პრეპარატის გამოყენების ინსტრუქცია:

მედოლაპრამი / MEDOLAPRAM

 

სავაჭრო დასახელება:
მედოლაპრამი, Medolapram
საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება
ესციტალოპრამი, Escitalopram 

 

წამლის ფორმა:
აპკისებრი გარსით დაფარული ტაბლეტები.
აღწერილობა: მრგვალი, აპკისებრი გარსით დაფარული თეთრი ფერის ტაბლეტები, ცალ მხარეს გამყოფი ნაჭდევით.

 

შემადგენლობა:
აპკისებრი გარსით დაფარული ტაბლეტი შეიცავს
აქტიური ნივთიერება: ესციტალოპრამი (ესცილტალოპრამის ოქსალატის ფორმით) 10 მგ ან 20 მგ.
დამხმარე ნივთიერებები: მიკროკრისტალური ცელულოზა, სილიციუმის კოლოიდური დიოქსიდი უწყლო, ნატრიუმის კროსკარმელოზა, ტალკი, მაგნიუმის სტეარატი.
გარსის ოპადრი® თეთრი Yშ-1-7003 შემადგენლობა: ჰიპრომელოზა, ტიტანიუმის დიოქსიდი, პოლიეთილენგლიკოლი, პოლისორბატი 80.

 

ათქ კოდი:
N06AB10

 

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი:
ანტიდეპრესანტები. სეროტონინის უკუმიტაცების სელექტიური ინჰიბიტორები.
ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოდინამიკა
მედოლაპრამი არის ანტიდეპრესანტი, სეროტონინის უკუმიტაცების სელექტიური ინჰიბიტორი (სუსი). სინაფსურ ნაპრალში ზრდის ნეირომედიატორის კონცენტრაციას, აძლიერებს და ახანგრძლივებს სეროტონინის მოქმედებას პოსტსინაფსურ რეცეპტორებზე.
არ ურთიერთქმედებს ან აქვს რიგ რეცეპტორებთან შეკავშირების ძალიან სუსტი უნარი: სეროტონინული 5-Hთ1A-, 5-Hთ2-რეცეპტორები, დოფამინური D1- და D2 -რეცეპტორები, α1-, α2- და β-ადრენერგული რეცეპტორები, ჰისტამინური H1, მუსკარინული ქოლინერგული, ბენზოდიაზეპინური და ოპიატური რეცეპტორები. მედოლაპრამი ასევე არ უკავშირდება, ან სუსტად უკავშირდება მემბრანის სხვადასხვა იონურ არხებს, Nა+, K+, ჩლ - და ჩა 2+ არხების ჩათვლით.
ფარმაკოკინეტიკა
შეწოვა დამოკიდებული არ არის საკვების მიღებაზე. ბიოშეღწევადობა შიგნით მიღებისას შეადგენს დაახლოებით 80%-ს. სისხლის პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაციის მიღწევის საშუალო დრო (თმახ) შეადგენს დაახლოებით 4 საათს მრავალჯერადი მიღების შემდეგ. ესციტალოპრამის და მისი ძირითადი მეტაბოლიტების სისხლის პლაზმის ცილებთან შეკავშირება 80%-ზე ნაკლებია.
მეტაბოლიზდება ღვიძლში დემეთილირებულ და დიდემეთილირებულ მეტაბოლიტებამდე, რომლებიც არიან ფარმაკოლოგიურად აქტიურები. ძირითადი ნივთიერება და მისი მეტაბოლიტები ნაწილობრივ გამოიყოფა გლუკურონიდების ფორმით. ესციტალოპრამის ბიოტრანსფორმაცია დემეთილირებულ მეტაბოლიტად ხდება ძირითადად ჩYP2ჩ19 იზოფერმენტის მეშვეობით. შესაძლოა ჩYP3A4 და ჩYP2D6 იზოფერმენტების მცირე მონაწილეობა.
ნახევარგამოყოფის პერიოდი (თ1/2) მრავალჯერადი მიღების შემდეგ შეადგენს დაახლოებით 30 საათს. ესციტალოპრამი და მისი ძირითადი მეტაბოლიტები გამოიყოფა ღვიძლით (მეტაბოლური გზა) და თირკმლებით; დიდი ნაწილი, მეტაბოლიტების სახით, გამოიყოფა შარდით.
ხანდაზმულ პაციენტებში (65 წელზე მეტი ასაკის) ესციტალოპრამი ახალგაზრდა პაციენტებთან შედარებით უფრო ნელა გამოიყოფა.

 

გამოყენების ჩვენებები:

_ დიდი დეპრესიული აშლილობა;
_ პანიკური აშლილობები აგორაფობიით ან მის გარეშე;
_ სოციალური შფოთვითი აშლილობა (სოციალური ფობია);
_ გენერალიზებული შფოთვითი აშლილობა;
_ ობსესიურ-კომპულსური აშლილობა.

 

მიღების წესი და დოზები:
მედოლაპრამი ინიშნება შიგნით მისაღებად ერთჯერ დღე-ღამეში, საკვების მიღებისგან დამოუკიდებლად.
დიდი დეპრესიული აშლილობა
ჩვეულებრივ ინიშნება 10 მგ ერთჯერ დღე-ღამეში. პაციენტის ინდივიდუალური რეაქციიდან გამომდინარე, დოზა შეიძლება გაიზარდოს მაქსიმალურამდე - 20 მგ დღე-ღამეში. ანტიდეპრესიული ეფექტი ჩვეულებრივ ვითარდება მკურნალობის დაწყებიდან 2-4 კვირის შემდეგ. დეპრესიის სიმპტომების გაქრობის შემდეგ, მინიმუმ 6 თვის განმავლობაში, აუცილებელია თერაპიის გაგრძელება მიღებული ეფექტის გასამყარებლად.
პანიკური აშლილობები აგორაფობიით ან მის გარეშე
მკურნალობის პირველი კვირის განმავლობაში რეკომენდებული დოზა არის 5 მგ დღე-ღამეში, რომელიც შემდეგ იზრდება 10 მგ-მდე დღე-ღამეში. პაციენტის ინდივიდუალური რეაქციიდან გამომდინარე, დოზა შეიძლება გაიზარდოს მაქსიმალურამდე - 20 მგ დღე-ღამეში. მაქსიმალური თერაპიული ეფექტი მიიღწევა დაახლოებით 3 თვეში მკურნალობის დაწყებიდან. თერაპია გრძელდება რამდენიმე თვე.
სოციალური შფოთვითი აშლილობა (სოციალური ფობია)
ჩვეულებრივ ინიშნება 10 მგ ერთჯერ დღე-ღამეში. სიმპტომების შესუსტება ჩვეულებრივ ვითარდება მკურნალობის დაწყებიდან 2-4 კვირის შემდეგ. პაციენტის ინდივიდუალური რეაქციიდან გამომდინარე, დოზა შემდგომ შეიძლება შემცირდეს 5 მგ-მდე დღე-ღამეში ან გაიზარდოს მაქსიმალურამდე - 20 მგ დღე-ღამეში. რადგანაც სოციალური შფოთვითი აშლილობა არის ქრონიკულად მიმდინარე დაავადება, თერაპიული კურსის მინიმალური რეკომენდებული ხანგრძლივობა შეადგენს 12 კვირას. დაავადების რეციდივების თავიდან ასაცილებლად, პრეპარატი შეიძლება დაინიშნოს 6 თვის განმავლობაში ან უფრო ხანგრძლივად, პაციენტის ინდივიდუალური რეაქციიდან გამომდინარე.
გენერალიზებული შფოთვითი აშლილობა
რეკომენდებული საწყისი დოზა - 10 მგ ერთჯერ დღე-ღამეში. პაციენტის ინდივიდუალური რეაქციიდან გამომდინარე, დოზა შეიძლება გაიზარდოს მაქსიმალურამდე - 20 მგ დღე-ღამეში. დასაშვებია პრეპარატის ხანგრძლივად დანიშვნა (6 თვე და მეტი) დოზით 20 მგ დღე-ღამეში.

 

ობსესიურ-კომპულსური აშლილობა:
ჩვეულებრივ, ინიშნება 10 მგ ერთჯერ დღე-ღამეში. პაციენტის ინდივიდუალური რეაქციიდან გამომდინარე, დოზა შემდგომ შეიძლება გაიზარდოს მაქსიმალურამდე - 20 მგ დღე-ღამეში. რადგან ობსესიურ-კომპულსური აშლილობა წარმოადგენს ქრონიკულად მიმდინარე დაავადებას, მკურნალობის კურსი უნდა იყოს საკმაოდ ხანგრძლივი სიმპტომების სრულად ალაგების უზრუნველსაყოფად და საჭიროა გაგრძელდეს სულ მცირე 6 თვის განმავლობაში. რეციდივების თავიდან ასაცილებლად, მკურნალობა რეკომენდებულია არაუმცირეს 1 წლისა.
ხანდაზმული (65 წელზე მეტი ასაკის) პაციენტები
რეკომენდებულია ჩვეულებრივ რეკომენდებული დოზის ნახევრის (ანუ 5 მგ დღე-ღამეში) და უფრო დაბალი მაქსიმალური დოზის (10 მგ დღე-ღამეში) გამოყენება.
თირკმლის ფუნქციის დაქვეითება
თირკმლის მსუბუქი და ზომიერი უკმარისობისას დოზის კორექცია საჭირო არ არის. პაციენტებში თირკმლის გამოხატული უკმარისობით (კკ ნაკლები 30 მლ/წთ) საჭიროა დაინიშნოს სიფრთხილით.
ღვიძლის ფუნქციის დაქვეითება
რეკომენდებული საწყისი დოზა მკურნალობის პირველი ორი კვირის განმავლობაში შეადგენს 5 მგ-ს დღე-ღამეში. პაციენტის ინდივიდუალური რეაქციიდან გამომდინარე, დოზა შეიძლება გაიზარდოს 10 მგ-მდე დღე-ღამეში.
ჩYP2ჩ19 იზოფერმენტის აქტივობის დაქვეითება
პაციენტებისათვის ჩYP2ჩ19 იზოფერმენტის დაბალი აქტივობით რეკომენდებული საწყისი დოზა პირველი ორი კვირის განმავლობაში შეადგენს 5 მგ-ს დღე-ღამეში. პაციენტის ინდივიდუალური რეაქციიდან გამომდინარე, დოზა შესაძლოა გაიზარდოს 10 მგ-მდე დღე-ღამეში.
მკურნალობის შეწყვეტა
მედოლაპრამით მკურნალობის შეწყვეტისას დოზა უნდა შემცირდეს თანდათან, 1-2 კვირის განმავლობაში, "მოხსნის" სინდრომის თავიდან ასაცილებლად.
წინააღმდეგჩვენებები
_ ჰიპერმგრძნობელობა მოქმედი ნივთიერების ან პრეპარატის ნებისმიერი სხვა კომპონენტის მიმართ;
_ მონოამინოოქსიდაზას (მაო) ინჰიბიტორების ერთდროული გამოყენება;
_ 18 წლამდე ასაკი.

 

გვერდითი მოვლენები:
გვერდითი მოვლენები შედარებით ხშირად ვითარდება მკურნალობის პირველ ან მეორე
კვირაში და შემდეგ ჩვეულებრივ ხდება ნაკლებ ინტენსიური, თერაპიის გაგრძელებისას ვითარდება უფრო იშვიათად.
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: შედარებით ხშირი - გულისრევა, მადის დაქვეითება, დიარეა, შეკრულობა; იშვიათი - გემოს შეგრძნების დარღვევა; შესაძლებელია - ღებინება, პირის სიმშრალე, ღვიძლის ფუნქციის ლაბორატორიული მაჩვენებლების ცვლილება.
ცენტრალური ნერვული სისტემის და პერიფერიული ნერვული სისტემის მხრივ: შედარებით ხშირი - უძილობა ან ძილიანობა, თავბრუსხვევა, სისუსტე; შესაძლოა - მხედველობის დარღვევა, გულყრები, ტრემორი, მოძრაობითი დარღვევები, სეროტონინული სინდრომი, ჰალუცინაციები, მანია, ცნობიერების მოშლა, აჟიტაცია, შფოთვა, დეპერსონალიზაცია, პანიკის შეტევები, მომატებული გაღიზიანებადობა.
ნივთიერებათა ცვლის მხრივ: შედარებით ხშირი - მომატებული ოფლიანობა, ჰიპერთერმია; შესაძლოა ჰიპონატრემია.
სასქესო სისტემის მხრივ: შედარებით ხშირი - ლიბიდოს დაქვეითება, იმპოტენცია, ეაკულაციის დარღვევა, ანორგაზმია (ქალებში).
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: შესაძლებელია ორთოსტატიული ჰიპოტენზია.
ენდოკრინული სისტემის მხრივ: შესაძლოა - ანტიდიურეზული ჰორმონის (ადჰ) არასაკმარისი სეკრეცია, გალაქტორეა.
ალერგიული რეაქციები: შესაძლოა - ანაფილაქსიური რეაქციები, ანგიონევროზული შეშუპება.
დერმატოლოგიური რეაქციები: შესაძლოა - გამონაყარი კანზე, ქავილი, ეკქიმოზები, პურპურა.
სხვა: შედარებით ხშირი - სინუსიტები; შესაძლოა - ართრალგია, მიალგია, შარდის შეკავება.
ხანგრძლივი გამოყენების შემდეგ პრეპარატის სწრაფი მოხსნისას, შესაძლოა მოხსნის რეაქციები - თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი და გულისრევა. მოცემული რეაქციების გამოხატულება უმნიშვნელოა, ხოლო ხანგრძლივობა - შეზღუდული.

 

განსაკუთრებული მითითებები:
მედოლაპრამი უნდა დაინიშნოს მაო-ას შეუქცევადი ინჰიბიტორების მოხსნიდან მხოლოდ 2 კვირის შემდეგ და მაო-ას შექცევადი ინჰიბიტორებით თერაპიის შეწყვეტიდან 24 საათის შემდეგ. მაო-ას არასელექტიური ინჰიბიტორები არ შეიძლება დაინიშნოს ესციტალოპრამის მოხსნიდან 7 დღეზე ადრე.
ზოგიერთ პაციენტს პანიკური აშლილობით ესციტალოპრამით მკურნალობის დასაწყისში შეიძლება აღენიშნოს შფოთვის გაძლიერება, რომელიც ჩვეულებრივ ქრება მკურნალობის მომდევნო 2 კვირის განმავლობაში. შფოთვის შესაძლო განვითარების შესამცირებლად რეკომენდებულია დაბალი საწყისი დოზების გამოყენება.
ეპილეფსიური გულყრების განვითარების ან ფარმაკოლოგიურად არაკონტროლირებადი ეპილეფსიისას გულყრების გახშირების შემთხვევაში, საჭიროა პრეპარატის მოხსნა.
მანიაკალური მდგომარეობის განვითარებისას საჭიროა ესციტალოპრამის მოხსნა.
მედოლაპრამმა შესაძლოა გაზარდოს გლუკოზის კონცენტრაცია სისხლში შაქრიანი დიაბეტისას, რის გამოც შესაძლოა ჰიპოგლიკემიური პრეპარატების დოზის კორექცია გახდეს საჭირო.
ესციტალოპრამის გამოყენების კლინიკური გამოცდილება ადასტურებს სუიციდური მცდელობების რეალიზაციის რისკის ზრდას თერაპიის პირველი კვირის განმავლობაში, რის გამოც ძალიან მნიშვნელოვანია ამ პერიოდში პაციენტზე გულმოდგინე დაკვირვება. ესციტალოპრამის მიღების ფონზე ადჰ-ის სეკრეციის დაქვეითებასთან დაკავშირებული ჰიპონატრემია იშვიათად ვითარდება და მისი მოხსნისას ჩვეულებრივ ქრება.
სეროტონინული სინდრომის განვითარებისას საჭიროა პრეპარატის დაუყოვნებლივ მოხსნა და სიმპტომატური მკურნალობის დაწყება.
სიფრთხილით უნდა დაინიშნოს პაციენტებში თირკმლის უკმარისობით (კკ ნაკლები 30 მლ/წთ-ზე), ხანდაზმულ პაციენტებში, ღვიძლის ციროზის, სისხლდენისადმი მიდრეკილებისას.

 

გავლენა ავტოტრანსპორტის და მექანიზმების მართვის უნარზე:
მკურნალობის პერიოდში საჭიროა თავის შეკავება ავტოტრანსპორტის მართვისა და პოტენციურად საშიში ქმედებების შესრულებისაგან, რომლებიც საჭიროებს ყურადღების მომატებულ კონცენტრაციას და ფსიქომოტორული რეაქციების სისწრაფეს.

 

გამოყენება ორსულობის და ლაქტაციისას:
ორსულობის პერიოდში მედოლაპრამის გამოყენება შესაძლებელია მხოლოდ იმ შემთხვევაში, როდესაც მოსალოდნელი სარგებელი დედისათვის აღემატება ნაყოფის მხრივ გართულებების განვითარების რისკს.
ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის გამოყენების აუცილებლობისას საჭიროა ძუძუთი კვების შეწყვეტა.

 

გამოყენება პედიატრიაში:
მედოლაპრამი წინააღმდეგნაჩვენებია ბავშვებში და მოზარდებში 18 წლის ასაკამდე სუიციდური ქცევის (სუიციდური მცდელობა და აზრები), მტრული განწყობის (უპირატესად აგრესიული ქცევით, კონფრონტაციისადმი მიდრეკილებით და გაღიზიანებით) განვითარების მომატებული რისკის გამო.

 

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:
მაო-ას ინჰიბიტორებთან ერთად გამოყენებისას იზრდება სეროტონინული სინდრომის და სერიოზული არასასურველი რეაქციების განვითარების რისკი.
სეროტონინერგულ სამკურნალო საშუალებებთან (მათ შორის ტრამადოლთან, სუმატრიპტანთან და სხვა ტრიპტანებთან) ერთად გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს სეროტონინული სინდრომის განვითარება.
იმ სამკურნალო საშუალებებთან ერთად გამოყენება, რომლებიც აქვეითებს გულყრებისადმი მზაობის ზღურბლს, ამაღლებს გულყრების განვითარების რისკს.
მედოლაპრამის და კრაზანას (Hყპერიცუმ პერფორატუმ) შემცველი პრეპარატების ერთდროულად დანიშვნამ შეიძლება გამოიწვიოს გვერდითი ეფექტების რიცხვის ზრდა.
აძლიერებს ტრიპტოფანის და ლითიუმის პრეპარატების ეფექტს; სისხლის შედედებაზე მოქმედი სამკურნალო საშუალებების ეფექტს (აუციელბელია სისხლის შედედების მაჩვენებლების კონტროლი). 2-ჯერ ზრდის პლაზმაში დეზიპრამინის და მეტოპროლოლის კონცენტრაციას.
პრეპარატები, რომლებიც მეტაბოლიზდება ჩYP2ჩ19 სისტემის მონაწილეობით (მათ შორის ომეპრაზოლი), ასევე არიან იზოფერმენტების ჩYP3A4 და ჩYP2D6 ძლიერი ინჰიბიტორები (მათ შორის ფლეკაინიდი, პროპაფენონი, მეტოპროლოლი, დეზიპრამინი, კლომიპრამინი, ნორტრიპტილინი, რისპერიდონი, თიორიდაზინი, ჰალოპერიდოლი), ზრდიან ესციტალოპრამის კონცენტრაციას.
ესციტალოპრამის და ალკოჰოლის ერთდოული გამოყენება რეკომენდებული არ არის.

 

დოზის გადაჭარბება:
სიმპტომები: თავბრუსხვევა, ტრემორი, აჟიტაცია, ძილიანობა, ცნობიერების დაბინდვა, გულყრები, ტაქიკარდია, ცვლილებები ეკგ-ზე (შთ სეგმენტის, თ კბილის ცვლილება, Qღშ კომპლექსის გაფართოვება, Qთ ინტერვალის გახანგრძლივება), არითმიები, სუნთქვის დათრგუნვა, ღებინება, რაბდომიოლიზი, მეტაბოლური აციდოზი, ჰიპოკალიემია.
მკურნალობა: სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს. ტარდება სიმპტომური და შემანარჩუნებელი თერაპია, რომელიც მოიცავს კუჭის ამორეცხვას, ადექვატურ ოქსიგენაციას, გულ-სისხლძარღვთა და სასუნთქი სისტემების ფუნქციის კონტროლს.
გამოშვების ფორმა
აპკისებრი გარსით დაფარული ტაბლეტები. 14 ტაბლეტი ბლისტერზე.
1, 2, 4 ან 6 ბლისტერი მუყაოს კოლოფში გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად.

 

შენახვის პირობები:
ინახება არაუმეტეს 250ჩ ტემპერატურის პირობებში.
ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას!

 

ვარგისიანობის ვადა:
3 წელი წარმოების თარიღიდან.
არ გამოიყენოთ ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.

 

აფთიაქიდან გაცემის პირობები:
გაიცემა ფორმა #3 რეცეპტით.