ათქ.კლასიფიკაციის კოდი:
C01EB15

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
ქსოვილებში ნივთიერებათა ცვლაზე მოქმედი საშუალებები; ქსოვილებში მეტაბოლიზმის და ენერგომომარაგების გასაუმჯობესებელი და ქსოვილების ჰიპოქსიის შესამცირებელი პრეპარატები

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:
ტაბლეტები 35 მგ: 60 ც

1-(2,3,4-ტრიმეთოქსიბენზილ) პიპერაზინ, დიქლორჰიდრატი
ტრიმეტაზიდინ დიქლორჰიდრატი 35.00 მგ
შემავსებლები:
კალციუმის ჰიდროფოსფატ დიჰიდრატი; ჰიპრომელოზა; პოვიდონი; უწყლო კოლოიდური სილიციუმი, მაგნიუმის სტეარატი.
გარსის შემადგენლობა: ტიტანის დიოქსიდი (E171), გლიცერინი, ჰიპრომელოზა, მაკროგოლ 6000, რკინის წითელი ოქსიდი (E 172), მაგნიუმის სტეარატი.

ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები
შემოგარსული ტაბლეტები, აქტიური ნივთიერების მოდიფიცირებული გამოთავისუფლებით. ვარდისფერი, ლინზის მსგავსი ტაბლეტები.
ტრიმეტაზიდინის დიქლორჰიდრატი ადვილად იხსნება წყალში, საშუალოდ სპირტში და პრაქტიკულად არ იხსნება ეთერში

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
სხვა კარდიოლოგიური, სტენოკარდიის საწიანააღმდეგო საშუალებები
(გულ-სისხლძარღვთა სისტემა)
იმ უჯრედებში ენერგეტიკული მეტაბოლიზმის შენარჩუნების გზით, რომლებიც განიცდიან ჰიპოქსიას და იშემიას, ტრიმეტაზიდინი უზრუნველყოფს უჯრედშიდა ატფ-ს შემცირების თავიდან აცილებას, ამასთან უზრუნველყოფს იონური ტუმბოების და ტრანსმემბრანული ნატრიუმ-კალიუმის დინების სათანადო ფუნქციონირებას უჯრედული ჰომეოსტაზის შენარჩუნებით.
ტრიმეტაზიდინის დახმარებით გულის ენერგეტიკული მეტაბოლიზმის ოპტიმიზაცია წარმოადგენს ცხიმოვანი მჟავების დაჟანგვის ნაწილობრივი დათრგუნვის შედეგს, 3-კეტოაცილური კოენზიმ თიოლაზის (3-KAT) გრძელი ჯაჭვის ინჰიბირების ხარჯზე. ეს იწვევს გლუკოზის დაჟანგვის გაძლიერებას და გლუკოზის დაჟანგვასთან გლიკოლიზის დაკავშირების გაუმჯობესებას, რაც უზრუნველყოფს გულის დაცვას, იშემიური დაავადების პირობებში. ამავდროულად ტრიმეტაზიდინი ზრდის მემბრანული ფოსფოლიპიდების ცვლას და მათ ჩართვას მემბრანაში, რითაც უზრუნველყოფს მემბრანის დაცვას დაზიანებისგან. ტრიმეტაზიდინის ანტისტენოკარდიული თვისებების ახსნა შეიძლება უპირატესი ენერგეტიკული სუბსტრატის გადასვლით ცხიმოვანი მჟავების დაჟანგვიდან გლუკოზის დაჟანგვამდე.

კარდილოგია:
სტენოკარდიით დაავადებული პაციენტებზე კონტროლირებადმა დაკვირვებამ აჩვენა, რომ ტრიმეტაზიდინი:
• ზრდის კორონარულ რეზერვს და ამით მკურნალობის მე-15 დღიდან აყოვნებს ფიზიკური დატვირთვით გამოწვეული იშემიის განვითარებას,
• ხელს უშლის არტერიული წნევის მერყეობას გულისცემის რითმის მნიშვნელოვანი ცვლილების გარეშე,
• მნიშვნელოვნად ამცირებს სტენოკარდიული შეტევების სიხშირეს,
• იძლევა ტრინიტროგლიცერინის მიღების მნოშვნელოვნად შემცირების საშუალებას.
იმ პაციენტებზე ორთვიანი დაკვირვების დროს, რომლებიც ღებულობდნენ 50მგ ატენოლოლს, ერთი ტაბლეტი 35მგ მოდიფიცირებული გამოთავისყფლების ტრიმეტაზიდინის დამატებამ, ფიზიკური დატვირთვით კვლევისას, პლაცებოსთან შედარებით გამოიწვია ST სეგმენტის შემცირების მნიშვნელოვანი შენელება 1მმ-ით, წამლის მიღებიდან 12 საათის შემდეგ.
ოტოლარინგოლოგია:
ორმაგ, ბრმა, ბლაცებოკონტროლირებულმა კვლევებმა აჩვენა, რომ ტრიმეტაზიდინი:
• ეფექტურად მოქმედებს თავბრუსხვევის ხარისხზე, ხანგრძლივობაზე და სიხშირეზე:
- ტრიმეტაზიდინი მოქმედებს საკუთარი ანტიიშემიური ეფექტის ხარჯზე და
- ჭარბი რაოდენობა ეკსიტოტოქსიკური ამინომჟავებით გამოწვეული ტოქსიკურობისგან ვესტიბულური ნეირონების დაცვის ხარჯზე
• ტრიმეტაზიდინი არ წარმოადგენს ვესტიბულოსუპრესორს და ამგვარად ხელს უწყობს ვესტიბულური კომპენსაციის მექანიზმებს.
• ამცირებს ყურებში ხმაურის გაჩენის პერიოდულობას და ინტენსივობას, ხელს უშლის რეციდივებს.
• რეცეპტორული სიყრუის დროს უზრუნველყოფს აღქმის დიაპაზონის გაზრდას დეციბალებში და ამცირებს სმენის პრობლემებს.
ოფთალმოლოგიაში:
ორმაგი, ბრმა, ბლაცებოკონტროლირებულმა კვლევებმა აჩვენა, რომ ტრიმეტაზიდინი:
• აუმჯობესებს იშემიის მიმართ მგრძნობიარე ელექტრორეტინოგრამის ბეტა-ტალღების ამპლიტუდას, ასევე ბადურის მოქმედების ფუნქციონალური აღდგენის მეთოდს.
• აუმჯობესებს მხედველობის სიმახვილეს და მხედველობის არეს, რომლებიც დაკავშირებულია სასურველ ანატომიურ ცვლილებებთან. ამას მივყავართ ბადურის პათოლოგიის ფუნქციონალური სიმპტომების შესუსტებამდე, განსაკუთრებით ყვითელი ლაქის მოხუცებულობითი დეგენარაციის დროს.

ფარმაკოკინეტიკა
• პერორალური მიღების შემდეგ მაქსიმალური კონცენტრაცია შეიმჩნევა ტაბლეტის მიღებიდან საშულოდ 5 საათში. პლაზმის კონცენტრაცია 24-ზე მეტი საათის განმავლობაში რჩება- 11 საათში მიღწეული მაქსიმალური კონცენტრაციის 75%-ის ან უფრო მაღალ დონეზე.
• მდგრადი მდგომარეობა ყალიბდება, არაუგვიანეს მე-60 საათისა.
• საკვების მიღება არ ახდენს ზეგავლენას პრედუქტალი®MR-ის ფარმაკოკინეტიკურ მახასიათებლებზე.
• განაწილების მოცულობა შეადგენს 4.8ლ/კგ-ს. ცილებთან კავშირი არის დაბალი: ინ ვიტრო გაზომვის მონაცემებით შეადგენს 16%-ს.
• ტრიმეტაზიდინი უმთავრესად გამოიყოფა შარდით, ძირითადად შეუცვლელი ფორმით.
• პრედუქტალი®MR-ის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს საშუალოდ 7 საათს ახალგაზრდა ჯანმრთელ მოხალისეებში და 12 საათს 65 წელზე უფროსი ასაკის პაციენტებში. ტრიმეტაზიდინის სრული კლირენსი ხდება თირკმლის მნიშვნელოვანი კლირენსის შედეგად, რომელიც პირდაპირ არის დაკავშირებული კრეატინინის კლირენსთან და ნაკლები ხარისხით ღვიძლის კლირენსთან, რომელიც ასაკთან ერთად მცირდება.
• კინეტიკური პოპულაციური ანალიზური მეთოდით სპეციალურმა კლინიკურმა გამოკვლევამ, რომელიც ჩატარდა ხანდაზმულ პაციენტებში დღეში 2 ტაბლეტის ორჯერადმა მიღებამ, აჩვენა პლაზმაში ტრიმეტაზიდინის დონის ისეთი გაზრდა, რომელიც დოზირების შეცვლას არ ამართლებს.

ჩვენებები:
მოცემული წამალი რეკომენდებულია შემდეგ სფეროებში
კარდიოლოგია:
გულის იშემიური დაავადების ხანგრძლივი მკურნალობა: სტენოკარდიის შეტევების პროფილაქტიკა მონოთერაპიაში ან სხვა მედიკამენტებთან კომბინაციაში.
ოტოლარინგოლოგია:
იშემიური წარმოშობის კოხლეარულ-ვესტიბულური წარმოშობის დარღვევების მკურნალობა, როგორიცაა თავბრუსხვევა, ხმაური ყურებში, ჰიპაკუზია.
ოფთალმოლოგია:
ქორიორეტინალური დარღვევები იშემიის ელემენტებით.

მიღების წესები და დოზები:
პერორალური მიღება.
ტაბლეტი იყლაპება წყლის დაყოლებით ჭამის დროს.
ჩვეულებრივი დოზა - ერთი ტაბლეტი დილას და საღამოს.
თუ პაციენტი თვლის, რომ აქტიური სუბსტანციის მოდიფიცირებული გამოთავისფლების ტაბლეტების პრედუქტალ MR-ის მოქმედება ზედმეტად ძლიერი ან სუსტია, საჭიროა ექიმის ან ფარმაცევტის კონსულტაცია.

გვერდითი მოვლენები:
აქტიური სუბსტანციის მოდიფიცირებული გამოთავისფლების ტაბლეტების პრედუქტალ MR-ის მიღებისას უსაფრთხოების განსაკუთრებული ზომების დაცვა: ეს წამალი განკუთვნილია სტენოკარდიის ბაზისური მკურნალობისთვის, მარგამ არა მისი შეტევების კუპირებისათვის. ის ასევე უკუნაჩვენებია საწყისი მკურნალობის სახით არასტაბილური სტენოკარდიის ან მიოკადიუმის ინფარქტის დროს:
სტენოკარდიის შეტევის შემთხვევაში საჭიროა მკურნალი ექიმის კონსულტაცია. შეძლება საჭირო გახდეს გამოკვლევა და მკურნალობა შეიცვალოს.
გვერდითი ეფექტები მძღოლებისთვის და მექანიზმების ოპერატორებისთვის: არ შეიმჩნევა

ორსულობა და ლაქტაცია:
ორსულობა
ორსულობისათვის ამ პრეპარტის მიღება რეკომენდებული არ არის. თუ მკურნალობის დროს დადასტურდა ორსულობის ფაქტი, აუცილებელია ექიმის კონსულტაცია, რომელიც მიიღებს გადაწყვეტილებას მკურნალობის გაგრძელების აუცილებლობის შესახებ.
ლაქტაცია
ლაქტატში პრეპარატის შეღწევის შესახებ სარწმუნო მონაცემების არარსებობის გამო მკურნალობის პერიოდში ძუძუთი კვება რეკომენდებული არ არის.
ნებისმიერი წამლის მიღებამდე საჭიროა ექოიმის ან ფარმაცევტის კონსულტაცია

ჭარბი დოზირება:
ჭარბი დოზირებისას, საჭიროა მკურნალი ექიმის ან ფარმაცევტის დაუყოვნებელი კონსულტაცია.
აქტიური სუბსტანციის მოდიფიცირებული გამოთავისფლების ტაბლეტების პრედუქტალ MR-ის დოზის მიღების გამორჩენისას, მის საკომპენსაციოდ გაორმაგებული დოზის მიღება არ შეიძლება. მკურნალობა უნდა გაგრძელდეს ჩვეულებრივი დოზირებით.
აქტიური სუბსტანციის მოდიფიცირებული გამოთავისფლების ტაბლეტების პრედუქტალ MR-ის მიღების შეწყვეტისას:
არ არის აღნიშნული

შენახვის პირობები და ვადები:
სპეციალური სიფრთხილის ზომები საჭირო არ არის
ინახება ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა:
3 წელი, არ გამოიყენებაშეფუთვაზე მითითებული ვარგისიანობის ვადის ამოწურვის შემდეგ.

მწარმოებელი ქვეყანა:
საფრანგეთი