შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:
1მგ ტაბლეტი #20
2მგ ტაბლეტი #20
3მგ ტაბლეტი #20
4მგ ტაბლეტი #20

 

აქტიური ნივთიერებები:
რისპერიდონი 1 მგ, 2 მგ. 3 მგ ან 4 მგ.

დამხმარე ნივთიერებები:
ლოაქტოზას მონოჰიდრატი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, სიმინდის სახამებელი, ნატრიუმის სახამებლის გლიკოლატი, ტალკი, მაგნიუმის სტეარატი, ოპადრაი II 31F58914 თეთრი, ჰიდროქსიპროპილმეთილცელულოზა, ლაქტოზას მონოჰიდრატი, ტიტანის დიოქსიდი, პოლიეთილენგლიკოლი 4000 და ნატრიუმის ციტრატე დიჰიდრატი, სანსეტ ყვითელი FCF (E110), ქინოლინი ყვითელი E104, ინდიგო კარმინი (E132).
აღწერილობა

1 მგ ტაბლეტები:
მრგვალი, ორმხრივად ამოზნექილი შემოგარსული ტაბლეტები, გასახლეჩი ხაზით ერთ მხარეს.

2 მგ ტაბლეტები:
ღია-ფორთოხლისფერი მრგვალი, ორმხრივად ამოზნექილი შემოგარსული ტაბლეტები, გასახლეჩი ხაზით ერთ მხარეს.

3 მგ ტაბლეტები:
ყვითელი მწვაე ელფერით, მრგვალი, ორმხრივად ამოზნექილი შემოგარსული ტაბლეტები, გასახლეჩი ხაზით ერთ მხარეს.

4 მგ ტაბლეტები:
მწვანე მრგვალი, ორმხრივად ამოზნექილი შემოგარსული ტაბლეტები, გასახლეჩი ხაზით ერთ მხარეს.

 

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
რისპერიდონი წარმოადგენს ანტიფსიქოზურ საშუალებას, ასევე ავლენს სედაციურ, ღებინების საწინააღმდეგო და ჰიპოთერმიულ მოქმედებას. რისპერიდონი არის სეროტონინული 5HT2 და დოფამინერგული D2-რეცეპტორების სელექტიური მონოამინერგული ანტიდოტი, ასევე უკავშირდება ალფა1-ადრენორეცეპტორებს და შედარებით მცირე აფინურობით H!-ჰისტემინერგულ და ალფა2-ადრენერგულ რეცეპტორებს. არ გააჩნია ტროპულობა კოლინრეცეპტორების მიმართ.
ანტიფსიქოზური მოქმედება განპირობებულია მეზოლიმბური და მეზოკორტიკული სისტემის დოფამინური D2-რეცეპტორებს ბლოკადით.
სედაციური მოქმედება განპირობებულია თვის ტვინის ღეროს რეტიკულარული ფორმაციის ადრენორეცეპტორების ბლოკადით, ხოლო ღებინების საწინააღმდეგო მოქმედება - ღებინების ცენტრის ტრიგერული ზონის D2 დოფამინური რეცეპტორების ბლოკადით, ჰიპოთერმული მოქმედება - ჰიპოთალამუსის დოფამინური რეცეპტორების ბლოკადით.
ამცირებს პროდუქტიული სიმპტომატიკას (ჰალუცინაციები, ბოდვები), ავტომატიზმს. იწვევს მოტორული აქტივობის დათრგუნვას და უფრო ნაკლები ხარისხით აინდუცირებს კატალეფსიას, ვიდრე კლასიკური ანტიფსიქოზური საშუალებები.
დაბალანსებულ ცენტრალურ ანტაგონიზმს სეროტონინის და დოფამინის მიმართ შეუძლია სეამციროს ექსტრაპირამიდული სიმპტომატიკის განვითარების რისკი.
რისპერიდონს შეუძლია პლაზმაში პროლაქტინის კონცენტრაციების მომატება.

 

ფარმაკოკინეტიკა:
პერორალური მიღებისას რისპერიდონი მთლიანა შეიწოვება (არ არის დამოკიდებული საკვების მიღებაზე) და სისხლის პლაზმაში კონცენტრაციის მაქსიმალური დონე აღინიშნება 1-2 საათის შემდეგ.
რისპერიდონი მეტაბოლიზმს განიცდის P450 ციტოქრომის მონაწილეობით 9- ჰიდროქსი-რესპერიდონის წარმოქმნით, რომელსაც გააჩნია ანალოგიური ფარმაკოლოგიური მოქმედება. რისპერიდონი და 9-ჰიდროქსი-პერიდონი წარმოადგენს ეფექტურ ანტიფსიქოზურ ფრაქციას. რისპერიდონის შემდგომი მეტაბოლიზმი ხორციელდება N-დეალკილირების გზით. პერორალური მიღებისას რისპერიდონის ნახევრად დაშლის პერიოდი დაახლოებით 3 საათია. დადგენილია, რომ 9-ჰიდროქსი-რისპერიდონისა და აქტიური ანტიფსიქოზური ფრაქციის ნახევრად დაშლის პერიოდის 24 საათს შეადგენს.
პაციენტების უმრავლესობაში წონასწორული კონცენტრაცია რისპერიდონისა აღინიშნება მკურნალობის დაწყებიდან ერთ დღეში. წონასწორული მდგომარეობა 9-ჰიდროქსი-რისპერიდონისა უმეტეს შემთხვევაში მკურნალობის დაწყებიდან 3-4 დღეში.
პლაზმაში რისპერიდონის კონცენტრაცია პრეპარატის დოზის (თერაპიული დოზების ფარგლებში) პროპორციულია.
რისპერიდონი სწრაფად ნაწილდენა ორგანიზმში. განაწილების მოცულობა შეადგენს 1-2 ლ/კგ. პლაზმაში რისპერიდონი შეკავშირებულია ალუმინტან და მჟავე ალფა-1-გლიკოპროტეინებთან. რისპერიდონის ფრაქცია, რომელიც შეკავშირებულია პლაზმის ცილასთან, შეადგენს 88%-სა და 77%-ს, შესაბამისად, 9-ჰიდროქსი-რისპერიდონის შემთხვევაში.
გამოიყოფა თირკმლებით - 70% (აქედან 35-45% ფარმაკოლოგიურად აქტიური ფრაქციის სახით) და 14% ნაღველთან ერთად. ერთჯერადი მირებისას აღინიშნება პლაზმაში აქტიური კონცენტრაციების მაღალი დონეები და ნელი გამოყოფა ხანდაზმულ პაციენტებში და პაციენტებში თირკმლის უკმარისობით.

 

ჩვენებები:
- შიზოფრენია (მწვავე და ქრონიკული) და სხვა ფსიქოზური მდგომარეობანი პროდუქტიული ან ნეგატიური სიმპტომატიკით.
- აფექტური აშლილობანი სხვადასხვა ფსიქოზური დაავადებების დროს;
- ქცევითი აშლილობანი პაციენტებში დემენციით აგრესიულობის სიმპტომების გამოვლენისას (შფოთვის, ფიზიკური ძალადობის აფეთქებები); ფსიქოზური აქტივობის დარღვევების (აღგზნება, ბოდვები) ან ფსიქოზური სიმპტომების დროს.
- დამხმარე თერაპიის სახით ბიპოლარული აშლილობების დროს მანიის მკურნალობისას;
- ინტელექტუალური დონისა და გონებრივი განვითარების შეფერხებით 15 წლიდან მოზარდებისა და უფროსი პაციენტების ქცევითი ასშლილობების დამხმარე თერაპიის სახით. იმ შემთხვევებში, თუ დესტრუქციული ქცევა (აგრესიულობა, იმპულსურობა, აუტოაგრესია) დაავადების კლინიკური სურათის წამყვანია.

 

მიღების წესები და დოზები:
შიზოფრენია
უფროსები და 15 წელს ზემოთ ბავშვები: რისპერიდონი ინიშნება დღეში ერთხელ ან ორჯერ.
საწყისი დოზა - 2 მგ დღეში. მეორე დღეს დოზა შეიძლება გაიზარდოს 4 მგ-მდე. ამ მომენტიდან დოზა შეიძლება დაუბრუნდეს პირვანდელ დონეს, ან ინდივიდუალურად შეიცვალოს საჭიროების შემთხვევაში. ოპტიმალური დოზა არის 4-6 მგ დღეში. ზოგ შემთხვევაში შეიძლება საჭირო იყოს დოზის უფრო ნელი მომატება და უფრო დაბალი საწყისი დოზები და შემანარჩუნებელი დოზები.
10 მგ-ზე მაღალმა დოზებმა დაბალ დოზებთან შედარებით უფრო ეფექტურობა ვერ გამოავლინეს და შეიძლება გამოიწვიონ ექსტრაპირამიდული სიმპტომების მომატება. იმის გამო, რომ 16 მგ-ზე მეტი დოზების უსაფრთხოება არ შესწავლილა, ამ დონეზე მაღალი დოზების მიღება არ შეიძლება.
15 წელზე უმცროს ბავშვებში შიზოფრენიის სამკურნალოდ გამოყენების მონაცემები არ არსებობს.
ხანდაზმული პაციენტები. რეკომენდებული საწყისი დოზა 0.5 მგ დღეში ორჯერ, დოზირება შეიძლება ინდივიდუალურად გაიზარდოს 0.5 მგ-ით დღეში ორჯერ 1-2 მგ-მდე დღეში ორჯერ.
თირკმლისა და ღვიძლის დაავადებები: რეკომენდებულია საწყისი დოზა 0.5 მგ დღეში ორჯერ. ეს დოზა შეიძლება თანდათანობით გაიზარდოს 1-2 მგ-მდე დღეში ორჯერ.
სამკურნალო საშუალებების ბოროტად გამოყენება და სამკურნალწამლო დამოკიდებულება - რეკომენდებული დღიური პრეპარატების - 2-4 მგ.
ქცევითი აშლილობანი პაციენტებში დემენციით
რეკომენდებულია საწყისი დოზა 0.5 მგ ერთ მიღებაზე დღეში ორჯერ (გამოყენებულ უნდა იქნეს ადექვატური სამკურნალო ფორმა). საჭიროების შემთხვევაში დოზა შეიძლება ინდივიდუალურად გაიზარდოს 0.25 მგ-დე დღეში დღეში ორჯერ, ერთი დღის გამოშვებით. პაციენტების უმრავლესობისათვის ოპტიმალური დოზა არის 0.5 მგ დღეში ორჯერ. თუმცა ზოგიერთი პაციენტებისათვის ნაჩვენებია მიღება 1 მგ დღეში ორჯერ. ოპტიმალური დოზის მიღწევისას რეკომენდებულია პრეპარატის მიღება დღეში ერთხელ, მანია ბიპოლარული აშლილობანის დროს რეკომენდებულია პრეპარატის საწყისი დოზა - 2 მგ დღეში ერთ მიღებაზე, საჭიროების შემთხვევაში დოზა შეიძლება გაიზარდოს 2 მგ ორჯერ დღეში, ერთი დღის გამოშვებით. პაციენტებისათვის უმეტესობისათვის ოპტიმალური დოზა არის 2-6 მგ დღეში.
ქცევითი აშლილობანი პაციენტებში გონებრივი განვითარების შენელებით
პაციენტები 50 კგ-ზე მეტი სხეულის წონით და მეტი - პრეპარატის რეკომენდებული საწყისი დოზა - 0.5 მგ დღეში ერთხელ. საჭიროების შემთხვევაში ეს დოზა შეიძლება გაიზარდოს 0.5 მგ-ით დღეში, ერთი დღის გამოშვებით. პაციენტებისათვის უმეტესობისათვის ოპტიმალური დოზა არის 1 მგ დღეში. თუმცა ზოგიერთი პაციენტისათვის სასურველი დოზა არის 0.5 მგ დღეში, მაშინ როდესაც ზოგიერთისათვის საჭიროა დოზის გაზრდა დღეში 1.5 მგ-მდე.
პაციენტები 50 კგ-ზე ნაკლები წონით - რეკომენდებული საწყისი დოზა - 0.25 მგ დღეში ერთხელ. საჭიროების შემთხვევაში დოზა შეიძლება გაიზარდოს 0.25 მგ-ით ერთი დღის გამოშვებით. პაციენტებისათვის უმეტესობისათვის ოპტიმალური დოზა არის 0.5 მგ დღეში. თუმცა ზოგიერთი პაციენტისათვის სასურველი დოზა არის 0.25 მგ დღეში, მაშინ როდესაც ზოგიერთისათვის საჭიროა დოზის გაზრდა დღეში 0.75 მგ-მდე.
რესპირიდონის ხანგრძლივი გამოყენება მოზარდებში ხდება ექიმის მუდმივი მეთვალყურეობის ქვეშ.
15 წლამდე ასაკის ბავშვებში გამოყენება რეკომენდებული არ არის.

 

გვერდითი მოვლენები:

 

ნერვული სისტემის მხრივ:
უძილობა, აჟიტირება, შფოთვა, თავის ტკივილი, ზოგჯერ - ძილიანობა, ადვილად დაღლილობა, თავბრუ, ყურადღების კონცენტრაციის მომატება, მხედველობის დარღვევა, იშვიათად - ექსტრაპირამიდული სიმპტომები (ტრემორ, რიგიდულობა, ჰიპერსალივაცია, ბრადიკინეზია, აქათიზია, მწვავე დისტონია), მანია ან ჰიპომანია, ინსულტი (ხანდაზმულებში წინასწარ განწყობის ფაქტორებით), ასევე ჰიპერვოლემია (ან პოლიდიფსიის, ან ანტიდიურეზული ჰორმონის არაადექვატური სეკრეციის სინდრომის გამო), მოგვიანებითი დისკინეზია (უნებლია რითმული მოძრაობები, უპირატესად ენისა და/ან ხახის), ნეიროლეპტიკური ავთვისებიანი სინდრომი, ჰიპერთერმია, კუნთების რიგიდულობა, ავტონომური ფუნქციების არასტაბილობა. ცნობიერების დარღვევა და კრეატინფოსფოკინაზას დონის მომატება, თერმორეგულაციის დარღვევა და ეპილეპტიკური გულყრები.

კუჭ-ნაწლავის სისტემის მხრივ დარღვევები:
შეკრულობა, დისპეფსია, გულისრევა და ღებინება, ტკივილი მუცელში, "ღვიძლის" ტრანსამინაზების აქტივობის მომატება, პირის სიმშრალე, ჰიპო- ან ჰიპერსალივაცია, ანორექსია და/ან მადის გაძლიერება, სხეულის წონის დაქვეითება ან მომატება.

გულ-სისხლძარღვოვანი სისტემის მხრივ:
ზოგჯერ ორთოსტატული ჰიპოტენზია, რეფლექტორული ტაქიკარდია ან არტერიული წნევის მომატება.

სისხლმბადი სისტემის მხრივ: ნეიტროპენია, თრომბოციტოპენია.

ენდოკრინული სისტემის მხრივ:
გალაქტორეა, გინეკომასტია, მენსტრუალური ციკლის დარღვევა, ამენორეა, სხეულის მასის მომატება, ჰიპერგლიკემია და ადრე არსებული შაქრიანი დიაბეტის გამწვავება.

შარგამომყოფი სისტემის მხრივ:
პრიაპიზმი (ერექციის დარღვევა), ეაკულაციის დარღვევა, ანორგაზმია, შარდის შეუკავლობა.

ალერგიული რეაქციები:
გამონაყარი, ანგიონევროზული შეშუპება, ფოტოსენსიბილიზაცია.

კანის საფარის მხრივ:
კანის სიმშრალე, ჰიპერპიგმენტაცია, ქავილი, სებორეა.

სხვა:
ართრალგია.

 

უკუჩვენება:
ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატის კომპონენტების მიმართ, ლაქტაციის პერიოდი.

 

ორსულობა და ლაქტაცია:
რისპერიდონის უსაფრთხოება ორსულებში არ შესწავლილა. ორსულობის დროს გამოყენება შეიძლება მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ დადებითი ეფექტი ამართლებს შესაძლო რისკს.
ვინაიდან რისეპრიდონი და 9-ჰიდროქსი-რისპერიდონი აღწევს დედის რძეში, პრეპარატის გამოყენებისას, ძუძუთი კვება უნდა შეწყდეს.

 

განსაკუთრებული მითითებები:
სხვა ანტიფსიქოზური საშუალებებიდან გადასვლა: შიზოფრენიის დროს, რისპერიდონით მკურნალობის დასაწყისში, რეკომენდებულია წინა თერაპიის თანდათანობითი მოხსნა, თუ ეს კლინიკურად იქნება გამართლებული. თუ პაციენტი გადადის ანტიფსიქოზური პრეპარატების დეპო ფორმებით მკურნალობიდან, მაშინ რისპერიდონის მიღების დაწყება რეკომენდებულია შემდეგი დაგეგმილი ინიექციის ნაცვლად. პერიოდულად საჭიროა ანტიპარკინსონული სამკურნალო საშუალებებით მკურნალობის გაგრძელების საჭიროების შეფასება.
რისპერიდონის ალფა-ადრენომაბლოკირებელი მოქმედებასთან დაკავშირებით შეიძლება განვითარდეს ორთოსტატული ჰიპოტონია, განსაკუთრებით დოზის საწყისი შერჩევის პერიოდში. ჰიპოტონიის განვითარებისას აუცილებელია დოზის შემცირების საკითხის განხილვა. პაციენტებში გულ-სისხლძარღვოვანი სისტემის დაავადებებით ან ცერებროვასკულარული დარღვევებით, ასევე გაუწყლოების და ჰიპოვოლემიის დროს, დოზა უნდა გაიზარდოს თანდათანობით რეკომენდაციების შესაბამისად (იხ. გამოყენების წესები და დოზები).
ექსტრაპირამიდული სიმპტომები განვითარება რისკ ფაქტორია მოგვიანებითი დისკინეზიის განვითარებისათვის. მოგვიანებითი დისკინეზიის სიმპტომებისა და ნიშნების განვითარების შემთხვევაში, განხილულ უნდა იქნეს საკითხი ყველა ანტიფსიქოზური პრეპარატების მოხსნის შესახებ. ნეიროლეპტიკური ავთვისებიანი სინდრომის განვითარებისას, რომელიც ხასიათდება ჰიპერთერმიით, კუნთების რიგიდულობით, ავტონომური ფუნქციების არასტაბილურობით, ცნობიერების დარღვევით და კრეატინფოსფოკინაზას დონის მომატებით, აუცილებელია ყველა ანტიფსიქოზური საშუალების მოხსნა, რისპერიდონის ჩათვლით.
კარბამაზეპინისა და "ღვიძლის" ფერმენტების სხვა ინდუქტორების მოხსნისას რისპერიდონის დოზა უნდა შემცირდეს.
პაციენტებს ეძლევათ რეკომენდაცია, მოერიდონ საკვების დიდი რაოდენობით მიღებას სხეულის მასის მომატების შესაძლებლობით.
მკურნალობის დროს საჭიროა თავი შევიკავოთ პოტენციურად საშიში საქმიანობებით დაკავებისაგან, რომლებიც საჭიროებენ ყურადღების მომატებულ კონცენტრაციას და ფსიქომოტორული რეაქციების სისწრაფეს, ასევე ალკოჰოლის მიღებისაგან.

სიფრთხილით:
- გულ-სისხლძარღვტა სისტემის დაავადებანი (გულის ქრონიკული უკმარისობა, გადატანილი მიოკარდიუმი ინფარქტი, გულის კუნთის გამტარიანობის დარღვევა)
- გაუწყლოვება და ჰიპოვოლემია
- თავის ტვინში სისხლის მიმოქცევის დარღვევა
- პარკინსონისმ დაავდება
- კრუნჩხვები (მათ შორის ანამნეზში)
- თირკმლის ან ღვიძლის მძიმე უკმარისობა (იხ. დოზირების რეკომენდაციები)
- სამკურნალო საშუალებების ბოროტად მოხმარება ან სამკურნალო დამოკიდებულება(იხ. დოზირების რეკომენდაციები)
- "პირუეტის" ტიპის ტაქიკარდიის განვითარებისაკენ მიდრეკილების მქონე დარღვევები (ბრადიკარდია, ელექტროლიტური ბალანსის დარღვევა, QT ინტერვალის გამახანგრძლივებელი სამკურნალო საშუალებების თანმხლები გამოყენება);
- თავის ტვინის სიმსივნე, ნაწლავური გაუვალობა, წამლებით ჭარბი დოზირების მწვავე შემთხვევები, რეიეს სინდრომი (რისპერიდონის ღებინების საწინააღმდეგო ეფექტმა შეიძლება შენიღბოს ამ მდგომარეობების სიმპტომები);
- ორსულობა, 15 წლამდე ბავშვთა ასაკი (ეფექტურობა და უსაფრთხოება დადგენილი არ არის).

 

ჭარბი დოზირება:

სიმპტომები:
ძილიანობა, სედაციური ეფექტი, ცნობიერების დათრგუნვა, ტაქიკარდია, არტერიული ჰიპოტენზია, ექსტრაპირამიდული აშლილობანი, იშვიათ შემთხვევებში Qთ ინტერვალის გახანგრძლივება.

მკურნალობა:
აუცილებელია სასუნთქი გზების თავისუფალი განვლადობის უზრუნველყოფა ადექვატური ოქსიგენაციისა და ვენტილაციისათვის, კუჭის გამორეცხვა (ინტუბაციის შემდეგ, თუ პაციენტი უგონოდ არის) და აქტივირებული ნახშირის დანიშვნა საფაღარათე საშუალებებთან ერთად. სიმპტომეტური თერაპია, მიმართული ორგანიზმის სასიცოცხლო მნიშნელობის ფუნქციების შესანარჩუნებლად.
გულის რითმის შესაძლო დარღვევების დროული დიაგნოსტირებისათვის, აუცილებელია ეკგ-ს რაც შეიძლება სწრაფი დიაგნოსტირება. სათანადო სამედიცინო დაკვირვება და ეკგ მონიტორინგ ტარდება ინტოქსიკაციის სიმპტომების სრულ გაქრობამდე. სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს.

 

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:
იმის გათვალისწინებით, რომ რისპერიდონი პირველ რიგში ზეგავლენას ახდენს ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე, მისი გამოყენება შეიძლება სიფრთხილით ცენტრალური მოქმედების სხვა პრეპარატებთან და ალკოჰოლთან.
რისპერიდონი აქვეითებს ლევოდოპას და დოფამინის სხვა აგონისტების ეფექტურობას.
კლოზაპინის აქვეითებს რისპერიდონის კლირენსს.
კარბამაზეპინის გამოყენებისას აღინიშნებოდა რისპერიდონის ანტიფსიქოზური აქტიური ფრაქციის კონცენტრაციის შემცირება. ანალოგიური ეფექტები შეიძლება აღინიშნებოდა ღვიძლის ფერმენტების სხვა ინდუქტორების გამოყენებისას.
ფენოთიაზინი, ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები და სხვა ბეტა-ადრენობლოკატორები ზრდიან პლაზმაში რესპერიდონის კონცენტრაციებს, თუმცა ეს ზეგავლენას არ ახდენს აქტიური ანტიფსიქოზური ფრაქციის კონცენტრაციაზე.
ფლუოქსეტინს შეუძლია პლაზმაში რისპერიდონის კონცენტრაციის მომატება, თუმცა ნაკლებად აქტიური ანტიფსიქოზური ფრაქციისა, ამიტომ საჭიროა რისპერიდონის დოზის კორექცია.
რისპერიდონის გამოყენებისას სხვა პრეპარატებთან ერთად გამოყენებისას, მაღალი ხარისხით პლაზმის ცილებთან შეკავშირებული, რომელიმე პრეპარატის პლაზმის ცილოვანი ფრაქციიდან კლინიკურად მნიშვნელოვანი გამოდევნა არ აღინიშნება.
ჰიპოტენზიური სამკურნალო საშუალებები რისპერიდონის ფონზე აძლიერებენ არტერიული წნევის დაქვეითების გამოხატულობას.

 

შენახვის პირობები და ვადები:
არა უმეტეს 25°C ტემპერატურის პირობებში, მშრალ და ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.
ვარგისიანობა
3 წელი. ნუ გამოიყენებთ შეფუთვაზე აღნიშნული ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.

 

აფთიაქში გაცემის წესი:
რეცეპტით.

 

მწარმოებელი ქვეყანა:
ხორვატია