შემადგენლობა:

აქტიური ნივთიერება - მეთოტრექსატი 1 მლ ერთი ფლაკონი შეიცავს: მეთოტრექსატი - 10 მგ 1 მლ Nაჩლ იზოტონიურ ხსნარში; 1 მლ ერთი ამპულა შეიცავს: მეთოტრექსატი - 10 მგ 1 მლ Nაჩლ იზოტონიურ ხსნარში; 5 მლ ერთი ფლაკონი შეიცავს: მეთოტრექსატი 50 მგ 5 მლ Nაჩლ იზოტონიურ ხსნარში; 5 მლ ერთი ამპულა შეიცავს: მეთოტრექსატი 50 მგ 5 მლ Nაჩლ იზოტონიურ ხსნარში; 5 მლ ერთი ფლაკონი შეიცავს: მეთოტრექსატი 500 მგ 5 მლ Nაჩლ იზოტონიურ ხსნარში; 10 მლ ერთი ფლაკონი შეიცავს: მეთოტრექსატი 1000 მგ 10 მლ Nაჩლ იზოტონიურ ხსნარში; 50 მლ ერთი ფლაკონი შეიცავს: მეთოტრექსატი 5000მგ 50 მლ Nაჩლ იზოტონიურ ხსნარში;

 

სამკურნალო ფორმა:

საინიექციო ხსნარი და საინფუზიო კონცენტრატი

 

კლინიკო-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

სიმსივნის საწინააღმდეგო საშუალება.

 

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

მეთოტრექსატი მიეკუთვნება ანტიმეტაბოლიტების ჯგუფს, რომელიც წარმოადგენს სიმსივნის საწინააღმდეგო საშუალებას. იგი არის ფოლიუმის მჟავას ანტაგონისტი. მისი ციტოსტატიკური მოქმედება დაკავშირებულია ნუკლეინის მჟავების სინთეზის დარღვევასთან (დნმ და რნმ). იგი აინჰიბირებს ფერმენტ დიჰიდროფოლატრედუქტაზას, რაც ხელს უშლის ფოლის მჟავის ტეტრაჰიდროფოლიუმად გარდაქმნას, რომელიც მონაწილეობას იღებს ნუკლეინის მჟავების ბიოსინთეზში. ფოლიუმის საწინააღმდეგო მოქმედების შედეგად მეთოტრექსატი თრგუნავს აქტიური პროლიფერაციის უნარის მქონე უჯრედებს, ამუხრუჭებს ავთვისებიანი სიმსივნის ზრდას.

 

ჩვენებები:

მწვავე ლიმფოლეიკოზი, ტროფობლასტური დაავადება, თავის და კისრის ორგანოების ბრტყელუჯრედოვანი კიბო, ოსტეოგენური და რბილის ქსოვილების სარკომა, იუინგის სარკომა, ფილტვის კიბო, სარძევე ჯირკვლის სიმსივნე, წინამდებარე ჯირკვლის და საკვერცხეების სიმსივნეები, ქორიონეპითელიომა, რეტინობლასტომა, ლიმფოგრანულემატოზი, რეფრაქტერული ფსორიაზი, აუტოიმუნური დაავადებები.

 

უკუჩვენებები:

ორსულობა, ალერგიული რეაქციები პრეპარატზე, ღვიძლის და თირკმლების ფუნქციის დარღვევა, ჰემოპოეზური სისტემის დაავადებები (ძვლის ტვინის ჰიპოპლაზია, ლეიკოპენია, თრომბოციტოპენია, ანემია), ინფექციური დაავადებები, პირის ღრუს და კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის წყლულები, ჩატარებული ოპერაციის შემდგომ ხანმოკლე ვადა.

 

გამოყენების რეჟიმი:

მეთოტრექსატი ინიშნება მონოთერაპიის სახით და კომბინაციაში სხვა სიმსივნის საწინააღმდეგო პრეპარატებთან. პრეპარატი გამოიყენება ინტრავენურად (ბოლუსურად, ხანგრძლივი ინფუზიებით), ინტრაარტერიულად, ინტრათეკალურად (სუბარაქნოიდული შეყვანა), ასევე პერორალურად: ტაბლეტები მიიღება დაუღეჭავად, წყლის დაყოლებით.

 

პარენტერული გამოყენება:

 

სისტემატიური გამოყენება: დოზის შერჩევა ხდება ინდივიდუალურად, დაავადების შესაბამისად და დამოკიდებულია ავადმყოფის მდგომარეობასა და მის ჰემოგრამაზე (სისხლის სურათი). მეთოტრექსატის ხსნარი სტაბილურობას ინარჩუნებს 24 საათის განმავლობაში. დოზა, რომელიც აღემატება 100 მგ/მ2 შეჰყავთ მხოლოდ ინტრავენური ინფუზიის სახით. მეთოტრექსატი მაღალი და ზემაღალი დოზებით შეჰყავთ მხოლოდ კალციუმფოლინატის დაცვის ქვეშ. ხსნარი (ან საინფუზიო კონცენტრატი) უნდა განზავდეს გლუკოზის 5% ხსნარში 10 გ 500-100 მლ-ზე კონცენტრაციის მიღწევამდე, ანუ მიღებული ხსნარი შეიცავს 1-2% მეტოტრექსატს. ასეთი ხსნარი შეჰყავთ მხოლოდ ინტრავენურად და დაუშვებელია მისი კონტაქტი კანსა და ლორწოვან გარსებათან. მეთოტრექსატის დოზის შერჩევა ინდივიდუალურია ყველა ავადმყოფისათვის.

 

ინტრათეკალური გამოყენება:

• 0,2-0,5 მგ/კგ სხეულის წონაზე ან

• 8-12 მგ/მ2 ყოველ 2-3 დღეში. პროფილაქტიკური ინტრათეკალური ინსტილაციიები ნაჩვენებია ყოველ 6-8 კვირაში ერთხელ. დაავადების სიმპტომების გაქრობის ან შემცირების შემთხვევაში მკურნალობის ინტერვალი შეადგენს ერთ კვირას, შემდეგ კი ერთ თვეს, სანამ თავ-ზურგ-ტვინის სითხის მაჩვენებლები არ ნორმალიზდება.

 

უსაფრთხოების ზომები:

პრეპარატით მკურნალობის დაწყების წინ საჭიროა გამოირიცხოს ორსულობა, ღვიძლის და თირკმლების ფუნქციის დარღვევა, ჰემოპოეზური სისტემის დარღვევა (სისხლის სურათის შემოწმება, ძვლის ტვინის ბიოფსია _ საჭიროების შემთხვევაში).

 

საჭირო პირობები მკურნალობის დაწყებისათვის:

• კალციუმფოლინატის ადეკვატური რაოდენობა დაცვითი თერაპიისათვის საკმარისი დოზით;

• მეთოტრექსატის სისხლში სწრაფად განსაზღვრის შესაძლებლობა;

• დიალიზის შესაძლებლობა;

• ძვლის ტვინის, სისხლის, ლეიკოციტების კონცენტრატის, თრომბოციტების კონსერვანტის არსებობა.

 

მკურნალობის დროს და მის შემდგომ:

• მეთოტრექსატის თირკმელშიდა პრეციპიტაციის თავიდან ასაცილებლად საჭიროა ერთდროულად ტუტოვანი სითხის ადეკვატური შეყვანა, მაგალითად, NaHCO3 (20-25 მე/ლ) ხსნარის ინფუზია 3 ლ/მ2-ზე (სხეულის ზედაპირის) გადაანგარიშებით 24 საათის განამავლობაში. ტუტიანობის კონტროლი ხორციელდება შარდის PH-ს შემოწმებით, განსაკუთრებით ინფუზიის დაწყებიდან პირველი 24 საათის განმავლობაში. PH-ის შემცირება 6,8-ზე ნაკლებად არ არის რეკომენდებული.

• მეთოტრექსატის კონცენტრაცია პლაზმაში უნდა განისაზღვროს ინფუზიის დამთავრებისთანავე, ასევე 24, 48, 72 საათის შემდეგ. პლაზმის მაჩვნებელების მიხედვით ვლინდება ინტოქსიკაციის ნიშნები, რის კუპირებაც ხდენს კალციუმფოლინატის შეყვანით.

• დამცველობითი ღონისძიებების კორექციის მიღწევა ხდება კალციუმფოლინატის დახმარებით;

• ავადმყოფების რეგულარული კლინიკური გამოკვლევა, ასევე პირის ღრუს და ხორხის ლორწოვანი გარსების დათვალიერება;

• სისხლის სურათის რეგულარული კონტროლი, განსაკუთრებით ლეიკოციტებსა და თრომბოციტებზე; საჭიროების დროს _ ძვლის ტვინის პუნქცია;

• ღვიძლის და თირკმლების ფუნქციის რეგულარული გამოკვლევა;

• გვერდითი მოვლენების მომატების შემთხვევაში საგანგებოდ უნდა შეფასდეს თერაპიული რისკი და საჭიროების შემთხვევაში მკურნალობა შეწყდეს.

 

გვერდითი მოვლენები:

ვინაიდან მეტოტრექსატს გააჩნია სიმსივნის საწინააღმდეგო მაღალი აქტივობა, გვერდითი მოვლენები აღინიშნება მიუხედავად მკურნალობაზე განხორციელებული საგანგებო კონტროლისა. ეს განსაკუთრებით ეხება პროლიფერაციის მაღლი უნარის მქონე უჯრედებს. გვერდითი მოვლემების სიხშირე და გამოვლინება დამოკიდებულია მიღებულ დოზაზე და პირდაპირ კავშირშია შარდის პH-ის შემცირებასთან მკურნალობის პირველი 24 საათის განმავლობაში. ვინაიდან მეთოტრექსატი გამოიყოფა თირკმელებით, ექსკრეციის დარღვევა იწვევს ორგანიზმის ინტოქსიკაციას, რაზეც მიუთითებს მეთოტრექსატის მაღალი კონცენტრაცია პლაზმაში. ყველაზე ხშირი გვერდითი მოვლენებია: გულისრევა, ღებინება, გაძნელებული ყლაპვა, სტომატიტი, ფარინგიტი, ლეიკოპენია, თრომბოციტოპენია. ლიტერატურაში აღწერილია შემდეგი გვერდითი მოვლენები: კანი ერითემა, ქავილი, ურტიკარია, ჰიპერპიგმენტაცია, ალოპეცია, ექხიმოზი, ტელეანგიექტაზიები, აკნე და ფურუნკულოზი. სისხლმბადი სისტემების მხრივ: ძვლის ტვინის ფუნქციის დათრგუნვა, ლეიკოპენია, თრომბოციტოპენია, ჰიპოგამაგლობულინემია, ანემია, ჰემორაგია, სეპტიცემია. საჭმლის მომნელებელი სისტემის და ღვიძლის მხრივ: გინგივიტი, ფარინგიტი, სტომატიტი, ანორექსია, გულისრევა, ფაღარათი, მელენა, სისხლდენა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, წყლულოვანი დაზიანება. ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა: ბილირუბინის, ტუტე ფოსფატაზას, ალანინამინოტრანსფერაზას, ასპარტატამინოტრანსფერაზას კონცენტრაციის მომატება. ხანგრძლივი გამოყენების დროს: ღვიძლის ცხიმოვანი დისტროფია, ღვიძლის მწვავე ატროფია, პერიპორტალური ფიბროზი, ციროზი. შარდის გამომყოფი სისტემის მხრივ: შარდის გამოყოფის დარღვევა (ოლიგურია, ანურია, ელექტროლიტური დარღვევები, აზოტემია, ჰემატურია, ცისტიტი), გარდამავალი ოლიგოსპერმია, მენსტრუალური ციკლის დარღვევა, სპერმატოგენეზის ოვოგენეზის დარღვევა, უნაყოფობა, ტერატოგენეზი. ფილტვები ფილტვის ინფილტრატები, ფიბროზი. ცნს-ის მხრივ თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, მხედველობის გაუარესება, აფაზია, ჰემიპარეზი და კრუნჩხვები. ასევე: ალერგია, ორგანიზმის დაცვითი ფუნქციის დაქვეითება, იმუნოსუპრესია, მეტაბოლური დარღვევები, ოსტეოპოროზი.

 

განსაკუთრებული მითითებები:

პრეპარატის გამოყენების დროს განსაკუთრებული ყურადღება უნდა გამახვილდეს ძვლის ტვინის სისხლმბადი ფუნქციის დაქვეითებაზე, რაც გამოწვეულია სხივური თერაპიის, ქიმიოთერაპიის, ან სხვა პრეპარატის ხანგრძლივი გამოყენებით, მაგალითად, სულფანილამიდები, ამიდოპირინის წარმოებულები, დიფენილჰიდანტოინი, ქლორამფენიკოლი, ინდომეტაცინი. ასეთ შემთხვევაში უარესდება ავადმყოფის ზოგადი მდგომარეობა, რაც განსაკუთრებით სახიფათოა ახალგაზდრა და ხამდაზმული ასაკის პაციენტებისათვის. დაუშვებელია მეთოტრექსატის და ალკოჰოლის, ასევე ჰეპატოტოქსიკური საშუალებების გამოყენება, რასაც შეუძლია გამოიწვიოს ღვიძლის დაზიანება. ასციტის, პლევრალური ექსუდატის, პოსტოპერაციულ ჭრილობებში ტრანსუდატის არსებობა ხელს უწყობს მეთოტრექსატის დაგროვებას ქსოვილებში და მისი მოქმედების გაძლიერებას, რაც იწვევს ორგანიზმის ინტოქსიკაციას. საჭიროა ჩასახვის საწინააღმდეგო საშუალებების გამოყენება ორსულობის თავიდან ასაცილებლად (თუ პარტნიორი მეთოტრექსატით მკურნალობს იტარებს) მკურნალობის კურსის დამთავრების შემდეგ 8-12 კვირის განმავლობაში. პრეპარატის მოქმედების გაძლიერებას და გახანგრძლივებას, რაც იწვევს ორგანიზმის ინტოქსიკაციას, ხელს უწყობს მეთოტრექსატის ერთდროულად გამოყენება შემდეგ საშუალებებთან: სალიცილატები, ფენილბუტაზონი, დიფენილჰიდანტოინი, ბარბიტურატები, სულფანილამიდები (ქიმიოთერაპიული, ანტიდიაბეტური, სალურეტიკების მოქმედება), კორტიკოსტეროიდები, ტეტრაციკლინი, ქლორამფენიკოლი, p-ამინობენზოის მჟავა, p-ამინოჰიპურის მჟავა, ან პრობენეციდი. ერთდროულაად იმ ვიტამინების დანიშვნა, რომლებიც შეიცავენ ფოლიუმის მჟავას, ან მის წარმოებულებს, (განსაკუთრებით ფოლინის მჟავას), იწვევს მეთოტრექსატის მოქმედების შესუსტებას.

 

პრეპარატი გამოიყენება ექიმის მეთვალყურეობით! გაფრთხილება:

პრეპარატი აქვეითებს ყურადღების კონცენტრაციას ტრანსპორტის მართვისას!

 

შეფუთვა:

მეთოტრექსატი - ებევე 10 მგ/1 მლ; ერთი ჩასაჩხვლეტი ფლაკონი შეფუთვაში; მეთოტრექსატი - ებევე 50 მგ/5 მლ; ერთი ჩასაჩხვლეტი ფლაკონი შეფუთვაში; მეთოტრექსატი - ებევე 500 მგ/5 მლ; ერთი ჩასაჩხვლეტი ფლაკონი შეფუთვაში; მეთოტრექსატი -ებევე 1000 მგ/10 მლ; ერთი ჩასაჩხვლეტი ფლაკონი შეფუთვაში; მეთოტრექსატი -ებევე 5000 მგ/50 მლ; ერთი ჩასაჩხვლეტი ფლაკონი შეფუთვაში.

 

შენახვის პირობები და ვადა:

პრეპარატი ინახება მშრალ, ბნელ ადგილზე, არა უმეტეს 25C ტემპერატურის პირობებში. პრეპარატი მოარიდეთ ბავშვებს!

 

მწარმოებელი და მისი მისამართი:

EBEWE AUSTRIA