მოტეკი 4მგ / Moteki 4mg
მოტეკი® 4 მგ (MOTEQI® 4mg), საღეჭი ტაბლეტები
პრეპარატის სავაჭრო დასახელება
მოტეკი საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება
მონტელუკასტი/Montelukast სამკურნალო ფორმა
საღეჭი ტაბლეტები. შემადგენლობა
მოქმედი ნივთიერება: მონტელუკასტი.
ერთი საღეჭი ტაბლეტი შეიცავს 4 მგ მონტელუკასტს ნატრიუმის მარილის სახით. დამხმარე ნივთიერებები: მანიტოლი (E421), მიკროკრისტალური ცელულოზა, ნატრიუმის კროსკარმელოზა, ჰიდროქსიპროპილცელულოზა, ალუბლის არომატიზატორი, მათ შორის, დუარომე (შეიცავს „Allura Red“ E129)), ასპარტამი (E 951), რკინის წითელი ოქსიდი (E 172), მაგნიუმის სტეარატი. აღწერილობა
ოვალური, ვარდისფერი ტაბლეტი შესაძლო ჩანართებით, ალუბლის არომატით და წარწერით „4“ ერთ მხარეს.
ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი
სხვა სისტემური პრეპარატები სასუნთქი გზების ობსტრუქციული დაავადებების სამკურნალოდ, ლეიკოტრიენული რეცეპტორების ბლოკატორები. ათქ-კოდი: R03DC03. ფარმოკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოდინამიკა
ცისტეინური ლეიკოტრიენები (LTC4, LTD4, LTE4) წარმოადგენენ ძლიერ ანთებით ეიკოზანოიდებს, რომლებიც გამოიყოფა სხვადასხვა უჯრედების მიერ, პოხიერი უჯრედებისა და ეოზინოფილების ჩათვლით. ეს მნიშვნელოვანი პროასთმური მედიატორები უკავშირდება ცისტეინურ ლეიკოტრიენულ რეცეპტორებს (CysLT), რომლებიც განლაგებულნი არიან ადამიანის სასუნთქი გზების უჯრედების ზედაპირზე და იწვევენ სხვადასხვა ეფექტებს, ბრონქოკონსტრიქციის, ლორწოს სეკრეციის, სისხლძარღვების გამტარობის და ეოზინოფილების მიგრაციის ჩათვლით.
მონტელუკასტი აქტიურია შიგნით მიღებისას. იგი უკავშირდება CysLT რეცეპტორებს, რომელთა მიმართ მაღალი მსგავსება და სელექტიურობა გააჩნია. თუნდაც მცირე დოზის გამოყენებისას მონტელუკასტს შეუძლია შეაფერხოს ბრონქების შევიწროვება, რომელიც გამოწვეულია LTD4 საინჰალაციო გზით შეყვანისას. ბეტა-აგონისტის ბრონქოგამაფართოებელი მოქმედება ჯამდება მონტელუკასტის ბრონქოგამაფართოებელ ეფექტთან. მონტელუკასტი თრგუნავს ანტიგენური დატვირთვით გამოწვეული ბრონქოკონსტრიქციის როგორც ადრეულ, ისევე გვიან ფაზას. მონტელუკასტი მოზრდილებსა და
ბავშვებში იწვევს ეოზინოფილების რიცხვის შემცირებას პერიფერიულ სისხლსა და სასუნთქ გზებში (ნახველის ანალიზში), ასევე აუმჯობესებს ასთმის მიმდინარეობის კლინიკურ კონტროლს.
მონტელუკასტი მნიშვნელოვნად აუმჯობესებს ფამ1-ის (ფორსირებული ამოსუნთქვის მოცულობა პირველ წამში) დილის მაჩვენებელს, და ამმს-ის (ამოსუნთქვის მაქსიმალური მოცულობითი სიჩქარე) დილის მაჩვენებელს, აგრეთვე მნიშვნელოვნად ამცირებს ბეტა-აგონისტების გამოყენების საერთო სიხშირეს, ასთმის დღის და ღამის სიმპტომების გამოხატულობას. დღეების რაოდენობა ასთმის შეტევების გარეშე იზრდება.
სამკურნალო ეფექტი მიიღწევა პირველი დოზის მიღების შემდეგ. მონტელუკასტის მოქმედება ავსებს საინჰალაციო კორტიკოსტეროიდების კლინიკურ ეფექტს.
2-5 წლის ბავშვებში მონტელუკასტი დოზით 4 მგ დღეში ერთხელ აუმჯობესებს ასთმის კონტროლის მაჩვენებლებს ასთმის საწინააღმდეგო სხვა პრეპარატებით (საინჰალაციო/ნებულაიზერით შესასხურებელი კორტიკოსტეროიდებით ან ნატრიუმის კრომოგლიკატით) თანმხლები თერაპიისგან დამოუკიდებლად.
ბრონქული ასთმის მსუბუქი ფორმით დაავადებულ 2-5 წლის ბავშვებში პერიოდული გამწვავებებით, მონტელუკასტი დოზით 4 მგ დღეში ერთხელ ამცირებდა ასთმის ეპიზოდების გამწვავებების (აეგ) სიხშირეს წლის განმავლობაში.
ასთმის ეპიზოდების გამწვავებები წარმოადგენს დღის სიმპტომების გაჩენას, რომლებიც მოითხოვენ ბეტა-აგონისტების ან კორტიკოსტეროიდების (პერორალური ან საინჰალაციო) გამოყენებას 3 და მეტი თანმიმდევრული დღის განმავლობაში ან რომლებიც მოითხოვენ ჰოსპიტალიზაციას ბრონქულ ასთმასთან დაკავშირებით.
მონტელუკასტის მიღების დროს მნიშვნელოვნად და მდგრადად მცირდება ფიზიკური დატვირთვით გამოწვეული ბრონქოკონსტრიქციის გამოხატულება.
მონტელუკასტით მკურნალობა საინჰალაციო და (ან) ორალურ კორტიკოსტეროიდებთან კომბინაციაში ასპირინული ბრონქული ასთმის კონტროლის მნიშვნელოვანი გაუმჯობესების მიღწევის საშუალებას იძლევა. ფარმაკოკინეტიკა
შიგნით მიღების შემდეგ მონტელუკასტი სწრაფად იწოვება. 2-დან 5 წლამდე ასაკის ბავშვების მიერ უზმოზე 4 მგ საღეჭი ტაბლეტის მიღებისას Cmax მიიღწევა 2 საათის შემდეგ. C max-ის საშუალო სიდიდე 66 %-ზე მეტია, ხოლო C min-ის საშუალო სიდიდე ნაკლებია მოზრდილი პაციენტებისთვის დამახასიათებელ ანალოგიურ მაჩვენებლებზე 10 მგ ტაბლეტის მიღებისას.
მონტელუკასტი უკავშირდება სისხლის პლაზმის ცილებს 99%-ზე მეტად. მონტელუკასტის განაწილების წონასწორული მოცულობა შეადგენს 8-11 ლიტრს. პრეპარატისთვის დამახასიათებელია ჰემატოენცეფალურ ბარიერში შეღწევის მინიმალური უნარი. მონტელუკასტი მნიშვნელოვნი ხარისხით მეტაბოლიზდება.
ჯანმრთელ მოზრდილ პირებში მონტელუკასტისთვის პლაზმის კლირენსი შეადგენს დაახლოებით 45 მლ/წთ. რადიოაქტიურად ნიშანდებული მონტელუკასტის შიგნით მიღებისას რადიოაქტიურობის 86% გამოიყოფა განავლით 5 დღის განმავლობაში და 0,2%-ზე ნაკლები გამოიყოფა შარდით. მონტელუკასტი და მისი მეტაბოლიტები პრაქტიკულად მთლიანად გამოიყოფა ნაღველთან ერთად. გამოყენების ჩვენებები
მოტეკი გამოიყენება:
დამატების სახით პერსისტირებადი მსუბუქი და ზომიერი სიმძიმის ხარისხით ბრონქული ასთმის მკურნალობის დროს 2-5 წლის ბავშვებში საინჰალაციო კორტიკოსტეროიდების და ხანმოკლე მოქმედების ბეტა–აგონისტების არასაკმარისი ეფექტურობისას „მოთხოვნისამებრ“;
როგორც საინჰალაციო კორტიკოსტეროიდების დაბალი დოზების ალტერნატივა მათი გამოყენების შეუძლებლობისას ბრონქული ასთმის მსუბუქი პერსისტირებადი მიმდინარეობისას მძიმე შეტევების გარეშე, რომლებიც საჭიროებს პერორალური კორტიკოსტეროიდების გამოყენებას, 2-5 წლის ბავშვებში;
როგორც ბრონქული ასთმის პროფილაქტიკური საშუალება 2 წლიდან ასაკის ბავშვებში უპირატესად გამოხატული ბრონქოკონსტრიქციით, რომელიც პროვოცირებულია ფიზიკური დატვირთვით. უკუჩვენებები
ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატის მოქმედი ნივთიერების ან ნებისმიერი დამხმარე ნივთიერების მიმართ. განსაკუთრებული მითითებები და სიფრთხილის ზომები
არასდროს გამოიყენოთ მონტელუკასტის პერორალური პრეპარატები ბრონქული ასთმის შეტევების სამკურნალოდ; ამ მიზნით ყოველთვის თან იქონიეთ თქვენი ჩვეულებრივი გადაუდებელი დახმარების პრეპარატი შეტევების კუპირებისთვის. შეტევის განვითარებისას გამოიყენეთ ხანმოკლე მოქმედების ბეტა-აგონისტი. თუ საინჰალაციო ბეტა-აგონისტების გამოყენების სიხშირე იზრდება, დაუყოვნებლივ უნდა მიმართოთ ექიმს.
საინჰალაციო ან პერორალური კორტიკოსტეროიდებიდან პრეპარატით მოტეკი თერაპიაზე მკვეთრი გადასვლა არ შეიძლება.
მონაცემები იმის შესახებ, რომ პრეპარატით მოტეკი თერაპიის ფონზე შესაძლებელია თანმხლები კორტიკოსტეროიდების დოზების შემცირება, მიღებული არ არის. იშვიათ შემთხვევებში იმ პაციენტებში, რომლებიც ღებულობენ ასთმის საწინააღმდეგო პრეპარატებს, მოტეკის ჩათვლით, შეიძლება განვითარდეს სისტემური ეოზინოფილია, რომელიც ზოგჯერ ვლინდება ჩერჯ-სტროსის სინდრომისთვის დამახასიათებელი ვასკულიტის სახით (დაავადება, რომლის დროსაც ხშირად ნიშნავენ სისტემურ კორტიკოსტეროიდულ თერაპიას). მსგავსი შემთხვევები ზოგჯერ, მაგრამ არა ყოველთვის, დოზის შემცირებასთან ან პერორალური კორტიკოსტეროიდული პრეპარატების მოხსნასთან იყო დაკავშირებული. ლეიკოტრიენული რეცეპტორების ანტაგონისტების ჩერჯ-სტროსის სინდრომის განვითარებასთან კავშირის შესაძლებლობის არც დადგენა, არც გამორიცხვა არის შესაძლებელი. ექიმებს უნდა ახსოვდეთ პაციენტებში ეოზინოფილიის, ვასკულიტური ტიპის გამონაყარის, ფილტვების სიმპტომების გამწვავების, გულის მხრივ გართულებების და (ან) ნეიროპათიის განვითარების შესაძლებლობის შესახებ. ასეთი სიმპტომების გაჩენისას განმეორებით უნდა შეფასდეს პაციენტის მდგომარეობა და გამოყენებული მკურნალობის რეჟიმების ეფექტურობა. პრეპარატით მოტეკი მკურნალობა არ ნიშნავს იმას, რომ ასპირინული ასთმის მქონე პაციენტებში აცეტისალიცილის მჟავას (ასპირინის) და სხვა
არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატების მიღების თავიდან აცილების საჭიროება აღარ არსებობს.
მოცემული პრეპარატის უსაფრთხოება და ეფექტურობა 2 წელზე უმცროსი ბავშვებისთვის შესწავლილი არ არის. ერთი ტაბლეტი შეიცავს 0,9 მგ ასპარტამს (Е 951) – ფენილალანინის წყაროს.
ფენილკეტონურიით დაავადებულმა პაციენტებმა უნდა გაითვალისწინონ, რომ თითოეული საღეჭი ტაბლეტი 4 მგ დოზით შეიცავს 0,539 მგ ფენილალანინს.
პრეპარატი შეიცავს “Allura Red” (E129), რომელსაც შეუძლია ალერგიული რეაქციების გამოწვევა. ორსულობა და ძუძუთი კვება
მოცემული ნაწილი არ გამოიყენება 2-5 წლის ბავშვებისთვის განკუთვნილი პრეპარატის მიმართ, მაგრამ მასში მოცემულია ინფორმაცია, რომელიც ეხება მოქმედ ნივთიერებას.
ორსულობის დროს პრეპარატის გამოყენების შესახებ მცირე მოცულობის ცნობები არ მიუთითებს მიზეზობრივ კავშირზე მის გამოყენებასა და განვითარების მანკების გაჩენას შორის.
უცნობია ხვდება, თუ არა მონტელუკასტი დედის რძეში.
ორსულობის დროს ან ძუძუთი კვების პერიოდში მოტეკი შეიძლება გამოყენებულ იქნას მხოლოდ უკიდურესი აუცილებლობის დროს. ზეგავლენა სატრანსპორტო საშუალებების მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე
მოცემული ნაწილი არ გამოიყენება 2-5 წლის ბავშვებისთვის განკუთვნილი პრეპარატის მიმართ, მაგრამ მასში მოცემულია ინფორმაცია, რომელიც ეხება მოქმედ ნივთიერებას.
ითვლება, რომ პრეპარატი არ ახდენს ზეგავლენას სატრანსპორტო საშუალებებისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე. მიუხედავად ამისა, შემოსული იყო ძალიან იშვიათი შეტყობინებები ძილიანობის ან თავბრუსხვევის გაჩენის შესახებ. გამოყენების წესი და დოზირება
შიგნით მიღებისთვის. მიიღება საკვების მიღებამდე 1 საათით ადრე ან საკვების მიღებიდან 2 საათის შემდეგ. პრეპარატი განკუთვნილია მოზრდილების კონტროლის ქვეშ ბავშვების მკურნალობისთვის.
დოზა 2-5 წლის ბავშვებისთვის: საღეჭი ტაბლეტი (4 მგ) საღამოს დღეში. პრეპარატის დოზის კორექტირება ამ ასაკობრივ ჯგუფში არ ხდება.
2 წელზე უმცროსი ბავშვების მკურნალობისთვის მოცემული პრეპარატი არ გამოიყენება. ზოგადი რეკომენდაციები. თერაპიული ზემოქმედება ბრონქული ასთმის კონტროლის მაჩვენებლებზე დგება პირველი დღეების განმავლობაში. პაციენტებისთვის რეკომედნებულია პრეპარატის მიღების გაგრძელება ბრონქული ასთმის კონტროლის მიღწევის შემდეგაც და ასევე მისი გამწვავების პერიოდებში.
მსუბუქი და ზომიერი სიმძიმის თირკმლის უკმარისობის პაციენტებში და ასევე ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში დოზის კორექცია არ მოითხოვება. ღვიძლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში პრეპარატის გამოყენების შესახებ მონაცემები არ არსებობს. დოზა არ არის დამოკიდებული პაციენტის სქესზე.
მოტეკი, როგორც საინჰალაციო კორტიკოსტეროიდების დაბალი დოზების ალტერნატივა, მსუბუქი პერსისტირებადი ბრონქული ასთმის მკურნალობის დროს
მოტეკის გამოყენება არ არის რეკომენდებული პერსისტირებადი ბრონქული ასთმის მონოთერაპიის სახით. პრეპარატი შეიძლება გამოყენებულ იქნას ბავშვებში, როგორც დაბალდოზიანი საინჰალაციო კორტიკოსტეროიდების ალტერნატივა, ამ უკანასკნელთა გამოყენების შეუძლებლობის შემთხვევაში უახლოესი ანამნეზის განმავლობაში მძიმე შეტევების არმქონე მსუბუქი პერსისტირებადი ბრონქული ასთმის დროს (იხ. "გამოყენების ჩვენებები"). მსუბუქი პერსისტირებადი ასთმა ხასიათდება ასთმის სიმპტომების გაჩენით კვირაში ერთ ჯერზე უფრო ხშირად, მაგრამ დღეში ერთ ჯერზე იშვიათად, ღამის სიმპტომები ჩნდება თვეში ორ ჯერზე უფრო ხშირად, მაგრამ კვირაში ერთ ჯერზე იშვიათად, შეტევებს შორის პერიოდში ნარჩუნდება ფილტვების ნორმალური ფუნქცია. თუ დინამიკაში (ჩვეულებრივ ერთი თვის განმავლობაში) ვერ ხერხდება ბრონქული ასთმის სიმპტომების დამაყოფილებელი კონტროლის მიღწევა, განიხილება დამატებითი ან სხვა ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატის გამოყენება ბრონქული ასთმის ეტაპობრივი მკურნალობის სქემის მიხედვით. პერიოდულად უნდა მოხდეს ბრონქული ასთმის სიმპტომების კონტროლის შეფასება.
ფიზიკური დატვირთვით პროვოცირებული გამოხატული ბრონქოკონსტრიქციის მქონე 2-5 წლის ბავშვებში ბრონქული ასთმის პროფილაქტიკა
ფიზიკური დატვირთვით გამოწვეული ბრონქოკონსტრიქცია შესაძლოა იყოს პერსისტირებადი ასთმის ძირითადი გამოვლინება, რომელიც საინჰალაციო კორტიკოსტეროიდებით მკურნალობას მოითხოვს. პაციენტებში თერაპიის ეფექტიანობის შეფასება უნდა ჩატარდეს პრეპარატით მოტეკი მკურნალობიდან 2-4 კვირის შემდეგ. თუ მკურნალობაზე დამაკმაყოფილებელი პასუხი არ არის მიღწეული, განიხილება დამატებითი ან სხვა პრეპარატების გამოყენების შესაძლებლობა.
სხვა ასთმის საწინააღმდეგო პრეპარატებთან კომბინაციაში გამოყენება
საინჰალაციო კორტიკოსტეროიდების დამატებით მოტეკის გამოყენების დროს არ შეიძლება საინჰალაციო კორტიკოსტეროიდების უეცარი ჩანაცვლება ამ პრეპარატით (იხ. "განსაკუთრებული მითითებები და სიფრთხილის ზომები"). 6-14 წლის ბავშვების სამკურნალოდ ხდება 5 მგ ტაბლეტების გამოშვება.
მოზრდილებისა და 15 წლის და უფროსი ასაკის მოზარდების მკურნალობისთვის ხდება 10 მგ ტაბლეტების გამოშვება.
გვერდითი მოქმედება
2-5 წლის ბავშვებში, რომლებიც მონტელუკასტით მკურნალობას ღებულობდნენ, ჩატარებულ კლინიკურ კვლევებში, ხშირად (≥1/100 – <1/10) და
უფრო ხშირად, ვიდრე იმ პაციენტებში, რომლებიც პლაცებოს ღებულობდნენ, აღინიშნებოდა მუცლის ტკივილი, წყურვილი, 6 წელზე უფროს ბავშვებში აღინიშნებოდა თავის ტკივილი, მოზრდილებში - თავის ტკივილი და მუცლის ტკივილი.
ბაზარზე პრეპარატის გასვლის შემდეგ იყო შეტყობინებები შემდეგი გვერდითი რეაქციების შესახებ.
თითოეული გვერდითი მოქმედების გაჩენის სიხშირე განისაზღვრებოდა კლინიკური კვლევების მონაცემების საფუძველზე: ძალიან ხშირი (≥ 1/10), ხშირი (≥ 1/100–< 1/10), არახშირი (≥ 1/1 000–< 1/100), იშვიათი (≥ 1/10 000–< 1/1 000), ძალიან იშვიათი (< 1/10 000).
ინფექციური და პარაზიტარული დაავადებებიძალიან ხშირი: ზედა სასუნთქი გზების ინფექციები *.
დარღვევები სისხლისა და ლიმფური სისტემის მხრივ
იშვიათი: სისხლდენის მიმართ მომატებული მიდრეკილება. დარღვევები იმუნური სისტემის მხრივ
არახშირი: ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები, ანაფილაქსიური რეაქციების ჩათვლი.
ძალიან იშვიათი: ღვიძლის ეოზინოფილური ინფილტრაცია. ფსიქიკის დარღვევები
არახშირი: ძილის დარღვევები, ღამის კოშმარების ჩათვლით, უძილობა, სომნაბულიზმი, აღელვებულობა (აგრესიული ქცევის ან მტრული განწყობის ჩათვლით), დეპრესია, ფსიქომოტორული ჰიპერაქტიულობა (გაღიზიანებულობის, მოუსვენარი ქცევის, ტრემორის§ ჩათვლით).
იშვიათი: ყურადღების დარღვევა, მეხსიერების დარღვევა.
ძალიან იშვიათი: ჰალუცინაციები, დეზორიენტაცია, სუიციდური აზრები და ქცევა (სუიციდალურობა). დარღვევები ნერვული სისტემის მხრივ
არახშირი: თავბრუსხვევა, ძილიანობა, პარესთეზია/ჰიპესთეზია, კრუნჩხვები.
დარღვევები გულის მხრივ
იშვიათი: ძლიერი გულისცემა.
დარღვევები სასუნთქი სისტემის, გულმკერდისა და შუასაყრის ორგანოების მხრივ
არახშირი: სისხლდენების ცხვირიდან.
ძალიან იშვიათი: ჩერჯი–სტროსის სინდრომი (იხ. "განსაკუთრებული მითითებები და სიფრთხილის ზომები"), ფილტვის ეოზინოფილი. დარღვევები კუჭ–ნაწლავის ტრაქტის მხრივ
ხშირი: დიარეა**, გულისრევა**, ღებინება**.
არახშირი: პირის სიმშრალე, დისპეპსია. დარღვევები ღვიძლისა და ნაღვლის გამომყოფი გზების მხრივ
ხშირი: ტრანსამინაზების (ასტ, ალტ) მომატებული დონეები სისხლის შრატში.
ძალიან იშვიათი: ჰეპატიტი (ღვიძლის ქოლესტაზური, ღვიძლის უჯრედული და შერეული ტიპის დაზიანება). დარღვევები კანისა და კანქვეშა ქსოვილების მხრივ
ხშირი: გამონაყარი**.
არახშირი: სისხლჩაქცევები, ჭინჭრის ციება, ქავილი.
იშვიათი: ანგიონევროზული შეშუპება.
ძალიან იშვიათი: კვანძოვანი ერითემა, მულტიფორმული ერითემა. დარღევები ჩონჩხ–კუნთოვანი, შემაერთებელი და ძვლის ქსოვილების მხრივ
არახშირი: ართრალგია, მიალგია, კუნთების კრუნჩხვების ჩათვლით.
ზოგადი დარღვევები და დარღვევები შეყვანის ადგილას
ხშირი: ცხელება**.
არახშირი: ასთენია/დაღლილობა, შეუძლოდ ყოფნა, შეშუპებები.
*კლინიკური კვლევების მონაცემებით ეს გვერდითი მოქმედება, რომელიც აღინიშნებოდა ძალიან ხშირად მონტელუკასტის მიმღებ პაციენტებში, ასევე ძალიან ხშირად აღინიშნებოდა პლაცებოს მიმღება პაციენტებში.
**კლინიკური კვლევების მონაცემებით ეს გვერდითი მოქმედება, რომელიც აღინიშნებოდა ხშირად მონტელუკასტის მიმღებ პაციენტებში, ასევე ხშირად აღინიშნებოდა პლაცებოს მიმღება პაციენტებში.
§ სიხშირის კატეგორია: იშვიათი. ჭარბი დოზირება
სპეციალური ინფორმაცია მონტელუკასტის ჭარბი დოზირების მკურნალობის შესახებ არ არსებობს. შეტყობინებები, რომლებიც მიღებული იყო პრეპარატის მიღების შემდეგ, აღწერს მოზრდილებისა და ბავშვების მიერ 1 გ-მდე დოზების მიღების შემთხვევებს. უმეტეს შეტყობინებაში აღინიშნებოდა გვერდითი რეაქციების არ არსებობა. ამ დროს ყველაზე ხშირად არსებული გვერდითი ეფექტები შეესაბამებოდა პრეპარატის უსაფრთხოების პროფილს და მოიცავდა მუცლის ტკივილს, ძილიანობას, წყურვილს, თავის ტკივილს, ღებინებასა და ფსიქომოტორულ ჰიპერაქტიულობას.
პერიტონეული დიალიზის ან ჰემოდიალიზის დროს მონტელუკასტის გამოყოფის შესაძლებლობა არ არის დადგენილი.
ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან და სხვა სახის ურთიერთქმედებები
მოტეკი შეიძლება გამოყენებულ იქნას სხვა ისეთ პრეპარატებთან კომბინაციაში, რომლებიც გამოიყენება ბრონქული ასთმის პროფილაქტიკისა და ხანგრძლივი მკურნალობისთვის. სამკურნალწამლო ურთიერთქმედებების შესწავლის დროს მონტელუკასტის რეკომენდებული კლინიკური დოზები არ ახდენდა კლინიკურად მნიშვნელოვან ზეგავლენას შემდეგი სამკურნალოს საშუალებების ფარმაკოკინეტიკაზე: ტეოფილინი, პრედნიზონი, ორალური კონტრაცეფტივები (ეთინილესტრადიოლი/ნორეტინდრონი 35/1), ტერფენადინი, დიგოქსინი და ვარფარინი.
ერთდროულად ფენობარბიტალის მიმღებ პაციენტებში პლაზმაში კონცენტრაციის დროზე დამოკიდებულების მრუდის ქვეშ არსებული ფართობი (AUC) მონტელუკასტისთვის ქვეითდებოდა დაახლოები 40%–ით.
რადგან მონტელუკასტი მეტაბოლიზდება CYP 3A4, 2С8 და 2С9 ფერმენტების მეშვებეობით, CYP 3A4, 2С8 და 2С9 ისეთ ინდუქტორებთან ერთდროული გამოყენების დროს, როგორებიცაა ფენიტოინი, ფენობარბიტალი და რიფამპიცინი, საჭიროა სიფრთხილის დაცვა, განსაკუთრებით ბავშვებში.
In vitro კვლევებმა აჩვენა, რომ მონტელუკასტი წარმოადგენს CYP 2C8 ფერმენტის ძლიერ ინჰიბიტორს. მიუხედავად ამისა, სამკურნალწამლო ურთიერთქმედებების შესახებ მონტელუკასტისა და როსიგლიტაზონის (ეტალონური პრეპარატი, რომელიც წარმოადგენს პრეპარატებს, რომლებიც ძირითადად CYP 2C8 ფერმენტით მეტაბოლიზდება) გამოყენებით კლინიკური კვლევების მონაცემებმა აჩვენა, რომ მონტელუკასტი in vivo მონტელუკასტი არ თრგუნავს CYP 2C8 აქტივობას. ამიტომ არ არის მოსალოდნელი ამ ფერმენტით მეტაბოლიზებადი სხვა სამკურნალო პრეპარატების (მაგალითად, პაკლიტაქსელის, როსიგლიტაზონის ან რეპაგლინიდის) ბიოტრანსფორმაციაზე მონტელუკასტის მნიშვნელოვანი ზემოქმედება.
In vitro კვლევებმა აჩვენა, რომ მონტელუკასტი წარმოადგენ CYP 2С8 სუბსტრატს და ნაკლებად - 2С9 და 3А4 სუბსტრატს. კლინიკურ კვლევაში, რომელიც შეისწავლიდა მონტელუკასტის და გემფიბროზილის (CYP 2C8 და 2С9 ინჰიბიტორის) სამკურნალწამლო ურთიერთქმედებას, გემფიბროზილი ზრდიდა მონტელუკასტის სისტემურ ექსპოზიციას 4,4 ჯერ. გემფიბროზილის ან სხვა CYP 2C8 ფერმენტის სხვა ძლიერი ინჰიბიტორების ერთდროული გამოყენების დროს მონტელუკასტის დოზის რუტინული კორექცია არ მოითხოვება, მაგრამ ექიმმა უნდა გაითვალისწინოს გვერდითი რეაქციების განვითარების რისკის პოტენციური მომატება.
In vitro კვლევების მონაცემებიდან გამომდინარე კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედებები CYP 2C8 ფერმენტის ნაკლებად ძლიერ ინჰიბიტორებთან (მაგალითად, ტრიმეტოპრიმთან) არ არის მოსალოდნელი. მონტელუკასტისა და იტრაკონაზოლის (CYP 3А4 ფერმენტის ძლიერი ინჰიბიტორის) ერთდროული გამოყენება არ იწვევდა მონტელუკასტის სისტემური ექსპოზიციის მნიშვნელოვან მომატებას. გამოშვების ფორმა
მზადდება ალუმინის ბლისტერებში.
14 ან 28 ტაბლეტი შეფუთვაში. შენახვის პირობები
ინახება ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას ორიგინალურ შეფუთვაში არაუმეტეს 30 оС ტემპერატურაზე. პრეპარატი მგრძნობიარეა სინათლისა და ნესტის მიმართ. ვარგისიანობის ვადა
2 წელი. არ გამოიყენება შეფუთვაზე მითითებული ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ. გაცემის პირობები: ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით.
მოტეკი საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება
მონტელუკასტი/Montelukast სამკურნალო ფორმა
საღეჭი ტაბლეტები. შემადგენლობა
მოქმედი ნივთიერება: მონტელუკასტი.
ერთი საღეჭი ტაბლეტი შეიცავს 4 მგ მონტელუკასტს ნატრიუმის მარილის სახით. დამხმარე ნივთიერებები: მანიტოლი (E421), მიკროკრისტალური ცელულოზა, ნატრიუმის კროსკარმელოზა, ჰიდროქსიპროპილცელულოზა, ალუბლის არომატიზატორი, მათ შორის, დუარომე (შეიცავს „Allura Red“ E129)), ასპარტამი (E 951), რკინის წითელი ოქსიდი (E 172), მაგნიუმის სტეარატი. აღწერილობა
ოვალური, ვარდისფერი ტაბლეტი შესაძლო ჩანართებით, ალუბლის არომატით და წარწერით „4“ ერთ მხარეს.
ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი
სხვა სისტემური პრეპარატები სასუნთქი გზების ობსტრუქციული დაავადებების სამკურნალოდ, ლეიკოტრიენული რეცეპტორების ბლოკატორები. ათქ-კოდი: R03DC03. ფარმოკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოდინამიკა
ცისტეინური ლეიკოტრიენები (LTC4, LTD4, LTE4) წარმოადგენენ ძლიერ ანთებით ეიკოზანოიდებს, რომლებიც გამოიყოფა სხვადასხვა უჯრედების მიერ, პოხიერი უჯრედებისა და ეოზინოფილების ჩათვლით. ეს მნიშვნელოვანი პროასთმური მედიატორები უკავშირდება ცისტეინურ ლეიკოტრიენულ რეცეპტორებს (CysLT), რომლებიც განლაგებულნი არიან ადამიანის სასუნთქი გზების უჯრედების ზედაპირზე და იწვევენ სხვადასხვა ეფექტებს, ბრონქოკონსტრიქციის, ლორწოს სეკრეციის, სისხლძარღვების გამტარობის და ეოზინოფილების მიგრაციის ჩათვლით.
მონტელუკასტი აქტიურია შიგნით მიღებისას. იგი უკავშირდება CysLT რეცეპტორებს, რომელთა მიმართ მაღალი მსგავსება და სელექტიურობა გააჩნია. თუნდაც მცირე დოზის გამოყენებისას მონტელუკასტს შეუძლია შეაფერხოს ბრონქების შევიწროვება, რომელიც გამოწვეულია LTD4 საინჰალაციო გზით შეყვანისას. ბეტა-აგონისტის ბრონქოგამაფართოებელი მოქმედება ჯამდება მონტელუკასტის ბრონქოგამაფართოებელ ეფექტთან. მონტელუკასტი თრგუნავს ანტიგენური დატვირთვით გამოწვეული ბრონქოკონსტრიქციის როგორც ადრეულ, ისევე გვიან ფაზას. მონტელუკასტი მოზრდილებსა და
ბავშვებში იწვევს ეოზინოფილების რიცხვის შემცირებას პერიფერიულ სისხლსა და სასუნთქ გზებში (ნახველის ანალიზში), ასევე აუმჯობესებს ასთმის მიმდინარეობის კლინიკურ კონტროლს.
მონტელუკასტი მნიშვნელოვნად აუმჯობესებს ფამ1-ის (ფორსირებული ამოსუნთქვის მოცულობა პირველ წამში) დილის მაჩვენებელს, და ამმს-ის (ამოსუნთქვის მაქსიმალური მოცულობითი სიჩქარე) დილის მაჩვენებელს, აგრეთვე მნიშვნელოვნად ამცირებს ბეტა-აგონისტების გამოყენების საერთო სიხშირეს, ასთმის დღის და ღამის სიმპტომების გამოხატულობას. დღეების რაოდენობა ასთმის შეტევების გარეშე იზრდება.
სამკურნალო ეფექტი მიიღწევა პირველი დოზის მიღების შემდეგ. მონტელუკასტის მოქმედება ავსებს საინჰალაციო კორტიკოსტეროიდების კლინიკურ ეფექტს.
2-5 წლის ბავშვებში მონტელუკასტი დოზით 4 მგ დღეში ერთხელ აუმჯობესებს ასთმის კონტროლის მაჩვენებლებს ასთმის საწინააღმდეგო სხვა პრეპარატებით (საინჰალაციო/ნებულაიზერით შესასხურებელი კორტიკოსტეროიდებით ან ნატრიუმის კრომოგლიკატით) თანმხლები თერაპიისგან დამოუკიდებლად.
ბრონქული ასთმის მსუბუქი ფორმით დაავადებულ 2-5 წლის ბავშვებში პერიოდული გამწვავებებით, მონტელუკასტი დოზით 4 მგ დღეში ერთხელ ამცირებდა ასთმის ეპიზოდების გამწვავებების (აეგ) სიხშირეს წლის განმავლობაში.
ასთმის ეპიზოდების გამწვავებები წარმოადგენს დღის სიმპტომების გაჩენას, რომლებიც მოითხოვენ ბეტა-აგონისტების ან კორტიკოსტეროიდების (პერორალური ან საინჰალაციო) გამოყენებას 3 და მეტი თანმიმდევრული დღის განმავლობაში ან რომლებიც მოითხოვენ ჰოსპიტალიზაციას ბრონქულ ასთმასთან დაკავშირებით.
მონტელუკასტის მიღების დროს მნიშვნელოვნად და მდგრადად მცირდება ფიზიკური დატვირთვით გამოწვეული ბრონქოკონსტრიქციის გამოხატულება.
მონტელუკასტით მკურნალობა საინჰალაციო და (ან) ორალურ კორტიკოსტეროიდებთან კომბინაციაში ასპირინული ბრონქული ასთმის კონტროლის მნიშვნელოვანი გაუმჯობესების მიღწევის საშუალებას იძლევა. ფარმაკოკინეტიკა
შიგნით მიღების შემდეგ მონტელუკასტი სწრაფად იწოვება. 2-დან 5 წლამდე ასაკის ბავშვების მიერ უზმოზე 4 მგ საღეჭი ტაბლეტის მიღებისას Cmax მიიღწევა 2 საათის შემდეგ. C max-ის საშუალო სიდიდე 66 %-ზე მეტია, ხოლო C min-ის საშუალო სიდიდე ნაკლებია მოზრდილი პაციენტებისთვის დამახასიათებელ ანალოგიურ მაჩვენებლებზე 10 მგ ტაბლეტის მიღებისას.
მონტელუკასტი უკავშირდება სისხლის პლაზმის ცილებს 99%-ზე მეტად. მონტელუკასტის განაწილების წონასწორული მოცულობა შეადგენს 8-11 ლიტრს. პრეპარატისთვის დამახასიათებელია ჰემატოენცეფალურ ბარიერში შეღწევის მინიმალური უნარი. მონტელუკასტი მნიშვნელოვნი ხარისხით მეტაბოლიზდება.
ჯანმრთელ მოზრდილ პირებში მონტელუკასტისთვის პლაზმის კლირენსი შეადგენს დაახლოებით 45 მლ/წთ. რადიოაქტიურად ნიშანდებული მონტელუკასტის შიგნით მიღებისას რადიოაქტიურობის 86% გამოიყოფა განავლით 5 დღის განმავლობაში და 0,2%-ზე ნაკლები გამოიყოფა შარდით. მონტელუკასტი და მისი მეტაბოლიტები პრაქტიკულად მთლიანად გამოიყოფა ნაღველთან ერთად. გამოყენების ჩვენებები
მოტეკი გამოიყენება:
დამატების სახით პერსისტირებადი მსუბუქი და ზომიერი სიმძიმის ხარისხით ბრონქული ასთმის მკურნალობის დროს 2-5 წლის ბავშვებში საინჰალაციო კორტიკოსტეროიდების და ხანმოკლე მოქმედების ბეტა–აგონისტების არასაკმარისი ეფექტურობისას „მოთხოვნისამებრ“;
როგორც საინჰალაციო კორტიკოსტეროიდების დაბალი დოზების ალტერნატივა მათი გამოყენების შეუძლებლობისას ბრონქული ასთმის მსუბუქი პერსისტირებადი მიმდინარეობისას მძიმე შეტევების გარეშე, რომლებიც საჭიროებს პერორალური კორტიკოსტეროიდების გამოყენებას, 2-5 წლის ბავშვებში;
როგორც ბრონქული ასთმის პროფილაქტიკური საშუალება 2 წლიდან ასაკის ბავშვებში უპირატესად გამოხატული ბრონქოკონსტრიქციით, რომელიც პროვოცირებულია ფიზიკური დატვირთვით. უკუჩვენებები
ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატის მოქმედი ნივთიერების ან ნებისმიერი დამხმარე ნივთიერების მიმართ. განსაკუთრებული მითითებები და სიფრთხილის ზომები
არასდროს გამოიყენოთ მონტელუკასტის პერორალური პრეპარატები ბრონქული ასთმის შეტევების სამკურნალოდ; ამ მიზნით ყოველთვის თან იქონიეთ თქვენი ჩვეულებრივი გადაუდებელი დახმარების პრეპარატი შეტევების კუპირებისთვის. შეტევის განვითარებისას გამოიყენეთ ხანმოკლე მოქმედების ბეტა-აგონისტი. თუ საინჰალაციო ბეტა-აგონისტების გამოყენების სიხშირე იზრდება, დაუყოვნებლივ უნდა მიმართოთ ექიმს.
საინჰალაციო ან პერორალური კორტიკოსტეროიდებიდან პრეპარატით მოტეკი თერაპიაზე მკვეთრი გადასვლა არ შეიძლება.
მონაცემები იმის შესახებ, რომ პრეპარატით მოტეკი თერაპიის ფონზე შესაძლებელია თანმხლები კორტიკოსტეროიდების დოზების შემცირება, მიღებული არ არის. იშვიათ შემთხვევებში იმ პაციენტებში, რომლებიც ღებულობენ ასთმის საწინააღმდეგო პრეპარატებს, მოტეკის ჩათვლით, შეიძლება განვითარდეს სისტემური ეოზინოფილია, რომელიც ზოგჯერ ვლინდება ჩერჯ-სტროსის სინდრომისთვის დამახასიათებელი ვასკულიტის სახით (დაავადება, რომლის დროსაც ხშირად ნიშნავენ სისტემურ კორტიკოსტეროიდულ თერაპიას). მსგავსი შემთხვევები ზოგჯერ, მაგრამ არა ყოველთვის, დოზის შემცირებასთან ან პერორალური კორტიკოსტეროიდული პრეპარატების მოხსნასთან იყო დაკავშირებული. ლეიკოტრიენული რეცეპტორების ანტაგონისტების ჩერჯ-სტროსის სინდრომის განვითარებასთან კავშირის შესაძლებლობის არც დადგენა, არც გამორიცხვა არის შესაძლებელი. ექიმებს უნდა ახსოვდეთ პაციენტებში ეოზინოფილიის, ვასკულიტური ტიპის გამონაყარის, ფილტვების სიმპტომების გამწვავების, გულის მხრივ გართულებების და (ან) ნეიროპათიის განვითარების შესაძლებლობის შესახებ. ასეთი სიმპტომების გაჩენისას განმეორებით უნდა შეფასდეს პაციენტის მდგომარეობა და გამოყენებული მკურნალობის რეჟიმების ეფექტურობა. პრეპარატით მოტეკი მკურნალობა არ ნიშნავს იმას, რომ ასპირინული ასთმის მქონე პაციენტებში აცეტისალიცილის მჟავას (ასპირინის) და სხვა
არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატების მიღების თავიდან აცილების საჭიროება აღარ არსებობს.
მოცემული პრეპარატის უსაფრთხოება და ეფექტურობა 2 წელზე უმცროსი ბავშვებისთვის შესწავლილი არ არის. ერთი ტაბლეტი შეიცავს 0,9 მგ ასპარტამს (Е 951) – ფენილალანინის წყაროს.
ფენილკეტონურიით დაავადებულმა პაციენტებმა უნდა გაითვალისწინონ, რომ თითოეული საღეჭი ტაბლეტი 4 მგ დოზით შეიცავს 0,539 მგ ფენილალანინს.
პრეპარატი შეიცავს “Allura Red” (E129), რომელსაც შეუძლია ალერგიული რეაქციების გამოწვევა. ორსულობა და ძუძუთი კვება
მოცემული ნაწილი არ გამოიყენება 2-5 წლის ბავშვებისთვის განკუთვნილი პრეპარატის მიმართ, მაგრამ მასში მოცემულია ინფორმაცია, რომელიც ეხება მოქმედ ნივთიერებას.
ორსულობის დროს პრეპარატის გამოყენების შესახებ მცირე მოცულობის ცნობები არ მიუთითებს მიზეზობრივ კავშირზე მის გამოყენებასა და განვითარების მანკების გაჩენას შორის.
უცნობია ხვდება, თუ არა მონტელუკასტი დედის რძეში.
ორსულობის დროს ან ძუძუთი კვების პერიოდში მოტეკი შეიძლება გამოყენებულ იქნას მხოლოდ უკიდურესი აუცილებლობის დროს. ზეგავლენა სატრანსპორტო საშუალებების მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე
მოცემული ნაწილი არ გამოიყენება 2-5 წლის ბავშვებისთვის განკუთვნილი პრეპარატის მიმართ, მაგრამ მასში მოცემულია ინფორმაცია, რომელიც ეხება მოქმედ ნივთიერებას.
ითვლება, რომ პრეპარატი არ ახდენს ზეგავლენას სატრანსპორტო საშუალებებისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე. მიუხედავად ამისა, შემოსული იყო ძალიან იშვიათი შეტყობინებები ძილიანობის ან თავბრუსხვევის გაჩენის შესახებ. გამოყენების წესი და დოზირება
შიგნით მიღებისთვის. მიიღება საკვების მიღებამდე 1 საათით ადრე ან საკვების მიღებიდან 2 საათის შემდეგ. პრეპარატი განკუთვნილია მოზრდილების კონტროლის ქვეშ ბავშვების მკურნალობისთვის.
დოზა 2-5 წლის ბავშვებისთვის: საღეჭი ტაბლეტი (4 მგ) საღამოს დღეში. პრეპარატის დოზის კორექტირება ამ ასაკობრივ ჯგუფში არ ხდება.
2 წელზე უმცროსი ბავშვების მკურნალობისთვის მოცემული პრეპარატი არ გამოიყენება. ზოგადი რეკომენდაციები. თერაპიული ზემოქმედება ბრონქული ასთმის კონტროლის მაჩვენებლებზე დგება პირველი დღეების განმავლობაში. პაციენტებისთვის რეკომედნებულია პრეპარატის მიღების გაგრძელება ბრონქული ასთმის კონტროლის მიღწევის შემდეგაც და ასევე მისი გამწვავების პერიოდებში.
მსუბუქი და ზომიერი სიმძიმის თირკმლის უკმარისობის პაციენტებში და ასევე ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში დოზის კორექცია არ მოითხოვება. ღვიძლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში პრეპარატის გამოყენების შესახებ მონაცემები არ არსებობს. დოზა არ არის დამოკიდებული პაციენტის სქესზე.
მოტეკი, როგორც საინჰალაციო კორტიკოსტეროიდების დაბალი დოზების ალტერნატივა, მსუბუქი პერსისტირებადი ბრონქული ასთმის მკურნალობის დროს
მოტეკის გამოყენება არ არის რეკომენდებული პერსისტირებადი ბრონქული ასთმის მონოთერაპიის სახით. პრეპარატი შეიძლება გამოყენებულ იქნას ბავშვებში, როგორც დაბალდოზიანი საინჰალაციო კორტიკოსტეროიდების ალტერნატივა, ამ უკანასკნელთა გამოყენების შეუძლებლობის შემთხვევაში უახლოესი ანამნეზის განმავლობაში მძიმე შეტევების არმქონე მსუბუქი პერსისტირებადი ბრონქული ასთმის დროს (იხ. "გამოყენების ჩვენებები"). მსუბუქი პერსისტირებადი ასთმა ხასიათდება ასთმის სიმპტომების გაჩენით კვირაში ერთ ჯერზე უფრო ხშირად, მაგრამ დღეში ერთ ჯერზე იშვიათად, ღამის სიმპტომები ჩნდება თვეში ორ ჯერზე უფრო ხშირად, მაგრამ კვირაში ერთ ჯერზე იშვიათად, შეტევებს შორის პერიოდში ნარჩუნდება ფილტვების ნორმალური ფუნქცია. თუ დინამიკაში (ჩვეულებრივ ერთი თვის განმავლობაში) ვერ ხერხდება ბრონქული ასთმის სიმპტომების დამაყოფილებელი კონტროლის მიღწევა, განიხილება დამატებითი ან სხვა ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატის გამოყენება ბრონქული ასთმის ეტაპობრივი მკურნალობის სქემის მიხედვით. პერიოდულად უნდა მოხდეს ბრონქული ასთმის სიმპტომების კონტროლის შეფასება.
ფიზიკური დატვირთვით პროვოცირებული გამოხატული ბრონქოკონსტრიქციის მქონე 2-5 წლის ბავშვებში ბრონქული ასთმის პროფილაქტიკა
ფიზიკური დატვირთვით გამოწვეული ბრონქოკონსტრიქცია შესაძლოა იყოს პერსისტირებადი ასთმის ძირითადი გამოვლინება, რომელიც საინჰალაციო კორტიკოსტეროიდებით მკურნალობას მოითხოვს. პაციენტებში თერაპიის ეფექტიანობის შეფასება უნდა ჩატარდეს პრეპარატით მოტეკი მკურნალობიდან 2-4 კვირის შემდეგ. თუ მკურნალობაზე დამაკმაყოფილებელი პასუხი არ არის მიღწეული, განიხილება დამატებითი ან სხვა პრეპარატების გამოყენების შესაძლებლობა.
სხვა ასთმის საწინააღმდეგო პრეპარატებთან კომბინაციაში გამოყენება
საინჰალაციო კორტიკოსტეროიდების დამატებით მოტეკის გამოყენების დროს არ შეიძლება საინჰალაციო კორტიკოსტეროიდების უეცარი ჩანაცვლება ამ პრეპარატით (იხ. "განსაკუთრებული მითითებები და სიფრთხილის ზომები"). 6-14 წლის ბავშვების სამკურნალოდ ხდება 5 მგ ტაბლეტების გამოშვება.
მოზრდილებისა და 15 წლის და უფროსი ასაკის მოზარდების მკურნალობისთვის ხდება 10 მგ ტაბლეტების გამოშვება.
გვერდითი მოქმედება
2-5 წლის ბავშვებში, რომლებიც მონტელუკასტით მკურნალობას ღებულობდნენ, ჩატარებულ კლინიკურ კვლევებში, ხშირად (≥1/100 – <1/10) და
უფრო ხშირად, ვიდრე იმ პაციენტებში, რომლებიც პლაცებოს ღებულობდნენ, აღინიშნებოდა მუცლის ტკივილი, წყურვილი, 6 წელზე უფროს ბავშვებში აღინიშნებოდა თავის ტკივილი, მოზრდილებში - თავის ტკივილი და მუცლის ტკივილი.
ბაზარზე პრეპარატის გასვლის შემდეგ იყო შეტყობინებები შემდეგი გვერდითი რეაქციების შესახებ.
თითოეული გვერდითი მოქმედების გაჩენის სიხშირე განისაზღვრებოდა კლინიკური კვლევების მონაცემების საფუძველზე: ძალიან ხშირი (≥ 1/10), ხშირი (≥ 1/100–< 1/10), არახშირი (≥ 1/1 000–< 1/100), იშვიათი (≥ 1/10 000–< 1/1 000), ძალიან იშვიათი (< 1/10 000).
ინფექციური და პარაზიტარული დაავადებებიძალიან ხშირი: ზედა სასუნთქი გზების ინფექციები *.
დარღვევები სისხლისა და ლიმფური სისტემის მხრივ
იშვიათი: სისხლდენის მიმართ მომატებული მიდრეკილება. დარღვევები იმუნური სისტემის მხრივ
არახშირი: ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები, ანაფილაქსიური რეაქციების ჩათვლი.
ძალიან იშვიათი: ღვიძლის ეოზინოფილური ინფილტრაცია. ფსიქიკის დარღვევები
არახშირი: ძილის დარღვევები, ღამის კოშმარების ჩათვლით, უძილობა, სომნაბულიზმი, აღელვებულობა (აგრესიული ქცევის ან მტრული განწყობის ჩათვლით), დეპრესია, ფსიქომოტორული ჰიპერაქტიულობა (გაღიზიანებულობის, მოუსვენარი ქცევის, ტრემორის§ ჩათვლით).
იშვიათი: ყურადღების დარღვევა, მეხსიერების დარღვევა.
ძალიან იშვიათი: ჰალუცინაციები, დეზორიენტაცია, სუიციდური აზრები და ქცევა (სუიციდალურობა). დარღვევები ნერვული სისტემის მხრივ
არახშირი: თავბრუსხვევა, ძილიანობა, პარესთეზია/ჰიპესთეზია, კრუნჩხვები.
დარღვევები გულის მხრივ
იშვიათი: ძლიერი გულისცემა.
დარღვევები სასუნთქი სისტემის, გულმკერდისა და შუასაყრის ორგანოების მხრივ
არახშირი: სისხლდენების ცხვირიდან.
ძალიან იშვიათი: ჩერჯი–სტროსის სინდრომი (იხ. "განსაკუთრებული მითითებები და სიფრთხილის ზომები"), ფილტვის ეოზინოფილი. დარღვევები კუჭ–ნაწლავის ტრაქტის მხრივ
ხშირი: დიარეა**, გულისრევა**, ღებინება**.
არახშირი: პირის სიმშრალე, დისპეპსია. დარღვევები ღვიძლისა და ნაღვლის გამომყოფი გზების მხრივ
ხშირი: ტრანსამინაზების (ასტ, ალტ) მომატებული დონეები სისხლის შრატში.
ძალიან იშვიათი: ჰეპატიტი (ღვიძლის ქოლესტაზური, ღვიძლის უჯრედული და შერეული ტიპის დაზიანება). დარღვევები კანისა და კანქვეშა ქსოვილების მხრივ
ხშირი: გამონაყარი**.
არახშირი: სისხლჩაქცევები, ჭინჭრის ციება, ქავილი.
იშვიათი: ანგიონევროზული შეშუპება.
ძალიან იშვიათი: კვანძოვანი ერითემა, მულტიფორმული ერითემა. დარღევები ჩონჩხ–კუნთოვანი, შემაერთებელი და ძვლის ქსოვილების მხრივ
არახშირი: ართრალგია, მიალგია, კუნთების კრუნჩხვების ჩათვლით.
ზოგადი დარღვევები და დარღვევები შეყვანის ადგილას
ხშირი: ცხელება**.
არახშირი: ასთენია/დაღლილობა, შეუძლოდ ყოფნა, შეშუპებები.
*კლინიკური კვლევების მონაცემებით ეს გვერდითი მოქმედება, რომელიც აღინიშნებოდა ძალიან ხშირად მონტელუკასტის მიმღებ პაციენტებში, ასევე ძალიან ხშირად აღინიშნებოდა პლაცებოს მიმღება პაციენტებში.
**კლინიკური კვლევების მონაცემებით ეს გვერდითი მოქმედება, რომელიც აღინიშნებოდა ხშირად მონტელუკასტის მიმღებ პაციენტებში, ასევე ხშირად აღინიშნებოდა პლაცებოს მიმღება პაციენტებში.
§ სიხშირის კატეგორია: იშვიათი. ჭარბი დოზირება
სპეციალური ინფორმაცია მონტელუკასტის ჭარბი დოზირების მკურნალობის შესახებ არ არსებობს. შეტყობინებები, რომლებიც მიღებული იყო პრეპარატის მიღების შემდეგ, აღწერს მოზრდილებისა და ბავშვების მიერ 1 გ-მდე დოზების მიღების შემთხვევებს. უმეტეს შეტყობინებაში აღინიშნებოდა გვერდითი რეაქციების არ არსებობა. ამ დროს ყველაზე ხშირად არსებული გვერდითი ეფექტები შეესაბამებოდა პრეპარატის უსაფრთხოების პროფილს და მოიცავდა მუცლის ტკივილს, ძილიანობას, წყურვილს, თავის ტკივილს, ღებინებასა და ფსიქომოტორულ ჰიპერაქტიულობას.
პერიტონეული დიალიზის ან ჰემოდიალიზის დროს მონტელუკასტის გამოყოფის შესაძლებლობა არ არის დადგენილი.
ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან და სხვა სახის ურთიერთქმედებები
მოტეკი შეიძლება გამოყენებულ იქნას სხვა ისეთ პრეპარატებთან კომბინაციაში, რომლებიც გამოიყენება ბრონქული ასთმის პროფილაქტიკისა და ხანგრძლივი მკურნალობისთვის. სამკურნალწამლო ურთიერთქმედებების შესწავლის დროს მონტელუკასტის რეკომენდებული კლინიკური დოზები არ ახდენდა კლინიკურად მნიშვნელოვან ზეგავლენას შემდეგი სამკურნალოს საშუალებების ფარმაკოკინეტიკაზე: ტეოფილინი, პრედნიზონი, ორალური კონტრაცეფტივები (ეთინილესტრადიოლი/ნორეტინდრონი 35/1), ტერფენადინი, დიგოქსინი და ვარფარინი.
ერთდროულად ფენობარბიტალის მიმღებ პაციენტებში პლაზმაში კონცენტრაციის დროზე დამოკიდებულების მრუდის ქვეშ არსებული ფართობი (AUC) მონტელუკასტისთვის ქვეითდებოდა დაახლოები 40%–ით.
რადგან მონტელუკასტი მეტაბოლიზდება CYP 3A4, 2С8 და 2С9 ფერმენტების მეშვებეობით, CYP 3A4, 2С8 და 2С9 ისეთ ინდუქტორებთან ერთდროული გამოყენების დროს, როგორებიცაა ფენიტოინი, ფენობარბიტალი და რიფამპიცინი, საჭიროა სიფრთხილის დაცვა, განსაკუთრებით ბავშვებში.
In vitro კვლევებმა აჩვენა, რომ მონტელუკასტი წარმოადგენს CYP 2C8 ფერმენტის ძლიერ ინჰიბიტორს. მიუხედავად ამისა, სამკურნალწამლო ურთიერთქმედებების შესახებ მონტელუკასტისა და როსიგლიტაზონის (ეტალონური პრეპარატი, რომელიც წარმოადგენს პრეპარატებს, რომლებიც ძირითადად CYP 2C8 ფერმენტით მეტაბოლიზდება) გამოყენებით კლინიკური კვლევების მონაცემებმა აჩვენა, რომ მონტელუკასტი in vivo მონტელუკასტი არ თრგუნავს CYP 2C8 აქტივობას. ამიტომ არ არის მოსალოდნელი ამ ფერმენტით მეტაბოლიზებადი სხვა სამკურნალო პრეპარატების (მაგალითად, პაკლიტაქსელის, როსიგლიტაზონის ან რეპაგლინიდის) ბიოტრანსფორმაციაზე მონტელუკასტის მნიშვნელოვანი ზემოქმედება.
In vitro კვლევებმა აჩვენა, რომ მონტელუკასტი წარმოადგენ CYP 2С8 სუბსტრატს და ნაკლებად - 2С9 და 3А4 სუბსტრატს. კლინიკურ კვლევაში, რომელიც შეისწავლიდა მონტელუკასტის და გემფიბროზილის (CYP 2C8 და 2С9 ინჰიბიტორის) სამკურნალწამლო ურთიერთქმედებას, გემფიბროზილი ზრდიდა მონტელუკასტის სისტემურ ექსპოზიციას 4,4 ჯერ. გემფიბროზილის ან სხვა CYP 2C8 ფერმენტის სხვა ძლიერი ინჰიბიტორების ერთდროული გამოყენების დროს მონტელუკასტის დოზის რუტინული კორექცია არ მოითხოვება, მაგრამ ექიმმა უნდა გაითვალისწინოს გვერდითი რეაქციების განვითარების რისკის პოტენციური მომატება.
In vitro კვლევების მონაცემებიდან გამომდინარე კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედებები CYP 2C8 ფერმენტის ნაკლებად ძლიერ ინჰიბიტორებთან (მაგალითად, ტრიმეტოპრიმთან) არ არის მოსალოდნელი. მონტელუკასტისა და იტრაკონაზოლის (CYP 3А4 ფერმენტის ძლიერი ინჰიბიტორის) ერთდროული გამოყენება არ იწვევდა მონტელუკასტის სისტემური ექსპოზიციის მნიშვნელოვან მომატებას. გამოშვების ფორმა
მზადდება ალუმინის ბლისტერებში.
14 ან 28 ტაბლეტი შეფუთვაში. შენახვის პირობები
ინახება ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას ორიგინალურ შეფუთვაში არაუმეტეს 30 оС ტემპერატურაზე. პრეპარატი მგრძნობიარეა სინათლისა და ნესტის მიმართ. ვარგისიანობის ვადა
2 წელი. არ გამოიყენება შეფუთვაზე მითითებული ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ. გაცემის პირობები: ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით.
