ზოგადი დახასიათება:
საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება: ტიკლოპიდინი;

ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები:
თეთრი ფერის, მრგვალი ფორმის, ორმხრივამოზნექილი, შემოგარსული ტაბლეტები;

 

შემადგენლობა:
1 შემოგარსული ტაბლეტი შეიცავს:
ტიკლოპიდინის ჰიდროქლორიდს - 250 მგ.
დამხმარე ნივთიერებები: მიკროკრისტალური ცელულოზა, სიმინდის სახამებელი, პოვიდონი, ლაქტოზა, მაგნიუმის სტეარატი, ნატრიუმის კროსკარმელოზა, ნატრიუმის ლაურილსულფატი, შემომგარსავი ნივთიერებების ნარევი Tabcoat TC White (ჰიპრომელოზა, პოლიეთილენგლიკოლი, გასუფთავებული ტალკი, ტიტანის დიოქსიდი (Е 171)).

 

გამოშვების ფორმა:

შემოგარსული ტაბლეტები, 250 მგ.

 

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
ანტიაგრეგანტული საშუალება. ათქ-კოდი: B01AC05.

 

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
რადომიტი თრომბოციტების აგრეგაციის ინჰიბიტორია. ტიკლოპიდინი აინჰიბირებს თრომბოციტების ადჰეზიასა და მათი ადფ-დამოკიდებული აგრეგაციის I და II სტადიებს. პრეპარატი ასევე აფერხებს აგრეგაციას, რომელიც ინდუცირებულია არაქიდონის მჟავათი, კოლაგენით, ადრენალინით, თრომბინით ან სხვა. აცეტილსალიცილის მჟავასაგან განსხვავებით, ტიკლოპიდინი არ მოქმედებს არაქიდონის მჟავას მეტაბოლიზმზე და, ამგვარად, არ თრგუნავს სისხლძარღვთა კედელში პროსტაციკლინის სინთეზს, რომელიც თრომბოციტების აგრეგაციის ბუნებრივი ინჰიბიტორია. ტიკლოპიდინი აძლიერებს თრომბოციტების დეზაგრეგაციას. იგი აინჰიბირებს ერითროციტების აგრეგაციის პროცესს და ზრდის მათ ელასტიკურობას. პრეპარატი ამცირებს სისხლში -თრომბოგლუკინისა და სისხლის IV ფაქტორის შემცველობას. რადომიტის ზეგავლენა თრომბოციტების აგრეგაციაზე განპირობებულია მისი უნარით, დაუკავშირდეს ფიბრინოგენის რეცეპტორებს (IIb/IIIa გლიკოპროტეინებს), რაც ხელს უშლის ფიბრინოგენისა და გააქტიურებული თრომბოციტების შეკავშირებას. ტიკლოპიდინი პლაზმაში ფიბრინოგენის დონის შემცირებით აქვეითებს სისხლის სიბლანტეს.

 

ფარმაკოკინეტიკა:
რადომიტი სწრაფად და თითქმის მთლიანად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან - მისი აბსორბცია 80%-ია. იგი მაქსიმალურ კონცენტრაციას (Cmax) პლაზმაში 2 სთ-ში აღწევს. ტიკლოპიდინის ბიოშეღწევადობაა 80-90%. პრეპარატის კვების შემდეგ მიღება ბიოშეღწევადობას 10-20%-ით ზრდის.
რადომიტი წონასწორულ კონცენტრაციას (Css) პლაზმაში მიღებიდან 7-10 დღეში აღწევს. მისი 98% უკავშირდება პლაზმის ცილებს (ალბუმინებს, მჟავე 1-გლიკოპროტეინს, ლიპოპროტეინებს).
პრეპარატი ძირითადად ღვიძლში მეტაბოლიზდება ერთი აქტიური მეტაბოლიტის წარმოქმნით.
250 მგ ტიკლოპიდინის ერთჯერადი მიღებისას ნახევარგამოყოფის პერიოდი (T1/2) 13 სთ-ია, რეგულარული მიღებისას T1/2 4-5 დღემდე იზრდება. ორგანიზმიდან გამოიყოფა შარდით (50-60%) და განავლით (23-30%).
ღვიძლის ფუნქციის დარღვევისას შრატში ტიკლოპიდინის შემცველობა იზრდება.

 

ჩვენება:
• კორონარული არტერიებისა და თავის ტვინის სისხლძარღვების თრომბოზების პროფილაქტიკა (მათ შორის, იშემიური ინსულტის დროს);
• პერიფერიული სისხლძარღვების თრომბოზი ქვედა კიდურების არტერიების ათეროსკლეროზის დროს;
• თრომბოზული გართულებების მკურნალობა პაციენტებში, რომლებიც იმყოფებიან ექსტრაკორპორულ სისხლის მიმოქცევასა და ჰემოდიალიზზე.

 

მიღების წესი და დოზირება:
მოზრდილებში ინიშნება პერორალურად - 1 ტაბლეტი (250 მგ) 2-ჯერ დღეში. რადომიტი მიიღება ჭამის დროს დიდი რაოდენობით სითხესთან (წყალი, წვენი) ერთად, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ შესაძლო გვერდითი მოვლენების თავიდან ასაცილებლად. 250 მგ ტიკლოპიდინის დღეში 2-ჯერ მიღებისას პრეპარატის თერაპიული მოქმედება აღინიშნება 2 დღის შემდეგ, ხოლო მაქსიმალური ეფექტი - 3-5 დღის შემდეგ. მკურნალობის ხანგრძლივობა განისაზღვრება ინდივიდუალურად. პრეპარატის მაქსიმალური სადღეღამისო დოზაა 1 გ, რომელიც მხოლოდ მცირე ხნით ინიშნება და საჭიროებს ექიმის მეთვალყურეობასა და სისხლდენის დროის კონტროლს.
თირკმლის ქრონიკული უკმარისობის დროს საჭიროა დოზის შემცირება. ჰემოდიალიზის ჩატარებისას რადომიტი ინიშნება დოზით 250-500 მგ ხანგრძლივად.

 

გვერდითი მოვლენები:
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: მკურნალობის პირველი 3 თვის განმავლობაში შეიძლება განვითარდეს დიარეა, გულისრევა, ღებინება (რომლებიც 2-3 კვირაში თავისთავად გაივლის და იშვიათად წარმოადგენს მკურნალობის შეწყვეტის მიზეზს), მეტეორიზმი, იშვიათად - ჰეპატიტი, ქოლესტაზური სიყვითლე, ცალკეულ შემთხვევებში - ტკივილი მუცლის არეში;
სისხლის შედედების სისტემის მხრივ: ლოკალური კანქვეშა ჰემატომები, ჰემატურია, სისხლდენა ცხვირიდან, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან ან სისხლდენა ქირურგიული ჩარევის შემდეგ;
ალერგიული რეაქციები: იშვიათად მკურნალობის პირველი 3 თვის განმავლობაში მოსალოდნელია გამონაყარი კანზე, ქავილი, ჭინჭრის ციება, რომლებიც მკურნალობის დასრულებიდან რამდენიმე დღეში გაივლის, ერთეულ შემთხვევებში - ანგიონევროზული შეშუპება, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, მულტიფორმული ერითემა, ექსფოლიაციური დერმატიტი;
ლაბორატორიული მაჩვენებლების მხრივ: ნეიტროპენია, თრომბოციტოპენია, აგრანულოციტოზი, ცალკეულ შემთხვევებში - პანციტოპენია, ერთეულ შემთხვევებში - თრომბოციტოპენიური აკროანგიოთრომბოზი, ჰემოლიზური ანემია, ღვიძლის ტრანსამინაზებისა და ტუტე ფოსფატაზას აქტივობის გაზრდა (ნორმასთან შედარებით 2-ჯერ). მკურნალობის დაწყებიდან 1-4 კვირის შემდეგ შესაძლებელია სისხლის შრატში ქოლესტერინის (HDL-C, LDL-C, VLDL-C) და ტრიგლიცერიდების დონის მომატება (დაახლოებით 8_10%-ით). მკურნალობის გაგრძელებისას ამ მაჩვენებლების შემდგომი მატება არ ხდება. ლიპოპროტეინების ფრაქციებს (განსაკუთრებით HDL და LDL) შორის თანაფარდობა უცვლელი რჩება. აღნიშნული ეფექტი არ არის დამოკიდებული ასაკზე, სქესზე, ალკოჰოლის მიღებაზე ან შაქრიან დიაბეტზე და გავლენას არ ახდენს გულ-სისხლძარღვთა სისტემის დაავადებების მიმდინარეობაზე;
სხვა: ერთეულ შემთხვევებში - თავბრუსხვევა, ყურებში შუილი, ვასკულიტი, მგლურასმაგვარი სინდრომი.

 

უკუჩვენება:
მომატებული მგრძნობელობა ტიკლოპიდინის მიმართ;
ჰემორაგიული დიათეზი;
სისხლდენის დროის გახანგრძლივებით მიმდინარე სისხლის დაავადებები;
ჰემორაგიული ინსულტი მწვავე და ქვემწვავე ფაზებში, ქალასშიდა სისხლჩაქცევა (მათ შორის, ანამნეზში);
კუჭის ან/და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადების გამწვავება;
საყლაპავი მილის ვენების ვარიკოზული გაგანიერება;
ღვიძლის ფუნქციის გამოხატული დარღვევები;
სისხლის წარმოქმნის დარღვევები ანამნეზში (ნეიტროპენია, თრომბოციტოპენია, აგრანულოციტოზი).
ინფორმაცია პრეპარატის ბავშვებსა და 18 წლამდე ასაკის მოზარდებში გამოყენების უსაფრთხოების შესახებ არ მოიპოვება.

 

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:
რადომიტის და ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული პრეპარატების, პირდაპირი ან/და არაპირდაპირი მოქმედების ანტიკოაგულაციური საშუალებების ერთდროული გამოყენებისას იზრდება სისხლდენის განვითარების რისკი. ანტაციდები სისხლში ტიკლოპიდინის კონცენტრაციას 18%-ით ამცირებს. ციმეტიდინი სისხლის პლაზმაში რადომიტის კონცენტრაციას მნიშვნელოვნად ზრდის. ტიკლოპიდინმა შეიძლება სისხლში დიგოქსინის კონცენტრაციის უმნიშვნელო (დაახლოებით 15%-ით) შემცირება გამოიწვიოს. რადომიტით მკურნალობისას შენელებულია იმ პრეპარატების მეტაბოლიზმი, რომელთა ბიოტრანსფორმაციაშიც ღვიძლის მიკროსომული ფერმენტები მონაწილეობს (მაგალითად, ზოგიერთი საძილე და სედატიური საშუალება). რადომიტი ანელებს ცეფალოსპორინების გამოყოფას და ზრდის მათ კონცენტრაციას სისხლში, რის გამოც შეიძლება საჭირო გახდეს ცეფალოსპორინების დოზის კორექცია. ტიკლოპიდინი ანელებს თეოფილინის გამოყოფას და ზრდის მის კონცენტრაციას სისხლის პლაზმაში, რამაც შეიძლება თეოფილინის ჰიპერდოზირება გამოიწვიოს. რადომიტი ზრდის პლაზმაში ფენიტოინის კონცენტრაციას, რის გამოც მიზანშეწონილია შრატში ფენიტოინის კონცენტრაციის განსაზღვრა და მისი დოზის კორექცია. რადომიტის და -ადრენობლოკატორების, კალციუმის არხების ბლოკატორებისა და დიურეზული საშუალებების ერთდროული გამოყენებისას კლინიკურად მნიშვნელოვანი გვერდითი მოვლენები არ აღინიშნება. პრეპარატი არ მოქმედებს სისხლის ცილებისა და პროპრანოლოლის შეკავშირებაზე. ეთანოლის ერთდროული გამოყენება აძლიერებს ტიკლოპიდინის გვერდით ეფექტებს.

 

ჰიპერდოზირება:
მონაცემები ტიკლოპიდინის ჰიპერდოზირების შესახებ პრაქტიკულად არ მოიპოვება. იშვიათად მოსალოდნელია გვერდითი მოვლენების გაძლიერება. ჰიპერდოზირება შეიძლება გამოვლინდეს სისხლდენის დროის გახანგრძლივებით და სისხლში ალანინამინოტრანსფერაზას აქტივობის გაზრდით. ეს მაჩვენებლები სპონტანურად უბრუნდება ნორმას დამატებითი მკურნალობის გარეშე.
მკურნალობა: ღებინების გამოწვევა, კუჭის ამორეცხვა, სიმპტომური მკურნალობის ჩატარება. სისხლდენის შემთხვევაში ინიშნება ინტრავენურად დესმოპრესინი (0.2-0.4 მკგ/კგ სხეულის მასაზე) ან თრომბოციტების მასის ტრანსფუზია.

 

ორსულობა და ლაქტაცია:
რადომიტის ორსულობის პერიოდში გამოყენება არ არის რეკომენდებული. პრეპარატის ორსულობის დროს გამოყენება დასაშვებია იმ შემთხვევაში, როდესაც დედისათვის მოსალოდნელი სარგებელი მკვეთრად სჭარბობს ნაყოფზე უარყოფითი მოქმედების პოტენციურ რისკს. ადექვატური კვლევა ტიკლოპიდინის დედის რძეში ექსკრეციის შესახებ არ ჩატარებულა, რის გამოც პრეპარატი ლაქტაციის პერიოდში განსაკუთრებული სიფრთხილით გამოიყენება.

 

გამოყენების თავისებურებები:
რადომიტით მკურნალობის დაწყებამდე, მკურნალობის დროს (პირველი 3 თვის განმავლობაში - ყოველ 2 კვირაში) და მკურნალობის შეწყვეტის შემთხვევაში (თუ თერაპია პირველი 3 თვის განმავლობაში შეწყდა) 15 დღის შემდეგ საჭიროა სისხლის კლინიკური ანალიზის ჩატარება თრომბოციტებისა და სისხლის სხვა ელემენტების რაოდენობის განსაზღვრით. ნეიტროპენიის (<1.5109/ლ), თრომბოციტოპენიის (<100109/ლ) ან იმ სიმპტომების განვითარების შემთხვევაში, რომლებიც ახასიათებს ნეიტროპენიას (ცხელება, ყელის ტკივილი, პირის ღრუს წყლულოვანი დაზიანება), თრომბოციტოპენიას ან/და ანომალურ ჰემოსტაზს (სისხლდენები, სისხლჩაქცევები, პურპურა, მელენა), ჰეპატიტს (სიყვითლე, მუქი შეფერილობის შარდი, ღია ფერის განავალი), საჭიროა მკურნალობის შეწყვეტა და საკონტროლო ანალიზების ჩატარება სისხლის მაჩვენებლების ნორმალიზებამდე. გადაწყვეტილება მკურნალობის შემდგომი გაგრძელების შესახებ მიიღება კლინიკური და ლაბორატორიული კვლევების მონაცემების საფუძველზე. მკურნალობის პირველი 3 თვის განმავლობაში საჭიროა სისხლის ბიოქიმიური ანალიზის პერიოდული კონტროლი.
რადომიტის მიღებისას სისხლდენის დრო შეიძლება 2-ჯერ გახანგრძლივდეს, ამიტომ იგი სისხლდენის განვითარების მაღალი რისკის მქონე პაციენტებში სიფრთხილით გამოიყენება. ქირურგიული ჩარევის აუცილებლობის შემთხვევაში (მაგალითად, კბილის ექსტრაქცია) ექიმი ინფორმირებული უნდა იყოს იმის შესახებ, რომ პაციენტი ტიკლოპიდინს იღებს. გეგმური ქირურგიული ოპერაციის ჩატარებისას საჭიროა მკურნალობის შეწყვეტა ოპერაციამდე 10-14 დღით ადრე. სასწრაფო ოპერაციული ჩარევის შემთხვევაში ერთდროულად ან ცალ-ცალკე შეიძლება დაინიშნოს ინტრავენურად მეთილპრედნიზოლონი დოზით 0.5-1.0 მგ/კგ სხეულის მასაზე, დესმოპრესინი - 0.2-0.4 მკგ/კგ სხეულის მასაზე, თრომბოციტების მასის ტრანსფუზია.
პრეპარატის მიღების შეწყვეტის შემდეგ სისხლდენის დრო და თრომბოციტების სხვა პარამეტრები ნორმალურ მაჩვენებლებს 1-2 კვირის განმავლობაში უბრუნდება. პრეპარატი სიფრთხილით გამოიყენება ტრავმების, თირკმლის მძიმე უკმარისობის დროს, ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში.
პრეპარატის ზემოქმედება ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე: ინფორმაცია პრეპარატის ზემოქმედების შესახებ სატრანსპორტო საშუალებებისა და სხვა მექანიზმების მართვის უნარზე არ მოიპოვება.

 

შეფუთვა:
10 ტაბლეტი კონტურულ უჯრედოვან შეფუთვაში, 2 კონტურული შეფუთვა მუყაოს კოლოფში.

 

შენახვის პირობები:
ინახება არა უმეტეს 25°C ტემპერატურაზე, მშრალ, ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

 

ვარგისიანობის ვადა:
3 წელი. შეფუთვაზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.

აფთიაქიდან გაცემის პირობა:
გაიცემა ურეცეპტოდ.

 

მწარმოებელი:
შპს "ავერსი-რაციონალი" (საქართველო).

 

მისამართი:
საქართველო 0198, თბილისი, ჭირნახულის ქ. 14.
www.aversi.ge