ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: H+K+ატფ-აზის ინჰიბიტორები                                                         

 

ქვეყანა: საქართველო

 

მწარმოებელი: ავერსი-რაციონალი

 

ჯენერიკი:Lansoprazole                                                  

 

გაცემის ფორმა: III ჯგუფი ურეცეპტო

 

ზოგადი დახასიათება:
საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება: ლანსოპრაზოლი; 
ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები: გაუმჭვირვალე მყარი ჟელატინის კაფსულები თეთრი ფერის კორპუსითა და ნარინჯისფერი თავსახურით, შევსებული თეთრი ან მოთეთრო ფერის გრანულებით.
 

 

 

 

შემადგენლობა:
1 კაფსულა შეიცავს:
ლანსოპრაზოლს – 30 მგ
(ნაწლავში ხსნადი გარსით დაფარული გრანულების სახით);
დამხმარე ნივთიერებები: საქაროზა, სიმინდის სახამებელი, ლაქტოზა, კალციუმის კარბოქსიმეთილცელულოზა, მანიტოლი, ნატრიუმის ლაურილსულფატი, კალციუმის კარბონატი, ჰიპრომელოზა E5, მეტაკრილის მჟავას კოპოლიმერი, პოლისორბატი 80, დიეთილფთალატი, ტიტანის დიოქსიდი (E 171), გასუფთავებული ტალკი, ნატრიუმის ჰიდროქსიდი.

 

გამოშვების ფორმა:
კაფსულები, 30 მგ.

 

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: 
პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორი. ათქ-კოდი: A02BC03.

 

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ლან-30-ავერსი წარმოადგენს კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადების სამკურნალო საშუალებას.  იგი H⁺-K⁺ - ატფ-აზას სპეციფიკური ინჰიბიტორია; მეტაბოლიზდება კუჭის პარიესულ უჯრედებში აქტიურ სულფონამიდურ წარმოებულებამდე, რომლებიც ახდენენ  H⁺-K⁺ - ატფ-აზას სულფჰიდრილური ჯგუფების ინაქტივაციას. ამდენად ლანსოპრაზოლი აბლოკირებს მარილმჟავას სინთეზის უკანასკნელ სტადიას და ამცირებს კუჭის წვენის ბაზალურ და სტიმულირებულ სეკრეციას, გამაღიზიანებლის ბუნებისგან დამოუკიდებლად. გააჩნია მაღალი ლიპოფილურობა, ადვილად აღწევს და კონცენტრირდება კუჭის პარიესულ უჯრედებში, გააჩნია ციტოპროტექციული მოქმედება, ზრდის კუჭის ლორწოვანი გარსის ოქსიგენაციას და ბიკარბონატების სეკრეციას. მარილმჟავას პროდუქციის შეფერხება 30 მგ დოზაზე შეადგენს 80-97%. 
პრეპარატი არ ახდენს ზეგავლენას კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მოტორიკაზე. მაინჰიბირებელი ეფექტი იზრდება გამოყენების პირველი 4 დღის განმავლობაში. მოქმედების ხანგრძლივობა აღემატება 24 სთ-ს. პრეპარატის მიღების შეწყვეტის შემდეგ მჟავიანობა 39 სთ-ის განმავლობაში რჩება ბაზალური დონის 50%-ის ქვემოთ, სეკრეციის რიკოშეტული ზრდა არ აღინიშნება. 
სეკრეტორული აქტივობა აღდგება მე-3-4 დღეს ლანსოპრაზოლის მიღების დამთავრების შემდეგ. მისი მოქმედება ზოლინგერ-ელისონის სინდრომით შეპყრობილ პაციენტებში გახანგრძლივებულია. 
ლანსოპრაზოლს არ გააჩნია ანტიქოლინერგული ან ჰისტამინის H₂-რეცეპტორების ბლოკატორის თვისებები.
პრეპარატი ზრდის პეფსინოგენის კონცენტრაციას სისხლის შრატში და ამცირებს პეფსინის პროდუქციას. ხელს უწყობს კუჭის ლორწოვან გარსში სპეციფიკური IgA-ს წარმოქმნას Helicobacter pylori-ს მიმართ და თრგუნავს მათ ზრდას, აუმჯობესებს სხვა სამკურნალო საშუალებების ანტიჰელიკობაქტერიულ მოქმედებას.

 

ფარმაკოკინეტიკა:
ლანსოპრაზოლი არამდგრადია მჟავე არეში და იმისთვის, რომ თავიდან იქნას აცილებული მისი დაშლა კუჭში და გაიზარდოს მისი ბიოშეღწევადობა, პრეპარატი გამოიყენება ნაწლავში ხსნადი გარსით დაფარული გრანულების სახით. 
ლანსოპრაზოლი პერორალური მიღების შემდეგ სწრაფად აბსორბირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. საკვების მიღება ამცირებს პრეპარატის აბსორბციასა და ბიოშეღწევადობას, მაგრამ არ იწვევს მისი მოქმედების მექანიზმის დარღვევას. 30 მგ ლანსოპრაზოლის პერორალური მიღებისას მისი მაქსიმალური კონცენტრაცია  
(0.75-1.15 მგ/ლ) აღინიშნება 1.5-2.2 სთ-ის შემდეგ. პრეპარატის 97.7-99.4% უკავშირდება პლაზმის ცილებს. მეტაბოლიზდება ღვიძლში. ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 1.3-1.7 სთ-ს. გამოიყოფა მეტაბოლიტების სახით თირკმელების (14-23%) და  ნაწლავების საშუალებით. ღვიძლის უკმარისობის დროს და ხანდაზმულ პაციენტებში ლანსოპრაზოლის გამოყოფა შენელებულია.
   
 

ჩვენება:
• კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადება გამწვავების ფაზაში;
• რეფლუქს-ეზოფაგიტი, ეროზიულ-წყლულოვანი ეზოფაგიტი;
• კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის ეროზიულ-წყლულოვანი დაზიანება, რომელიც დაკავშირებულია ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებების მიღებასთან, სტრესული წყლულები;
• Helicobacter pylori-სთან ასოცირებული კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის ეროზიულ-წყლულოვანი დაზიანება (კომბინირებული თერაპიის შემადგენლობაში);
• ზოლინგერ-ელისონის სინდრომი.

 

მიღების წესი და დოზირება:
თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადების გამწვავების ფაზაში ინიშნება 
30 მგ ერთხელ დღე-ღამეში 2-4 კვირის განმავლობაში.
კუჭის წყლულოვანი დაავადების გამწვავების ფაზაში და ეროზიულ-წყლულოვანი ეზოფაგიტის დროს – 30 მგ ერთხელ დღე-ღამეში 4-8 კვირის განმავლობაში.
რეფლუქს-ეზოფაგიტის დროს ინიშნება 30 მგ ერთხელ დღე-ღამეში 4-8 კვირის განმავლობაში.
რეფლუქს-ეზოფაგიტის რეციდივების პროფილაქტიკისათვის – 30 მგ ერთხელ დღე-ღამეში ხანგრძლივი დროის განმავლობაში (6 თვემდე).
კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის ეროზიულ-წყლულოვანი დაზიანება, რომელიც დაკავშირებულია ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებების მიღებასთან - 30 მგ ერთხელ დღე-ღამეში 4-8 კვირის განმავლობაში.
კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადების რეციდივების პროფილაქტიკისათვის – 30 მგ ერთხელ დღე-ღამეში.
Helicobacter pylori-ს ერადიკაციის დროს – 30 მგ 2-ჯერ დღე-ღამეში ანტიბიოტიკებთან კომბინაციაში 7-14 დღის განმავლობაში.
ზოლინგერ-ელისონის სინდრომის დროს დოზა უნდა შეირჩეს ინდივიდუალურად, ბაზალური სეკრეციის დონის საფუძველზე (ბაზალური სეკრეციის დონე არ უნდა აღემატებოდეს 10 მმოლ/სთ-ს). პრეპარატის საწყისი დოზაა 60 მგ ერთხელ დღე-ღამეში, აუცილებლობის შემთხვევაში სადღეღამისო დოზა იზრდება (120 მგ-ზე მეტი სადღეღამისო დოზა უნდა გაიყოს რამდენიმე მიღებაზე).

პრეპარატი ინიშნება პერორალურად, დილით ჭამამდე. კაფსულა მიიღება მთლიანად (არ უნდა დაიღეჭოს ან გაიხსნას).

 

გვერდითი მოვლენები:
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: მადის მომატება ან დაქვეითება, გულისრევა, ტკივილი მუცლის არეში; იშვიათად – დიარეა ან ყაბზობა, ხანგრძლივი მიღებისას – ატროფიული გასტრიტი; ცალკეულ შემთხვევებში – არასპეციფიკური წყლულოვანი კოლიტი,  კუჭ-ნაწლავის კანდიდოზი,  ღვიძლის ტრანსამინაზების აქტივობის მატება, ჰიპერბილირუბინემია.
ნერვული სისტემის მხრივ: თავის ტკივილი; იშვიათად – შეუძლოდ ყოფნა, თავბრუსხვევა, ძილიანობა, დეპრესია, შფოთვა.
სასუნთქი სისტემის მხრივ: იშვიათად – ხველება, ფარინგიტი, რინიტი, ზემო სასუნთქი გზების ინფექცია, გრიპის მსგავსი სინდრომი.
სისხლმბადი სისტემის მხრივ: იშვიათად – თრომბოციტოპენია (ჰემორაგიული გამოვლინებებით); ცალკეულ შემთხვევებში – ანემია. 
ალერგიული რეაქციები: გამონაყარი კანზე; ცალკეულ შემთხვევებში – ფოტოსენსიბილიზაცია, მულტიფორმული ერითემა.
სხვა: იშვიათად – მიალგია, ალოპეცია.

 

უკუჩვენება:
მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის მიმართ; ორსულობის პერიოდი (განსაკუთრებით I ტრიმესტრი), ძუძუთი კვების პერიოდი; კუჭ-ნაწლავის ავთვისებიანი წარმონაქმნები.

 

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:
ლანსოპრაზოლი განიცდის მეტაბოლიზმს ციტოქრომ P 450 ფერმენტული სისტემის მეშვეობით. კლინიკური მონაცემები მის არსებით ურთიერთქმედებაზე სხვა პრეპარატებთან, რომლებიც  მეტაბოლიზდებიან ამ სისტემით, როგორიცაა ანტიპირინი, დიაზეპამი, იბუპროფენი, ინდომეტაცინი, პერორალური კონტრაცეპტივები, ფენიტოინი, პრედნიზოლონი, პროპრანოლოლი, ვარფარინი, აღწერილი არ არის.  პრეპარატი ამცირებს თეოფილინის კლირენსს 10%-ით. ერთდროული გამოყენებისას ლანსოპრაზოლი მოქმედებს იმ პრეპარატების pH-დამოკიდებულ აბსორბციაზე, რომლებიც მიეკუთვნებიან სუსტი მჟავების ჯგუფს და ფუძეებს. სუკრალფატი 
30%-ით ამცირებს პრეპარატის ბიოშეღწევადობას. ერთდროული გამოყენებისას ანტაციდები თრგუნავენ ლანსოპრაზოლის აბსორბციას (ანტაციდები ინიშნება ლან-30-ავერსის მიღებამდე 1 სთ-ით ადრე ან პრეპარატის გამოყენებიდან 1-2 სთ-ის შემდეგ). პრეპარატი თრგუნავს ამპიცილინის, დიგოქსინის, კეტოკონაზოლის, რკინის მარილების, ციანოკობალამინის შეწოვის პროცესს. 
  
 

ჰიპერდოზირება:
სიმპტომები: აღწერილი არ არის. 
მკურნალობა: რეკომენდებულია დაკვირვება, შემანარჩუნებელი და სიმპტომური თერაპიის ჩატარება. ჰემოდიალიზი არაეფექტურია.

 

ორსულობა და ლაქტაცია:
პრეპარატის გამოყენება ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში არ არის რეკომენდებული.

 

განსაკუთრებული მითითებები:
მკურნალობის დაწყებამდე და მის შემდეგ საჭიროა ენდოსკოპიური კონტროლი კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ზედა ნაწილების ავთვისებიანი წარმონაქმნების არსებობის გამოსარიცხავად, რადგან ლანსოპრაზოლმა შეიძლება გამოიწვიოს დაავადების სიმპტომატიკის მასკირება და დიაგნოსტიკის გაძნელება. პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება ღვიძლის ან/და თირკმლის ფუნქციის დარღვევის დროს, აგრეთვე ხანდაზმულ პაციენტებში. არ არის რეკომენდებული ლანსოპრაზოლის დანიშვნა 18 წლამდე ასაკის ბავშვებსა და მოზარდებში, რადგან კლინიკური მონაცემები პრეპარატის გამოყენების უსაფრთხოებისა და ეფექტურობის შესახებ ამ ასაკობრივ ჯგუფში შეზღუდულია.

 

 

შეფუთვა:
10 კაფსულა კონტურულ უჯრედოვან შეფუთვაში, 3 კონტურული შეფუთვა მუყაოს კოლოფში.

 

შენახვის პირობები: 
ინახება არა უმეტეს 25ºC ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისა და ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

 

ვარგისიანობის ვადა:
2 წელი. შეფუთვაზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.

 

აფთიაქიდან გაცემის პირობა: 
გაიცემა რეცეპტით.

 

მწარმოებელი:
შპს “ავერსი-რაციონალი” (საქართველო).

 

მისამართი:
საქართველო 0198, თბილისი, 
ჭირნახულის ქ. 14.