ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: ქოლინესთერაზას ინჰიბიტორები

 

ქვეყანა: საქართველო

 

მწარმოებელი: ავერსი-რაციონალი

 

ჯენერიკი: Ipidacrinum

 

გაცემის ფორმა: II ჯგუფი რეცეპტურული

 

ზოგადი დახასიათება: 
საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება: იპიდაკრინი;
ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები: 
თეთრი ან მოთეთრო ფერის, მრგვალი ფორმის, ბრტყელი ზედაპირის მქონე, შემოუგარსავი ტაბლეტები ნაზოლით;
შემადგენლობა:   
1 შემოუგარსავი ტაბლეტი შეიცავს:
იპიდაკრინის ჰიდროქლორიდს _ 20 მგ.
დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზა, კარტოფილის სახამებელი, კალციუმის სტეარატი.

 

გამოშვების ფორმა:
შემოუგარსავი ტაბლეტები, 20 მგ.
                                                                                                                                    
 

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
ქოლინესთერაზას ინჰიბიტორი, ნერვ-კუნთოვანი გამტარებლობის სტიმულატორი.
ათქ-კოდი: N07AA.

 

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ნეირომიდინი-ავერსი წარმოადგენს პერორალური გამოყენების ქოლინოლიზურ საშუალებას, ქოლინესთერაზას შექცევად ინჰიბიტორს. პრეპარატის ფარმაკოლოგიური მოქმედება განპირობებულია ორი მოლეკულური ეფექტის ხელსაყრელი კომბინაციით: უჯრედის მემბრანის კალიუმის იონებისადმი განვლადობის დათრგუნვით და აცეტილქოლინესთერაზას შექცევადი ინჰიბირებით. ამასთან, პრეპარატის მოქმედების მექანიზმში კალიუმის არხების ბლოკირებას წამყვანი როლი ენიჭება. მემბრანის კალიუმის იონებისადმი განვლადობის დათრგუნვა განაპირობებს აგზნებული მემბრანის მოქმედების პოტენციალის რეპოლარიზაციის ფაზის გახანგრძლივებას და პრესინაფსური აქსონის აქტივობის მომატებას. ეს იწვევს პრესინაფსურ ტერმინალში კალციუმის იონების შესვლის გაძლიერებას და შედეგად მედიატორის უფრო დიდი რაოდენობით გამოთავისუფლებას ყველა სინაფსურ ნაპრალში, რაც, თავის მხრივ, ხელს უწყობს პოსტსინაფსური უჯრედის უფრო ძლიერ სტიმულაციას მედიატორ-რეცეპტორული ურთიერთქმედების შედეგად.  ქოლინესთერაზას ინჰიბირების საშუალებით ნეირომიდინი-ავერსი ხელს უშლის აცეტილქოლინის ფერმენტულ ჰოდროლიზს, განაპირობებს ნეირომედიატორის უფრო მეტად დაგროვებას სინაფსურ ნაპრალში და პოსტსინაფსური უჯრედის ფუნქციური აქტივობის (კუმშვადობა, გამტარებლობა, აგზნებადობა) გაძლიერებას. ნეირომიდინი-ავერსი ასტიმულირებს სინაფსურ გადაცემას ნერვ-კუნთოვან დაბოლოებებსა და ცენტრალურ ნერვულ სისტემაში. პრეპარატი აძლიერებს გლუვ კუნთზე არა მხოლოდ აცეტილქოლინის, არამედ ადრენალინის, სეროტონინის, ჰისტამინისა და ოქსიტოცინის მოქმედებას. ნეირომიდინი-ავერსს გააჩნია შემდეგი ფარმაკოლოგიური მოქმედება: ნერვ-კუნთოვანი გადაცემის აღდგენა და სტიმულაცია; პერიფერიულ ნერვულ სისტემაში იმპულსის გატარების აღდგენა, მისი სხვადასხვა გენეზის (ტრავმით, ანთებით, ადგილობრივი საანესთეზიო საშუალებებით, ზოგიერთი ანტიბიოტიკით, ტოქსინებით, კალიუმის ქლორიდით და სხვა ფაქტორებით განპირობებული) ბლოკადის შემდეგ; აგონისტების (კალიუმის ქლორიდის გარდა) ზემოქმედებით განპირობებული გლუვკუნთოვანი ორგანოების კუმშვადობის გაძლიერება; ცნს-ის ზომიერი სპეციფიკური სტიმულაცია სედატიური ეფექტის სპორადული გამოვლინებებით; მეხსიერების გაუმჯობესება. პრეპარატს არ გააჩნია ტერატოგენული, ემბრიოტოქსიკური, მუტაგენური, კანცეროგენული, ალერგიული და იმუნოტოქსიკური მოქმედება არ ახდენს უარყოფით ზეგავლენას ენდოკრინული სისტემის  ფუნქციონირებაზე. 
                          
 

ფარმაკოკინეტიკა: 
პერორალური მიღებისას ნეირომიდინი-ავერსი სწრაფად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, უპირატესად თორმეტგოჯა ნაწლავიდან, ნაკლებად _ მლივი და თეძოს ნაწლავიდან. მაქსიმალური კონცენტერაცია (Cmax) სისხლის პლაზმაში მიიღწევა 10 მგ ნეირომიდინი-ავერსის პერორალური მიღებიდან 1 სთ-ში. პრეპარატი სისხლიდან სწრაფად გადადის ქსოვილებში და წონასწორობის მდგომარეობაში სისხლის პლაზმაში აქტიური ნივთიერების მხოლოდ 2% აღინიშნება. ნახევარგამოყოფის პერიოდი (T1/2) გადანაწილების ფაზაში შეადგენს 40 წთ-ს. აქტიური ნივთიერების დაახლოებით 40-55% უკავშირდება პლაზმის ცილებს. პრეპარატი მეტაბოლიზმს განიცდის ღვიძლში, მცირე რაოდენობით ექსკრეტირდება ნაღველთან ერთად კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის გავლით. ნეირომიდინი-ავერსის ელიმინაცია ხორციელდება უპირატესად თირკმელებით, როგორც შეუცვლელი ფორმით, ასევე მეტაბოლიტების სახით (2/3 _ მილაკოვანი სეკრეციით, 1/3 _ გორგლოვანი ფილტრაციით). პერორალური მიღების შემდეგ დოზის მხოლოდ 3.7% გამოიყოფა შეუცვლელი სახით შარდთან ერთად.

 

ჩვენება:
• პერიფერიული ნერვული სისტემის დაავადებები: ნევროპათია, ნევრიტი, პოლინევრიტი, პოლინევროპათია, პოლირადიკულონევროპათია, მიასთენია, სხვადასხვა ეტიოლოგიის მიასთენიური სინდრომი; 
• მოძრაობის დარღვევებით მიმდინარე ცნს-ის ორგანული დაზიანებები (აღდგენითი პერიოდი); 
• ბულბარული დამბლა, პარეზები; 
• დემიელინიზაციით მიმდინარე დაავადებები (კომპლექსური მკურნალობა);
• სხვადასხვა გენეზის მეხსიერების დარღვევა (ალცჰაიმერის დაავადება და სენილური დემენციის სხვა ფორმები); 
• ნაწლავის ატონია.

 

მიღების წესი და დოზირება:
ნეირომიდინი-ავერსის ტაბლეტები მიიღება პერორალურად წყალთან ერთად. დოზირების რეჟიმი და მკურნალობის ხანგრძლივობა განისაზღვრება ინდივიდუალურად, დაავადების სიმძიმის ხარისხის მიხედვით. 
პერიფერიული ნერვული სისტემის დაავადებების, მიასთენიისა და მიასთენიური სინდრომის დროს ინიშნება 10-20 მგ (0.5-1 ტაბლეტი) 1-3-ჯერ დღეში. მკურნალობის კურსის ხანგრძლივობა შეადგენს 1-2 თვეს. აუცილებლობის შემთხვევაში მკურნალობის კურსის განმეორება შესაძლებელია რამდენჯერმე, კურსებს შორის 1-2 თვიანი ინტერვალის დაცვით. ნერვ-კუნთოვანი გამტარებლობის მძიმე დარღვევების დროს, მიასთენიური კრიზების თავიდან აცილების მიზნით, ნეირომიდინი-ავერსის საინექციო ფორმით მკურნალობის ხანმოკლე კურსის შემდეგ თერაპია გრძელდება პრეპარატის პერორალური ფორმით, დოზით 20-40 მგ (1-2 ტაბლეტი) 5-6-ჯერ დღეში. სხვადასხვა გენეზის მეხსიერების დარღვევის (ალცჰაიმერის დაავადება და სენილური ჭკუასუსტობის სხვა ფორმები) დროს დოზა და მკურნალობის ხანგრძლივობა დგინდება ინდივიდუალურად. მაქსიმალურმა სადღეღამისო დოზამ შეიძლება მიაღწიოს 200 მგ-ს. მკურნალობის კურსის ხანგრძლივობაა 1 თვიდან 1 წლამდე. ნაწლავის ატონიის მკურნალობისა და პროფილაქტიკისთვის ინიშნება 20 მგ (1 ტაბლეტი) 2-3-ჯერ დღეში 1-2 კვირის განმავლობაში.

 

გვერდითი მოვლენები: 
პრეპარატი ნეირომიდინი-ავერსი კარგი ამტანობით ხასიათდება. იშვიათად, 10%-ზე ნაკლებ პაციენტებში აღინიშნება შემდეგი გვერდითი მოვლენები: გაძლიერებული ნერწყვდენა, გაძლიერებული ოფლიანობა, ბრადიკარდია, ტაქიკარდია, გულისრევა, ტკივილი ეპიგასტრიუმში, ფაღარათი, ბრონქული სეკრეციის გაძლიერება, კრუნჩხვები. ჰიპერსალივაციისა და ბრადიკარდიის შემცირება შესაძლებელია მ-ქოლინოლიზური პრეპარატებით (ატროპინი და სხვ.). იშვიათად, მაღალი დოზების მიღებისას: თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, ძილიანობა, ზოგადი სისუსტე, ღებინება, კანის მხრივ ალერგიული რეაქციები (ქავილი, გამონაყარი). ასეთ შემთხვევებში დოზას ამცირებენ, ან დროებით (1-2 დღე) წყვეტენ ნეირომიდინი-ავერსის მიღებას. ჩამოთვლილი გვერდითი მოვლენები მსუბუქად არის გამოხატული და ჩვეულებრივ, არ წარმოადგენს პრეპარატის მიღების შეწყვეტის მიზეზს. ნეირომიდინი-ავერსით მკურნალობის დროს ზემოთ აღნიშნული გვერდითი ეფექტების მკვეთრად გამოვლენისას, ან იმ გვერდითი მოვლენების განვითარებისას, რომლებიც არ არის  აღნიშნული მოცემულ ინსტრუქციაში, აუცილებლად მიმართეთ მკურნალ ექიმს.

 

უკუჩვენება: 
იპიდაკრინის ან პრეპარატში შემავალი დამხმარე ნივთიერებების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა, ეპილეფსია, ჰიპერკინეზიით მიმდინარე ექსტრაპირამიდული დარღვევები, ვესტიბულური დარღვევები, მიდრეკილება ვესტიბულური დარღვევის მიმართ, გამოხატული ბრადიკარდია (მკურნალობის დაწყებამდე, მოსვენებით მდგომარეობაში პულსის სიხშირე < 50 დარტყმაზე წთ-ში), სტენოკარდია, ბრონქული ასთმა, ნაწლავების ან საშარდე გზების ობსტრუქცია, კუჭის ან თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადება გამწვავების ფაზაში, ორსულობა და ძუძუთი კვების პერიოდი.

 

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:  
ნეირომიდინი-ავერსით თერაპიის დროს ნებისმიერი სხვა მედიკამენტის მიღების შესახებ აუცილებელია მკურნალი ექიმის ინფორმირება. პრეპარატი ასუსტებს ადგილობრივი საანესთეზიო საშუალებების, ანტიბიოტიკების (ამინოგლიკოზიდები და სხვ.) და კალიუმის ქლორიდის დამთრგუნველ ზემოქმედებას ნერვ-კუნთოვან გადაცემასა და პერიფერიულ ნერვულ სისტემაში აგზნების გატარებაზე. ცნს-ის დამთრგუნველ სამკურნალო საშუალებებთან კომბინირების შემთხვევაში ნეირომიდინი-ავერსი აძლიერებს მათ სედატიურ ეფექტს. პრეპარატის მოქმედება და გვერდითი მოვლენები ძლიერდება ქოლინესთერაზას სხვა ინჰიბიტორებთან და მ-ქოლინომიმეტურ საშუალებებთან ერთდროული გამოყენების დროს. Miastenia Gravis-ით დაავადებულ პაციენტებში ქოლინერგული კრიზის განვითარების რისკი მატულობს იმ შემთხვევაში, თუ ნეირომიდინი-ავერსის მიღება ხდება სხვა ქოლინერგულ საშუალებებთან ერთად. ბრადიკარდიის განვითარების რისკი მატულობს, თუკი პაციენტი ნეირომიდინი-ავერსით მკურნალობის დაწყებამდე მკურნალობდა β-ადრენობლოკატორებით. პრეპარატის გამოყენება დასაშვებია ცერებროლიზინთან კომბინაციაში.

 

ჰიპერდოზირება:  
ნეირომიდინი-ავერსის დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში შესაძლოა განვითარდეს ქოლინერგული კრიზი: მადის დაქვეითება, ბრონქოსპაზმი, ცრემლდენა, გაძლიერებული ოფლდენა, მიოზი (გუგების შევიწროება), ნისტაგმი, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის პერისტალტიკის გაძლიერება, სპონტანური შარდვა და დეფეკაცია, ღებინება, სიყვითლე, ბრადიკარდია, გულის გამტარებლობის დარღვევა, არითმია, არტერიული წნევის დაქვეითება, შფოთვა, მღელვარება, აგზნებადობა, შიში, ატაქსია, კრუნჩხვები, კომა, მეტყველების დარღვევა, ძილიანობა, ზოგადი სისუსტე. სიმპტომები შეიძლება იყოს სუსტად გამოხატული.
მკურნალობა: მ-ქოლინოლიზური მედიკამენტები (ატროპინი, ციკლოდოლი, მეტაცინი და სხვ.).

 

ორსულობა და ლაქტაცია:
ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში ნეირომიდინი-ავერსის გამოყენება დაუშვებელია. პრეპარატი ზრდის მიომეტრიუმის ტონუსს, რაც შესაძლოა გახდეს სამშობიარო მოქმედების ნაადრევი დაწყების მიზეზი. ნეირომიდინი-ავერსის გამოყენება შესაძლებელია სამშობიარო მოქმედების სისუსტის დროს.
 
 

გამოყენების თავისებურებები:
ნეირომიდინი-ავერსის მიღების დროს შესაძლებელია აღინიშნოს ალცჰაიმერის დაავადების, ეპილეფსიის, თირეოტოქსიკოზის, კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადების გამწვავება. პრეპარატი განსაკუთრებული სიფრთხილით ინიშნება გულ-სისხლძარღვთა სისტემის დაავადებების დროს, მწვავე რესპირატორული დაავადებების მქონე პაციენტებში, ან ანამნეზში სასუნთქი სისტემის ობსტრუქციული დაავადებების არსებობისას. ნეირომიდინი-ავერსით მკურნალობის პერიოდში აუცილებელია ალკოჰოლის მიღებისაგან თავის შეკავება, რადგანაც ალკოჰოლი აძლიერებს პრეპარატის არასასურველ გვერდით ეფექტებს.
პრეპარატის ზემოქმედება ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე: ნეირომიდინი-ავერსით მკურნალობის დროს, მისი შესაძლო სედატიური ეფექტის გამო, საჭიროა სიფრთხილის გამოჩენა ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვისა და სხვა პოტენციურად სახიფათო საქმიანობის შესრულებისას, რომელიც მოითხოვს ფსიქომოტორული რეაქციების სისწრაფესა და ყურადღების კონცენტრირებას.

 

შეფუთვა:
10 ტაბლეტი კონტურულ უჯრედოვან შეფუთვაში, 5 კონტურული შეფუთვა მუყაოს კოლოფში.

 

შენახვის პირობები:                                                                                           
ინახება არა უმეტეს 25ºC ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისა და ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

 

ვარგისიანობის ვადა:
3 წელი. შეფუთვაზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.

 

აფთიაქიდან გაცემის პირობა: 
გაიცემა რეცეპტით.

 

მწარმოებელი:
შპს “ავერსი-რაციონალი” (საქართველო).

მისამართი: 
საქართველო 0198, თბილისი, ჭირნახულის ქ. 14.
www.aversi.ge