სავაჭრო სახელწოდება:
მიკარდისი

 

საერთაშორისო დაუპატენტებელი სახელწოდება:
ტელმისარტანი

 

წამლის ფორმა: აბები

 

შემცველობა:
ერთი აბი შეიცავს აქტიურ ნივთიერებას 20, 40 ან 80 მგ.
დამხმარე ნივთიერებები: პოლივიდონი, მეგლუმინი, ნატრიუმის ჰიდროქსიდი, სორბიტოლი, მაგნიუმის სტეარატი.

 

აღწერილობა:
აბები 20 მგ - თეთრი ან თითქმის თეთრი, მრგვალი აბაბი, ორივე მხრიდან გლუვი, ჩამოთლილი ნაპირებით, ცალ მხარეს ამოტვიფრულია "50H", მეორე მხარეს - კომპანიის ნიშანი.

აბები 40 მგ - თეთრი ან თითქმის თეთრი, მოგრძო ფორმის აბები, ცალ მხარეს გაკეთებულია მარკირება "51H", მეორე მხარეს - ფირმის სიმბოლო.

აბები 80 მგ - თეთრი ან თითქმის თეთრი, მოგრძო ფორმის აბები, ცალ მხარეს გაკეთებულია მარკირება "52H", მეორე მხარეს - ფირმის სიმბოლო.

 

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი:
ანგიოტენზინის II რეცეპტორების ანტაგონისტი.
კოდი ATC C09CA07.

 

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ფარმაკოდინამიკა
ტელმისარტანი - ეფექტური პერორალური გამოყენებისას ანგიოტენზინის II (ტიპი AT1) რეცეპტორის სპეციფიური ანტაგონისტი. ტელმისარტანს გააჩნია ანგიოტენზინის II რეცეპტორის ქვეტიპის AT1 ძლიერი მსგავსება, რომლის მეშვეობითაც ხდება ანგიოტენზინის II მოქმედების რეალიზება. ტელმისარტანი ანგიოტენზინს II გამოდევნის რეცეპტორთან კავშირიდან, ამავე დროს არ გააჩნია აგონისტის მოქმედება ამ რეცეპტორის მიმართ. ტელმისარტანი ქმნის კავშირს მხოლოდ ანგიოტენზინის II რეცეპტორის ქვეტიპთან AT1. დაკავშირებას ხანგრძლივი ხასიათი აქვს. ტელმისარტანი არ ჰგავს სხვა რეცეპტორებს, მათ შორის რეცეპტორს AT2 და ანგიოტენზინის სხვა ნაკლებადშესწავლილ რეცეპტორებს. ამ რეცეპტორების ფუნქციონალური მნიშვნელობა, ასევე მათი ანგიოტენზინით II შესაძლო ჭარბი სტიმულაციის ეფექტი, რომლის კონცენტრაცია იზრდება ტელმისარტანის დანიშვნისას, შესწავლილი არ არის. ტელმისარტანი იწვევს სისხლში ალდოსტერონის დონის შემცირებას. ტელმისარტანი არ ახდენს სისხლში და იონურ არხებში რენინის ბლოკირებას. ტელმისარტანი არ ახდენს ანგიოტენზინ-გარდამქმნელი ფერმენტის (კინაზა II) ბლოკირებას, რომელიც ინაქტივირებს ბრადიკარდინს. ეს იძლევა გვერდითი ფექტების აცილების საშუალებას, რომლებიც დაკავშირებულია ბრადიკარდინის მოქმედებასთან.

ადამიანებში ტელმისარტანი დოზით 80 მგ მთლიანად აბლოკირებს ანგიოტენზინის II ჰიპერტენზიულ ეფექტს. პრეპარატის ეფექტრი მოქმედბა გრძელდება 24 საათზე მეტ ხანს და კიდევ განისაზღვრება 48 საათის შემდეგ.

ჰიპოტენზიური მოქმედების დასაწყისი აღინიშნება სამი საათის განმავლობაში ტელმისარტანის პირველად მიღების შემდეგ. არტერიული წნევის მაქსიმალური დაწევა ჩვეულებრივ ვლინდება 4 კვირის შემდეგ მკურნალობის დაწყებიდან.

ჰიპოტენზიური მოქმედება გრძელდება 24 საათის განმავლობაში პრეპარატის დანიშვნიდან, ბოლო 4 საათის ჩათვლით მორიგი დოზის მიღების წინ.
არტერიული ჰიპერტენზიით დაავადებულ პაციენტებში ტელმისარტანი ამცირებს სისტოლიტიკურ და დიასტოლიტიკურ წნევას, ამასთანავე გულის კუმშვებზე გავლენის მოხდენის გარეშე.
ჰიპოტენზიური მოქმედების ძალით ტელმისარტანი ედრება ჰიპოტენზიური პრეპარატების სხვა კლასების წარმომადგენლებს.
ტელმისარტანის მიღების მკვეთრი შეწყვეტისას არტერიული წნევა ნელ-ნელა უბრუნდება საწყის დონეს შეწყვეტის სინდრომის განვითარების გარეშე.
ტელმისარტანის გავლენა სიკვდილიანობისა და გულ-სისხლძარღვთა დაავადებების შეძენის მაჩვენებელზე დადგენილი არ არის.

ფარმაკოკინეტიკა
შინაგანად მიღებისას სწრაფად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. მიომიღწევა - 50%. საკვებთან ერთად მიღებისას AUC-ს (კონცენტრაცია პლაზმაში - დრო) შემცირება მერყეობს 6%-დან (დოზისას 40 მგ) 19%-მდე (დოზისას 160 მგ). მიღებიდან 3 საათის შემდეგ კონცენტრაცია პლაზმაში სწორდება, დამოუკიდებლად იმისა, ის მიღებულია საკვებთან ერთად თუ უზმოზე.
ქალებისა და მამაკაცების პლაზმურ კონცენტრაციებში სხვაობა ვლინდება. C max (მაქსიმალური კონცენტრაცია) და AUC დაახლოებით იყო 3 და 2-ჯერ, შესაბამისად, მეტი ქალებში კაცებტან შედარებით კონცენტრაციაზე მნიშვნელოვანი გავლენის გარეშე. კავშირი პლაზმის ცილებთან - 99.5%, ძირითადად ალბუმინთან და ალფა-1 გლიკოპროტეინთან. განაწილების მოჩვენებითი მოცულობის საშუალო მნიშვნელობა თანასწორ სტადიაში - 500 ლ. მეტაბოლიზირდება გლუკურონის მჟავასთან კონიუგირების გზით. მეტაბოლიტები ფარმაკოლოგიურად არააქტიურები არიან. ნახევარგამოყოფის პერიოდი (T 1/2) - 20 საათზე მეტი. გამოიყოფა ნაწლავიდან უცვლელი სახით, თირკმელებით გამოყოფა - 2%-ზე ნაკლები. საერთო პლაზმური კლირენსი მაღალია (900 მლ/წთ.) ღვიძლის სისხლის მიმოქცევასთან (დაახლოებით 1500მლ/წთ) შედარებით.

 

მიღების ჩვენებები
არტერიული ჰიპერტენზია

უკუჩვენებები:
მაღალი მგრძნობელობა აქტიური ნოვთიერების ან პრეპარატის სხვა კომპონენტების მიმართ
ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი
ნაღველსადენი გზების გამტარობის დარღვევები
ღვიძლის ფუნქციის გამოხატული დარღვევები
თირკმელების ფუნქციის გამოხატული დარღვევები
ფრუქტოზას მემკვიდრეობითი აუტანლობა
მონაცემების არარსებობის გამო არ გამოიყენოთ ბავშვებსა და მოზარდებში.
გამოიყენეთ სუფრთხილით:
თირკმლის ჰიპერტენზია
პაციენტებში თირკმლის არტერიების ან ერთადერთი მოქმედი თირკმლის არტერიის პროსვეტის ორმხრივი შევიწროვებით სამკურნალო პრეპარატების დანიშვნისას, რომლებიც გავლენას ახდენს რენინ-ანგიოტენზინ-ალდოსტერონის სისტემაზე, იზრდება მძიმე არტერიული ჰიპოტენზიისა და თირკმლის უკმარისობის განვითარების რისკი. ამიტომ ასეთ შემთხვევებში მიკარდისი გამოყენებული უნდა იყოს განსაკუთრებული სიფრთხილით.

 

თირკმელების ფუნქციის დარღვევა და თირკმლის გადანერგვის შემდგომი მდგომარეობა:
მიკარდისის დანიშვნისას პაციენტებში თირკმელების ფუნქციის დარღვევით რეკომენდებულია რეგულარულად ჩატარდეს სისხლში კალიუმისა და კრეატინინის დონის გაზომვა. მიკარდისის პაციენტებში, რომლებსაც ჩაუტარდათ თირკმლის გადანერგვა, გამოყენების გამოცდილება არ არსებობს.

ცირკულირებული სისხლის მოცულობის შემცირება:
პაციენტებში, რომლებსაც შემცირებული აქვთ ცირკულირებული სისხლის მოცულობა და პაციენტებში ჰიპონატრიემიით, დიურეტიკების დანიშვნის, მარილის გამოყენების შეზღუდვის შედეგად, ან დიარეის ან პირღებინების შედეგად სითხის დაკარგვის შემთხვევაში, მიოკარდისის დანიშვნისას შესაძლებელია განვითარდეს არტერიული წნევის გამოხატული დაწევა, განსაკუტრებით პრეპარატის პირველად დანიშვნისას.
ცირკულირებული სისხლის შემცირებული მოცულობა და ჰიპონატრიემია აღდგენილი უნდა იქნეს მიოკარდისის დანიშვნამდე.

სხვა მდგომარეობები, დაკავშირებული რენნინ-ანგიოტენზინ-ალდოსტერონის სისტემის აქტივაციასთან:
სისხლძარღვთა ტონისისა და თირკმელების ფუნქციის განსაკუთრებით რენინ-ანგიოტენზინ-ალდოსტერონის სისტემის აქტივობაზე დამოკიდებულების შემთხვევაში (მაგალიტად, პაციენტებში ქრონიკული გულის უკმარისობით ან თირკმელების დაავადებებით, მათ შორის თირკმელების არტერიების შევიწროვებით) ამ სისტემაზე გავლენის მქონე პრეპარატების დანიშვნას შესაძლოა ახლდეს არტერიული მწვავე ჰიპოტენზიის, ჰიპერაზოტემიის, ოლიგურიის და, იშვიათ შემთხვევებში, თირკმლის მწვავე უკმარისობის განვითარება. ამიტომ ასეთ შემთხვევებში მიკარდისი გამოყენებული უნდა იყოს განსაკუთრებული სიფრთხილით.

პირველადი ჰიპერალდოსტერონიზმი:
პრეპარატების დანიშვნა, რომლებიც ახდენს რენინ-ანგიოტენზინ-ალდოსტერონის სისტემის ბლოკირებას პაციენტებში პირველადი ჰიპერალდოსტერონიზმით, როგორც წესი არაეფექტურია. ამიტომ მიოკარდისის დანიშვნა ასეთ შემთხვევებში რეკოენდებული არ არის.

აორტალური და მიტრალური სარქველების სტენოზი, იდიოპათიური ჰიპერტროფიული სუბაორტალური სტენოზი (ihss)
საჭიროა სიფრთხილის დაცვა ტელმისარტანისა და სისხლძარღვთა გამაფართოვებელი საშუალებების დანიშვნისას პაციენტებში, რომლებსაც აწუხებთ აორტალური და მიტრალური სარქველების სტენოზი, ან ihss.

ჰიპერკალიემია
სხვადასხვა პრეპარატების გამოყენებისას, რომლებიც გავლენას ახდენს რენინ-ანგიოტენზინ-ალდოსტერონის სისტემაზე, შესაძლებელია ჰიპერკალიემიის განვითარება, განსაკუთრებით თირკმელების დაავადების და/ან გულის უკმარისობის არსებობისას. მიკარდისის დანიშვნისას პაციენტებში, რომლებსაც გააჩნიათ ჰიპერკალიემიის განვითარების მაღალი რისკი, რეკომენდებულია სისხლში კალიუმის დონის პერიოდული განსაზღვრის ჩატარება.

რენინ-ანგიოტენზინ-ალდოსტერონის სისტემაზე მოქმედი სხვა პრეპარატების გამოყენების გამოცდილებაზე გაყრდნობით, მიკარდისის დანიშვნისას საჭიროა სიფრთხილით იქნეს გამოყენებული კალიუმშემანარჩუნებელი დიურეტიკები, კალიუმის საკვები მარილი და სხვა ნივთიერებები, რომლებსაც შეუძლიათ სისხლში კალიუმის მომატება (მაგალითად, ჰეპარინი).

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა
ტელმისარტანი ორგანიზმიდან გამოიყოფა ძირითადად ნაღველთან ერთად. პაციენტებში, რომლებსაც აწუხებთ ნაღველსადენი გზების გაუვალობა ან ღვიძლის უკმარისობა, შესაძლებელია პრეპარატის ორგანიზმიდან გამოყოფის შენელება. მსგავს შემთხვევებში ტელმისარტანი სიფრთხილით უნდა იქნეს გამოყენებული.

სორბიტოლი
მიკარდისი 20 მგ, მიკარდისი 40 მგ და მიკარდისი 80 მგ შეიცავენ 84.5 მგ, 169 მგ და 338 მგ სორბიტოლ შესაბამისად, ამიტომ მიკარდიდი დანიშვნა პაციენტებისათვის ფრუქტოზას მემკვიდრეობითი აუტანლობით არ შეიძლება.

როგორც სხვა ჰიპოტენზიური პრეპარატების დანიშვნისას, არტერიული წნევის ძლიერმა დაწევამ პაციენტებში, რომლებსაც აწუხებთ იშემიური კარდიოპათია ან გულის იშემიური დაავადება, შესაძლოა გამოიწვიოს მიოკარდის ინფარქტის განვითარება ან ტვინის სისხლის მიმოქცევის დარღვევა.

 

ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი:
კლინიკამდელ კვლევებში გამოვლენილი არ არის პრეპარატის ტერატოგენური მოქმედება, მაგრამ, აღნიშნულია ფეტოტოქსიკური მოქმედება. ამიტომ, როგორც გამაფრთხილებელი ზომა, მიკარდისის გამიყენება სასურველი არ არის ორსულობის დროს. დაგეგმილი ორსულობის შემთხვევაში მიკარდისი უნდა შეიცვალოს პრეპარატებით, რომელთა გამოყენება ნებარდართულია ორსულობის დროს. თუ ორსულობა დადგენილია, აუცილებელი მიკარდისის მიღების სასწრაფოდ შეწყვეტა.

 

მიღების წესი და დოზები:
შინაგანად, დამოუკიდებლად საკვების მიღებისაგან.

უფროსები
პრეპარატის მიღება რეკომენდებულია დოზით 40 მგ ერთხელ დღეში. ზოგიერთი პაციენტის თერაპიული ეფექტი შესაძლოა მიღწეულ იქნეს დოზის 20 მგ/დღე-ღამე გამოყენებისას. არტერიული წნევის სასურველ დონემდე დაწევის შეუძლებლობის შემთხვევაში, მიოკარდისი დოზა შესაძლოა გაიზარდოს 80 მგ-მდე ერთხელ დღეში. მიოკარდისის დოზის გაზრდის შესახებ გადაწყვეტილების მიღებისას, უნდა გახსოვდეთ, რომ პრეპარატის ჰიპოტენზიური მოქმედების მაქსიმალური ეფეტურობა როგორც წესი აღინიშნება მკურნალობის დაწყების შემდეგ 4-8 კვირაში.
პაციენტებში არტერიული ჰიპერტენზიის მძიმე ფორმით ეფექტურად და კარგად გადაიტანება მხოლოდ მიკარდისით მკურნალობა დოზით 160 მგ-მდე ან კომბინაციაში ჰიდროქლორთიაზიდთან 12.5 მგ - 25 მგ დღე-ღამეში.

თირკმელების ფუნქციის დარღვევა
თირკმელების ფუნქციის მცირე და ზომიერი დარღვევებისას პრეპარატის დოზის კორექცია საჭირო არ არის. ტელმისარტანი არ გაიდევნება სისხლიდან ჰემოდიალიზის გზით.

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა
პაციენტებში ღვიძლის მცირე და ზომიერი დარღვევებისას პრეპარატის დღე-ღამის დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 40 მგ.

ხანდაზმული ადამიანები
დოზირების რეჟიმი ცვლილებებს არ საჭიროებს.

 

გვერდითი მოქმედება:
დარღვევები ნერვული სისტემის მხრივ:
თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, დაღლილობა, უძილობა, აღგზნებადობა, დეპრესია, კრუნჩხვები.

 

დარღვევები სასუნთქი სისტემის მხრივ:
ზედა სასუნთქი გზების ინფექციები (მ.შ. ფარინგიტი, სინუსიტი, ბრონქიტი), ხველა.

 

დარღვევები გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ:
არტერიული წნევის გამოხატული დაწევა, ბრადიკარდია, ტაქიკარდია, ტკივილი მკერდში.

 

დარღვევები საკვებგადამამუშავებელი სისტემის მხრივ:
ღებინება, დისპერსია, დიარეა, აბდომინალური ტკივილები, "ღვიძლის" ტრანსამინაზების აქტივობის მომატება.

 

დარღვევები საყრდენ-მამოძრავებელი სისტემის მხრივ:
მიალგია, ართრალგია, წელის ტკივილები, ტენდონიტის მსგავსი სიმპტომები.

 

დარღვევები შარდსადენის სისტემის მხრივ:
პერიფერიული შეშუპებები, შარდსადენის სისტემის ინფექციები, ჰიპერკრეატინინემია.

 

ალერგიული რეაქციები:
გამონაყარი კანზე და სხვა.

 

ლაბორატორიული მაჩვენებლები:
იშვიათ შემთხვევებში შესაძლებელია ჰიპერკალიემია, ანემია ან ჰიპერურიკემია.

 

ზოგადი:
გროპისმაგვარი სინდრომი.

გარდა ამისა, იშვიათ შემთხვევებში, აღინიშნება ერითემა, ქავილი, სინკოპე, დისპნოე, ეოზინოფილია, თრომბოციტოპენია.

როგორც ანგიოტენზინის II სხვა ანტაგონისტების გამოყენებისას, იშვიათ შემთხვევებში მიკარდისის დანიშვნისას აღინიშნა ანგიონევროტული შეშუპება, ჭინჭრის ციება.

 

ჭარბი დოზა:
ჭარბი დოზის შემთხვევები ადამიანებში გამოვლენილი არ არის.
სიმპტომები: არტერიული წნევის გამოხატული დაწევა.
მკურნალობა: არტერიული წნევის გამოხატული დაწევის შემთხვევაში საჭიროა სიმპტომატური თერაპიის ჩატარება. გემოდიალიზი ეფექტური არ არის.

 

ურთიერთმოქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:
სესაძლებელი მისი გამოყენება კომბინირებულ თერაპიაში თიაზიდურ დიურეტიკებთან, მაგალითად, ჰიდროქლორთიაზიდთან, რომელიც აძლიერებს ტელმისარტანის ჰიპოტენზიურ მოქმედებას.
ტელმისარტანს შეუძლია გააძლიეროს სხვა ჰიპოტენზიური პრეპარატების მოქმედებაც.
სხვა კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთმოქმედებები გამოვლენილი არ არის.
ჩატარებულია რამოდენიმე პრეპარატის ფარმაკოკინეტიკური გამოკვლევა, მათ შორის დიგოქსინის, ვარფარინის, ჰიდროქლოროთიაზიდის, გლიბენკლამიდის, იბუპროფენის, პარაცეტამოლის, სივმასტატინისა და ამლოდიპინის. აღნიშნულია პლაზმაში დიგოქსინის საშუალო კონცენტრაციის გაზრდა საშუალოდ 20%-ით (ერთ შემთხვევაში 39%-ით). ტელმისარტანისა და დიგოქსინის ერთდროული დანიშვნისას მიზანშეწონილია სისხლში დიგოქსინის კონცენტრაციის პერიოდული განსაზღვრა.
ანგიოტენზინ-გარდამქმნელი ფერმენტის ინჰიბიტორებისა და ლითიუმის პრეპარატების ერთდროული დანიშვნისას აღინიშნებოდა სისხლში ლითიუმის კონცენტრაციის უკუქცევადი მომატება, რომელსაც ახლდა ტოქსიკური მოქმედება. იშვიათ შემთხვევებში მსგავსი ცვლილებები რეგისტრირებულია ანტიოგენეზის II რეცეპტორების ანტაგონისტი პრეპარატების დანიშვნისას. ლითიუმის პრეპარატებისა და ანტიოგენეზის II რეცეპტორების ანტაგონისტების ერთდროული დანიშვნისას რეკომენდებულია სისხლში ლითიუმის კონცენტრაციის განსაზღვრა.

 

გავლენა ავტომანქანისა და ტექნიკური მოწყობილობის მართვის უნარზე:
სპეციალური გამოკვლევა პრეპარატის ავტომანქანისა და ტექნიკური მოწყობილობის მართვის უნარზე გავლენის გასარკვევად არ ჩატარებულა. მაგრამ ავტომანქანისა და ტექნიკური მოწყობილობის მართვის დროს უნდა გახსოვდეთ თავბრუსხვევისა და ძილიანობის განვითარების შესაძლებლობის შესახებ არტერიული ჰიპერტენზიის სამკურნალოდ გამოყენებული პრეპარატების მიღებისას.

 

გამოშვების ფორმა:
აბები 20, 40 და 80 მგ.
7 აბი 2, 4, 8 ან 14 ბლისტერში მიღების ინსტრუქციასთან ერთად მუყაოს კოლოფში.

 

შენახვის პირობები:
არა უმეტეს 300C ტემპერატურაზე მშრალ ადგილას.
შეინახეთ ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას!
სია ბ.

 

ვარგისიანობის ვადა:
მიკარდისი აბები 40 მგ და 80 მგ - 4 წელი.
მიკარდისი აბები 20 მგ - 3 წელი.

 

აფთიაქიდან გაცემის პირობები:
რეცეპტით.

 

მწარმოებელი:
"ბერინგერ ინგელჰაიმ ფარმა გმბჰ და კო. კგ"
გერმანია