პრეპარატის გამოყენების ინსტრუქცია:

ლევოქსიმედი / LEVOXIMED

 

სავაჭრო დასახელება:
ლევოქსიმედი, Levoximed

 

საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება:
ლევოფლოქსაცინი, Levofloxacin

 

წამლის ფორმა:
საინფუზიო ხსნარი.
აღწერილობა: მომწვანო-ყვითელი ფერის გამჭვირვალე ხსნარი.

 

შემადგენლობა:
აქტიური ნივთიერება: 1 მლ 100 მლ
ლევოფლოქსაცინი (ლევოფლოქსაცინის ნახევარჰიდრატის ფორმით) 5 მგ 500 მგ
დამხმარე ნივთიერებები: ნატრიუმის ქლორიდი, მარილმჟავა, ნატრიუმის ჰიდროქსიდი, საინექციო წყალი.

 

პრეპარატის ACT კოდი:
J01MA12

 

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი:
ანტიმიკრობული პრეპარატები სისტემური გამოყენებისათვის.
ქინოლონის წარმოებულები. ფტორქინოლონები.

 

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ფარმაკოდინამიკა
ლევოქსიმედი - ანტიმიკრობული ბაქტერიციდული საშუალება მოქმედების ფართო სპექტრით, ქინოლონების III თაობის წარმომადგენელი.
პრეპარატის აქტიური ნივთიერება, ლევოფლოქსაცინი, წარმოადგენს ოფლოქსაცინის ოპტიკურად აქტიურ მარცხნივმბრუნავ იზომერს - L-ოფლოქსაცინს. ოფლოქსაცინთან შედარებით გააჩნია გვერდითი რეაქციების განვითარების ნაკლები სიხშირე, უკეთესი ფარმაკოლოგიური პროფილი და ამტანობა.
ლევოფლოქსაცინი აბლოკირებს დნმ-ჰირაზას (ტოპოიზომერაზა II-ს) და ტოპოიზომერაზა IV-ს, არღვევს სუპერსპირალიზაციას და დნმ-ის წყვეტის ადგილების შეერთებას, თრგუნავს დნმ-ის სინთეზს, იწვევს ღრმა მორფოლოგიურ ცვლილებებს ციტოპლაზმაში, უჯრედის კედელსა და მემბრანებში. მოქმედების მექანიზმის უნიკალურობა უზრუნველყოფს მის აქტივობას გამომწვევთა იმ შტამების მიმართ, რომლებიც მდგრადია სხვა ჯგუფების ანტიბაქტერიული პრეპარატების მოქმედებისადმი.
ლევოფლოქსაცინი აქტიურია მიკროორგანიზმების უმრავლესი შტამების მიმართ როგორც ინ ვიტრო, ასევე ინ ვივო პირობებში:
 აერობული გრამდადებითი მიკროორგანიზმები: ჩორყნებაცტერიუმ დიპჰტჰერიაე, Eნტეროცოცცუს სპპ. (მ.შ., Eნტეროცოცცუს ფაეცალის), Lისტერია მონოცყტოგენეს, შტაპჰყლოცოცცუს სპპ., შტაპჰყლოცოცცუს აურეუს, შტაპჰყლოცოცცუს ეპიდერმიდის, ჩ და G ჯგუფის შტრეპტოცოცცუს სპპ. (მ.შ., შტრეპტოცოცცუს აგალაცტიაე, შტრეპტოცოცცუს პნეუმონიაე, შტრეპტოცოცცუს პყოგენეს, შტრეპტოცოცცუს ვირიდანს);
 აერობული გრამუარყოფითი მიკროორგანიზმები: Aცინეტობაცტერ ბაუმანნიი, Aცინეტობაცტერ სპპ., Aცტინობაცილლუს აცტინიმყცეტემცომიტანს, ჩიტრობაცტერ ფრეუნდიი, Eიკენელლა ცორროდენს, Eნტერობაცტერ აეროგენეს, Eნტერობაცტერ აგგლომერანს, Eნტერობაცტერ სპპ. (მ.შ.,Eნტერობაცტერ ცლოაცაე), Eსცჰერიცჰია ცოლი, Gარდნერელლა ვაგინალის, Hაემოპჰილუს დუცრეყი, Hაემოპჰილუს ინფლუენზაე, Hაემოპჰილუს პარაინფლუენზაე, Hელიცობაცტერ პყლორი, Kლებსიელლა სპპ. (მ.შ.,Kლებსიელლა ოხყტოცა, Kლებსიელლა პნეუმონიაე), Mორახელლა ცატტარალის, Mორგანელლა მორგანიი, Nეისსერია გონნორრჰოეაე, Nეისსერია მენინგიტიდის, Pატსეურელლა სპპ. (მ.შ., Pასტეურელლა ცონის, Pასტეურელლა დაგმატის, Pასტეურელლა მულტოციდა), Pროტეუს მირაბილის, Pროტეუს ვულგარის, Pროვიდენცია სპპ. (მ.შ., Pროვიდენცია რეტტგერი, Pროვიდენცია სტუარტიი), Pსეუდომონას სპპ. (მ.შ., Pსეუდომონას აერუგინოსა), შალმონელლა სპპ., შერრატია სპპ. (შერრატია მარცესცენს);
 ანაერობული მიკროორგანიზმები: Bაცტეროიდეს ფრაგილის, Bიფიდობაცტერიუმ სპპ., ჩლოსტრიდიუმ პერფრინგენს, Fუსობაცტერიუმ სპპ., Pეპტოსტრეპტოცოცცუს სპპ., Pროპიონიბაცტერუმ სპპ., Vეილონელლა სპპ.;
 სხვა მიკროორგანიზმები: Bარტონელლა სპპ., ჩჰლამყდია პნეუმონიაე, ჩჰლამყდია პსიტტაცი, ჩჰლამყდია ტრაცჰომატის, Lეგიონელლა პნეუმოპჰილა, Lეგიონელლა სპპ., Mყცობაცტერიუმ სპპ. (მ.შ. Mყცობაცტერიუმ ლეპრაე, Mყცობაცტერიუმ ტუბერცულოსის), Mყცოპლასმა ჰომინის, Mყცოპლასმა პნეუმონიაე, ღიცკეტტსია სპპ., Uრეაპლასმა ურეალყტიცუმ.

ფარმაკოკინეტიკა
ფარმაკოკინეტიკური მახასიათებლები 500 მგ ლევოფლოქსაცინის ერთჯერადი ინტრავენური შეყვანის შემდეგ შესაბამისად შეადგენს: ჩმახ 6,2±1,0 მკგ/მლ, თმახ 1,0±0,1 ს, თ1/2=6,4±0,7 ს.
პრეპარატის დაახლოებით 30-40% უკავშირდება სისხლის პლაზმის ცილებს. პრეპარატი პრაქტიკულად არ მეტაბოლიზდება. ორგანიზმიდან გამოიყოფა შეუცვლელი სახით უპირატესად თირკმლების მეშვეობით გორგლოვანი ფილტრაციის და მილაკოვანი სეკრეციის გზით. 24 საათის განმავლობაში, შარდთან ერთად ექსკრეტირდება შეყვანილი დოზის 80-85%. მაღალი კონცენტრაციებით, რომლებიც ბევრად აღემატება მმკ-ს შარდგამომყოფი გზების ინფექციების გამომწვევთა უმრავლესობის მიმართ, ლევოფლოქსაცინი გამოვლინდება შარდში (80-100 მგ/ლ და მეტი).
ეფექტურ კონცენტრაციებს ლევოფლოქსაცინი ხანგრძლივად ინარჩუნებს ნერწყვში, ნახველში და ბრონქების ლორწოვანში, ფილტვებში, ნუშურა ჯირკვლებში, შუა ყურის ექსუდატში, თირკმლებში, წინამდებარე ჯირკვალში, სათესლე ჯირკვლებში, ნაღველში, ნაღვლის ბუშტში, შარდში, კანში, ძვლებში, საკვერცხეებში, ენდომეტრიუმში; პერიტონეალურ, სინოვიალურ და ჭრილობის ექსუდატებში. აღწევს კუნთოვან და ცხიმოვან ქსოვილებში, თავ-ზურგ-ტვინის სითხეში. ლევოფლოქსაცინის დაგროვება ფაგოციტებში ხელს უწყობს ბაქტერიციდული აქტივობის ამაღლებას უჯრედშიდა და უჯრედგარე გამომწვევებთან მიმართებაში, ინფექციის კერაში არსებულ ქსოვილებსა და სითხეებში პრეპარატის მაღალი კონცენტრაციის შენარჩუნების ხარჯზე.
ლევოფლოქსაცინის ი/ვ და ტაბლეტირებული ფორმების კონცენტრაციის პლაზ-მური პროფილი ანალოგიურია, ამიტომ პერორალური და ი/ვ შეყვანის მეთოდები ურთიერთშემცვლელად ითვლება.

 

გამოყენების ჩვენებები:
ინფექციები:
 ქვედა სასუნთქი გზების ინფექციები (ქრონიკული ბრონქიტი, პნევმონია და სხვა);
 ყელ-ყურ-ცხვირის ინფექციები (სინუსიტი, შუა ოტიტი და სხვა);
 შარდგამომყოფი გზების და თირკმლის ინფექციები (მათ შორის, მწვავე პიელონეფრიტი);
 სასქესო ორგანოების ინფექციები (მათ შორის, უროგენიტალური ქლამიდიოზი, ქრონიკული ბაქტერიული პროსტატიტი);
 კანის და რბილი ქსოვილების ინფექციები (მათ შორის, ჩირქოვანი ათერომები, აბსცესები, ფურუნკულები).
 ძვლებისა და სახსრების ინფექციები;
 სეპტიცემია/ბაქტერიემია.

 

გამოყენების წესი და დოზები:
შეიყვანება ინტრავენურად წვეთოვნად, ნელა. ლევოქსიმედის 1 ფლაკონის 500 მგ (100 მლ) ინტრავენურად შეყვანის ხანგრძლივობა უნდა შეადგენდეს არაუმცირეს 60 წუთისა. Mმკურნალობის გაგრძელება რეკომენდებულია 48-78 საათის განმავლობაში სხეულის ტემპერატურის ნორმალიზაციის შემდეგ ან გამომწვევის უტყუარი განადგურების შემდეგ. მკურნალობის კურსი დამოკიდებულია ინფექციის სიმძიმის ხარისხზე, კლინიკურ გაუმჯობესებაზე და ბაქტერიოლოგიური ანალიზის მონაცემებზე.
პნევმონიის დროს - 500 მგ 1-2-ჯერ დღე-ღამეში.
შარდგამომყოფი გზების ინფექციების დროს  250 მგ ერთხელ დღე-ღამეში (მძიმე ინფექციების დროს შესაძლებელია დოზის გაზრდა).
კანის და რბილი ქსოვილების ინფექციების დროს  500 მგ 2-ჯერ დღე-ღამეში.
სასქესო ორგანოების ინფექციების დროს  500 მგ ერთხელ დღე-ღამეში.
სეპტიცემია/ბაქტერიემიის დროს  500 მგ 1-2-ჯერ დღე-ღამეში.
ინტრააბდომინალური ინფექციების დროს  500 მგ ერთხელ დღე-ღამეში (სხვა ანტიბაქტერიულ პრეპარატებთან კომბინაციაში).
მკურნალობის საშუალო ხანგრძლივობა - 7-14 დღე.
ინტრავენური შეყვანიდან რამოდენიმე დღის შემდეგ შესაძლებელია გადასვლა შიგნით მიღებაზე იგივე დოზით. თირკმლების დაავადების დროს დოზას ამცირებენ ფუნქციის დარღვევის ხარისხის შესაბამისად კრეატინინის კლირენსის მიხედვით: 20-50 მლ/წუთ - 125-250 მგ 1-2-ჯერ დღე-ღამეში; 10-19 მლ/წუთ _ 125 მგ ყოველ 12 - 48 საათში, < 10 მლ/წუთ _ 125 მგ ყოველ 24 ან 48 საათში.

 

უკუჩვენებები:
 მომატებული მგრძნობელობა ლევოფლოქსაცინის ან სხვა ქინოლონების მიმართ;
 ეპილეფსია;
 მყესების დაზიანება, დაკავშირებული ანამნეზში ქინოლონების მიღებასთან;
 ორსულობა და ლაქტაცია;
 ბავშვთა და 18 წლამდე მოზარდთა ასაკი;
სიფრთხილით: ხანდაზმული ასაკი (თირკმლების ფუნქციის თანმხლები დაქვეითების არსებობის მაღალი ალბათობა).

 

გვერდითი მოქმედება:
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: გულისრევა, ღებინება, დიარეა, ზოგჯერ მადის დაქვეითება, ტკივილი მუცელში; იშვიათად  ფსევდომემბრანოზული ენტეროკო-ლიტი; „ღვიძლის" ტრანსამინაზების აქტივობის მომატება, ჰიპერბილირუბინემია, ჰეპატიტი, დისბაქტერიოზი.
ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ: ზოგჯერ  თავის ტკივილი, თავბრუს-ხვევა, სისუსტე, ძილიანობა, უძილობა; იშვიათად  პარესთეზიები, შფოთვა, შიში; ძალიან იშვიათად  ჰალუცინაციები, გონების დაბინდვა, დეპრესია, მოძრაობის დარღვევები, კრუნჩხვები.
გრძნობის ორგანოების მხრივ: ძალიან იშვიათად  მხედველობის, სმენის, ყნოსვის, გემოს და ტაქტილური მგრძნობელობის დარღვევები.
შარდგამომყოფი სისტემის მხრივ: ზოგჯერ  ჰიპერკრეატინინემია, ძალიან იშვიათად  ინტერსტიციური ნეფრიტი.
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: ზოგჯერ - არტერიული წნევის დაქვეითება, კოლაფსი, ტაქიკარდია.
სისხლმბადი სისტემის მხრივ: ზოგჯერ - სისხლის გარკვეული უჯრედების რიცხვის მომატება (ეოზინოფილია), სისხლის თეთრი სხეულების შემცირება (ლეიკოპენია), იშვიათად - თრომბოციტების რიცხვის შემცირება (თრომბოციტოპენია).
საყრდენ-მამოძრავებელი აპარატის მხრივ: ზოგჯერ - ართრალგიები, მიასთენია, მიალგიები, მყესის გაწყვეტა, ძალიან იშვიათად  ტენდინიტი;.
ალერგიული რეაქციები: ქავილი, ჭინჭრის ციება; იშვიათად  ფოტოსენსიბი-ლიზაცია, ანაფილაქსიური რეაქციები ბრონქოსპაზმის, კანის და ლორწოვანი გარსების შეშუპების სახით; ცალკეულ შემთხვევებში  ექსუდაციური ერითემა (სტივენს-ჯონსის სინდრომი), ტოქსიური ეპიდერმული ნეკროლიზი (ლაელის სინდრომი).
სხვა: ალერგიული პნევმონიტი, ვასკულიტი.

 

განსაკუთრებული მითითებები:
ლევოქსიმედით მკურნალობის დროს საჭიროა როგორც მზის, ასევე ხელოვნური ულტრაიისფერი გამოსხივებისათვის თავის არიდება, რათა არ მოხდეს კანის დაზიანება (ფოტოსენსიბილიზაცია).
ტენდინიტის ნიშნების გამოვლენისას ლევოფლოქსაცინის მიღება უნდა შეწყდეს დაუყოვნებლივ.
გასათვალისწინებელია, რომ პაციენტებს ანამნეზში თავის ტვინის დაზიანებით (ინსულტი, მძიმე ტრავმა), შესაძლებელია განუვითარდეთ კრუნჩხვები, ხოლო გლუკოზო-6-ფოსფატდეჰიდროგენაზის უკმარისობის შემთხვევაში - ჰემოლიზი.

 

ზეგავლენა ავტოტრანსპორტის მართვისა და ტექნიკასთან მუშაობის უნარზე:
მკურნალობის პერიოდში საჭიროა დაიცვათ სიფრთხილე ავტოტრანსპორტის მართვის და სხვა პოტენციურად სახიფათო საქმიანობის შესრულების დროს, რომლებიც საჭიროებენ ყურადღების მომატებულ კონცენტრაციას და ფსიქომოტორული რეაქციების სისწრაფეს.

 

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:
ზრდის ციკლოსპორინის თ 1/2.
ეფექტს ამცირებენ პრეპარატები, რომლებიც თრგუნავენ კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მოტორიკას, სუკრალფატი, A13+-ის და Mგ2+-ის შემცველი ანტაციდური სამკურნალო საშუალებები და რკინის მარილები (საჭიროა მიღებებს შორის 2 საათიანი ინტერვალის დაცვა).
ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული პრეპარატები, თეოფილინი ზრდიან კრუნჩხვით მზაობას, გლუკოკორტიკოსტეროიდები ზრდიან მყესების გაწყვეტის რისკს. ციმეტიდინი და სამკურნალო საშუალებები, რომლებიც მილაკოვან სეკრეციას აბლოკირებენ, აფერხებენ გამოყოფას.
ინტრავენურად შესაყვანი ხსნარი შეთავსებადია Nაჩლ 0,9%-იან ხსნართან, დექსტროზის 5%-იან ხსნართან, რინგერის 2,5%-იან ხსნართან დექსტროზით, კომბინირებულ ხსნარებთან პარენტერალური კვებისთვის (ამინომჟავები, ნახშირწყლები, ელექტროლიტები).
არ შეიძლება შერევა ჰეპარინთან და ტუტე რეაქციის მქონე ხსნარებთან.

 

ჭარბი დოზირება:
სიმპტომები: გონების დაბინდვა, თავბრუსხვევა, კრუნჩხვები.
მკურნალობა: სიმპტომური, დიალიზი არაეფექტურია.

 

გამოშვების ფორმა:
ხსნარის 100 მლ ინტრავენური ინფუზიისათვის უფერო, შუშის ფლაკონში,
ბრომბუთილკაუჩუკის საცობით და Fლიპ ოფფ ტიპის კომბინირებული ალუმინის
ხუფით.
1 ფლაკონი ფურცელ-ჩანართთან ერთად მუყაოს კოლოფში.

 

შენახვის პირობები:
ინახება სინათლისგან დაცულ, არაუმეტეს 25ºჩ ტემპერატურაზე.
ინახება ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.

 

ვარგისიანობის ვადა:
3 წელი წარმოების თარიღიდან.
არ გამოიყენება ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.

 

გაცემის პირობები:
გაიცემა ფორმა #3 რეცეპტით.