საერთაშორისო დასახელება - pregabalin

 

ACT. კლასიფიკაციის კოდი - NO3AX16

 

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
ანტიეპილეფსიური საშუალებები

 

შემადგენლობა:
აქტიური ნივთიერება - პრეგაბალინი.
ყოველი მყარი კაფსულა შეიცავს 75მგ, 150მგ, ან 300მგ პრეგაბალინს.
დამხამრე ინგრედიენტები: ლაქტოზის მონოჰიდრატი, სიმინდის სახამებელი, ტალკი.
კაფსულის შემადგენლობა: ჟელატინი,წყალი, ტიტანის დიოქსიდი (E 171), ნატრიუმის ლაურილსულფატი, უწყლო კოლოიდური სილიციუმი, რკინის შავი ოქსიდი (E 172), პროპილენგლიკოლს და კალიუმის ჰიდროქსიდს) და წყალი.
75 და 300მგ კაფსულები ასევე შეიცავს რკინის წითელ ოქსიდს

 

სამკურნალო ფორმა და აღწერილობა:
• ლირიკა 75 მგ კაფსულები წარმოადგენს თეთრი და ნარინჯისფერი ფერის ჟელატინის კაფსულებს, "Pfizer" აღნიშვნით თავსახურზე და "PGN 75" აღნიშვნით სხეულზე.
• ლირიკა 150 მგ კაფსულები წარმოადგენს თეთრი ფერის ჟელატინის კაფსულებს, "Pfizer" აღნიშვნით თავსახურზე და "PGN 150" აღნიშვნით სხეულზე.
• ლირიკა 300 მგ კაფსულები წარმოადგენს თეთრი და ნარინჯისფერი ფერის ჟელატინის კაფსულებს, "Pfizer" აღნიშვნით თავსახურზე და "PGN 300" აღნიშვნით სხეულზე.
ლირიკის 14 კაფსულიანი შეფუთვა შეიცავს 1 ბლისტერულ სტრიპს, 56 კაფსულიანი შეფუთვა შეიცავს 4 ბლისტერულ სტრიპს.

 

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ფარმაკოდინამიკა:
აქტიური ნივთიერება არის პრეგაბალინი - გამა-ამინოერბომჟავას ანალოგი ((S)-3- (ამინომეთილ)-5-მეთილჰექსანის მჟავა)
მოქმედების მექანიზმი
პრეპარატის ზუსტი მოქმედების მექანიზმი უცნობია. დადგენილია, რომ პრეგაბალინი უკავშირდება ცენტრალურ ნერვულ სისტემაში არსებული ვოლტაჟ დამოკიდებული კალციუმის არხების ალფა-2 -დელტა სუბერთეულს, რითაც იზრდება კალციუმის იონების ინფლუქსი პრესინაფსურ დაბოლოებებში და მცირდება აღზნების გამომწვევი ნეიროტრანსმისერების გამონთავისუფლება. ასეთი მექანიზმი სავარაუდოდ განაპირობებს პრეპარატის ანალგეზიურ და ანტიეპილეფსიურ მოქმედებას.
ნეიროპათიული ტკივილი:
ლირიკა გამოიყენება ნეიროპათიული ტკივლის სამკურნალოდ.
პერიფერიული ნერვების დაზიანება შეიძლება განაპირობებს სხვადასხვა დაავადებამ, მათ შორის დიაბეტმა და ჰერპესმა.
დადგენილია, რომ ლირიკით მკურნალობის დროს ტკივლის ინდექსი მცირდება 50% და 35 %-ით, როცა პლაცებოს მიღების შემთხვევაში ინდექსის შემცირება ხდება მხოლოდ 18%-ით. პაციენტებში, რომელთაც არ აღენიშნებათ ძილიანობა ლირიკით მკურნალობის პროცესში ტკივლის ინდექსი მცირდება საშაულოდ 33%-ით ( პლაცებოს მიღების შემთხვევაში მხოლოდ 18%-ით), ხოლო იმ პაციენტებში, რომელთაც პრეპარატის მიღების შედეგად აღენიშნებათ ძილიანობა ტკივლის ინდექსი საშულოდ მცირდება 48%-ით (პლაცებო ამცირებდა ტკივილის ინდექსს მხოლოდ 16%-ით)
13 კვირიანი მკურნალობის კურსის დროს ტკივილის შემცირება ხდებოდა პირველი კვირის მანძილზე, ხოლო ეფექტი შენარჩუნებული იყო მკურნალობის მთელი კურსის განმავლობაში.
არა არის დადგენილი პრეგაბალინის უსაფრთხოება და ეფექტურობა
18 წლამდე ასაკის იმ პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ ნეიროპათიული ტკივილი.

ეპილეფსია:
ლირიკა გამოიყენება ეპილეფსიის განსაზღვრული ფორმების სამკურნალოდ (პარციალური გულყრები მეორადი გენერალიზაციით ან მის გარეშე) მოზრდილებში. ლირიკას დანიშვნა ხდება ექიმის მიერ ეპილეფსიის სამკურნალოდ იმ შემთხვევაში, როცა მიმდინარე მკურნალობა არ არის საკმარისი გულყრების კონტროლისათვის. ლირიკას გამოყენება არ ხდება განცალკევებულად, არამედ სხვა ანტიეპილეფსიურ საშუალებებთან ერთად. მკურნალობის დაწყებისას გულყრების სიხშირე კლებულობს პირველი კვირის მანძილზე.
ფარმაკოკინეტიკა
შეწოვა:
პრეგაბალინი სწრაფად შეიწოვება უზმოზე, პლაზმური კონცენტრაცია პიკს აღწევს 1 საათში, როგორც ერთჯერადი, ასევე განმეორებითი მიღების დროს. ბიოშეღწევადობა > 90%-ზე და არ არის დამოკიდებული პრეპარატის დოზაზე. განმეორებითი მიღებისას სტაბილური კონცენტრაცია მიიღწევა 24-48 საათში. პრეპარატის შეწოვა მცირდება საკვების ზეგავლენით. ამასთან მაქსიმალური პლაზმური კონცენტრაცია მიიღწევა 2,5 საათში, ხოლო ჩმახ მცირდება 25-30 %-ით, თუმცა საკვები არ ახდენს კლინიკურად მნიშვნელოვან ზეგავლენას პრეგაბალინის ჯამურ ბიოაბსორბციაზე.

განაწილება:
განაწილების საშუალო მოცულობა შეადგენს დაახლებით 0,56 ლ/კგ. პრეპარატი არ უკავშირდება პლაზმის ცილებს.

მეტაბოლიზმი:
პრეგაბალინი პრაქტიკულად არ განიცდის მეტაბოლიზმს. პრეგაბალინის N-მეთილირების პროდუქტი, რომელიც არის მისი ძირითადი მეტაბოლიტი, შარდში გვხვდება მინიმალური რაოდენობით და შეადგენს მიღებული დოზის 0,9%-ს.

გამოყოფა:
პრეგაბალინი ძირითადად გამოიყოფა თირკმელებით შეუცვლელი სახით. ნახევარგამოყოფის პერიოდი 6,3 საათია. პრეპარატის კლირენსი პირდაპირპროპორციულია კრეატინინის კლირენსისა. შესაბამისად
პაციენტებს თირკმლის უკმარისობით ან დიალიზზე მყოფ პაციენტებს სჭირდებათ დოზის კორექცია.
პრეგაბალინის ფარმაკოკინეტიკა რეკომენდებული დოზირების ფარგლებში არის სწორხაზოვანი. ინდივიდუალური ვარიაბელურობა ნაკლებია 20%-ზე. პრეპარატი არ საჭიროებს კონცენტრაციის რეგულარულ მონიტორინგს.
ფარამკოკინეტიკა განსაკუთრებული ჯგუფის პაციენტებში;
პაციენტის სქესი არ ახდენს ზეგავლენას პრეგაბალინის პლაზმურ კონცენტრაციაზე.
თირკმლის ფუნქციის დარღვევა
პრეგაბალინის კლირენსი პირდაპირპროპორციულია კრეატინინის კლირენსისა. ვინაიდან პრეპარატი ძირითადად თირკმლებით გამოიყოფა , თირკმლის ფუნქციის დარღვევის დროს საჭიროა დოზის კორექცია. ამასთანავე პრეგაბალინი, ინტენსიურად გამოიყოფა პლაზმიდან ჰემოდიალიზის დროს, (4- საათიანი ჰემოდიალიზის სეანსის შემდეგ პრეპარატის პლაზმური კონცენტრაცია მცირდება 50%-ით), შესაბამისად საჭიროა პრეპარატის დამატებითი დოზა.
ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა
პაციენტებში ღვიძლის ფუნქციის დარღვევით პრეგაბალინის ფარმაკოკინეტიკის მიზანმიმართული შესწავლა არ მომხდარა. პრეგაბალინი პრაქტიკულად არ განიცდის მეტაბოლიზმს და გამოიყოფა შარდით შეუცვლელი სახით, შესაბამისად ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა მნიშვნელოვანდ არ უნდა ზემოქმედებდეს პრეპარატის პლაზმურ კონცენტრაციაზე.
ხანშიშესული პაციენტები (65 წლის და ზევით)
პრეგაბალინის კლირენსს ახასიათებს შემცირების ტენდენცია ხანდაზმულ პაციენტებში, რაც დაკავშირებულია ასაკში კრეატინინის კლირენსის შემცირებასთან.
ხანშიშესულ პაციენტებს თირკმლების უკმარისობით შესაძლებელია დასჭირდეთ დოზის კორეგირება.

 

ჩვენებები:
ნეიროპათიული ტკივილი:
ნეიროპათიული ტკივლის მკურნალობა მოზრდილებში
ეპილეფსია:
დამხამრე საშუალება ეპილეფსიის განსაზღვრული ფორმების სამკურნალოდ (პარციალური გულყრები მეორადი გენერალიზაციით ან მის გარეშე) მოზრდილებში.

 

მიღების წესები და დოზები:
პრეპარატი მიიღება დღეში ორჯერადად ან სამჯერადად, 150-600 მგ დღიური დოზის ფარგლებში. მიღება დამოკიდებული არ არის კვებაზე.
პერიფერიული ნეიროპათიული ტკივილი ან ეპილეფსია:
მკურნალობა იწყება 150 მგ დღეში. მიღწეული ეფექტისა და გვერდითი მოვლენების გათვალისწინებით 3-7 დღის შემდგომ შესაძლებელია დოზის მატება 300 მგ-დე დღეში, ხოლო კიდევ ერთი კვირის შემდგომ - 600 მგ-მდე დღეში.
პრეპარატის მოხსნა
ლირიკას მიღების შეწყვეტა არ შეიძლება ექიმის კონსულტაციის გარეშე. პრეპარატის მოხსნა უნდა მოხდეს ნელ-ნელა, მინიმუმ ერთი კვირის განმავლობაში.
პაციენტები თირკმლის ფუნქციის დარღვევით.
პაციენტებში თირკმლის ფუნქციის დარღვევით პრეგაბალინის დოზის შერჩევა ხდება ინდივიდუალურად კრეატინინის კლირენსის გათვალისწინებით, რომელიც იანგარიშება შემდეგი ფორმულით: (140 - ასაკი) * სხეულის წონა კილოგრამებში
CLcr (მლ/წთ)= ----------------- (*0,85 ქალებში)
72 * შრატის კრეატინინზე ( მგ/დლ)
პაციენტებს, რომელნიც იმყოფებიან ჰემოდიალიზზე, პრეგაბალინის დღიურ დოზას ურჩევენ თირკმლის ფუნქციის გათვალისწინებით. ჰემოდიალიზის ყოველი 4 საათიანი სეანსის შემდეგ პაციენტს ენიშნება დამატებითი დოზა ( იხ. ცხრილი)

კრეატინინის კლირენსი (მლ/წთ) საწყისი დოზა(მგ/დღ) მაქსიმალური დოზა(მგ/დღ) დოზირების რეჟიმი
>60 150 600 ორჯერადი, სამჯერადი
>30->60 75 300 ორჯერადი, სამჯერადი
>15->30 25-50 150 ერთჯერადი, ერთჯერადი
>15 25 75 ერთჯერადი, ერთჯერადი
დამატებითი დოზა ჰემოდიალიზის შემდეგ 25მგ 100მგ დამატებითი დოზა

 

პაციენტები ღვიძლის ფუნქციის დარღვევით:
ასეთ პაციენტებს დოზის კორექცია არ ესაჭიროებათ
პრეპარატის მიღება 18 წლამდე ასაკის პირებში
პრეგაბალინის უსაფრთხოება და ეფექტურობა არ არის დადგენილი ბავშვებში და მოზარდებში (18 წლამდე ), ამიტომ არ არის რეკომენდებული პრეპარატის მიღება ამ ასკობრივ ჯგუფში.
პრეპარატის მიღება ხანდაზმულ პირებში
თირკმლის ფუნქციების შესაძლო დაქვეითების გამო ხანშიშესულ პაციენტებს შესაძლებელია დასჭირდეს დოზის შემცირება

 

გვერდითი მოვლენები:
9000-ზე მეტ პაციენტზე ჩატარებული კლინიკური კვლევებისას გამოვლინდა შემდეგი გვერდითი მოვლენები:
ძალიან ხშირი გვერდითი მოვლენები, რომელიც შეიძლება გამოვლინდეს 10-დან 1 ადამიანზე მეტში, არის შემდეგი:
- თავბრუსხვევა, სისუსტე.
აღნიშნული გვერდითი მოვლენები უპირატესად არის იოლი ან საშულოდ გამოხატული ხშირი გვერდითი მოვლენები, რომელიც შეიძლება გამოვლინდეს 100-დან 1 ადამიანზე მეტში, არის შემდეგი:
• მადის მომატება
• ეიფორია, დაბნეულობა, სექსუალური გუნება-განწყობის შეცვლა, გაღიზიანებადობა.
• ყურადღების დარღვევები, ინერტულობა, მეხსიერების დარღვევები, ტრემორი, მეტყველების დარღვევები, ჩხვლეტის შეგრძნება.
• მხედველობის დაბინდვა, დიპლოპია.
• ვერტიგო;
• პირის სიმშრალე, ყაბზობა, ღებინება, მეტეორიზმი;
• ერექციის დარღვევევბი;
• კიდურების შეშუპება, სიარულის პათოლოგიური სტილი.
• წონაში მომატება.
იშვიათი გვერდითი ეფექტები, რომელიც შეიძლება გამოვლინდეს 1000-დან 1 ადამიანზე მეტში, არის შემდეგი:
• მადის დაქვეითება;
• შემეცნების ცვლილებები, დაღლილობა, დეპრესია, აჟიტირება, გუნება-განწყობის ცვლილებები, უძილობის გაძლიერება, ჰალუცინაციები, პათოლოგიური ძილი, პანიკური შეტევები, აპათია;
• სტუპორი, განსჯის უნარის დარღვევა, თვალის უჩვეულო მოძრაობები, ბიძგისებური მოძრაობები, რეფლექსების შესუსტება, მომატებული აქტივობა, თავბრუსხვევა ფეხზე დგომისას, მგრძნობიარე კანი, გემოვნების დაკარგვა, წვის შეგრძნება, ტრემორი მოძრაობისას, სინკოპე;
• თვალის სიმშრალე, თვალის შეშუპება, თვალის ტკივილი, თვალის სისველე;
• გაძლირებული გულისცემა;
• ჰიპერემია, სიმხურვალის შეგრძნება.
• სუნთქვის გაძნელება, ცხვირის სიმშრალე.
• გაძლირებეული ნერწყვის დენა, გულძმარვა, მიმიკური კუნთების გაშეშება.
• ოფლიანობა, გამონაყარი.
• კუნთების სპაზმი, სახსრების შეშუპება, კუნთების ტრემორი, კუნთების ტკივილი, სახსრების ტკივილი, წელის ტკივილი, კიდურების ტკივილი, კუნთების რიგიდობა.
• მტკივნეული ან გაძნელებული შარდვა, შეუკავებლობა, შარდის შემცირებული მოცულობა.
• სისუსტე, წყურვილი, მოჭერის შეგრძნება მკერდის არეში.
უმნიშვნელო გვერდითი ეფექტები, რომელიც შეიძლება გამოვლინდეს 1000-დან 1 ადამიანში, არის შემდეგი:
• დაბალი წნევა, ხელებისა და ფეხების გაციება, მაღალი წნევა;
• ხველა, ცხვირის გაჭედვა;
• კუნთების დაზიანება;
• მკერდის ტკივილი, მენსტრუალური დარღვევები;
• შაქრის მაღალი შემცველობა სისხლში;
• ხმაურის მიმართ მომატებული მგრძნობელობა;
• გულის რითმის დარღვევები;
თუ პაციენტს გამოუვლინდა ისეთი გვერდითი ეფექტები, რომლებიც არ არის ამ ჩანართში ჩამოთვლილი, აუცილებელია ექიმის ინფორმირება.

 

უკუჩვენება:
პრეგაბალინის ან მისი შემადგენელი რომელიმე კომპონენტის მიმართ ჰიპერმგრძნობელობა 18 წლამდე ასაკის პირები( არ არსებობს მონაცემები)
გამოიყენება სიფრთხილით:
თირკმლის უკამრისობის და ზოგიერთი იშვიათი თანდაყოლილი დაავადების არსებობისას

 

ორსულობა და ლაქტაცია:
ადექვატური მონაცემები ლირიკის გამოყენებისა ორსულობის პერიოდში არ არსებობს. ცხოველებში პრეპარატი იწვევდა ტოქსიურ ზემოქმედებას რეპროდუქციულ ფუნქციაზე. შესაბამისად, ექიმის რეკომენდაციის გარეშე, ლირიკას მიღება ორსულობის დროს არ შეიძლება. პრეპარატი ინიშნება იმ შემთხვევაში თუკი მოსალოდნელი სარგებელი აღემატება ნაყოფის მოსალოდნელ რისკს. ფერტილური ასაკის ქალებში გამოყენებულ უნდა იყოს ეფექტური კონტრაცეფცია. ორსულობის, მასზე ეჭვისა და ორსულობის დაგეგმვის შემთხვევაში საჭიროა ექიმის დაუყოვნებელი კონსულტაცია.
ინფორმაცია პრეგაბალინის გადასვლის შესახებ დედის რძეში არ არის. თუმცა თაგვებში პრეპარატი გადადის რძეში, შესაბამისად ლირიკას მიღება არ არის რეკომენდებული ლაქტაციის პერიოდში.

 

განსაკუთრებული მითითებები:
პრეპარატი არ უნდა დავუნიშნოთ პაციენტებს იშვიათი გენეტიკური დაავადებებით, მათ შორის : გალაქტოზის აუტანლობა, ლაპას ლაქტოზური უკმარისობა, გლუკოზისა და გალაქტოზის შეწოვის დარღვევა.
ზოგიერთ დიაბეტით დაავადებულ პაციენტში, რომლებიც იმატებენ წონაში პრეგაბალინის მიღებისას, შეიძლება საჭირო გახდეს ანტიდიაბეტური პრეპარატის დოზის კორექცია.
ლირიკამ შეიძლება გამოიწვიოს თავბრუსხვევა და სომნოლენცია, რამაც შესაძლებელია გაზარდოს შემთხვევითი ტრავმების რისკი ხანდაზმულ პაციენტებში. ამიტომ საჭიროა მედიკამენტის სიფრთხილით გამოყენება.
ლირიკას მიღებისას არ არის რეკომენდირებული ალკოჰოლის მიღება.
მნიშვნელოვანია პრეპარტის მიღება რეგულარულად ყოველდღე ერთი და იგივე დროს. თუ პაციენტს დაავიწყდა დოზის მიღება, უნდა მიიღოს იგი შემდეგი დოზის მიღებამდე. თუ ეს ასე არ მოხდა, უნდა გააგრძელოს შემდეგი დოზის მიღება ჩვეულებრივ რეჟიმში. არ შეიძლება 2 დოზის ერთდროულად მიღება გამოტოვებული დოზის საკომპენსაციოდ

 

პრეპარტის გავლენა ავტომობილის და სხვა მექანიზმების მართვაზე:
ლირიკამ შეიძლება გამოიწვიოს თავბრუსხვევა, ძილიანობა და კონცენტარაციის შესუსტება. ამის გამო არ შეიძლება მექანიზმების მართვა, ან სხვა პოტენციურად საშიში აქტივობით დაკავება

 

ჭარბი დოზირება:
ლირიკას დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში (15 მგ) არ იყო დაფიქსირებული სხვა რაიმე განსხვავებული გვერდითი მოვლენები. პრეპარატის დოზის გადაჭარბებისას საჭიროა კუჭის ამორეცხვა და აუცილებელობის შემთხვევაში ჰემოდიალიზი.

 

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:
ვიანიდან პრეგაბალინი პრაქტიკულად გამოიყოფა უცვლელი სახით, ის არ ახდენს სხვა პრეპარტების მეტაბოლიზმის ინჰიბირებას ინ ვიტრო. პრეგაბალინი არ უკავშირება პლაზმის ცილებს, შესაბამისად ნაკლებია ალბათობა იმისა, რომ პრეგაბალინი შედიოდეს ფარმაკოკინეტიკურ ურთიერთქმედებაში სხვა პრეპარატებთან.
დადგენილია, რომ პრეგაბალინს არა აქვს კლინიკურად მნიშვნელოვანი ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედება ფენიტოინთან, კარბამაზეპინთან, ვალპროის მჟავასთან, ლამოტრიჯინთან, გაბაპენტინთან, ლორაზეპამთან, ოქსიკოდინთან და ეთანოლთან. ასევე დადგენილია, რომ პერორალური ანტიდიაბეტური საშუალებანი, დიურეტიკები, ინსულინი, ფენობარბიტალი, თიაგაბინი, ტოპირამატი არ ახდენს ზეგავლენას პრეგაბალინის კლირენსზე. პერორალური კონტრაცეპტივების მიღებისას (რომლებიც შეიცავენ ნორეტისტერონს ან ეთინილესტრადიოლს), მათი და პრეგაბალინის ფარმაკოკინეტიკა არ იცვლება.
პრეგაბალინის განმეორებითი მიღება ოქსიკოდინთან, ლორაზეპამთან ან ეთანოლთან არ ახდენდა ზეგავლენას სუნთქვით პარამეტრებზე. პრეგაბალინი იწვევს ოქსიკოდინით გამოწვეული კოგნიტური და მოტორული დარღვევების პოტენცირებას. შესაძლებელია გააძლიეროს ეთანოლისა და ლორაზეპამის ეფექტი.

 

შენახვის პირობები და ვადები:
ლირიკა ინახება ბავშვებისაგან მიუწვდიომელ ადგილას.მოცემული პრეპარატი არ საჭიროებს რაიმე განსაკუთრებულშენახვის პირობებს.
არ შეიძლება მისი გამოყენება შეფუთვაზე მითითებული შენახვის ვადის ამოწურვის შემდეგ.

 

გამოშვების ფორმა:
# 75 მგ 14ც და 56ც კაფს.
# 150 მგ 56ც კაფს.
# 300 მგ 56ც კაფს.
აფთიაქში გაცემის წესი
რეცეპტით