საერთაშორისო არადაპატენტებული სახელწოდება:
კეტოკონაზოლი აბები USP 200მგ

სამკურნალო პროდუქტის ზოგადი ინფორმაცია:
კეზოლი არის ფართო სპექტრის იმიდაზოლის სოკოს საწინააღმდეგო საშუალება. კეზოლი ნაჩვენებია კანის ლორწოვანი კანდიდოზის, ბლასტომიკოზის, ჰისტოპლაზმოსის, კოკიდიოიდომიკოზის, პარაკოკიდიოიდომიკოზის, ვაგინალური კანდიდოზის და კანისა და ფრჩხილების ინფექციების სამკურნალოდ.

კლინიკური ფარმაკოლოგია:
კეტოკონაზოლი მოქმედებს ერგოსტეროლის სინთეზის შეფერხებით, რომელიც წარმოადგენს სოკოვანი უჯრედის მემბრანების მთავარ სტეროლს, რაც უჯრედოვანი კომპონენტების შეღწევადობის საშუალებას იძლევა. მინიმალური მაინჰიბირებელი კონცენტრაციები ბევრი მგრძნობიარე ორგანიზმებისათვის შეადგენს 0.1-0.2მსგ/მლ-ს. უფრო მაღალი მინიმალური მაინჰიბირებელი კონცენტრაციები ვლინდება ჩანდიდა სპპ-სთვის. კეტოკონაზოლის პერორალური ბიოხელმისაწვდომობა დამოკიდებულია მჟავურ pH-ზე გახსნისათვის და აბსორბციისათვის. 4.5 მსგ/მლ-ს საშუალო უმაღლესი პლაზმის დონეები მიიღწევა პერორალური მიღებიდან 1-2 საათში. საკვებმა შეიძლება შეამციროს აბსორბცია. პრეპარატი ახდენს ვრცელ ჰეპატიურ მეტაბილიზმს არააქტიურ მეტაბოლიტებად. პლაზმის გამოყოფა არის ორფაზიანი. ნახევარ პერიოდი არის 2 საათი პირველი 10 საათისა და 8 საათის შემდეგ. "ინვიტრო" პლაზმის პროტეინები ეკვრის 99%, ძირითადად ალბუმინს. რეკომენდებული დოზებით, უმნიშვნელოა ცერებროსპინალური სითხის შეღწევა. გამოყოფის ძირითადი გზაა არის ენტეროპათიური. 85.0%-90.0% გამოიყოფა ნაღველში და განავალში, 10.0%-15.0% შარდში და 2.0%-4.0% გამოიყოფა უცვლელად.

 

ჩვენებები:
კეზოლი ნაჩვენებია ისეთი სოკოვანი ინფექციების სამკურნალოდ, როგორიცაა ქრონიკული კანის ლორწოვანი კანდიდოზი, პირის ღრუს მიკოზი, კანდიდურია, ბლასტომიკოზი, კოკიდიოიდომიკოზი, ჰისტოპლაზმოსი, ქრომომიკოზი და პარაკოკიდიოიდომიკოზი. კეზოლი ნაჩვენებია მწვავე დაუქვემდებარებელი კანის დერმატოფიტური ინფექციების დროს, რომლებიც არ რეაგირებენ პირის ღრუს გრიზეოფილვინის თერაპიაზე.

 

დოზირება და მიღების წესი:
მოზრდილები:
რეკომენდებული საწყისი დოზა არის კეზოლი 200მგ (ერთი აბი) ერთჯერადი დოზის სახით ყოველდღიურად. მწვავე ინფექციებისას, სოზა შეიძლება გაიზარდოს 400მგ-600მგ-მდე დღეში ერთხელ ან 200-300მგ დღეში ორჯერ.
ბავშვები 2 წლის ზევით:
რეკომენდებულია 3.3-6.6 მგ/კგ ერთჯერადი დღიური დოზა. კანდიდოზის დროს მკურნალობის მინიმალური ხანგრძლივობა შეადგენს 1-2 კვირას, ხოლო სხვა სისტემური მიკოზის შემთხვევებში 6 თვეს. დაუქვემდებარებელი დერმატოფიტის ნფექციების დროს, როდესაც ჩართულია მკურნალობის მინიმალური ხანგრძლივობაა 4 კვირა.

 

დოზირება განსაკუთრებულსიტუაციაში:
ღვიძლის ფუნქციის უკმარისობის დროს, შეწყვიტეთ კეზოლის თერაპია. თირკმლის უკმარისობის დროს კი არ იცვლება დოზირების მოთხოვნები.

 

უკუჩვენებები და გაფრთხილებები:
უკუჩვენებას წარმოადგენს ჰიპერმგრძნობელობა კეტოკონაზოლის ან სხვა იმიდაზოლის წარმონაქმნის მიმართ. კეზოლი არ უნა მიიღოთ ასტემიზოლთან ან ტერფენადინთან ერთად, ვინაიდან ამან შეიძლება გამოიწვიოს მწვავე კარდიოვასკულარული არასასურველი ეფექტები. ვინაიდან ადგილი ჰქონდა ჰეპატოტოქსიკურობას ძიღითადად ჰეპატოუჯრედოვანი დაზიანებით, კეზოლის მიღებამდე და მიღების შემდეგ უნდა ჩატარდეს ღვიძლის ფუნქციის ანალიზები. კეზოლის აბები საჭიროებენ მჟავურ საშუალებას გასახსნელად. ამდენად, ანტაციდები, ანტიქოლინერგიული საშუალებები და H2 ბლოკატორები მიღებული უნდა იყოს სულ მცირე 2 საათის შემდეგ კეზოლის მიღებიდან.

 

პრეპარატის გამოყენება ორსულობისა და ლაქტაციის დროს:
პრეპარატი გამოიყენება ორსულებში მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ პოტენციური სარგებელი აჭარბებს საშიშროებას. თუ საჭიროა კეზოლის მიღება ლაქტაციის დროს, ძუძუთი კვება უნდა შეწყდეს. კეზოლის უსაფრთხოება 2 წლამდე ასაკის ბავშვებში არ არის დადგენილი.

 

ურთიერთქმედება სხვა მედიკამენტებთან:
როდესაც ანტაციდები, ანტიქოლინერგიული საშუალებები და H2 ბლოკატორები მიიღება კეზოლთან ერთად ეს ზრდის კუჭის pH-ს და ამდენად ახდენს მისი აბსორბციის ინჰიბირებას. სხვა კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედებები ვლინდება, როდესაც კეზოლი მიიღება პერორალურ ანტიკოაგულანტებთან, რიფამპინთან, იზონიაზიდთან, ციკლოსპორინთან, მეთილპრედნიზოლონთან, ფენიტოინთან, ტერფენადინთან, ასტემიზოლთან და თეოფილინთან ერთად.

 

გვერდითი ეფექტები:
ჩვეულებრივ ვლინდება შემდეგი გვერდითი ეფექტები: გულისრევა, პირღებინება, ტკივილი მუცლის არეში და ქავილი. ასევე თავისტკივილი, თავბრუსხვევა, ფოტოფობია, დიარეა, იმპოტენცია, გინაკომასტია, თრომბოციტოპენია, ლეიკოპენია, ჰემოლიტური ანემია. იშვიათად კი, ჰეპატიური დისფუნქციები, ჰიპერმგრძნობელობითი რეაქციები, ჭინჭრის გამონაყარი.

 

ჭარბი დოზირება:
შემთხვევითი ჭარბი დოზირების დროს გამოყენებული უნდა იყოს კუჭის ამორეცხვა ნატრიუმის ბიკარბონატით.

 

შეფუთვა:
კეზოლის აბები წარმოდგენილია (კეტოკონაზოლის აბები UშP 200მგ) 10 აბიან ბლისტერებში და 100 და 1000 აბიან მაღალი სიმკვრივის პოლიეთილენის სათავსოში