ქიმიური სახელწოდება:
7-ბრომო-2,3-დიჰიდრო-5-პირიდ-2-ილ-1H-1,4-ბენზოდიაზეპინ-2-ონ

შემადგენლობა:
აქტიური ნივთიერება:
ბრომაზეპამი-1.5მგ; 3მგ; 6მგ.
დამხმარე ნივთიერებები;
მიკროკრისტალური ცელულოზა, ლაქტოზა, მაგნიუმის სტეარატი, ტალკი.

ფორმა:
ტაბლეტები 1.5მგ; 3მგ; 6მგ.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი:
ანქსიოლიზური საშუალება

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ფარმაკოდინამიკა:
მცირე დოზებში ლექსოტანი ამორჩევით ამცირებს დაძაბულობას და განგაშის შეგრძნებას. დიდ დოზებში ხასიათდება სედატიური და ცენტრალური მიორელაქსაციური მოქმედებით.
ფარმაკოკინეტიკა:
შეწოვა:
პერორალური მიღებისას ბრომაზეპამი მაქსიმალურ კონცენტრაციას სისხლის პლაზმაში აღწევს 2.0სთ-ის შემდეგ.
აბსოლუტური (ვენაში ინექციის დროს) და შეფარდებითი (ხსნარის პერორალურად მიღებასთან შედარებით) პრეპარატის ტაბლეტირებული ფორმის ბიოშეღწევადობა შეადგენს შესაბამისად 60% და 100%-ს.
განაწილება:
პრეპარატის მნიშვნელოვანი ნაწილი შეიწოვება სისხლის პლაზმის ცილების მიერ საშუალოდ 70%-ით. ლექსოტანის მოცულობითი განაწილება შეადგენს 50ლ-ს.
მეტაბოლიზმი და გამოყოფა:
ბრომაზეპამი მეტაბოლიზდება ღვიძლში ძირითადად ორი მეტაბოლიტის 3-ჰიდროქსიბრომაზეპამის და 2-(2-ამინო-5-ბრომო-3-ჰიდროქსიბენზო-ილ)-პირიდინის წარმოქმნით.
შეუცვლელი ბრომაზეპამის და გლუკურონიდების 3-ჰიდროქსიბრომაზეპამის და 2-(2-ამინო-5-ბრომო- 3-ჰიდროქსიბენზოილ) პირიდინის შემცველობა შარდში შესაბამისად შეადგენს მიღებული დოზის 2%, 27%, და 40%-ს.
ბრომაზეპამის ნახევრად გამოყოფის პერიოდი საშუალოდ შეადგენს 20სთ-ს. პრეპარატის კლირენსი შეადგენს 40მლწთ-ში.
ხანშიშესულ ავადმყოფებში პრეპარატის ნახევრად გამოყოფის პერიოდი შედარებით უფრო ხანგრძლივია.

ჩვენება:
პრეპარატს იყენებენ განგაშის, მოუსვენრად ყოფნის, ემოციური დაძაბვის და სხვა ფსიქო-სომატური დაავადებების დროს. როგორც დამატებითი სამკურნალო საშუალება ფსიქიური დაავადებების დროს და აგზნების სამკურნალოდ, მაგ. ხასიათის ცვლილებები და შიზოფრენია. ბენზოდიაზეპინების ჩვენებას წარმოადგენს მხოლოდ მძიმედ მიმდინარე დაავადებები, რადგან ისინი აქვეითებენ ავადმყოფის შრომისუნარიანობას ან იწვევენ მის მკვეთრად გამოხატულ დისტრესს.

წინააღმდეგჩვენება:
მომატებული მგრძნობელობა ბენზოდიაზეპინების მიმართ ანამნეზში, სუნთქვის უკმარისობა, ღვიძლის მძიმე უკმარისობა (ბენზოდიაზეპინები იწვევენ ენცეფალოპათიის განვითარებას) და აპნოეს სინდრომს ძილის დროს.

გვერდითი მოვლენები:
მოთენთილობა, ძილიანობა, კუნთების სისუსტე, ყურადღების დაქვეითება, მეტყველების შეფერხება, გონების დაბინდვა, თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, ატაქსია და დიპლოპია.
აღნიშნული მოვლენები ძირითადად ვითარდება მკურნალობის დასაწყისში, რომლებიც პრეპარატის მიღების შემთხვევეაში მალევე ქრება.
ზოგიერთ შემთხვევებში ადგილი აქვს კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ ცვლილებებს, ლიბიდოს დაქვეითებას და კანის რეაქციებს.
მკურნალობის პროცესში შესაძლებელია ანტეროგრადული ამნეზიის განვითარება, რომლის რისკი ძლიერდება პრეპარატის მაღალი დოზებით მიღების დროს და რომელსაც თან ერთვის არაადექვატური ქცევა. ბენზოდიაზეპინების მიღების დროს შესაძლებელია ადრე არსებული ფარული დეპრესიის გამოვლინება.
ბენზოდიაზეპინების და მისი მსგავსი სამკურნალო საშუალებების მიღებას თან ახლავს პარადოქსური რეაქციები შფოთვის, აგზნების, გაღიზიანების, აგრესიის, ბოდვის, გააფრთების, კოშმარული სიზმრების, ჰალუცინაციების, ფსიქოზების, არაადექვატური ქცევის და სხვა ანომალური ქცევითი რეაქციების სახით, რომლის დოსაც საჭიროა პრეპარატით მკურნალობის შეწყვეტა. აღნიშნულ რეაქციებს უფრო მეტად ადგილი აქვს ბავშვებში და ხანდაზმული ასაკის ავადმყოფებში.
ლექსოტანის ხანგრძლივი გამოყენებით შესაძლებელია წამლისმიერი დამოკიდებულების განვითარება, ხოლო პრეპარატით მკურნალობის შეწყვეტა იწვევს აბსტინენციის სინდრომს და რებოუნდ-სინდრომს. შესაძლებელია აგრეთვე ფსიქოლოგიური დამოკიდებულების განვითარება.
აღწერილია ბენზოდიაზეპინური ნარკომანიის შემთხვევები.

სიფრთხილე:
დამოკიდებულება:
ბენზოდიაზეპინების და მისი მსგავსი პრეპარატების გამოყენებით ვითარდება მათ მიმართ ფიზიკური და ფსიქიური დამოკიდებულება, აღნიშნული დამოკიდებულების რისკი იზრდება პრეპარატის მაღალი დოზებით მიღების და მკურნალობის გახანგრძლივების შემთხვევაში. იგი
აგრეთვე იზრდება იმ ავადმყოფებში, რომლებიც ბოროტად იყენებენ ალკოჰოლურ სასმელებს და სამკურნალო პრეპარატებს.
მოხსნა:
პრეპარატით მკურნალობის შეწყვეტის დროს, საჭიროა დოზის თანდათანობით შემცირება და არ შეიძლება მისი მიღების სწრაფად შეწყვეტა, რადგან ამ დროს ადგილი აქვს მოხსნის ფენომენის განვითარებას, რომლისთვისაც დამახასიათებელია თავისა და კუნთების ტკივილი, მკვეთრად გამოხატული განგაშის შეგრძნება, დაძაბულობა, გონების დაბინდვა და გაღიზიანება. მძიმე შემთხვევებში ვითარდება შემდეგი სიმპტომები: დერეალიზაცია, დეპერსონალიზაცია, ჰიპერაკუზია, დაბუჟების და ჩხვლეტის შეგრძნება კიდურებში, შუქის და ხმის მიმართ, აგრეთვე ტაქტილური მომატებული მგრძნობელობა, ჰალუცინაციები და ეპილეფსიური გულყრები.
"Rebound-განგაში"-ტრანზიტორული სინდრომია, რომელიც ვითარდება პრეპარატის მოხსნის შემდეგ და რომლის სიმპტომები ლექსოტანის დანიშვნის აუცილებლობის შესახებ შედარებით უფრო მკვეთრი ფორმით ვლინდება. აღნიშნულ რეაქციებს მიეკუთვნება ქცევის ცვლილება, ძილის დარღვევა, მოუსვენრად ყოფნა. რადგან "Rebound-სინდრომის განვითარების რისკი მაღალია პრეპარატის მკვეთრად მოხსნის დროს,
რეკომენდებულია ლექსოტანის დოზის შემცირება თანდათან. მოხსნის ფენომენი შეიძლება განვითარდეს ბენზოდიაზეპინების ჯგუფის ერთი პრეპარატიდან ამავე ჯგუფის სხვა პრეპარატზე გადასვლის დროს, რომელიც ხასიათდება შედარებით ხანმოკლე ნახევრად გამოყოფის პერიოდით.
ამნეზია:
ბენზოდიაზეპინები იწვევენ ანტეროგრადულ ამნეზიას. რომელიც ვითარდება პრეპარატის თერაპიული დიაპაზონის ზედა ზღვართან ახლოს მყოფი დოზებით გამოყენებისას, (დოკუმენტირებულია 6მგ ბრომაზეპამის დოზისათვის); პრეპარატის შედარებით უფრო მაღალ დოზებში გამოყენებისას ამნეზიის განვითარების რისკი იზრდება.

მკურნალობის ხანგრძლივობა:
მკურნალობის დასაწყისში მიზანშეწონილია ავადმყოფის ინფორმაცია მკურნალობის ხანმოკლე პერიოდის, დოზის შემცირების და პრეპარატის მოხსნით გამოწვეული სიმპტომების შესახებ. მკურნალობის დასაწყისში აუცილებელია ავადმყოფის მდგომარეობის რეგულარული კონტროლი,
მკურნალობის მინიმალური დოზის შერჩევის და კუმულაციით გამოწვეული ჭარბი დოზირების თავიდან აცილების მიზნით. დეპრესიის და განგაშით მიმდინარე დეპრესიის დროს ბენზოდიაზეპინების დანიშვნა მონოთერაპიის სახით ნებადართული არ არის.
ბენზოდიაზეპინების დანიშვნა ფსიქოზების პირველადი მკურნალობის მიზნით რეკომენდებული არ არის.
ალკოჰოლური, წამლისმიერი ან ნარკოტიკული საშუალებების მიმართ დამოკიდებულების მქონე ავადმყოფებში ბენზოდიაზეპინების დანიშვნა ნებადართული არ არის.

ავადმყოფთა გარკვეული ჯგუფები:
იმ შემთხვევაში, როდესაც ლექსოტანი ენიშნებათ ავადმყოფებს myasthenia gravis, ე.ი მათ აღენიშნებათ კუნთების სისუსტე.
ლექსოტანი განსაკუთრებული სიფრთხილით ენიშნებათ სუნთქვის ქრონიკული უკმარისობით შეპყრობილ ავადმყოფებს, რადგან პრეპარატი იწვევს სუნთქვის ცენტრის დამბლას.

ორსულობა და ლაქტაცია:
პრეპარატის უსაფრთხოება ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდში არ არის დადგენილი, რის გამოც ბრომაზეპამის მიღება ამ დროს ნებადართული არ არის. გამოკვლევებით დადგენილია, რომ მცირე ტრანკვილიზატორები (დიაზეპამი, მეპრობამატი და ქლორდიაზეპოქსიდი) ზრდიან ახალშობილთა არასწორად განვითარების რისკს. ორსულობის დროს საჭიროა ბრომაზეპამის მიღებისაგან თავის შეკავება, სანამ არსებობს შედარებით უფრო უსაფრთხო პრეპარატის გამოყენების საშუალება.
რეპროდუქციის ასაკში მყოფ ქალებში პრეპარატის დანიშვნისას აუცილებელია მათი ექიმთან კონსულტაცია პრეპარატის მოხსნის შესახებ ორსულობის დაგეგმვის შემთხვევაში ან მასზე ეჭვის დროს.
ბრომაზეპამის დანიშვნა ორსულობის ბოლო ტრიმესტრში ან მშობიარობის დროს ნებადართულია მხოლოდ აბსოლუტური ჩვენებების მიხედვით, რადგან პრეპარატის ფარმაკოლოგიური თვისებებიდან გამომდინარე იგი იწვევს ახალშობილთა ჰიპოთერმიას, არტერიულ ჰიპოტენზიას და სუნთქვის ზომიერ დათრგუნვას.
ახალშობილებში, რომელთა მშობლებიც ორსულობის ბოლო თვეებში სისტემატურად იღებდნენ ბენზოდიაზეპინებს, ადგილი აქვს ფიზიკური წამლისმიერი დამოკიდებულების განვითარებას, ხოლო მოხსნის ფენომენის სიმპტომების განვითარების რისკი პოსტნატალურ პერიოდში იზრდება. რადგან ბენზოდიაზეპინები გადადიან დედის რძეში, ამიტომ ლესოტანის გამოყენება ლაქტაციის პერიოდში ნებადართული არ არის.
სედაცია, ამნეზია და კუნთოვანი ქსოვილის ფუნქციის დარღვევა უარყოფითად მოქმედებს ავტოტრანსპორტის მძღოლებში და იმ პირებში, რომელთა მუშაობა ტექნიკასთან მოითხოვს გაძლიერებულ ყურადღებას. აღნიშნული ეფექტი ძლიერდება ალკოჰოლის მიღებით.

ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან:
ლექსოტანის, ისევე როგორც სხვა ფსიქოტროპული საშუალებების მოქმედებას აძლიერებს ალკოჰოლი. ამიტომ მკურნალობის პროცესში საჭიროა ალკოჰოლური სასმელებისაგან თავის შეკავება.
ლექსოტანის კომბინაციით ც.ნ.ს-ზე დამთრგუნველი მოქმედების მქონე პრეპარატებთან ერთად (ანტიდეპრესანტები, საძილე საშუალებები, ნარკოტიკული ანალგეტიკები, ანტიფსიქოზური საშუალებები, ანქსიოლიზური და სედატიური, კრუნჩხვების საწინააღმდეგო, სედატიური თვისებების მქონე ანტიჰისტამინური პრეპარატები და ზოგადი საანესთეზიო საშუალებები) ძლიერდება ლექსოტანის ცენტრალური სედატიური მოქმედების ეფექტი. ლექსოტანის და ნარკოტიკული ანალგეტიკების ერთდროული მიღება აძლიერებს ეიფორიას, რაც
იწვევს წამლისადმი დამოკიდებულების განვითარებას.
დადგენილია, რომ ღვიძლის გარკვეული ფერმენტების დამთრგუნველი პრეპარატები აძლიერებენ ბენზოდიაზეპინების აქტივობას, რომლებიც აღნიშნული ფერმენტების მიერ მეტაბოლიზდებიან. ციმეტიდინთან კომბინაცია აძლიერებს ბრომაზეპამის ნახევრად გამოყოფის პერიოდს.

მიღების წესი და დოზირება:
პრეპარატის საშუალო დოზა ამბულატორიული მკურნალობის დროს: 1.5-3მგ 3-ჯერ დღეღამეში. მძიმე შემთხვევები, განსაკუთრებით სტაციონარულ პირობებში: 6-12მგ 2-3-ჯერ დღეღამეში. აღნიშნული დოზები წარმოადგენს საერთო რეკომენდაციებს და თვითოეულ განსაკუთრებულ შემთხვევებში საჭიროა მათი ინდივიდუალური შერჩევა. ამბულატორული ავადმყოფების მკურნალობას იწყებენ მცირე დოზებით, რომელსაც თანდათანობით ზრდიან ოპტიმალურ დოზამდე. მკურნალობის ხანგრძლივობა ხანმოკლეა. საჭიროა სისტემატური კონტროლი ავადმყოფის მდგომარეობაზე, რათა დადგინდეს მკურნალობის განმეორების აუცილებლობა, განსაკუთრებით სიმპტომატიკის გაქრობის შემთხვევაში. მკურნალობის კურსი არ უნდა აღემატებოდეს 8-12 კვირას, დოზის თანდათან შემცირების პერიოდის ჩათვლით. ზოგიერთ შემთხვევებში, მხოლოდ ავადმყოფის მდგომარეობის სისტემატური კონტროლის შემდეგ, საჭიროა მკურნალობის კურსის გაგრძელება. ლექსოტანი ბავშვებს ჩვეულებრივად არ ენიშნებათ. მიუხედავად ამისა, იმ შემთხვევაში, როდესაც ექიმი საჭიროდ ჩათვლის პრეპარატის დანიშვნას, დოზის დადგენა ხდება ინდივიდუალურად ექიმის მიერ სხეულის წონასთან და ასაკთან დამოკიდებულებით. ლექსოტანი ენიშნებათ ბავშვებს 1 წლის ასაკის ზემოთ (დაახლოებით 0.1-0.3მგკგ სხეულის წონაზე). პრეპარატის და მისი ფარმაკოკინეტიკის მიმართ მგრძნობელობის ინდივიდუალური ცვლილებების მიხედვით, ხანდაზმულ და ღვიძლის ფუნქციის დარღვევით შეპყრობილ ავადმყოფებს ლექსოტანი ენიშნებათ მცირე დოზებში.

ჭარბი დოზირება:
ლექსოტანით, ისევე როგორც სხვა ბენზოდიაზეპინებით დოზის შემთხვევით ან განზრახვ გადაჭარბება იშვიათად წარმოადგენს სიცოცხლისათვის საშიშროებას, იმ შემთხვევაში, როდესაც ავადმყოფი ერთდროულად არ იღებს ც.ნ.ს-ზე დამთრგუნველად მომქმედ სხვა პრეპარატებს (ალკოჰოლის ჩათვლით).
ბენზოდიაზეპინებით დოზის გადაჭარბება ძირითადად ვლინდება ც.ნ.ს-ის სხვადასხვა ხარისხის დათრგუნვით, რომელიც ვლინდება ძილიანობიდან კომამდე. მსუბუქ შემთხვევებში ვითარდება ძილიანობა, გონების დაბინდვა და ლეთარგია. მკვეთრად გამოხატული დოზის გადაჭარბებით, განსაკუთრებით ცენტრალური მოქმედების სხვა პრეპარატებთან კომბინაციის დროს, ვითარდება ატაქსია, ჰიპოტონია, კუნთოვანი ტონუსის სისუსტე, სუნთქვის დათრგუნვა, იშვიათად ადგილი აქვს ლეტალურ გამოსავალს.

მკურნალობა:
იმ შემთხვევაში, როდესაც ავადმყოფი იმყოფება გონებაზე, საჭიროა ღებინების გამოწვევა (პრეპარატის მიღებიდან დაახლოებით 1 სთ-ის განმავლობაში). ხოლო ავადმყოფის უგონო მდგომარეობაში ყოფნის დროს საჭიროა კუჭის ამორეცხვა, ფრთხილად რათა სითხე არ მოხვდეს სასუნთქ გზებში. შემდგომში შეწოვის პროცესის შეფერხების მიზნით მიზანშეწონილია გააქტივებული ნახშირის გამოყენება.
ინტენსიური თერაპიის დროს განსაკუთრებული ყურადღება ექცევა სუნთქვისა და გულსისხლძარღვთა სისტემის ფუნქციებს.
სპეციფიკური ანტაგონისტის სახით შესაძლებელია ფლუმაზენილის (ანექსატი) გამოყენება. მისი დანიშვნა ეპილეფსიით შეპყრობილ ავადმყოფებში, რომლებიც იღებდნენ ბენზოდიაზეპინებს, ნებადართული არ არის, რადგან ფლუმაზენილის ანტაგონისტური მოქმედება აღნიშნულ ავადმყოფებში იწვევს კრუნჩხვების პროვოცირებას.

შენახვის ვადა:
5 წელი

შენახვის პირობები:
35°C ტემპერატურამდე.
ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

შეფუთვა:
N30 1.5მგ და 3მგ ტაბლეტები

მწარმოებელი:
"F. HOFFMANN-LA ROCHE LTD"
შვეიცარია