გენერიული დასახელება:
Meloxicam

 

ქიმიური დასახელება:
4-ჰიდროქსი-2-მეთილ-N-(5-მეთილ-2-თიაზოლილ)-2H-1,2-ბენზოთიაზინ-3-კარბოქსამიდ-1,1-დიოქსიდი

 

შემადგენლობა:
აქტიური ნივთიერება
მელოქსიკამი-15მგ

 

დამხმარე ნივთიერებები:
N-მეთილ-D-გლუკამინი, გლუკოფუროლი, პლურონიკ Ф 68, ნატრიუმის ქლორიდი, გლიცინი, ნატრიუმის ჰიდროქსიდი.
პრეპარატი წარმოადგენს მოყვითალო-მომწვანო ფერის გამჭვირვალე ხსნარს.

 

ფორმა:
საინექციო ხსნარი ამპულებში

 

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი:
არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალება.

 

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ფარმაკოდინამიკა:
მოვალისი წარმოადგენს ენოლის მჟავას წარმოებულ არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო საშუალებას. მას ახასიათებს კარგად გამოხატული ანთების საწინააღმდეგო, ტკივილდამაყუჩებელი და სიცხის დამწევი მოქმედება.
მოვალისი თრგუნავს ანთების მედიატორების-პროსტაგლანდინების სინთეზს. მისი მოქმედების მექანიზმი დაკავშირებულია ანთებით პროცესებში მონაწილე სპეციფიური ფერმენტის ცოგ-2 (ციკლოოქსიგენაზა-2-ის) სელექტიურ ინჰიბირებასთან.

ფარმაკოკინეტიკა:
პრეპარატის კავშირი პლაზმის ცილებთან შეადგენს 99%-ს. იგი გაივლის ჰემატოენცეფალურ ბარიერს, აღწევს სინოვიალურ სითხეში. სინოვიალურ სითხეში მოვალისის კონცენტრაცია პლაზმური კონცენტრაციის 50%-ის ტოლია. პრეპარატის მეტაბოლიზმი მიმდინარეობს ღვიძლში არააქტიური მეტაბოლიტების წარმოქმნით. ორგანიზმიდან გამოიყოფა ნაწლავების და თირკმელების საშუალებით(დაახლოვებით თანაბარი პროპორციით), შეუცვლელი სახით სადღეღამისო დოზის-5% (ნაწლავებიდან). T12 სთ-ს შეადგენს, ხოლო პლაზმური კლირენსი საშუალოდ უტოლდება 8მლწთ-ში (რომელიც მცირდება ხანდაზმულ ასაკში).
მელოქსიკამი ორგანიზმიდან ძირითადად გამოიყოფა ღვიძლისმიერი მეტაბოლიზმის გზით. პრეპარატის რაოდენობის დაახლოვებით 23, რომელიც მეტაბოლიზმს განიცდის ღვიძლში, იშლება ციტოქრომ P450 სისტემის ფერმენტების მიერ (მეტაბოლიზმის ძირითადი გზა-ციტოქრომ 2C9, დამატებითი-ციტოქრომ 3A4). პრეპარატის დაახლოვებით 13 მეტაბოლიზდება სხვა სისტემების მიერ, მაგ, ზეჟანგვითი დაჟანგვის გზით. მელოქსიკამის და იმ პრეპარატების კომბინაციით, რომლებიც ამცირებენ მელოქსიკამის აქტივობას ან მეტაბოლიზდებიან ციტოქრომ 2C9 -ის ან ციტოქრომ 3A4 -ის საშუალებით შესაძლებელია მათი ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედება.

 

ჩვენება:
რევმატოიდული ართრიტის, ოსტეოართროზის, მაანკილიზებელი სპონდილიტის სიმპტომატური მკურნალობა.

 

წინააღმდეგჩვენება:
მომატებული მგრძნობელობა მელოქსიკამის ან პრეპარატის შემადგენლობაში შემავალი ნებისმიერი კომპონენტის მიმართ.
შესაძლებელია ჯვარედინი ალერგიული რეაქციების განვითარება აცეტილსალიცილის მჟავას და სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატების მიმართ მომატებული მგრძნობელობის დროს.
პაციენტებს, რომლებსაც აცეტილსალიცილის მჟავას და სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატების დანიშვნისას ანამნეზში აღენიშნებათ ბრონქული ასთმის სიმპტომები, პოლიპები, ანგიონევროზული შეშუპება, ურტიკარია მოვალისის დანიშვნა ნებადართული არ არის.
პრეპარატის საინექციო ხსნარის დანიშვნა პაციენტებში ანტიკოაგულანტების მიღების შემთხვევაში, კუნთებში ჰემატომების განვითარების შესაძლებელი რისკის გამო რეკომენდებული არ არის.
პეპტიური წყლული გამწვავების ფაზაში.
თირკმელების მწვავე უკმარისობა დიალიზის ჩატარების გარეშე.
15 წლამდე ასაკის ბავშვებში.
ორსულობა და ლაქტაცია.
პრეპარატი სიფრთხილით ენიშნებათ ხანდაზმულ პაციენტებს.

 

ორსულობა და ლაქტაცია:
მიუხედავად ტერატოგენული ეფექტის არ არსებობისა მოვალისის გამოყენება ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდში ნებადართული არ არის.

 

სიფრთხილე:
მოვალისის საინექციო ხსნარის გამოყენება ვენაში ინექციის სახით ნებადართული არ არის.
სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატების მსგავსად მოვალისი სიფრთხილით ენიშნებათ კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ზედა ნაწილების დაავადებით შეპყრობილ, აგრეთვე პაციენტებს ანტიკოაგულანტებით მკურნალობის შემთხვევაში.
პრეპარატით მკურნალობის დროს შესაძლებელია კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან სისხლდენის, პეპტიური წყლულის ან პერფორაციის განვითარება. აღნიშნულ შემთხვევაში საჭიროა პრეპარატით მკურნალობის შეწყვეტა. ხანდაზმული ასაკის პაციენტებში აღნიშნული გართულებები შედარებით მძიმედ მიმდინარეობს.
მოვალისი განსაკუთრებული სიფრთხილით ინიშნება პაციენტებში კანისა და ლორწოვანის მხრივ წარმოქმნილი არასასურველი ეფექტების შემთხვევაში. აღნიშნულ შემთხვევაში საჭიროა პრეპარატით მკურნალობის შეწყვეტა.
არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები იწვევენ თირკმელებში პროსტაგლანდინების სინთეზის ინჰიბირებას, რომლებიც ხელს უწყობენ თირკმელებში სისხლმიმოქცევის საკმარისი დონის შენარჩუნებას აღნიშნული პრეპარატების დანიშვნით პაციენტებში თირკმელებში სისხლის მიმოქცევის და მიკროცირკულაციაში მყოფი სისხლის მოცულობის დაქვეითების შემთხვევაში შესაძლებელია თირკმელების დეკომპენსაციის დაჩქარება, ხოლო არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატებით მკურნალობის შეწყვეტის შემთხვევაში თირკმელების ფუნქცია ჩვეულებრივ აღდგება ნორმალურ მაჩვენებლებამდე.
აღნიშნული რეაქციების განვითარების რისკი განსაკუთრებით ძლიერია დეჰიდრატაციის, გულის შეგუბებითი უკმარისობის, ღვიძლის ციროზის, ნეფროზული სინდრომის და თირკმელების მძიმე დაავადებების, დიურეზული საშუალებებით მკურნალობის, აგრეთვე მნიშვნელოვანი ქირურგიული ოპერეციების გადატანის შემთხვევაში, რომლებიც მთავრდება ჰიპოვოლემიით. აღნიშნულ პაციენტებში მკურნალობის დასაწისში აუცილებელია დიურეზის და თირკმელების ფუნქციის სისტემატური კონტროლი.
არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატებით მკურნალობისას იშვიათად შესაძლებელია ინტერსტიციული ნეფრიტის, გლომერულონეფრიტის, თირკმელების ტვინოვანი ნივთიერების ნეკროზის ან ნეფროზული სინდრომის განვითარება.
იშვიათად ადგილი აქვს ღვიძლის ფუნქციური მდგომარეობის მახასიათებელი შრატისმიერი ტრანსამინაზების ან სხვა მაჩვენებლების აქტივობის ტრანზიტორულ მომატებას. უმეტეს შემთხვევებში აღნიშნული მაჩვენებლების ნორმიდან გადახრა უმნიშვნელო და გარდამავალი ხასიათისაა.
იმ შემთხვევაში, როდესაც აღნიშნული მაჩვენებლების ნორმიდან გადახრა მკვეთრად გამოხატული ან მუდმივი ხასიათისაა საჭიროა პრეპარატით მკურნალობის შეწყვეტა და საკონტროლო ლაბორატორიული გამოკვლევების ჩატარება.
კლინიკურად ღვიძლის არაპროგრესირებადი ციროზით შეპყრობილ პაციენტებში პრეპარატის დოზა კორექციას არ საჭიროებს.

დასუსტებული და დაუძლურებული ავადმყოფები შედარებით მძიმედ იტანენ პრეპარატის მოქმედებით გამოწვეულ გვერდით მოვლენებს, ამიტომ აუცილებელია აღნიშნული ავადმყოფების სისტემატური მეთვალყურეობა.
სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატების მსგავსად მოვალისი განსაკუთრებული სიფრთხილით ენიშნებათ თირკმელების, ღვიძლის, ან გულის ფუნქციის დარღვევით შეპყრობილ ხანდაზმულ პაციენტებს.
არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატები ხელს უწყობენ ნატრიუმის, კალიუმის და წყლის შეფერხებას ორგანიზმში და ასუსტებენ დიურეზული საშუალებების ნატრიურეზულ მოქმედებას, რომლის დროსაც არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატების დანიშვნა, შესაბამისი ფაქტორების არსებობისას, ხელს უწყობს გულის უკმარისობის განვითარებას და ჰიპერტენზიის პროგრესირებას.

ისეთი გვერდითი მოვლენების განვითარების შემთხვევაში როგორიცაა: მხედველობის დარღვევა, თავბრუსხვევა ან ძილიანობა პრეპარატის მიღება ეკრძალებათ ავტოტრანსპორტის მძღოლებს და იმ პირებს, რომელთა მუშაობა მოითხოვს განსაკუთრებულ ყურადღებას.

 

 

ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან:
-სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები, მათ შორის სალიცილატები მაღალ დოზებში: ერთზე მეტი არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო
პრეპარატის ერთდროული დანიშვნით, მათი სინერგიზმის გამო, შესაძლებელია წყლულის წარმოქმნის ან კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან სისხლდენის განვითარების რისკის გაძლიერება.
-ლითიუმი: არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები იწვევენ ლითიუმის კონცენტრაციის მომატებას სისხლის პლაზმაში. ამიტომ პრეპარატით მკურნალობის დასაწყისში და ბოლოს რეკომენდებულია პლაზმაში ლითიუმის კონცენტრაციის განმეორებითი განსაზღვრა, ისევე როგორც მოვალისის დოზის ცვლილებისას.
-მეტოტრექსატი: სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების მსგავსად მოვალისი აძლიერებს მეტოტრექსატის ჰემატოლოგიურ ტოქსიურობას. აღნიშნულ შემთხვევაში აუცილებელია სისხლის უჯრედების რაოდენობის მონიტორინგი.
-კონტრაცეპცია: არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები ამცირებენ კონტრაცეპციული საშუალებების ეფექტურობას.
-დიურეზული საშუალებები: არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებით მკურნალობისას შესაძლებელია თირკმელების მწვავე უკმარისობის განვითარება დეჰიდრატაციის მქონე პაციენტებში. მოვალისის და დიურეზული საშუალებების კომბინაციის დროს საჭიროა პაციენტების მიერ საკმარისი რაოდენობის სითხის მიღება და პრეპარატით მკურნალობის დაწყებამდე აუცილებელია თირკმელების ფუნქციური მდგომარეობის განსაზღვრა.
-ანტიჰიპერტენზიული საშუალებები (მაგ, ბეტა-ბლოკატორები, აგფ ინჰიბიტორები, ვაზოდილატატორები, დიურეზული საშუალებები): არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებით მკურნალობისას აღინიშნება ვაზოდილატატორული პროსტაგლანდინების ბლოკირებით გამოწვეული ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატების ეფექტურობის შემცირება.
-ქოლესტირამინი ბოჭავს მელოქსიკამს კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში, რაც აჩქარებს პრეპარატის გამოყოფის პროცესს ორგანიზმიდან.
-ციკლოსპორინები: არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების და ციკლოსპორინის კომბინაციით შესაძლებელია ამ უკანასკნელის ტოქსიური მოქმედება თირკმელებზე. ამიტომ აღნიშნული კომბინაციის დროს აუცილებელია თირკმელების ფუნქციის პერიოდული კონტროლი.
-პერორალური ანტიდიაბეტური პრეპარატების კომბინაციით მელოქსიკამთან ვითარდება ჰიპო ან ჰიპერგლიკემია. აღნიშნული კომბინაციის დროს საჭიროა სისხლში შაქრის სისტემატური კონტროლი.
-არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატები ხელს უწყობენ ნატრიუმის, კალიუმის და წყლის შეკავებას ორგანიზმში და ასუსტებენ დიურეზული საშუალებების ნატრიურეზულ მოქმედებას, რომლის დროსაც არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატების დანიშვნა, შესაბამისი ფაქტორების არსებობისას, ხელს უწყობს გულის უკმარისობის განვითარებას და ჰიპერტენზიის პროგრესირებას.
-არაპირდაპირი მოქმედების ანტიკოაგულანტებთან, ტიკლოპიდინთან, ჰეპარინთან, თრომბოლიზურ საშუალებებთან პრეპარატის კომბინაციით მოსალოდნელია სისხლდენის რისკის გაძლიერება.
მელოქსიკამთან ანტაციდების, ციმეტიდინის, დიგოქსინის, ფუროსემიდის კომბინაციისას არავითარი წამლისმიერი ურთიერთქმედება გამოვლენილი არ არის.

 

მიღების წესი და დოზირება:
მოვალისის კუნთებში ინექციები შესაძლებელია გამოყენებულ იქნას მხოლოდ მკურნალობის დაწყებიდან პირველი რამოდენიმე დღის განმავლობაში. შემდგომში საჭიროა პრეპარატის პერორალური ფორმების გამოყენება (ტაბლეტები და კაფსულები).
მელოქსიკამის რეკომენდებული დოზა, ტკივილის ინტენსივობის და ანთებითი რეაქციის სიმძიმის მიხედვით შეადგენს 7,5 ან 15 მგ-ს დღეში ერთხელ.
პრეპარატის შეყვანა წარმოებს კუნთებში ღრმად.
შესაძლებელი შეუთავსებლობის გათვალისწინებით ამპულის შიგთავსის შერევა ერთ შპრიცში სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ერთად ნებადართული არ არის.
მელოქსიკამის მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა ამპულებში ჰემოდიალიზზე მყოფ თირკმელების მძიმე უკმარისობით შეპყრობილ პაციენტებში არ უნდა აღემატებოდეს 7,5მგ-ს.
პრეპარატს იყენებენ მხოლოდ მოზრდილებში.
მელოქსიკამის კომბინირებული გამოყენება:
მოვალისის მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა კაფსულების, ტაბლეტების, სანთლების და შიგნით მისაღები სუსპენზიის სახით არ უნდა აღემატებოდეს 15მგ-ს.

 

სპეციალური მითითება:
გვერდითი ეფექტების მომატებული რისკის მქონე ავადმყოფებში პრეპარატით მკურნალობას იწყებენ 7,5მგ-იანი დოზით. თირკმელების ქრონიკული უკმარისობის ტერმინალურ სტადიაში ჰემოდიალიზზე მყოფ პაციენტებში პრეპარატის დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 7,5მგ-ს დღეღამეში.

 

შენახვის ვადა:
5 წელი

 

შენახვის პირობები:
ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

 

შეფუთვა:
15მგ1,5მლ N3 და N5 ამპულები

მწარმოებელი:
"BOEHRINGER INGELHEIM"
ესპანეთი