პრეპარატის გამოყენების ინსტრუქცია:

მედროლგინი / MEDROLGIN

 

სავაჭრო დასახელება:
მედროლგინი, Mედროლგინ
საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება
კეტოროლაკი, Kეტოროლაც

 

წამლის ფორმა:
საინექციო ხსნარი.
აღწერილობა: გამჭვირვალე უფერო ან მქრქალი ყვითელი ფერის ხსნარი.

 

შემადგენლობა:
პრეპარატის 1 ამპულა შეიცავს
აქტიური ნივთიერება: კეტოროლაკის ტრომეტამოლი 30 მგ.
დამხმარე ნივთიერებები: დინატრიუმის ედეტატი, ეთილის სპირტი, ნატრიუმის ქლორიდი, ნატრიუმის ჰიდროქსიდი, საინექციო წყალი.

 

პრეპარატის კოდი ათქ:
M01AB15

 

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი:
არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო და ანტირევმატული პრეპარატები.

 

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ფარმაკოდინამიკა
კეტოროლაკის ტრომეტამოლი არის არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალება, რომელსაც გააჩნია ანალგეზიური, ანთების საწინააღმდეგო და სიცხის დამწევი აქტივობა. მოქმედების მექანიზმი დაკავშირებულია ფერმენტების ცოგ-1 და ცოგ-2 აქტივობის არასელექტიურ დათრგუნვასთან, უმთავრესად პერიფერიულ ქსოვილებში, რისი შედეგიც არის პროსტაგლანდინების  ტკივილის აღქმის, თერმორეგულაციისა და ანთების მოდულატორების ბიოსინთეზის დათრგუნვა.
კეტორალაკის ტრომეტამინის ბიოლოგიური აქტივობა დაკავშირებულია შ-ფორმასთან (შ-ენანთიომერთან). კეტოროლაკის ტრომეტამოლი
არ მოქმედებს ოპიოიდურ რეცეპტორებზე, არ თრგუნავს სუნთქვას, არ იწვევს წამლისმიერ დამოკიდებულებას, არ გააჩნია სედატიური და ანქსიოლიზური მოქმედება. ანალგეზიური ეფექტის სიმძლავრით მორფინის მსგავსია, საგრძნობლად აღემატება სხვა არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებს.
კეტოროლაკის მაქსიმალური ანალგეზიური ეფექტი 1-2 საათში მიიღწევა, ანალგეზიის ხანგრძლივობა 4-6 საათს შეადგენს.
ფარმაკოკინეტიკა
კუნთში შეყვანის შემდეგ კეტოროლაკი სწრაფად და სრულად შეიწოვება სისტემურ სისხლის მიმოქცევაში ინექციის ადგილიდან. საშუალო მაქსიმალური პლაზმური კონცენტრაცია 2,2 მკგ/მლ მიიღწევა საშუალოდ 50 წუთში კუნთში ერთჯერადი დოზის 30 მგ შეყვანიდან. ერთჯერადი ინტრავენური შეყვანისას პიკური კონცენტრაციები პლაზმაში მიიღწევა 1-3 წუთის განმავლობაში. პლაზმის ცილებთან შეკავშირება შეადგენს 99%-ს. შეყვანილი დოზის 50%-ზე მეტი მეტაბოლიზდება ღვიძლში ფარმაკოლოგიურად არააქტიური მეტაბოლიტების წარმოქმნით. ძირითადი მეტაბოლიტებია გლუკურონიდები და პ-ჰიდროქსიკეტოროლაკი. კეტოროლოკი და მისი მეტაბოლიტები უპირატესად შარდთან ერთად გამოიყოფა (91%) და ნაკლებად განავალთან ერთად (6%). ტერმინალური ფაზის ნახევარდაშლის პერიოდი პაციენტებში თირკმელების ნორმალური ფუნქციით შეადგენს საშუალოდ 5,3 საათს.

 

ჩვენებები:
- სხვადასხვა გენეზის საშუალო და ძლიერი ინტენსივობის ტკივილის სინდრომი (მათ შორის, ტკივილი ოპერაციისშემდგომ პერიოდში, ონკოლოგიური დაავადებების დროს).

 

მიღების წესი და დოზები:
ხსნარი ინტრამუსკულარული და ინტრავენური შეყვანისათვის.
კეტოროლაკის ტრომეტამოლის ინტრავენური შეყვანა უნდა გრძელდებოდეს სულ მცირე 15 წამი. მედროლგინის ინტრამუსკულარული შეყვანა უნდა მოხდეს ნელა, ღრმად კუნთში. ადგილობრივი გვერდითი მოვლენების თავიდან აცილება შეიძლება ინექციის ადგილას ზეწოლის განხორცილებით 15-30 წამის განმავლობაში შეყვანის შემდეგ. უკუნაჩვენებია პრეპარატის ეპიდურული და ინტრათეკალური შეყვანა.
ზომიერად მძიმე და მწვავე ტკივილის მოსახსნელად 65 წლამდე ასაკის მოზრდილ პაციენტებში სხეულის წონით 50 კგ-ზე მეტი კუნთში ერთ ჯერზე შეყავთ არა უმეტეს 60 მგ-ისა (კეტოროლაკის პერორალური დოზის ჩათვლით); ჩვეულებრივ 30 მგ ყოველ 6 საათში; ინტრავენურად _ 30 მგ (არა უმეტეს 15 დოზისა 5 დღე-ღამის განმავლობაში). მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 120 მგ-ს.
პაციენტებში სხეულის წონით <50 კგ ან თირკმლის ქრონიკული უკმარისობით, აგრეთვე, 65 წლის ასაკზე ზევით, კუნთში ერთ ჯერზე შეყავთ არა უმეტეს 30 მგ-ისა (კეტოროლაკის პერორალური დოზის ჩათვლით); ჩვეულებრივ 15 მგ (არა უმეტეს 20 დოზისა 5 დღე-ღამის განმავლობაში); ინტრავენურად _ არა უმეტეს 15 მგ-სა ყოველ 6 საათში (არა უმეტეს 20 დოზისა 5 დღე-ღამის განმავლობაში). მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 60 მგ-ს.
მკურნალობის ხანგრძლივობა არა უმეტეს 5 დღისა.

 

უკუჩვენებები:
- ჰიპერმგრძნობელობა კეტოროლაკის ან პრეპარატის ნებისმიერი კომპონენტის მიმართ;
- კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ეროზიულ წყლულოვანი დაზიანებები გამწვავების ფაზაში, პეპტიური წყლული, კუჭ-ნაწლავიდან სისხლდენები ანამნეზში;
- ბრონქული ასთმა, რინიტი, ანგიონევროზული შეშუპება ან ჭინჭრის ციება, გამოწვეული აცეტილსალიცილის მჟავას ან სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების გამოყენებით;
- პროფილაქტიკური გაუტკივარება ოპერაციის წინ და ინტრაოპერაციული გამოყენება (თრომბოციტების აგრეგაციის დათრგუნვის შესაძლებლობა და სისხლდენის რისკი);
- თირკმლის უკმარისობის საშუალო და მძიმე ფორმები, თირკმლის უკმარისობის რისკი ჰიპოვოლემიის ან დეჰიდრატაციის დროს;
ცხვირის პოლიპების სრული ან ნაწილობრივი სინდრომი, ქვინკეს შეშუპება ან ბრონქოსპაზმი;
- საეჭვო ან დადასტურებული ცერებროვასკულური სისხლდენა, ოპერაციული ჩარევები სისხლჩაქცევის ან სისხლდენის არასრული შეჩერების მაღალი რისკით;
- სისხლის შედედების დარღვევა, მდგომარეობები სისხლდენის ან არასრული ჰემოსტაზის მაღალი რისკით;
- სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებით ან
პენტოქსიფილინით ერთდროული მკურნალობა;
- ორსულობა, მშობიარობის და ძუძუთი კვების პერიოდი;
- 16 წლამდე ასაკი.

 

გვერდითი მოვლენები:
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: გულისრევა, დისპეფსია, ტკივილი და დისკომფორტის შეგრძნება მუცელში, გასტრიტი, დიარეა, ბოყინი, ღებინება, შეკრულობა, მეტეორიზმი, კუჭის გადავსების შეგრძნება, სტომატიტი, მელენა, სწორი ნაწლავიდან სისხლდენა, პერფორაცია ან სისხლდენა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან (განსაკუთრებით მოხუცებში), სისხლიანი ღებინება, პანკრეატიტი.
ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ: შფოთვვა, მხედველობის დარღვევა, ძილიანობა, თავბრუ, თავის ტკივილი, ოფლიანობა, პირის სიმშრალე, ნერვული აგზნებადობა, პარესთეზიები, დეპრესია, ეიფორია, კრუნჩხვები, მომატებული წყურვილი, კონცენტერაციის უნარის დარღვევა, უძილობა, ადვილად დაღლა, აგზნებადობა, გემოვნების დარღვევა, მიალგია, ჰალუცინაციები, ჰიპერკინეზიები, სმენის დაქვეითება, ასეპტიური მენინინგიტი, ფსიქოზური რეაქციები.
შარდგამომყოფი სისტემის მხრივ: შარდვის გახშირება, ჰიპონატრიემია, ჰიპერკალიემია, ოლიგურია, თირკმლის მწვავე უკმარისობა, ჰემოლიზური ურემიული სინდრომი, სისხლის შრატში შარდოვანას და კრეატინინის მომატებული შემცველობა, ინტერსტიციული ნეფრიტი, შარდის შეკავება, ნეფროზული სინდრომი.
ღვიძლის მხრივ: ღვიძლის ფუნქციების დარღვევა, ჰეპატიტი, სიყვითლე, ღვიძლის უკმარისობა.
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: ალები, ბრადიკარდია, სიფერმკრთალე, არტერიული ჰიპერტენზია, ტკივილი გულმკერდის არეში, პალპიტაცია.
სასუნთქი სისტემის მხრივ: ქოშინი, ასთმა, ფილტვების შეშუპება.
სისხლის სისტემის მხრივ: პურპურა, თრომბოციტოპენია, ლეიკოპენია, ანემია, სისხლდენა პოსტოპერაციული ჭრილობიდან, ჰემატომები, ეპისტაქსისი, სისლხდენის დროის გახანგრძლივება.
კანის მხრივ: ქავილი, ჭინჭრის ციება, ექსფოლიაციური დერმატიტი, მაკულოპაპულოზური გამონაყარი, ლაელის სინდრომი, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი.
ალერგიული რეაქციები: ანგიონევროზული შეშუპება, ბრონქოსპაზმი, ხორხის შეშუპება, გამონაყარი, ანაფილაქსია.
რეპროდუქციული სისტემა: შესაძლოა ფერტილობის დარღვევა.
სხვა: შეშუპებები, წონის მატება, სხეულის ტემპერატურის მატება.

 

განსაკუთრებული მითითებები:
გვერდითი მოვლენების განვითარების ალბათობა შეიძლება შემცირდეს, მინიმალური ეფექტური დოზის გამოყენებით დროის ხანმოკლე მონაკვეთში, რომელიც სიმპტომების მოსახსნელად არის საჭირო. კეტოროლაკის ტრომეტამოლის კომბინირებული გამოყენება პარენტერალურად და პერორალურად არ უნდა აღემატებოდეს 5 დღეს.
ქალებში, რომლებიც ვერ ორსულდებიან და ამასთან დაკავშირბით იტარებენ გამოკვლევებს, კეტოროლაკის ტრომეტამოლი უნდა მოიხსნას. ქალები განაყოფიერების დაქვეითებული უნარით მედროლგინის მიღებას უნდა ერიდონ.
კეტოროლაკის ტრომეტამოლმა შეიძლება გამოიწვიოს კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ლორწოვანას დაზიანება. კლინიკური თვალსაზრისით მძიმე სისხლდენების განვითარების რისკი კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან არის დოზადამიკოდებული. ანამნეზში წყლულოვანი დაავადების არსებობის გარდა, მაპროვოცირებელი ფაქტორებია პერორალური კორტიკოსტეროიდების, ანტიკოაგულანტების ერთდროული გამოყენება, ხანგრძლივი თერაპია არასტეროიული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებით, თამბაქოს მოწევა, ალკოჰოლური სასმელების მიღება, ხანდაზმული ასაკი და ზოგადად ჯანმრთელობის ცუდი მდგომარეობა.
თირკმლის ფუნქციის ნაკლებად გამოხატული დარღვევის მქონე პაციენტები უნდა ღებულობდნენ კეტოროლაკის დაბალ დოზებს (არა უმეტეს 60 მგ დღე-ღამეში კუნთში). აუცილებელია თირკმელების ფუნქციის სათანადო კონტროლი.
კეტოროლაკის ტრომეტამოლის გამოყენებისას პაციენტებში, რომლებიც იტარებენ მკურნალობას ანტიკოაგულანტებით, შეიძლება გაიზარდოს სისხლდენების განვითარების რისკი. კეტოროლაკი თრგუნავს თრომბოციტების აგრეგაციას და ახანგრძლივებს სისხლდენის დროს. პაციენტებში სისხლის შედედების ნორმალური ფუნქციით სისხლდენის დრო იზრდებოდა, თუმცა არ აღემატებოდა ნორმის დიაპაზონს, რომელიც შეადგენს 2-11 წუთს.
კეტოროლაკის ტრომეტამოლი სიფრთხილით ინიშნება არაკონტროლირებადი არტერიული ჰიპერტენზიის, გულის შეგუბებითი უკმარისობის ან მსგავსი მდგომარეობების დროს.
კეტოროლაკის ტრომეტამოლი სიფრთხილით ინიშნება ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის ან ანამნეზში ღვიძლის დაავადებების მქონე პაციენტებში. კეტოროლაკის ტრომეტამოლით მკურნალობამ შეასაძლოა გამოიწვიოს ღვიძლის ფერმენტების დონის მომატება, რამაც ღვიძლის არსებული დისფუნქციის შემთხვევაში შეიძლება ღვიძლის მხრივ უფრო მძიმე რეაქციების განვითარებამდე მიგვიყვანოს. კეტოროლაკი უნდა მოიხსნას ღვიძლის დაავადების კლინიკური სიმპტომების ან სისტემური გამოვლინებების (მაგალითად, ეოზინოფილია, გამონაყარი) განვითარების შემთხვევაში.

 

ზეგავლენა ავტოტრანსპორტის მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე:
კეტოროლაკის ტრომეტამოლის გამოყენების დროს თავბრუს, ძილიანობის, მხედველობის დარღვევის, თავის ტკივილის, ვერტიგოს, უძილობის ან დეპრესიის განვითარების შემთხვევაში პაციენტმა თავი უნდა შეიკავოს ავტოტრანსპორტის მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობისგან.

 

გამოყენება ორსულობისა და ლაქტაციის დროს:
პრეპარატის გამოყენება ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში უკუნაჩვენებია.

 

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:
სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებით (ციკლოოქსიგენაზის სელექტიური ინჰიბიტორების ჩათვლით), აცეტილსალიცილის მჟავათი ერთდროული მკურნალობა უკუნაჩვენებია გვერდითი მოვლენების განვითარების მომატებული რისკის გამო.
კეტოროლაკის ტრომეტამოლის ერთდროული გამოყენება პერორალურ ანტიკოაგულანტებთან, ანტიაგრეგანტებთან, სისტემური გამო. კეტოროლაკის ტრომეტამოლის ერთდროული გამოყენება პერორალურ ანტიკოაგულანტებთან, ანტიაგრეგანტებთან, სისტემური გამოყენების ჰეპარინთან, თრომბოლიზურ საშუალებებთან ზრდის სისხლდენის რისკს. კეტოროლაკის ტრომეტამოლის და პრობენეციდის ერთდროული გამოყენება რეკომენდებული არ არის.
არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები ზრდიან ლითიუმის კონცენტრაციას პლაზმაში ლითიუმის თირკმლისმიერი ექსკრეციის შემცირების ხარჯზე. პლაზმაში ლითიუმის კონცენტრაციამ შეიძლება ტოქსიკურ მაჩვენებლებს მიაღწიოს. ლითიუმისა და არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების ერთდროული გამოყენება რეკომენდებული არ არის. კეტოროლაკის ტრომეტამოლისა და პენტოქსიფილინის ერთდროული გამოყენება ზრდის სისხლდენების განვითარების რისკს. არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები, კეტოროლაკის ტრომეტამოლის ჩათვლით, არ ინიშნება 8-12 დღის განმავლობაში მიფეპრისტონის გამოყენებიდან, ვინაიდან არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებმა შეიძლება შეასუსტონ მიფეპრისტონის ეფექტი.
კეტოროლაკს შეუძლია შეამციროს ფუროსემიდისა და თიაზიდების ნატრიურეზული მოქმედება. კეტოროლაკის და შარდმდენების ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია თირკმლის უკმარისობის განვითარება, ამიტომ საჭიროა პაციენტების სათანადო კონტროლი თირკმლის უკმარისობის ნიშნების გამოსავლენად, და ასევე, შარდმდენების ეფქეტურობაში დასარწმუნებლად. აუცილებელია სიფრთხილის დაცვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების, კეტოროლაკის ჩათვლით, ერთდროული გამოყენებისას მეთოტრექსატთან.
აგფ ინჰიბიტორების ერთდროული გამოყენება ზრდის თირკმლის ფუნქციის დარღვევების განვითარების რისკს, კერძოდ კი უჯრედშორისი სითხის შემცირებული მოცულობის მქონე პაციენტებში. კეტოროლაკისა და ფსიქოტროპული საშუალებების ერთდროული გამოყენებისას (ფლუოქსეტინი, თიოტექსენი, ალპრაზოლამი) აღინიშნებოდა ჰალუცინაციები. სიფრთხილით ინიშნება ერთდროულად ციკლოსპორინი და არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები, კეტოროლაკის ტრომეტამოლის ჩათვლით, ნეფროტოქსიკური მოქმედების განვითარების მაღალი რისკის გამო. სიფრთხილით ინიშნება კორტიკოსტეროიდები და არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები, კეტოროლაკის ტრომეტამოლის ჩათვლით, კუჭ-ნაწლავიდან სისხლდენის განვითარების მომატებული რისკის გამო.
არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების ერთდროული გამოყენება ზიდოვუდინთან იწვევს ჰემატოლოგიური ტოქსიკურობის განვითარების რისკის მომატებას. არსებობს ჰემართროზისა და ჰემატომის მომატებული რისკი აივ-ინფიცირებულებში, პაციენტებში ჰემოფილიით ზიდოვუდინისა და კეტოროლაკის ერთდროული გამოყენებისას.

 

ფარმაცევტული ურთიერთქმედება:
საინიექციო ხსნარის შერევა არ შეიძლება ერთ შპრიცში მორფინის სულფატთან, პრომეთაზინთან და ჰიდროქსიზინთან ერთად, ნალექის წარმოქმნის გამო.
ფარმაცევტულად შეუთავსებელია ტრამადოლის ხსნართან, ლითიუმის პრეპარატებთან.

 

ჭარბი დოზირება:
სიმპტომები: გულისრევა, ღებინება, ტკივილი ეპიგატსრიუმის არეში, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან სისხლდენა, თირკმელების ფუნქციის დარღვევა. მკურნალობა: სიმპტომური და შემანარჩუნებელი თერაპია. სპეციფიური ანტიდოტი არ არსებობს.

 

გამოშვების ფორმა:
საინექციო ხსნარის 1 მლ ამპულებში. 5 ამპულა კონტურულ უჯრედოვან შეფუთვაში მუყაოს კოლოფში გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად.

 

შენახვის პირობები:
ინახება მშრალ და ბნელ ადგილას არა უმეტეს 250ჩ ტემპერატურის პირობებში. ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

 

ვარგისიანობის ვადა:
3 წელი წარმოების თარიღიდან.
ნუ გამოიყენებთ ვარგისიანობის ვადის ამოწურვის შემდეგ.

 

აფთიაქიდან გაცემის წესი:
გაიცემა რეცეპტის გარეშე.