პრეპარატის გამოყენების ინსტრუქცია:

პირეტიკოლი / PIRETICOL

 

სავაჭრო დასახელება:
პირეტიკოლი, Pireticol

 

საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება:
პარაცეტამოლი, Paracetamol

 

წამლის ფორმა:
საინფუზიო ხსნარი.
აღწერილობა: გამჭვირვალე უფერო ან ოდნავ მოყავისფრო ხსნარი.

 

შემადგენლობა:
1 მლ საინფუზიო ხსნარი შეიცავს
აქტიური ნივთიერება: 10 მგ პარაცეტამოლი.
დამხმარე ნივთიერებები: ნატრიუმის მეტაბისულფიტი, მანიტი, ნატრიუმის აცეტატ ტრიჰიდრატი, ნატრიუმის ციტრატი, ყინულოვანი ძმარმჟავა ან ნატრიუმის ჰიდროქსიდი, საინექციო წყალი.

 

პრეპარატის ათქ კოდი:
N02BE01

 

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი:
ანალგეზიური-ანტიპირეტული.

 

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ფარმაკოდინამიკა
პარაცეტამოლი ახდენს ანალგეზიურ და სიცხის დამწევ მოქმედებას, რომლის მექანიზმი განპირობებულია ციკლოოქსიგენაზა 1 და 2-ის ბლოკირებით უპირატესად ცენტრალურ ნერვულ სისტემაში და ტკივილისა და თერმორეგულაციის ცენტრებზე ზემოქმედებით. ანთების კერებში უჯრედული პეროქსიდაზები ანეიტრალებენ პარაცეტამოლის გავლენას ციკლოოქსიგენაზაზე, რითაც აიხსნება ანთების საწინააღმდეგო ეფექტის პრაქტიკულად სრული არარსებობა.
პრეპარატი არ ახდენს გავლენას პროსტაგლანდინების სინთეზზე პერიფერიულ ქსოვილებში, რაც განაპირობებს უარყოფითი გავლენის არარსებობას წყალ-ელექტროლიტურ ბალანსზე (არ იწვევს ნატრიუმისა და წყლის შეკავებას ორგანიზმში) და კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ლორწოვან გარსზე.
ფარმაკოკინეტიკა
შეწოვა და განაწილება
მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში მიიღწევა 15 წუთის შემდეგ და შეადგენს 15-30 მკგ/მლ. განაწილების მოცულობა შეადგენს 1 ლ/კგ. პარაცეტამოლი სუსტად უკავშირდება პლაზმის ცილებს, გადალახავს ჰემატოენცეფალურ ბარიერს.
მეტაბოლიზმი და გამოყოფა
პარაცეტამოლი ბიოტრანსფორმირდება ღვიძლში გლუკურონიდების და სულფატების წარმოქმნით.
მცირე ნაწილი (დაახლოებით 4%) მეტაბოლიზდება ციტოქრომ Р450 სისტემის იზოფერმენტების მონაწილეობით შუალედური მეტაბოლიტის (N-აცეტილბენზოქინონიმინი) წარმოქმნით, რომელიც ნორმალურ პირობებში სწრაფად გაუვნებელყოფდება აღდგენილი გლუტათიონით და გამოიყოფა შარდით ცისტეინთან და მერკაპტოპურინის მჟავასთან შეკავშირების შემდეგ. მაგრამ მასიური ინტოქსიკაციის დროს ამ ტოქსიკური მეტაბოლიტის რაოდენობა იზრდება.
ნახევარგამოყოფის პერიოდი მოზრდილებში შეადგენს 2,7 საათს, საერთო კლირენსი _ 18 ლ/სთ.
პარაცეტამოლის ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრები ჩვილებში და ბავშვებში იგივეა, რაც მოზრდილებში, გარდა ოდნავ ხანმოკლე (1,5-2 საათი) ნახევარგამოყოფის პერიოდისა. ახალშობილებში ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 3,5 საათს.
პარაცეტამოლი ძირითადად შარდით გამოიყოფა; ამასთან მიღებული დოზის 90% გამოიყოფა თირკმელებით 24 საათის განმავლობაში ძირითადად გლუკურონიდის (60-80%) და სულფატის (20-30%) სახით, 5%-ზე ნაკლები გამოიყოფა უცვლელი სახით.
პაციენტები თირკმლის უკმარისობით
თირკმლის გამოხატული უკმარისობის დროს (კრეატინინის კლირენსი ნაკლებია 10-30 მლ/წთ-ზე) პარაცეტამოლის გამოყოფა რამდენადმე ნელდება, ნახევარგამოყოფის პერიოდი კი შეადგენს 2-5,3 საათს. გლუკურონიდის და სულფატის გამოყოფის სიჩქარე პაციენტებში გამოხატული თირკმლის უკმარისობით 3-ჯერ უფრო დაბალია, ვიდრე ჯანმრთელ პაციენტებში.

 

გამოყენების ჩვენებები:
_ ზომიერი ინტენსივობის ტკივილის სინდრომი, განსაკუთრებით ქირურგიული ჩარევების შემდეგ;
_ ცხელება ინფექციურ-ანთებითი დაავადებების დროს.
პრეპარატი ნაჩვენებია ტკივილის და ცხელების სწრაფად მოსახსნელად (მათ შორის, პარაცეტამოლის შიგნით მიღების შეუძლებლობის შემთხვევაში).

 

გამოყენების წესი და დოზირება:

პრეპარატი გამოიყენება ინტრავენური ინფუზიის სახით, რომელიც მიმდინარეობს 15 წუთის განმავლობაში. მინიმალური ინტერვალი შეყვანებს შორის უნდა შეადგენდეს 4 საათს.
12 წელზე უფროსი ასაკის მოზარდები და მოზრდილები 50 კგ-ზე მეტი სხეულის მასით
მაქსიმალური ერთჯერადი დოზა შეადგენს 1 გ პარაცეტამოლს ანუ 1 ფლაკონს (100 მლ).
მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა შეადგენს 4 გ-ს.
12 წელზე უფროსი ასაკის მოზარდები და მოზრდილები 33-დან 50 კგ-მდე სხეულის მასით
15 მგ/კგ პარაცეტამოლი ერთ შეყვანაზე, ანუ 1,5 მლ ხსნარი 1 კგ სხეულის მასაზე.
მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა შეადგენს 60 მგ/კგ.
1-დან 11 წლამდე ასაკის ბავშვები სხეულის მასით 10-დან 33 კგ-მდე
15 მგ/კგ პარაცეტამოლი ინფუზიაზე, ანუ 1,5 მლ ხსნარი 1 კგ სხეულის მასაზე 4-ჯერამდე დღე-ღამეში. მინიმალური ინტერვალი შეყვანებს შორის შეადგენს 4 საათს. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა შეადგენს 60 მგ/კგ.
პაციენტებში ღვიძლის ან თიკმელების ფუნქციის დარღვევებით, ჟილბერის სინდრომით და ხანდაზმული ასაკის პირებში ინტერვალი პრეპარატის შეყვანებს შორის უნდა შეადგენდეს არანაკლებ 8 საათისა, ამასთან რეკომენდებულია სადღეღამისო დოზის შემცირება.
პრეპარატი, რომელიც არის გახსნილ და არასრულად გამოყენებელ ფლაკონში, უნდა განადგურდეს. დასაშვებია პრეპარატის დამატებითი განზავება ნატრიუმის ქლორიდის 0,9%-იანი ხსნარით მაქსიმალურად 10- ჯერ. ამგვარად დამზადებული ხსნარი უნდა იქნას გამოყენებული მისი მომზადებიდან 1 საათის განმავლობაში (ინფუზიის დროის ჩათვლით).

 

წინააღმდეგ ჩვენებები:
_ მომატებული მგრძნობელობა პარაცეტამოლის ან პრეპარატის ნებისმიერი სხვა კომპონენტის მიმართ;
_ ღვიძლის ფუნქციის გამოხატული დარღვევები;
_ 1 წლამდე ბავშვთა ასაკი.

 

გვერდითი მოქმედება:
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: ღვიძლისმიერი ფერმენტების აქტივობის მომატება (როგორც წესი, სიყვითლის განვითარების გარეშე).
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: არტერიული ჰიპოტენზია.
სისხლმბადი სისტემის მხრივ: თრომბოციტოპენია.
კანის საფარის მხრივ: ქავილი, გამონაყარი კანზე და ლორწოვან გარსებზე (ჩვეულებრივ ერითემატოზული ან ურტიკარული).
ალერგიული რეაქციები: კვინკეს შეშუპება.

 

განსაკუთრებული მითითებები:
ღვიძლის დაზიანებების განვითარების რისკი იზრდება ავადმყოფებში ალკოჰოლური ჰეპატოზით.
პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება კეთილთვისებიანი ჰიპერბილირუბინემიის (მათ შორის, ჟილბერის სინდრომის დროს), ვირუსული ჰეპატიტის დროს, პაციენტებში ქრონიკული ალკოჰოლიზმით (მათ შორის, ღვიძლის ალკოჰოლური დაზიანებისას).
უკუნაჩვენებია პრეპარატის გამოყენება ღვიძლის ფუნქციის გამოხატული დარღვევების დროს.
პირეტიკოლის გამოყენება იწვევს პლაზმაში შარდმჟავას რაოდენობრივი შემცველობის ლაბორატორიული კვლევებით მიღებული მაჩვენებლების ცდომილებას.
პრეპარატის ხანგრძლივი გამოყენებისას აუცილებელია პერიფერიული სისხლის სურათის და ღვიძლის ფუნქციონალური მდგომარეობის კონტროლი.
პრეპარატის გამოყენების დროს არ არის რეკომენდებული ალკოჰოლის მიღება.

 

ზეგავლენა ავტოტრანსპორტის ტარების და მექანიზმების მართვის უნარზე:
პრეპარატი არ მოქმედებს ავტოტრანსპორტის ტარების და მექანიზმების მართვის უნარზე.

 

გამოყენება ორსულობის და ლაქტაციის დროს:
სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული ორსულობის და ძუძუთი კვების დროს. არ არის აღნიშნული რაიმე არასასურველი მოვლენები ბავშვებში პარაცეტამოლის გამოყენებისას ძუძუთი კვების პერიოდში.

 

გამოყენება პედიატრიაში:
პირეტიკოლი უკუნაჩვენებია 1 წლამდე ასაკის ბავშვებში.

 

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:
ერთობლივი გამოყენებისას ღვიძლის მიკროსომული ფერმენტების ინდუქტორები (ფენიტოინი, ეთანოლი, ბარბიტურატები, რიფამპიცინი, ფენილბუტაზონი, ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები) ზრდიან პარაცეტამოლის ჰიდროქსილირებული აქტიური მეტაბოლიტების პროდუქციას, რაც განაპირობებს მძიმე ინტოქსიკაციების განვითარების შესაძლებლობას დოზის მცირე გადაჭარბებისას.
პარაცეტამოლთან ერთობლივი გამოყენებისას ეთანოლი ზრდის მწვავე პანკრეატიტის განვითარების ალბათობას.
ერთობლივი გამოყენებისას ღვიძლის მიკროსომული ფერმენტების ინჰიბიტორები (მათ შორის, ციმეტიდინი) ამცირებენ ჰეპატოტოქსიკური მოქმედების რისკს.
ბარბიტურატების ხანგრძლივი გამოყენება ამცირებს პარაცეტამოლის ეფექტურობას.
პარაცეტამოლის და არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების ხანგრძლივი ერთობლივი გამოყენება ზრდის ანალგეტიკური ნეფროპათიის და თირკმლის პაპილარული ნეკროზის განვითარების, თირკმლის უკმარისობის ტერმინალური სტადიის დადგომის რისკს.
სალიცილატებისა და მაღალ დოზებში პარაცეტამოლის ერთდროული ხანგრძლივი გამოყენება ზრდის თირკმლის ან შარდის ბუშტის კიბოს გაჩენის რისკს.
ერთობლივი გამოყენებისას დიფლუნისალი ზრდის სისხლის პლაზმაში პარაცეტამოლის კონცენტრაციას 50%-ით და ზრდის ჰეპატოტოქსიკური რეაქციების განვითარების რისკს.

 

დოზის გადაჭარბება:
დოზის გადაჭარბების მწვავე შემთხვევაში კლინიკური სურათი ვითარდება პირველი 24 საათის განმავლობაში მაღალი დოზით პარაცეტამოლის მიღების შემდეგ. დოზის ქრონიკული გადაჭარბებისQ სიმპტომები ვლინდება პრეპარატის დოზის გაზრდიდან 2-4 დღის შემდეგ.
სიმპტომები დოზის გადაჭარბების მწვავე შემთხვევაში: დიარეა, მადის დაქვეითება, გულისრევა, ღებინება, დისკომფორტი და/ან ტკივილი მუცლის არეში, კანის საფარის სიფერმკრთალე. პარაცეტამოლის ერთდროულად შეყვანისას მოზრდილებში 7,5 გ და მეტი დოზით, ბავშვებში კი 140 მგ/კგ დოზით ხდება ჰეპატოციტების ციტოლიზი ღვიძლის სრული და შეუქცევადი ნეკროზით, ღვიძლის უკმარისობის, მეტაბოლური აციდოზის და ენცეფალოპათიის განვითარებით, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს კომა და ლეტალური შედეგი. პარაცეტამოლის შეყვანიდან 12,8 საათის შემდეგ აღინიშნება ღვიძლისმიერი ტრანსამინაზების, ლაქტატდეჰიდროგენაზას აქტივობის და ბილირუბინის დონის ზრდა და პროთრომბინის დონის დაქვეითება.
სიმპტომები დოზის ქრონიკული გადაჭარბებისას: ვითარდება ჰეპატოტოქსიკური ეფექტი, რომელსაც ახასიათებს ზოგადი სიმპტომები (ტკივილი, სისუსტე, ადინამია, მომატებული ოფლიანობა) და სპეციფიკური, დამახასიათებელი ღვიძლის დაზიანებისთვის. შედეგად შეიძლება განვითარდეს ჰეპატონეკროზი. პარაცეტამოლის ჰეპატოტოქსიკური ეფექტი შეიძლება გართულდეს ღვიძლისმიერი ენცეფალოპათიის (აზროვნების დარღვევები, ცენტრალური ნერვული სისტემის დათრგუნვა, აჟიტაცია და სტუპორი) განვითარებით, კრუნჩხვებით, სუნთქვის დათრგუნვით, კომით, ტვინის შეშუპებით, სისხლის შედედების დარღვევებით, დისემინირებული სისხლძარღვშიდა შედედების სინდრომის განვითარებით, ჰიპოგლიკემიით, მეტაბოლური აციდოზით, არითმიით, კოლაფსით. იშვიათად ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა ვითარდება ელვისებურად და შეიძლება გართულდეს თირკმელების უკმარისობით (ტუბულარული ნეკროზი).
მკურნალობა: გლუტათიონის სინთეზის წინამორბედებისა და შH-ჯგუფის დონატორების შეყვანა _ მეთიონინის დოზის გადაჭარბებიდან 8-9 საათის შემდეგ და N-აცეტილცისტეინის _ 12 საათის შემდეგ. დამატებითი თერაპიული ღონისძიებების ჩატარების აუცილებლობა (მეთიონინის შემდგომი შეყვანა, N-აცეტილცისტეინის ინტრავენური შეყვანა) განისაზღვრება სისხლში პარაცეტამოლის კონცენტრაციით, ასევე მისი შეყვანიდან გასული დროით.

 

გამოშვების ფორმა:
100 მლ საინფუზიო ხსნარი უფერო მინის ფლაკონში ბრომბუთილკაუჩუკის საცობით და ალუმინის ხუფით დამცავი პლასტიკური სარქველით.
1 ფლაკონი ფურცელ-ჩანართთან ერთად მუყაოს კოლოფში.

 

შენახვის პირობები:
ინახება არაუმეტეს 25ºС ტემპერატურაზე.
ინახება ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას!
არ გაყინოთ.
საინფუზიო ხსნარი დაუყოვნებლივ უნდა იქნას გამოყენებული ფლაკონის გახსნის შემდეგ.

 

ვარგისიანობის ვადა:
2 წელი წარმოების თარიღიდან.
არ გამოიყენოთ ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.

 

აფთიაქიდან გაცემის პირობები:
გაიცემა ფორმა #3 რეცეპტით.