ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: მიოტროპული სპაზმოლიტიკები

 

ქვეყანა: საქართველო

 

მწარმოებელი: ავერსი-რაციონალი

 

ჯენერიკი: Hyoscini butylbromidum

 

გაცემის ფორმა: III ჯგუფი ურეცეპტო

 

 

ზოგადი დახასიათება:
არაპატენტირებული საერთაშორისო დასახელება:  ჰიოსცინის ბუთილბრომიდი;
ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები:
ტაბლეტები: მოთეთრო ფერის, მრგვალი ფორმის, შაქრიანი გარსის მქონე ტაბლეტები ორმხრივ ამოზნექილი ზედაპირით. 
საინექციო ხსნარი: გამჭვირვალე უფერო ხსნარი. 
შემადგენლობა:   
1 შაქრიანი გარსის მქონე ტაბლეტი შეიცავს:
ჰიოსცინის ბუთილბრომიდს – 10 მგ;
დამხმარე ნივთიერებები: სიმინდის სახამებელი, კალციუმის ორფუძიანი ფოსფატი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, მეთილპარაბენი, პროპილპარაბენი, გასუფთავებული ტალკი, მაგნიუმის სტეარატი, ნატრიუმის სახამებლის გლიკოლატი, შაქარი, ჟელატინი, შელაქი, გუმიარაბიკი, ფუტკრის ცვილი, ტიტანის ორჟანგი.

საინექციო ხსნარის 1 მლ შეიცავს: 
ჰიოსცინის ბუთილბრომიდს – 20 მგ.
დამხმარე ნივთიერებები: ქლორბუთოლი, ნატრიუმის მეტაბისულფიტი, დინატრიუმის ედეტატი, ტრინატრიუმის ციტრატი, საინექციო წყალი.

 

გამოშვების ფორმა:
შაქრიანი გარსის მქონე ტაბლეტები 10 მგ.
საინექციო ხსნარი 20 მგ/მლ.

 

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
სპაზმოლიზური და ქოლინომაბლოკირებელი საშუალება. A03BB01.

 

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ჰიოსცინის ბუთილბრომიდი წარმოადგენს შმაგას ნახევრადსინთეზურ ალკალოიდს, გააჩნია M-ქოლინომაბლოკირებელი მოქმედება. ჰიოსცინის ბუთილბრომიდი ავლენს სპაზმოლიზურ მოქმედებას კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის, სანაღვლე გზებისა და შარდ-სასქესო სისტემის გლუვ მუსკულატურაზე. ჰიოსცინის ბუთილბრომიდი არ გადის ჰემატოენცეფალურ ბარიერს, შესაბამისად, არ ავლენს ანტიქოლინერგულ მოქმედებას ცნს-ზე.        

 

ფარმაკოკინეტიკა: 
პერორალურად მიღებისას ჰიოსცინის ბუთილბრომიდის 8% შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, რომლის 10% უკავშირდება პლაზმის ცილებს. პრეპარატი ძირითადად კონცენტრირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში, ნაღვლის ბუშტში, სანაღვლე გზებში, ღვიძლსა და თირკმელში. ნაწილობრივ მეტაბოლიზდება ღვიძლში. 
ინტრავენურად შეყვანისას ჰიოსცინის ბუთილბრომიდი სწრაფად ნაწილდება ქსოვილებში. ნეხევარგამოყოფის ტერმინალური პერიოდი (t1/2γ) შეადგენს დაახლოებით 5 სთ-ს. ჰიოსცინის ბუთილბრომიდს გააჩნია პლაზმის ცილებთან დაკავშირების დაბალი პროცენტული მაჩვენებელი. სრული კლირენსია  ლ.2 ლ/წთ-ში,  რომლის ნახევარს შეადგენს თირკმლის კლირენსი.

 

ჩვენება: 
თირკმლის კოლიკა, შარდსაწვეთების სპაზმი, ნაღვლის ბუშტის კოლიკა. ნაღვლის ბუშტისა და სანაღვლე გზების ჰიპერმოტორული დისკინეზია, ქოლეცისტიტი, ნაწლავის სპაზმური ტკივილი, პილოროსპაზმი, კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადება გამწვავების ფაზაში, დისმენორეა.
    დიაგნოსტიკური და სამკურნალო პროცედურების განხორციელება, რომელთა შესრულებაც გართულებულია არსებული სპაზმის გამო (გასტროდუოდენოსკოპია, რენტგენოლოგიური გამოკვლევები და სხვა).

 

მიღების წესი და დოზირება:
პერორალურად: მოზრდილებსა და 12 წლის ასაკის ზევით ბავშვებში ინიშნება 2 ტაბლეტი 4-ჯერ დღეში მცირე რაოდენობის სითხესთან ერთად. ბავშვებში 6-დან 12 წლამდე ინიშნება 1 ტაბლეტი 3-ჯერ დღეში. 
პარენტერალურად: პესტო ინიშნება ინტრავენურად (ნელი შეყვანით, წინასწარ განზავებული სტერილურ საინექციო წყალში), კუნთში ან კანქვეშ.   
12 წლის ასაკის ზევით პაციენტებში ინიშნება 1 ამპულა, საჭიროებისას შესაძლებელია მისი განმეორება ნახევარ საათში. მაქსიმალური დღიური დოზა შეადგენს 100 მგ-ს. 
მძიმე მდგომარეობისას პესტო ინიშნება 12 წლამდე ბავშვებში 0.3-0.6 მგ/კგ სხეულის მასაზე  რამოდენიმეჯერ დღეში. მაქსიმალური დღიური დოზა შეადგენს 1.2 მგ/კგ სხეულის მასაზე. 
არ არის რეკომენდებული დღიური დოზის გადაჭარბება.

 

გვერდითი მოვლენები: 
შესაძლოა განვითარდეს ანტიქოლინერგული გვერდითი ეფექტები: პირის სიმშრალე, 
დისჰიდროზი, აკომოდაციის დარღვევა, თვალშიდა წნევის მომატება, მიდრიაზი, ტაქიკარდია, შარდის შეკავება, რომელიც სუსტად არის გამოხატული და თავისით ქრება. 
იშვიათად შეიძლება აღინიშნოს თავბრუსხვევა, ჰიპოტენზია, შეკრულობა, ცნობიერების დაბინდვა და ჰიპერემია.
იშვიათად შესაძლებელია ალერგიული რეაქციის განვითარება პრეპარატის შემადგენელ კომპონენტებზე. 

 

უკუჩვენება:
მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის რომელიმე კომპონენტის მიმართ, მიასთენია, მეგაკოლონი, დახურულკუთხოვანი გლაუკომა. პარენტერალურად პესტო არ ინიშნება ტაქიკარდიის, შარდის შეკავებით მიმდინარე წინამდებარე ჯირკვლის ჰიპერტროფიის, ნაწლავის მექანიკური და პარალიზური გაუვალობის დროს.

 

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:
პესტომ შესაძლოა გააძლიეროს ტრიციკლური ანტიდეპრესანტების, ანტიჰისტამინური საშუალებების, ქინიდინის, ამანტადინის, დიზოპირამიდის ანტიქოლინერგული მოქმედება. 
პესტოს მიღებისას ძლიერდება ბეტა-ადრენომიმეტური საშუალებებით გამოწვეული ტაქიკარდია. 
დოფამინის ანტაგონისტებისა (მაგ. მეტოკლოპრამიდი) და პესტოს ერთდროული გამოყენება იწვევს ორივე საშუალების მოქმედების შესუსტებას კუჭ-ნაწლავის ტრაქტზე.

 

ჰიპერდოზირება: 
შესაძლოა განვითარდეს შარდის შეკავება, პირის სიმშრალე, კანის შეწითლება და სიმშრალე, ყლაპვისა და მეტყველების დარღვევა, ტაქიკარდია, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მოტორიკის დათრგუნვა, ფოტოფობია, მხედველობის გარდამავალი დარღვევა, ჰიპერთერმია, ჰალუცინაციები, კრუნჩხვები, მეხსიერების და ორიენტაციის დარღვევა, ცნს-ის დათრგუნვა და ჩეინ-სტოქსის სუნთქვა.  
მკურნალობა: პერორალური ჰიპერდოზირებისას რეკომენდებულია კუჭის ამორეცხვა გააქტივებული ნახშირით და შემდეგ 15% მაგნიუმის სულფატით. გამოიყენება ქოლინომიმეტური საშუალებები. გლაუკომით დაავადებულ პაციენტებს ადგილობრივად უნიშნავენ პილოკარპინს. აუცილებლობის შემთხვევაში შეყავთ ნეოსტიგმინის 0.5-2.5 მგ კუნთში ან ვენაში. გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ გართულებების მკურნალობა ხდება ჩვეულებრივი თერაპიული მეთოდებით.
სასუნთქი სისტემის მუსკულატურის პარეზის შემთხვევაში საჭიროა ინტუბაციის ჩატარება, ფილტვების ხელოვნური ვენტილაცია. შარდის შეკავებისას ახორციელებენ შარდის ბუშტის კათეტერიზაციას. ტარდება შემანარჩუნებელი თერაპია.    

 

ორსულობა და ლაქტაცია:
პრეპარატი არ გამოიყენება ორსულობის პერიოდში, განსაკუთრებით I ტრიმესტრში. 
ორსულობის დროს პესტოს გამოყენება შესაძლებელია მხოლოდ იმ შემთხვევაში, როდესაც დედისათვის მოსალოდნელი სარგებელი მკვეთრად აღემატება ნაყოფზე მოსალოდნელი უარყოფითი მოქმედების რისკს.
პრეპარატის უსაფრთხოება ლაქტაციის პერიოდში არ არის დადგენილი.

 

გამოყენების თავისებურებები:
ანტიქოლინერგული გამოვლინებების განვითარების პოტენციური რისკის არსებობის გამო პესტო სიფრთხილით ინიშნება ნაწლავის გაუვალობასა (სპასტიურის გარდა) და საშარდე გზების ობსტრუქციაზე (მაგ. წინამდებარე ჯირკვლის ადენომა) ეჭვის არსებობისას, ასევე  ტაქიარითმიისადმი მიდრეკილებისა (მაგ. მოციმციმე არითმია) და  მაღალი ტემპერატურის დროს. 
არადიაგნოსტირებული დახურულკუთხოვანი გლაუკომის მქონე პაციენტებმა დაუყოვნებლივ უნდა მიმართონ ოფთალმოლოგს,  თუ ინექციის შემდეგ მოიმატებს თვალშიდა წნევა, რაც   გამოვლინდება მხედველობის დარღვევით, თვალის ტკივილითა და შეწითლებით. 
პესტოს პარენტერალური შეყვანისას ანაფილაქსიური რეაქციის (შოკის ჩათვლით) განვითარების რისკის გამო მკურნალობის პერიოდში აუცილებელია პაციენტზე მეთვალყურეობა. 
პრეპარატის ზემოქმედება ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე: 
პრეპარატის გამოყენებისას საჭიროა თავის არიდება იმ ქმედებებისაგან, რომლებიც მოითხოვენ ყურადღებასა და სწრაფ ფსიქომოტორულ რეაქციებს.

 

შეფუთვა:
10 ტაბლეტი კონტურულ უჯრედოვან შეფუთვაში, 10 კონტურული შეფუთვა მუყაოს კოლოფში.
1 მლ საინექციო ხსნარი ნარინჯისფერ მინის ამპულაში, 10 ამპულა მუყაოს კოლოფში.

 

შენახვის პირობები: 
ინახება არა უმეტეს 25ºC ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისა და ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას. დაუშვებელია საინექციო ხსნარის გაყინვა.   
   
 

ვარგისიანობის ვადა:
3 წელი. შეფუთვაზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.

 

აფთიაქიდან გაცემის პირობა: 
გაიცემა რეცეპტით.

 

მწარმოებელი:
შპს “ავერსი-რაციონალი” (საქართველო).
მისამართი:
საქართველო 0198, თბილისი, ჭირნახულის ქ. 14.