საერთაშორისო დასახელება (აქტიური ნივთიერება): EPLERENONUM

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: კალიუმის შემნახველი დიურეზული საშუალება. ალდოსტერონის რეცეპტორების სელექტიური ბლოკატორი

მწარმოებელი: ადამედი (ADAMED Consumer Healthcare S.A.( Polfa Pabianice)

მწარმოებელი ქვეყანა: პოლონეთი

გამოშვების ფორმა: ტაბლეტები: 25მგ, 50მგ, №30

გაცემის რეჟიმი: II ჯგუფი, გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით

 

ათქ კლასიფიკაციის კოდი: C03DA04

 

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა: 
ტაბლეტები: შეფუთვაში 30 ც.
1 ტაბ.
ეპლერენონი . . . . . . 25 მგ
1 ტაბ.
ეპლერენონი . . . . . . 50 მგ

 

დამხმარე ნივთიერებები:
ლაქტოზას მონოჰიდრატი, მიკროკრისტალინ-ცელულოზა, კროსკარმელოზას ნატრიუმი, ჰიპრომელოზა, ნატრიუმის ლაურილ-სულფატი, ტალკი, მაგნიუმის სტერეატი.

 

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
კალიუმის შემნახველი დიურეზული საშუალება. ალდოსტერონის რეცეპტორების სელექტიური ბლოკატორი.

 

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ეპლერენონი სელექტიურად აბლოკირებს მინერალოკორტიკოიდულ რეცეპტორებს და ხელს უშლის მათ შეკავშირებას ალდოსტერონთან - ძირითად ჰორმონთან, რომელიც მონაწილეობს გულ-სისხლძარღვთა პათოლოგიის განვითარებაში და არტერიული წევის განვითარებაში. ეპლერენონი იწვევს ალდოსტერონისა და რენინის დონის ხანგრძლივ მატებას სისხლის პლაზმაში, რის შედეგად, უკუკავშირის უარყოფითი პრინციპით, ხდება ალდოსტერონის მიერ რენინის სეკრეციის რეგულირება. ამავდროულად, სისხლის პლაზმაში რენინის აქტივობისა და მოცირკულირე ალდოსტერონის დონის მატება არ ამცირებს ეპლერენონის ეფექტურობას.
კვლევებით დადასტურებულია ეპლერენონის ეფექტურობა არტერიული წნევის მაჩვენებლების დაწევის კუთხით. აღნიშნული ეფექტი დადასტურებულია არტერიული წნევის 24-საათიანი კონტროლის შედეგად. პრეპარატის ჰიპოტენზიური ეფექტი ვლინდება მკურნალობის დაწყებიდან 2 კვირაში და მაქსიმალურ ეფექტს აღწევს 4 კვირაში. Aანტიჰიპერტენზიული ეფექტი ნარჩუნდება 8-24 კვირის განმავლობაში ასაკის, სქესის და სხვა ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატების მიღებიდან დამოუკიდებლად. ეპლერენონი არ მოქმედებს გულის კუმშვადობის სიხშირეზე, QRS, P-R და Q-თ ინტერვალებზე.

 

ჩვენებები:
- მიოკარდიუმის ინფარქტის შემდგომ განვითარებული გულის უკმარისობა;
- კომბინირებული თერაპიისას გულ-სისხლძარღვთა დაავადებებისა და ლეტალური რისკის შესამცირებლად პაციენტებში მარცხენა პარკუჭის სტაბილური დისფუნქციით (განდევნის ფრაქცია < 40%) და გულის უკმარისობის კლინიკური გამოვლინებით მიოკარდიუმის ინფარქტის შემდგომ პერიოდში;
- არტერიული ჰიპერტენზია (როგორც მონო- ასევე კომბინირებულ თერაპიაში).

 

დოზირების რეჟიმი:
ნონპრესი მიიღება როგორც საკვებთან ერთად, ისე უზმოზე. ჩვეული საწყისი დოზა არის ერთი 25 მგ ტაბლეტი დღეში ერთხელ, დოზის მატება ხდება დაახლოებით 4 კვირის შემდეგ 50 მგ-მდე დღეში (სისხლის შრატში კალიუმის მაჩვენებლის გათვალისწინებით). პრეპარატის მაქსიმალური დოზა შეადგენს 50 მგ-ს დღეში. ნონპრესით მკურნალობა იწყება მიოკარდიუმის ინფარქტის განვითარებიდან მე-3-14 დღეს. თუ პაციენტს აღენიშნება თირკმლის საშუალო სიმძიმის პათოლოგია, საწყისი დოზა იქნება ერთი 25 მგ ტაბლეტი ყოველ მეორე დღეს. თირკმლის მწვავე უკმარისობის მქონე პაციენტებში ნონპრესის გამოყენება არ არის რეკომენდებული. ხანდაზმულებისთვის: საწყისი დოზის ცვლილება არ არის აუცილებელი. ბავშვებსა და მოზარდებისთვის: ნონპრესის მიღება არ არის რეკომენდებული.

 

გვერდითი მოვლენები:
ზოგადი გვერდითი მოვლენები (ვლინდება 100 პაციენტიდან 1-10 შემთხვევაში): გულის შეტევა, სისხლში კალიუმის დონის მატება (რომლის სიმპტომებია: კუნთის სპაზმი, დიარეა, გულისრევა, თავბრუსხვევა ან თავის ტკივილი), თავბრუსხვევა, გადაღლილობა, ინფექცია, ხველა, ყაბზობა, ჰიპოტენზია, დიარეა, გულისრევა, ალერგიული რეაქცია, ქავილი, კუნთების სპაზმი და ტკივილი, სისხლში შარდოვანას დონის მატება.

იშვიათი გვერდითი მოვლენები (ვლინდება 1000 პაციენტიდან 1-10 შემთხვევაში): ეოზინოფილია, დეჰიდრატაცია, ქოლესტერინის ან ტრიგლიცერიდის მომატება სისხლში, ჰიპონატრიემია, უძილობა, თავის ტკივილი, გულის რითმის დარღვევა, ქოლეცისტიტი, ჰიპოტენზია, თრომბოზი, ყელის ტკივილი, მეტეორიზმი, ღებინება, სისხლში გლუკოზის დონის მატება, ოფლიანობა, ზურგის ტკივილი, ფეხების სპაზმი, სისუსტე, სისხლში კრეატინინის დონის მატება.

 

უკუჩვენებები:
- მომატებული მგრძნობელობა ნონპრესში შემავალი კომპონენტების მიმართ
- თირკმლის ან ღვიძლის მწვავე უკმარისობა
- პაციენტები, რომლებიც იღებენ კალიუმის შემნახველ შარდმდენებს, კალიუმის პრეპარატებს, ან CYP3A4-ი ინჰიბიტორებს (მაგ.: იტრაკონაზოლი, კეტოკონაზოლი, კლარიტრომიცინი, რიტონავირი და ა.შ.)

 

ორსულობა და ლაქტაცია:
ორსულობის დროს ნონპრესის მიღების შედეგები არ არის შესწავლილი.
უცნობია გამოიყოფა თუ არა ნონპრესი დედის რძეში. გადაწყვეტილება ძუძუთი კვების გაგრძელების ან პრეპარატის მიღების შეწყვეტის შესახებ უნდა მიიღოს ექიმმა.

 

განსაკუთრებული მითითებები:
ეს პრეპარატი შეიცავს ლაქტოზას. თუ გაქვთ ზოგიერთი შაქრის აუტანლობა, ამ პრეპარატის მიღებამდე დაუკავშირდით ექიმს.
ავტომობილებისა და მექანიზმების მართვა: ნონპრესის მიღების შემდეგ შესაძლოა განვითარდეს თავბრუსხვევა, ასეთ შემთხვევაში არ მართოთ ავტომანქანა ან სხვა მექანიზმები.

 

ჭარბი დოზირება:
პრეპარატის ჭარბი დოზირებისას შესაძლოა განვითარდეს ჰიპოტენზია (რასაც ახლავს თავბრუსხვევა, მხედველობის გაუარესება, სისუსტე, გონების დაკარგვა) ან ჰიპერკალემია (რასაც ახლავს კუნთების სპაზმი, დიარეა, გულისრევა, თავბრუსხვევა ან თავის ტკივილი).

 

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:
- იტრაკონაზოლი ან კეტოკონაზოლი, რიტონავირი, ნელფინავირი, კლარიტრომიცინი, ტელიტრომიცინი ან ნეფაზოდინი, ეს პრეპარატები ამცირებენ ნონპრესის გავრცელების დონეს და შესაბამისად ახანგრძლივებენ მისი ორგანიზმზე მოქმედების დროს;
- კალიუმის აღმდგენი დიურეტიკები და კალიუმის დანამატები, რადგან მათ შესაძლოა გამოიწვიონ სისხლის პლაზმაში კალიუმის დონის მატება;
- აგფ ინჰიბიტორები და ატ II რეცეპტორების ბლოკატორები, რადგან მათ შესაძლოა გამოიწვიონ სისხლის პლაზმაში კალიუმის დონის მატება;
- ლითიუმი. ლითიუმის გამოყენებამ დიურეტიკებთან და აგფ ინჰიბიტორებთან ერთად აჩვენა სისხლში ლითიუმის დონის ძლიერი მატება, რამაც შესაძლოა გამოიწვიოს გვერდითი მოვლენები, როგორიცაა: უმადობა, მხედველობის გაუარესება, დაღლილობა, კუნთების სისუსტე, კუნთების სპაზმი;
- ციკლოსპორინი ან ტაკროლიმუსი. აღნიშნულ პრეპარატებს შეუძლია თირკმლის ფუნქციის დაქვეითება და შესაბამისად, სისხლში კალიუმის დონის მატების გამოწვევა;
- არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატები. Aამ პრეპარატებს შეუძლია თირკმლის ფუნქციის დაქვეითება, და შესაბამისად სისხლში კალიუმის დონის მატების გამოწვევა;
- ტრიმეტოპრიმს ასევე შეუძლია სისხლში კალიუმის დონის მატების გამოწვევა;
- ალფა I ბლოკატორებმა, როგორიცაა პრაზოსინი ან ალფუზოსინი შესაძლოა გამოიწვიონ სისხლის წნევის დაცემა და თავბრუსხვევა წამოდგომის დროს;
- ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები, როგორიცაა ამიტრიპტილინი ან ამოქსაპინი, ანტიფსიქოზური, როგორიცაა ქლორპრომაზინი ან ჰალოპერიდოლი და ბაკლოფენი. აღნიშნულმა პრეპარატებმა შესაძლოა გამოიწვიონ სისხლის წნევის დაცემა და თავბრუსხვევა წამოდგომის დროს;
- გლუკოკორტიკოიდებმა, როგორიცაა ჰიდროკორტიზონი ან პრედნიზონი და ტეტრაკოსაქტიდი შესაძლოა შეამცირონ ნონპრესის წნევის დამწევი ეფექტი;
- დიგოქსინის ნონპრესთან ერთად გამოყენებისას შესაძლოა გაიზარდოს სისხლის დონე;
- ვარფარინი: სიფრთხილეა საჭირო ვარფარინის მიღებისას, რადგან მისმა მაღალმა შემცველობამ სისხლში შესაძლოა გამოიწვიოს ნონპრესის ორგანიზმზე მოქმედების ცვლილებები;
- ერითრომიცინი, საკვინავირი, ფლუკონაზოლი, ამიოდარონი, დილტიაზემი და ვერაპამილი ამცირებენ ნონპრესის გავრცელებას და შესაბამისად ახანგრძლივებენ მისი მოქმედების დროს;
- კრაზანა, კარბამაზეპინი, ფენიტოინი და ფენობარბიტალი ზრდიან ნონპრესის გავრცელების დონეს და შესაბამისად ამცირებენ მისი მოქმედების ეფექტს.

 

შენახვის პირობები და ვადა:
პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 250C ტემპერატურაზე, ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.

 

აფთიაქიდან გაცემის პირობები:
პრეპარატი გაიცემა ექიმის რეცეპტით.