სამკურნალო ფორმა: საინექციო ხსნარი.

შემადგენლობა:
1 მლ ხსნარი შეიცავს:
აქტიური ნივთიერება: როპივაკაინის ჰიდროქლორიდი - 2; 7,5; 10 მგ.
დამხმარე ნივთიერება: ნატრიუმის ქლორიდი (8,6; 7,5 და 7,1 მგ, შესაბამისად), ქლორწყალბად მჟავა ან ნატრიუმის ჰიდროქსიდი (PH 4-6-მდე), საინექციო წყალი.
აღწერა. გამჭვირვალე უფერული ხსნარი.
დახასიათება. ნაროპინის ხსნარი არის სტერილური იზოტონური წყლის ხსნარი, რომელიც არ შეიცავს კონსერვანტებს და დანიშნულია მხოლოდ ერთჯერადი გამოყენებისათვის. როპივოკაინის pKa 8,1; განაწილების კოეფიციენტი - 141 (ნოქტანოლი/ფოსფატის ბუფერი pH 7,4 25°C-ზე).

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: ადგილობრივი საანესთეზიო საშუალება

ათქ კოდი: N01BB09

ფარმაკოლოგიური თვისება:
ფარმაკოდინამიკა
როპივაკაინი არის ამიდური ტიპის ხანგრძლივი მოქმედების პირველი ადგილობრივი საანესთეზიო საშუალება, რომელიც სუფთა ენანტიომერია. გააჩნია როგორც საანესთეზიო, ასევე ტკივილგამაყუჩებელი მოქმედება. პრეპარატის მაღალი დოზები გამოიყენება ქირურგიული ჩარევების დროს ადგილობრივი ანესთეზიისათვის, ხოლო პრეპარატის დაბალი დოზები უზრუნველყოფენ ანალგეზიას (სენსორულ ბლოკს) მინიმალური და არაპროგნოზირებადი მოტორული ბლოკით.
როპივაკაინით გამოწვეული ბლოკადის ხანგრძლივობაზე და ინტენსიურობაზე ადრენალინის დამატება არ ახდენს ზეგავლენას. ვოლტაჟ-დამოკიდებული ნატრიუმის არხების შექცევადი ბლოკირებით იგი აფერხებს მგრძნობიარე ნერვულ დაბოლოებებში იმპულსების გენერაციას და ნერვულ ბოჭკოებში მათ გატარებას. როგორც სხვა ადგილობრივ საანესთეზიოებს, მას შეუძლია მოქმედების გამოვლენა სხვა აგზნებად უჯრედულ მემბრანებზე (მაგალითად, თავის ტვინში და მიოკარდში). იმ შემთხვევაში, თუ ადგილობრივი საანესთეზიოს ჭარბი რაოდენობა
დროის ხანმოკლე პერიოდში აღწევს სისტემურ სისხლმიმოქცევას, შესაძლებელია სისტემური ტოქსიკური ნიშნების გამოვლენა. ტოქსიკურობის გამოვლენა ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ წინ უსწრებს გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ ტოქსიკურობის ნიშნების გამოვლენას, ვინაიდან აღინიშნება პლაზმაში პრეპარატის უფრო დაბალი კონცენტრაციის დროს. (იხ. "ჭარბი დოზა"). ადგილობრივი საანესთეზიოს პირდაპირი მოქმედება გულზე იწვევს მასში გამტარობის შენელებას, უარყოფით ინოტროპულ ეფექტს, ხოლო დოზის გადაჭარბების დროს არითმიების განვითარებას და გულის გაჩერებას. როპივაკაინის მაღალი დოზების ინტრავენური შეყვანა იწვევს იგივე ეფექტებს გულზე.
როპივაკაინის ჯანმრთელ მოხალისეებში ინტრავენურმა ინფუზიებმა გამოავლინა მის მიმართ კარგი ამტანობა.
არაპირდაპირი გულ-სისხლძარღვოვანი ეფექტები (არტერიული წნევის შემცირება, ბრადიკარდია), რომლებიც შეიძლება გამოვლინდეს როპივაკაინის ეპიდურული შეყვანის შემდეგ, განპირობებულია სიმპათიკური ბლოკადით.
ფარმაკოკინეტიკა
როპივაკაინის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში დამოკიდებულია დოზაზე, შეყვანის გზაზე და ინექციის ადგილის ვასკულარიზაციის ხარისხზე. როპივაკაინის ფარმაკოკინეტიკა ხაზოვანია, მაქსიმალური კონცენტრაცია (Cmax) შეყვანილი დოზის პროპორციულია.
ეპიდურული შეყვანის შემდეგ როპივაკაინი სრულად აბსორბირდება. აბსორბცია ატარებს ორფაზიან ხასიათს. ნახევრად გამოყოფის პერიოდი (T½) ორი ფაზისთვის შეადგენს შესაბამისად 14 წუთს და 4 საათს. როპივაკაინის ელიმინაციის შენელება ანპირობებულია მისი ნელი აბსორბციით, რაც ახსნება მისი უფრო ხანგრძლივი T½ ეპიდურული შეყვანისას ინტრავენურ შეყვანასთან შედარებით. როპივაკაინის საერთო პლაზმური კლირენსი 440 მლ/წთ-ია, ხოლო მისი ავისუფალი ფრაქციის - 8 ლ/წთ. თირკმელების კლირენსი - 1 მლ/წთ, განაწილების მოცულობა წონასწორულ მდგომარეობაში - 47 ლ, ღვიძლის ქსტრაქციის მაჩვენებელი - დაახლოებით 0,4 T½ - 1,8 სთ. როპივაკაინი ინტენსიურად უკავშირდება სისხლის პლაზმის ცილებს (ძირითადად α1-მჟავე გლიკოპროტეინებს). მისი თავისუფალი ფრაქცია შეადგენს დაახლოებით 6%-ს.
როპივაკაინის ხანგრძლივი ეპიდურული ინფუზია იწვევს სისხლის პლაზმაში პრეპარატის საერთო კონცენტრაციის გაზრდას, რაც განპირობებულია სისხლში მჟავე გლიკოპროტეინების დონის მომატებით ქირურგიული ოპერაციების შემდეგ. ამასთან, პრეპარატის თავისუფალი ფრაქციის ფარმაკოლოგიურად აქტიური ფორმის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში იცვლება უფრო ნაკლებად, ვიდრე პრეპარატის საერთო კონცენტრაცია. როპივაკაინი აღწევს პლაცენტურ ბარიერს, თავისუფალი ფრაქციის წონასწორული კონცენტრაციის სწრაფი მიღწევით. სისხლის პლაზმის ცილებთან შეკავშირების ხარისხი ნაყოფისათვის უფრო დაბალია, ვიდრე დედისათვის, რაც იწვევს ნაყოფ