიპერტენზიის დროს (დიასტოლური არტერიული წნევა 105 მმ. ვწყ. სვ-ზე ნაკლები) - 2,5 მგ/დღეში. საჭიროების შემთხვევაში დოზა შეიძლება გაიზარდოს 10 მგ-მდე დღეში. დოზის შემდგომი ზრდა დასაშვებია ექიმის კონტროლით.
-დაძაბვის სტენოკარდია: ინიშნება 5 მგ დღეში. აუცილებლობის დროს შესაძლოა დოზის გაზრდა 10 მგ-მდე დღეში. დოზის შემდგომი მომატება დასაშვებია ექიმის კონტროლით.
-გულის ქრონიკული უკმარისობა: რიზოპროლი ენიშნებათ პაციენტებს გულის ქრონიკული უკმარისობის ზომიერი ან მძიმე ფორმით (განდევნის ფრაქცია<=3,5% ექოკარდიოგრაფიის მონაცემებით), რომლებიც იმყოფებიან სტაბილურ მდგომარეობაში გამწვავების გარეშე ბოლო 6 კვირის განმავლობაში. ამასთანავე, არ არის მიზანშეწონილი ადრე ჩატარებული მურნალობის შეწყვეტა, უკიდურეს შემთხვევაში, რიზოპროლის მიღებამდე 2 კვირით ადრე.

 

დოზირების რეჟიმი გულის ქრონიკული უკმარისობის დროს:

მიღების დრო დოზირების რეჟიმი
პირველი კვირა საწყისი დოზა 1,25 მგ/დღეში
მე-2 კვირა 2,5 მგ/დღეში
მე-3 კვირა 3,75 მგ/დღეში
მე-4-8 კვირა 5 მგ/დღეში
მე-9-12 კვირა 7,5 მგ/დღეში
მე-13 კვირიდან მაქსიმალური დოზა 10 მგ/დღეში

მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა მოზრდილებისთვის_ 20მგ.
გულის ქრონიკული უკმარისობით დაავადებულებს პრეპარატი ენიშნებათ ანგიოტენზინგარდამქმნელი ფერმენტის ინჰიბიტორებთან კომბინაციაში (ან სხვა ვაზოდილატატორებთან ერთად აგფ-ინჰიბიტორების აუტანლობის შემთხვევაში), დიურეტიკებთან, ან, საჭიროების შემთხვევაში, საგულე გლიკოზიდებთან ერთად.
რეკომენდებულია პრეპარატის მოხსნა დოზის თანდათან შემცირებით.
პაციენტებს ღვიძლის ან თირკმლის ფუნქციის მსუბუქი ან საშუალო სიმძიმის დარღვევით, ასევე ასაკოვან პირებს დოზირების რეჟიმის კორექცია, როგორც წესი, არ ესაჭიროებათ.
პაციენტებისათვის თირკმლისა (კრეატინინის კლირენსი <20მლ/წთ) და ღვიძლის ფუნქციების გამოხატული დარღვევით მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა შეადგენს 10 მგ-ს.
რიზოპროლით მკურნალობის კურსი ხანგრძლივია, დოზის შეცვლა არ შეიძლება ექიმის გარეშე.
არ შეიძლება რიზოპროლით მკურნალობის უეცარი შეწყვეტა. მკურნალობის კურსი უნდა დასრულდეს, როგორც წესი, დოზის ნელი, თანდათანობითი კლებით.

 

დოზის გადაჭარბება (ჰიპერდოზირება):
სიმპტომები: ბრადიკარდია, არტერიული ჰიპოტენზია, გულის უკმარისობა, ბრონქოსპაზმი.
მკურნალობა: კუჭის ამორეცხავა, აქტივირებული (გააქტივებული) ნახშირის მიღება.

 

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:
რიზოპროლის და შემდეგი მედიკამენტების ერთდროული მიღებისას:
-ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატების მიღებისას შესაძლოა გაძლიერდეს ამ უკანასკნელთა მოქმედება;
-რეზერპინის, ალფა-მეთილდოფას, კლონიდინის, სათითურას პრეპარატების ან გუანფაცინის მიღებამ შესაძლოა გამოიწვიოს გულის შეკუმშვათა სიხშირის მკვეთრი შემცირება;
-ვერაპამილის ან დილთიაზემის ან სხვა ანტიარითმიული პრეპარატების მიღებისას შესაძლოა არტერიული წნევის მკვეთრი დაქვეითება, გულის შეკუმშვათა რიცხვის შემცირება, ასევე არითმიის ან/და გულის უკმარისობის განვითარება (აუცილებელია ექიმის გაძლიერებული კონტროლი). რიზოპროლით მკურნალობის ფონზე არ არის მიზანშეწონილი კალციუმის არხების ბლოკატორების და ანტიარითმიული პრეპარატების ინტრავენური შეყვანა.;
-ერგოტამინის ნაწარმების (მათ შორის შაკიკის სამკურნალოდ გამოყენებული ერგოტამინშემცველი საშუალებების) მიღებისას შესაძლებელია პერიფერიული სისხლის მიმოქცევის დარღვევების გაღრმავება;
-რიფამპიცინის მიღებისას შესაძლოა რიზოპროლის T1/2-ის უმნიშვნელო შემცირება (რიზოპროლის დოზის გაზრდა ჩვეულებრივ არ არის საჭირო);
-ინსულინის ან სხვა პერორალური ჰიპოგლიკემიური საშუალებების მიღებისას შესაძლოა ჰიპოგლიკემიური მოქმედების გაძლიერება. ჰიპოგლიკემიის სიმპტომები ინიღბება ან სუსტდება (აუცილებელია სისხლის პლაზმაში გლუკოზის დონის მუდმივი კონტროლი);
-ნიფედიპინი ან დიჰიდროპირიდინის წარმოებული კალციუმის არხების სხვა ბლოკატორები აძლიერებენ რიზოპროლის ანტიჰიპერტენზიულ მოქმედებას.

 

გამოშვების ფორმა:
შემოგარსული ტაბლეტები. 10 ტაბლეტი ფირფიტაზე.
3 ფირფიტა გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მუყაოს კოლოფში.

 

შენახვის პირობები:
ინახება მშრალ ადგილას არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე.
ინახება ბავშვებისგან დაცულ ადგილას.

 

ვარგისიანობის ვადა:
3 წელი წარმოების თარიღიდან
პრეპარატის გამოყენება ვადის გასვლის შემდეგ არ შეიძლება .

 

აფთიაქიდან გაცემის პირობა:
გაიცემა რეცეპტით.

 

მწარმოებელი:
რიზოპროლი წარმოადგენს კომპანიის "როტაფარმ" ინგლისი პროდუქტსა და სავაჭრო მარკას.
დამზადებულია:
"გლობალ ნაპი ფარმაცეუტიკალსი"
მეორე სამრეწველო ზონა, #40, ქუჩა #18, სიქს ოვ ოქტობერ სიტი, გიზა, ეგვიპტე.