ქიმიური სახელწოდება: (+-)9-ფტორ-2,3-დიჰიდრო-3-მეთილ-10-(4-მეთილ-1-პიპერაზინილ)-7-ოქსო-7H-პირიდო[1,2,3,-დე]-1,4-ბენზოქსაზინ-6-კარბონის მჟავა
წამლის ფორმა: გარსით დაფარული ტაბლეტები

შემცველობა
აქტიური ნივთიერება: ოფლოქსაცინი – 400 მგ
დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზას მონოჰიდრატი, სიმინდის სახამებელი, პოვიდონი, კროსპოვიდონი, პოლოქსამერი, მაგნიუმის სტეარატი, ტალკი;
გარსი: ჰიპრომელოზა, მაკროგოლი, ტიტანის დიოქსიდი, ტალკი.

აღწერილობა
თეთრი ან თითქმის თეთრი ორმხრივამობურცული მოგრძო ტაბლეტები, დაფარული აპკოვანი გარსით, ორივე მხრიდან გასაყოფი ნაზოლითა და გრავირებით “400” ცალ მხარეს.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი
მიკრობების საწინააღმდეგო საშუალება – ფტორქინოლონი

კოდი ATX: [J01MA01]

ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოდინამიკა
ფტორქინოლონთა ჯგუფის მოქმედების ფართო სპექტრის ანტიმიკრობული საშუალება, მოქმედებს ბაქტერიულ ფერმენტზე დნმ-გირაზაზე, რომელიც უზრუნველყოფს ზესპირალიზაციას და, ამგვარად, დნმ-ბაქტერიების სტაბილურობას (დნმ ჯაჭვების დესტაბილიზაცია იწვევს მათ სიკვდილს). ახდენს ბაქტერიციდულ ეფექტს.
აქტიურია მიკროორგანიზმების მიმართ, რომლებიც აპროდუცირებენ ბეტა-ლაქტამაზებსა და სწრაფადმზარდ მიკრობაქტერიებს. მგრძნობიარენი არიან: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter, Klebsiella spp. (Klebsiella pneumonia ჩათვლით), Enterobacter spp., Hafnia, Proteus spp. (Proteus mirabilis, Proteus vulgaris – ინდოლდადებითებისა და ინდოლ-უარყოფითების ჩათვლით), Salmonella spp., Shigella spp. (Sigella sonnei ჩათვლით), Yersinia enterocolitica, Cambilobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Plesiomonas aeruginosa, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Legionella spp., Serratia spp., Providencia spp., Haemophilus ducreyi, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Staphylococcus spp., Brucella spp.

პრეპარატის მიმართ სხვადასხვა მგრძნობელობა გააჩნიათ:Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, pneumoniae და viridans, Serratio marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinobacter, Mycoplasma hominis და pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, ასევე Mycobacterium fortuim, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfrigens, Corynebacterium spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.

უმეტეს შემთხვევაში უგრძნობნი არიან: Nocardia asteroides, ანაერობული ბაქტერიები (მაგალითად, Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile). არ მოქმედებს Treponema pallidum.

ფარმაკოკინეტიკა
შინაგანად მიღების შემდეგ აბსორბცია სწრაფი და სრულია (95%). ბიოშეღწევა – 96%-ზე მეტი, კავშირი პლაზმის ცილებთან – 25%, მაქსიმალური კონცენტრაციის მიღწევის დრო (Cmax) პერორალური მიღებისას – 1-2 სთ., მაქსიმალური კონცენტრაცია (Cmax) მიღების შემდეგ დოზით 100 მგ, 300 მგ, 600 მგ შეადგენს 1, 3, 4 და 6.9 მგ/ლ და დამოკიდებულია დოზაზე: ერთჯერადი მიღების შემდეგ 200 მგ და 400 მგ ის შეადგენს 2.5 მკგ/მლ და 5 მკგ/მლ, შესაბამისად. საკვებმა შეწოვა შესაძლოა შეანელოს, მაგრამ ბიოშეღწევაზე მნიშვნელოვან გავლენას არ ახდენს.

განაწილების მოჩვენებითი მოცულობა – 100 ლ. განაწილება: უჯრედები (ლეიკოციტები, ალვეოლარული მაკროფაგები), კანი, რბილი ქსოვილები, ძვლები, შიდამუცლისა და მცირე მენჯის ორგანოები, სასუნთქი სისტემა, შარდი, ნერწყვი, ნაღვლის წვენი, წინამდებარე ჯირკვლის სეკრეტი, კარგად ლახავს ჰემატოენცეფალურ ბარიერს, პლაცენტარულ ბარიერს, სეკრეტირდება დედის რძესთან ერთად. აღწევს ზურგის ტვინის სითხეში ანთებითი არაანთებითი ტვინის გარსებისას (14-60%).

მეტაბოლიზირდება ღვიძლში (დაახლოებით 5%) N-ოქსიდ ოფლოქსაცინისა და დიმეთილ-ოფლოქსაცინის წარმოქმნით. ნახევრადგამოყოფის პერიოდი – 4.5-7 სთ (მიუხედავად დოზისა). გამოიყოფა თირკმელებით – 75-90% (შეუცვლელი სახით), დაახლოებით 4% - ნაღვლის წვენთან ერთად. არათირკმლისმიერი კლირენსი – 20%-ზე ნაკლები.

დოზით 200 მგ ერთჯერადი გამოყენების შემდეგ შარდში ვლინდება 20-24 სთ განმავლობაში. თირკმლის/ღვიძლის უკმარისობოსას გამოყოფა შესაძლოა შენელდეს. არ კუმულირებს. ჰემოდიალიზის დროს გამოიყოფა პრეპარატის 10-30%.

მიღების ჩვენებები
სასუნთქი გზების (ბრონქიტი, პნევმონია), ზემო სასუნთქი ორგანოების (სინუსიტი, ფარინგიტი, შუა ოტიტი, ლარინგიტი), კანის, რბილი ქსოვილების, ძვლების, სახსრების ინფექციები, მუცლის ღრუსა და ნაღვლმდენი გზების (ბაქტერიული ენტერიტის გარდა), თირკმელების (პიელონეფრიტი), შარდსადენი გზების (ცისტიტი, ურეთრიტი), მცირე მენჯის ორგანოების (ენდომეტრიტი, სალპინგიტი, ოოფორიტი, ცერვიციტი, პარამეტრიტი, პროსტატიტი), სასქესო ორგანოების (კოლპიტი, ორქიტი, ეპიდიდიმიტი) ინფექციურ-ანთებითი დაავადებები, გონორეა, ქლამიდიოზი; სეპტიცემია (მხოლოდ ი/ვ შეყვანისათვის), მენინგიტი; ინფექციების პროფილაქტიკა ავადმყოფებში იმუნური სტატუსის დარღვევით (მათ შორის ნეიტროპენიისას).

უკუჩვენებები
ჰიპერმგრძნობელობა, გლუკოზა-6-ფოსფატდეჰიდროგენაზის დეფიციტი, ეპილეფსია (მ.შ. ანამნეზის დროს), კრუნჩხვის შემცირება (მ.შ. ქალა-ტვინის ტრავმის, ინსულტის ან ცენტრალურ ნერვულ სისტემაში ანთებითი პროცესების შემდეგ); 18 წლამდე ასაკი (ჩონჩხის ზრდის დასრულებამდე), ორსულობა, ლაქტაციის პერიოდი.
სიფრთხილით – თავის ტვინის სისხლძარღვების ათეროსკლეროზი, ტვინის სისხლის მიმოქცევის დარღვევები (ანამნეზში), თირკმლის ქრონიკული უკმარისობა, ცენტრალური ნერვული სისტემის ორგანული დაზიანებები.

მიღების წესი და დოზები
შინაგანად. დოზები ინდივიდუალურად შეირჩევა ინფექციის ლოკალიზაციისა და მიმდინარეობის სიმძიმის, ასევე მიკროორგანიზმების მგრძნობელობის, ავადმყოფის საერთო მდგომარეობისა და ღვიძლისა და თირკმელების ფუნქციის მიხედვით.
მოზრდილებში – 200-800 მგ დღე-ღამეში, მკურნალობის კურსი – 7-10 დღე, გამოყენების ჯერადობა – 2-ჯერ დღეში. 400 მგ-მდე დღე-ღამეში დოზის დანიშვნა შეიძლება 1 მიღებაზე, უმჯობესია დილით. ჰონორეის დროს – 400 მგ ერთჯერადად.
ავადმყოფებში თირკმელების ფუნქციის დარღვევებით (კრეატინინის კლირენსისას 50-20 მლ/წთ) ერთჯერადმა დოზამ უნდა შეადგინოს საშულო დოზის 50% 2-ჯერ დღე-ღამეში დანიშვნისას, ან სრული ერთჯერადი დოზა შეჰყავთ ერთხელ დღე-ღამეში. კრეატინინის კლირენსისას 20 მლ/წთ-ზე ნაკლები ერთჯერადი დოზა – 200 მგ, შემდეგ – 100 მგ დღე-ღამეში ყოველ მეორე დღეს.
ჰემოდიალიზისა და პერიტონეალური დიალიზის დროს – 100 მგ ყოველ 24 საათში. მაქსიმალური დღე-ღამის დოზა თირკმლის უკმარისობისას – 400 მგ/დღე-ღამე.
ტაბლეტებს იღებენ მთლიანად, წყლის მიყოლებით ჭამამდე ან ჭამის შემდეგ. მკურნალობის კურსის ხანგრძლივობა განისაზღვრება გამაღიზიანებლის მგრძნობელობისა და კლინიკური სურათის მიხედვით; მკურნალობა კიდევ მინიმუმ 3 დღე უნდა გაგრძელდეს დაავადების სიმპტომების გაქრობისა და ტემპერატურის სრული ნორმალიზების შემდეგ. სალმონელოზის მკურნალობისას მკურნალობის კურსი – 7-8 დღე, ქვედა საშარდე გზების გაურთულებელი ინფექციებისას მკურნალობის კურსი – 3-5 დღე.
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: გასტრალგია, ანორექსია, ღებინება, გულისრევა, დიარეა, მეტეორიზმი, აბდომინალური ტკივილები, “ღვიძლის” ტრანსამინაზების აქტივობის მომატება, ჰიპერბილირუბინემია, ქოლესტაზური სიყვითლე, ფსევდომემბრანული ენტეროკოლიტი.
ნერვული სისტემის მხრივ: თვის ტკივილი, თავბრუსხვევა, ტრემორი, კრუნჩხვები, კიდურების დაბუჟება და პარესთეზიები, ინტენსიური სიზმრები, “კოშმარული” სიზმრები, ფსიქოტური რეაქციები, შფოთიანობა, ფობიები, დეპრესია, ცნობიერების მოშლა არევა, ჰალუცინაციები, ქალასშიდა წნევის მომატება.
საყრდენ-მამოძრავებელი აპარატის მხრივ: ტენდინიტი, მიალგიები, ართრალგიები, ტენდოსინოვიტი, მყესის გაწყვეტა.
გრძნობის ორგანოების მხრივ: ფერთა აღქმის დარღვევა, დიპლოპია, გემოს, სუნის შეგრძნების, სმენისა და წონასწორობის დარღვევა.
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: ტაქიკარდია, არტერიული წნევის შემცირება, ვასკულიტი, კოლაფსი.
ალერგიული რეაქციები: გამონაყარი კანზე, ქავილი, ჭინჭრის ციება, ალერგიული პნევმონიტი, ალერგიული ნეფრიტი, ეოზინოფილია, ცხელება, კვინკეს შეშუპება, ბრონქოსპაზმი, სტივენს-ჯონსონისა და ლაიელის სინდრომი, ფოტოსენსიბილიზაცია, მულტიფორმის ექსუდატიური ერითემა, ანაფილაქსიური შოკი.
კანის საფარის მხრივ: წერტილოვანი სისხლჩაქცევები (პეტექიები), ბულოზური ჰემორაგიული დერმატიტი, პაპულოზური გამონაყარი ქერქით, რომელიც ადასტურებს სისხლძარღვთა დაზიანებას (ვასკულიტი).
სისხლის წარმომქმნელი ორგანოების მხრივ: ლეიკოპენია, აგრანულოციტოზი, ანემია, თრომბოციტოპენია, პანციტოპენია, ჰემოლიზური და აპლასტიური ანემია.
საშარდე სისტემის მხრივ: მწვავე ინტერსტიციული ნეფრიტი, თირკმელების ფუნქციის მოშლა, ჰიპერკრეატინინემია, შარდოვანას შემცველობის მომატება.
სხვა: დისბაქტერიოზი, სუპერინფექცია, ჰიპოგლიკემია (შაქრიანი დიაბეტით დაავადებულებში), ვაგინიტი.

ჭარბი დოზა
სიმპტომები: თავბრუსხვევა, ცნობიერების მოშლა, მოძრაობის შენელება, დეზორიენტაცია, ძილიანობა, ღებინება. მკურნალობა: კუჭის გამორეცხვა, სიმპტომატური თერაპია. ჰემოდიალიზისას გამოიყოფა 10-30% პრეპარატი.

ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან
საკვები პროდუქტები, ანტაციდები, AI³⁺, Ca²⁺, Mg²⁺ ან რკინის მარილის შემცველობა, ამცირებენ ოფლოქსინის შეწოვას, არახსნადი კომპლექსების წარმოქმნით (ამ პრეპარატების დანიშვნათა შორის დროის ინტერვალები უნდა იყოს არა ნაკლებ 2 სთ).
თეოფილინის კლირენსს ამცირებს 25%-ით (ერთდროული გამოყენებისას თეოფილინის დოზა უნდა შემცირდეს).
ციმეტიდინი, ფუროსემიდი, მეთოტრექსატი და თირკმელების მილაკებში სეკრეციის მაბლოკირებელი პრეპარატები ზრდის ოფლოქსაცინის კონცენტრაციას პლაზმაში.
ზრდის გლიბენკლამიდის კონცენტრაციას პლაზმაში.
ვიტამინის K ანტაგონისტებთან ერთდროული გამოყენებისას აუცილებელია სისხლის შედედების სისტემის კონტროლის განხორციელება.
არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატებთან ერთად დანიშვნისას, რომლებიც წარმოადგენენ ნიტროიმიდაზოლისა და მეთილქსანტინების წარმოებულებს, იზრდება ნეიტროტოქსიკური ეფექტების განვითარების რისკი.
გლუკოკორტიკოსტეროიდებთან ერთად დანიშვნისას იზრდება მყესების გაწყვეტის რისკი განსაკუთრებით ხანდაზმულებში.
შარდის გამატუტიანებელ პრეპარატებთან დანიშვნისას (კარბოანჰიდრაზას ინჰიბიტორები, ციტრატები, ნატრიუმის ბიკარბონატი), იზრდება კრისტალურიისა და ნეფროტოქსიკური ეფექტების რისკი.

განსაკუთრებული მითითებები
არ წარმოადგენენ შერჩევის პრეპარატს პნევმონიისას, გამოწვეულის პნევმოკოკებით. უკუნაჩვენებია მწვავე ტონზილიტის მკურნალობისას.
2 თვეზე მეტ ხანს გამოყენება, მზის სხივების ზემოქმედება, ულტრაიისფერი სხივებით დასხივება რეკომენდებული არ არის (ვერცხლისწყალ-კვარცის ნათურები, სოლარიუმი).
ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ გვერდითი ეფექტების, ალერგიული რეაქციების, ფსევდომემბრანული კოლიტის წარმოქმნის შემთხვევაში აუცილებელია პრეპარატის მიღების შეწყვეტა. ფსევდომემბრანული კოლიტის დროს, რომელიც დადასტურებულია კოლონოსკოპიურად და/ან ჰისტოლოგიურად, ნაჩვენებია ვანკომიცინისა და მეტრონიდაზოლის პერორალურად დანიშვნა.
იშვიათად წარმოქმნილი ტენდინიტი იწვევს მყესების გაწყვეტას (განსაკუთრების აქილევსის მყესი), განსაკუთრებით ხანდაზმულ პაციენტებში. ტენდინიტის ნიშნების წარმოქმნის შემთხვევაში აუცილებელია მკურნალობის შეწყვეტა, აქილევსის მყესის იმობილიზაციის ჩატარება და ორთოპედთან კონსულტაციის გავლა.
მკურნალობის პერიოდში აუცილებელია თავის შეკავება ავტოტრანსპორტის მართვისაგან და საქმიანობის პოტენციურად საშიში სახეობებისაგან, რომლებიც მოითხოვს ყურადღების მაღალ კონცენტრაციასა და ფსიქომოტორული რეაქციების სისწრაფეს, ეთანოლის გამოყენება არ შეიძლება.
პრეპარატის გამოყენებისას ქალებისათვის ტამპონების ხმარება რეკომენდებული არ არისნ რძიანას განვითარების მაღალი რისკის გამო.
მკურნალობის ფონზე შესაძლებელია მიასთენიის მიმიმდინარეობის გაუარესება, პორფირიის შეტევების გახშირება მიდრეკილ ავადმყოფებში. შესაძლოა გამოიწვიოს ცრუუარყოფითი შედეგები ტუბერკულოზის ბაქტერიოლოგიური დიაგნოსტიკის დროს (ხელს უშლის Mყცობაცტერიუმ ტუბერცულოსის გამოყოფას).
ავადმყოფებში თირკმელების ან ღვიძლის ფუნქციის მოშლილობით აუცილებელია პლაზმაში ოფლოქსინის კონცენტრაციის კონტროლი. თირკმელების ან ღვიძლის მძიმე უკმარისობისას იზრდება ტოქსიკური ეფექტების გაზრდის რისკი (საჭიროა დოზის კორექცია).
ბავშვებში გამოიყენება მხოლოდ სიცოცხლისათვის საშიშროების შემთხვევაში სავარაუდო სარგებელისა და გვერდითი ეფექტების განვითარების პოტენციური რისკის გათვალისწინებით, როდესაც არ შეიძლება სხვა ნაკლებად ტოქსიკური პრეპარატების გამოყენება. დღე-ღამის საშუალო დოზა ასეთ შემთხვევაში – 7.5 მკგ/კგ, მაქსიმალური – 15 მგ/კგ.

გამოშვების ფორმა
გარსით დაფარული ტაბლეტები 400 მგ.
10 ტაბლეტი ალუმინის/პვქ-ფირფიტის ფოლგის ბლისტერში. ყოველი ბლისტერი მიღების ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები
სია ბ. მშრალ ადგილას, 10⁰C-25⁰C ტემპერატურაზე, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა
3 წელი. ვარგისიანობის ვადის ამოწურვის შემდეგ არ გამოიყენოთ.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები
რეცეპტით.

დამამზადებელი
“ზენტივა ა.ს.”, ჩეხეთის რესპუბლიკა