შემადგენლობა:

 

ყოველი შემოგარსული ტაბლეტი შეიცავს:
კლარითრომიცინი USP 250მგ

 

აღწერა:
კლარითრომიცინი (კლარიტასი) არის მოქმედების ფართო სპექტრის მქონე მაკროლიდური ანტიბაქტერიული საშუალება. ის ნაჩვენებია მგრძნობიარე ორგანიზმებით გამოწვეული ზედა რესპირატორული ტრაქტის ინფექციების (ფარინგიტი, ტონზილიტი და სინუსიტი), მწვავე გართულებული ქრონიკული ბრონქიტის, ქვედა რესპირატორული ტრაქტის ინფექციების, პნევმონიის, კანისა და რბილი ქსოვილების ინფექციების სამკურნალოდ.
ის ასევე გამოიყენება დამხმარე თერაპიის სახით შემდეგ შემთხვევებში:
მჟავაპეპტიკური დარღვევის დროს (H. pylori-ის ინფექციის მკურნალობა)
აივ დაავადების დროს (Mycobacterium avium-ის კომპლექსის პროფილაქტიკა).

 

კლინიკური ფარმაკოლოგია:
კლარითრომიცინი პერორალური მიღების შემდეგ სწრაფად აბსორბირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. ის გადის პირველად მეტაბოლიზმს. პერორალური კლარითრომიცინის ბიოამთვისებლობა შეადგენს დაახლოებით 55%-ს. საკვები გავლენას არ ახდენს კლარითრომიცინის ბიოამთვისებლობაზე. შრატში უმაღლესი კონცენტრაციები მიიღწევა პერორალური დოზის მიღებიდან 2 საათში, ხოლო შრატში უმაღლესი მყარი კონცენტრაციები მიიღწევა 2-3 დღეში. კლარითრომიცინის უმაღლესი კონცენტრაცია პლაზმაში და მისი ძირითადი მეტაბოლიტი 14-ჰიდროქსი-კლარითრომიცინი შეადგენს შესაბამისად დაახლოებით 0.6 და 0.7 მკგ/მლ-ს. ის ფართოდ ნაწილდება ორგანიზმში და ქსოვილებში მისი კონცენტრაცია აღემატება შრატისმიერ კონცენტრაციებს, რაც გამოწვეულია უფრო მაღალი შიდაუჯრედოვანი კონცენტრაციებით. კლარითრომიცინი ბავშვებში სეკრეტორული შუა ყურის საშუალებით აღწევს შუა ყურის სითხეში. ის მეტაბოლიზდება ღვიძლში და გამოიყოფა განავალთან ერთად ნაღველის საშუალებით. კლარითრომიცინის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 3-4 საათს (5-6 საათს 14-OH კლარითრომიცინის შემთხვევაში) იმ პაციენტებში, რომლებიც დღეში ორჯერ იღებენ 250 მგ დოზებს, ხოლო 5-7 საათს იმ პაციენტებში (7-9 საათს 14-OH კლარითრომიცინის შემთხვევაში), რომლებიც დღეში ორჯერ იღებენ 500 მგ-ს. აღნიშნული დოზირების რეჟიმის დროს, ამ მეტაბოლიტის მყარი კონცენტრაცია მიიღწევა 2-3 დღეში.
პერორალური კლარითრომიცინის დაახლოებით 20-30% გამოიყოფა შარდში და ძირითადი მეტაბოლიტი არის 14-OH კლარითრომიცინი. პერორალური დოზის მიღების შემდეგ კლარითრომიცინის მყარი კონცენტრაციები აივ-ით დაავადებულ პაციენტებსა და ჯანმრთელ მოხალისეებში არ არის განსხვავებული. ღვიძლის ფუნქციის დაზინების მქონე პაციენტებსა და ჯანმრთელ მოხალისეებში კლარითრომიცინის მყარი კონცენტრაციები ერთნაირი იყო, თუ არ ჩავთვლით 14-OH კლარითრომიცინის წარმოქმნის უმნიშვნელო შემცირებას. თირკმლის უკმარისობის დროს ნახევარგამოყოფის პერიოდი ხანგრძლივდება, ამიტომ ასეთ შემთხვევაში საჭიროა დოზის კორექცია.

 

მიკრობიოლოგია:
კლარითრომიცინი ანტიბაქტერიულ მოქმედებას ავლენს მგრძნობიარე მიკროორგანიზმების 50S რიბოსომულ ქვეერთეულთან დაკავშირების შედეგად, რაც იწვევს პროტეინების სინთეზის დათრგუნვას.
ინ ვიტრო კლარითრომიცინი აქტიურია მთელი რიგი აერობული და ანაერობული გრამდადებითი და გრამუარყოფითი მიკროორგანიზმების წინააღმდეგ, ასევე Mycobacterium avium-ის კომპლექსის (MAC) მიკროორგანიზმების უმრავლესობის წინააღმდეგ.
გარდა ამისა, 14-OH კლარითრომიცინის მეტაბოლიტს გააჩნია კლინიკურად მნიშვნელოვანი ანტიმიკრობული აქტივობა. 14-OH კლარითრომიცინი ორჯერ ისევე აქტიურია Haemophilus influenzae-ს მიკროორგანიზმების წინააღმდეგ, როგორც საწყისი ნაერთის.

 

კლარითრომიცინის მოქმედების სპექტრი:
აერობული გრამდადებითი მიკროორგანიზმები: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneuminiae, Streptococcus pyogenes, აერობული გრამუარყოფითი მიკროორგანიზმები: Haemophilus infulenzae, Moraxella catarrhalis. სხვა მიკროორგანიზმები: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR). მიკობაქტერიები: Mycobacterium avium-ის კომპლექსი (MAC), რომელიც შეიცავს Mycobacterium avium-ს.
Mycobacterium Intracellulare (შიდაუჯრედოვანი მიკობაქტერია).
კლარითრომიცინი პროტონის საქაჩ ინჰიბიტორებთან და ამოქსიცილინთან ან თინიდაზოლთან კომბინაციაში ორმაგი ან სამმაგი თერაპიის დროს ეფექტურია H. pylori ინფექციის წინააღმდეგ.
ინ ვიტრო კლარითრომიცინი ავლენს აქტივობას შემდეგი მიკროორგანიზმების უმრავლესი შტამების წინააღმდეგ; მიუხედავად ამისა, კლარითრომიცინის უსაფრთხოება და ეფექტურობა ამ მიკროორგანიზმებით გამოწვეული კლინიკურად მნიშვნელოვანი ინფექციების მკურნალობისას არ არის დადგენილი ადეკვატური და კარგად კონტროლირებული კლინიკური ცდებით.
აერობული გრამდადებითი მიკროორგანიზმები: Streptococcus agalactiae, Streptococci (ჯგუფები „C", „F", „G"), Viridans-ის ჯგუფის streptococci. აერობული გრამუარყოფითი მიკროორგანიზმები: Bordetella pertussis, Leglonella pneumophilia, Pasteurella multocida. ანაერობული გრამდადებითი მიკროორგანიზმები: Clostridium perfingens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes. ანაერობული გრამუარყოფითი მიკროორგანიზმები: Prevotella melaninogenica (ყოფილი Bacteriodes melaninogenicus).

 

ჩვენებები:
კლარითრომიცინი ნაჩვენებია ბავშვებსა და მოზრდილებში მგრძნობიარე ორგანიზმებით გამოწვეული შემდეგი ინფექციების სამკურნალოდ:

ზედა რესპირატორული ტრაქტის ინფექციები, როგორიცაა ტონზილიტი და სინუსიტი
მწვავე გართულებული ქრონიკული ბრონქიტი
ქვედა რესპირატორული ტრაქტის ინფექციები, როგორიცაა პნევმონია
შუა ყურის მწვავე ანთება ბავშვებში
კანისა და რბილი ქსოვილების ინფექციები.
შენიშვნა: კლარითრომიცინი ზოგადად ეფექტურია ცხვირხახიდან S. პიოგენების გამოსადევნად; თუმცა, რევმატული ცხელების შემდგომი პრევენციისათვის კლარითრომიცინის ეფექტურობის შესახებ მონაცამები არ არსებობს.

Mycobacterium avium ან Mycobacterium intracelellulare ორგანიზმებით გამოწვეული დისემინირებული მიკობაქტერიული ინფექციები (აივ ინფექციით ან მის გარეშე).
H. pylori ინფექციის მკურნალობა: კლარითრომიცინის ტაბლეტები ამოქსიცილინთან ან ლანსოპრაზოლთან კომბინაციაში სამმაგი თერაპიის დროს ნაჩვენებია H pylori ინფექციის და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადების (თორმეტგოჯა ნაწლავის დაავადების აქტიური ან ხუთ-წლიანი ისტორიის არსებობა) სამკურნალოდ H. pyloris აღმოსაფხვრელად.
კლარითრომიცინის ტაბლეტები ომეპრაზოლის კაფსულებთან ან რანიტიდინის ბისმუტის ციტრატის ტაბლეტებთან კომბინაციაში ნაჩვენებია სამკურნალოდ იმ პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ H. pylori ინფექციასთან დაკავშირებული თორმეტგოჯა ნაწლავის აქტიური წყლული. სამკურნალოდ ანტიბაქტერიული საშუალების სახით მხოლოდ კლარითრომიცინის გამოყენება სავარაუდოდ უფრო მეტად უკავშირდება კლარითრომიცინის რეზისტენტობის განვითარებას იმ პაციენტებში, რომლებშიც მკურნალოდ შედეგი ვერ გამოიღო. კლარითრომიცინის გამოყენებით მკურნალობა დაუშვებელია კლარითრომიცინრეზისტენტული იზოლატების მქონე პაციენტებში ან როდესაც არსებობს ეჭვი მათ არსებობაზე, ვინაიდან ასეთ შემთხვევაში მკურნალობის ეფექტიანობა მცირდება.

იმ პაციენტებს, რომელთა მკურნალობამაც შედეგი ვერ გამოიღო, უნდა ჩაუტარდეთ შემოწმება მგრძნობელობაზე. თუ გამოვლინდა რეზისტენტობა კლარითრომიცინის მიმართ, რეკომენდებულია ისეთი თერაპიის დანიშვნა, რომელიც არ შეიცავს კლარითრომიცინს.

პროფილაქტიკა: კლარითრომიცინის ტაბლეტები ნაჩვენებია განვითარებული აივ ინფექციით დაავადებულ პაციენტებში დისემინირებული Mycobacterium avium-ის კომპლექსის პრევენციისათვის.
დოზირება და მიღების წესი
მოზრდილები: ჩვეულებრივი დოზა შეადგენს 250 მგ-ს, რომელიც მიიღება დღეში ორჯერ 7 დღის განმავლობაში. თუმცა, მწვავე ინფექციების დროს შესაძლებელია აღნიშნული დოზის გაზრდა 500მგ-მდე, რომელიც შეიძლება მიღებულ იქნას დღეში ორჯერ 14 დღის განმავლობაში.
ბავშვები: ჩვეულებრივი რეკომენდებული დღიური დოზა შეადგენს 15მგ/კგ-ს დღეში, რომელიც იყოფა ორ დოზად და მიიღება 10 დღის განმავლობაში ან საჭიროების მიხედვით.

უკუჩვენებები, გაფრთხილებები და სიფრთხილის ზომები
კლარითრომიცინი უკუნაჩვენებია იმ პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ მომატებული მგრძნობელობა ამ ნივთიერების ან ერითრომიცინის ან ნებისმიერი მაკროლიდური ანტიბიოტიკის მიმართ. სიფრთხილის გამოჩენა არის საჭირო თირკმლის ფუნქციის დარღვევის შემთხვევაში.

სუპერინფექციების განვითარების შემთხვევაში, კლარითრომიცინის მიღება უნდა შეწყდეს და დაიწყოს შესაბამისი თერაპია.

 

პრეპარატის გამოყენება ორსულობისა და ლაქტაციის დროს:
ცხოველებში ჩატარებული გამოკვლევებით დადგინდა, რომ კლარითრომიცინი უარყოფით გავლენას ახდენს ორსულობაზე და ნაყოფის ემბიონულ განვითარებაზე. მისი გამოყენება ორსულობის დროს შეიძლება მხოლოდ იმ შემთხვევაში, როდესაც პოტენციური სარგებელი აღემატება ნაყოფისათვის შესაძლო რისკს. არ არის ცნობილი გამოიყოფა თუ არა კლარითრომიცინი დედის რძეში. ამდენად, მეძუძურ ქალებში კლარითრომიცინით გამოწვეული ეფექტების შესახებ არ არის ცნობილი.

 

გამოყენება ბავშვებში:
6 თვემდე ასაკის ბავშვებში კლარითრომიცინის უსაფრთხოება არ არის დადგენილი.

 

გამოყენება ხანდაზმულებში:
თირკმლის ფუნქციის დარღვევის არსებობის გარდა, ხანდაზმულებში არ არის საჭირო კლარითრომიცინის დოზის შემცირება.

 

ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან:
ცისაპრიდის, პიმოზიდისა და ტერფენადინის ერთდროული გამოყენება კლარითრომიცინთან ერთად უკუნაჩვენებია, ვინაიდან კლარითრომიცინი აფერხებს ამ პრეპარატების ღვიძლისმიერ მეტაბოლიზმს და შეიძლება გამოიწვიოს QT-ის გახანგრძლივება და მწვავე ვენტრიკულარული არითმია. ასევე კლარითრომიცინი თეოფილინთან, კარბამაზეპინთან, ომეპრაზოლთან, რანიტიდინის ბისმუტის ციტრატთან ერთად გამოყენებისას ზრდის პლაზმაში ამ პრეპარატების დონეებს. მან შეიძლება შეაფერხოს დიგოქსინისა და პერორალური კოაგულანტების მეტაბოლიზმი, რაც საჭიროებს შრატისმიერი დონეების ან პროთრომბინის დროის კონტროლს. კლარითრომიცინმა შეიძლება შეამციროს ზიდოვუდინის (AZT) მყარი კონცენტრაციები, ხოლო რიტონავირი ზრდის კლარითრომიცინის კონცენტრაციებს. კლარითრომიცინმა შეიძლება გამოიწვიოს დიგოქსინისა და ერგოტამინის ტოქსიკურობა. არსებობს მონაცემები შემდეგ პრეპარატებთან ერითრომიცინის და/ან კლარითრომიცინის ურთიერთქმედების შესახებ: კარბამაზეპინი, ციკლოსპორინი, ფაკროლიმუსი, ჰექსობარბიტალი, ფენიტოინი, ალფენტანილი, დიზოპირამიდი, ლოვასტატინი, ბრომოკრიპტინი, ვალპროატი, ტორფონადინი, ცისაპრიდი, პიმოზიდი, რიფაბუტინი და ასტემიზოლი. იმ პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ამ პრეპარატებს, უნდა მოხდეს P450 ციტოქრომით მეტაბოლიზებული პრეპარატების შრატისმიერი კონცენტრაციების კონტროლი.

 

გვერდითი ეფექტები:
კლარითრომიცინი ხასიათდება კარგი ამტანობით. ის იწვევს ზომიერი და საშუალო ხასიათის გვერდით ეფექტებს, როგორიცაა: გულისრევა, პირღებინება, გემოს შეცვლა, დიარეა, ტკივილი მუცლის არეში, დისპეპსია და სხვა. იშვიათად აღინიშნება ისეთი მოვლენები, როგორიცაა ანემია, ლეიკოპენია, თრომბოციტოპენია, ღვიძლის ტოქსიკურობა, ნევროლოგიური ტოქსიკურობა.

 

ჭარბი დოზირება:
ჭარბი დოზირების მკურნალობა სიმპტომატურია. ჭარბი დოზის მკურნალობისას გამოვლენილი ალერგიული რეაქციების მკურნალობა უნდა მოხდეს კუჭის ამორეცხვით.

 

შეფუთვა:
კლარიტასი-250 ტაბლეტები წარმოდგენილია 10 ტაბლეტიან ბლისტერებში.
ადმინისტრაციული ოფისი:
ჩინუბაის ცენტრი, ოფ. ნერუ ბრიჯი, აშრამ როუდი, აჰმედაბადი: 380 009, ინდოეთი
ტელ: 91-79-26576655, 26576747, ფაქსი: 91-79-26578862, ვებ-გვერდი: www.intaspharma.com