საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება: კეტოროლაკი;

 

ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები:
ტაბლეტები: სუსტი მოყვითალო ელფერის თეთრი ფერის ბრტყელი ზედაპირის მქონე მრგვალი ფორმის ტაბლეტი, ნაზოლით;
საინექციო ხსნარი: გამჭვირვალე ოდნავ მოყვითალო ან მომწვანო-მოყვითალო ფერის ხსნარი;
შემადგენლობა:
1 შემოუგარსავი ტაბლეტი შეიცავს: კეტოროლაკის ტრომეთამინს - 10 მგ.
დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზის მონოჰიდრატი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, კროსპოვიდონი, მაგნიუმის სტეარატი.
საინექციო ხსნარის 1 მლ შეიცავს: კეტოროლაკის ტრომეთამინს - 30 მგ.
დამხმარე ნივთიერებები: ნატრიუმის ქლორიდი, დინატრიუმის ედეტატი, ნატრიუმის სულფიტი უწყლო, ბენზილის სპირტი, პოვიდონი, პროპილენგლიკოლი, 0.5 M ტრომეთამინის ხსნარი, საინექციო წყალი.

 

გამოშვების ფორმა:
შემოუგარსავი ტაბლეტი, 10 მგ.
საინექციო ხსნარი, 30 მგ/მლ.

 

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო და ანტირევმატული პრეპარატები. ძმარმჟავას წარმოებულები. ათქ-კოდი: M01AB15.

 

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
კეტამო ხასიათდება მკვეთრად გამოხატული ანთების საწინააღმდეგო, სიცხის დამწევი და ტკივილგამაყუჩებელი მოქმედებით, რომელიც მნიშვნელოვნად აღემატება სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატების მოქმედებას და შეედრება მორფინის ანალგეზიურ აქტივობას.
პრეპარატის მოქმედების მექანიზმი განპირობებულია ფერმენტ ციკლოოქსიგენაზას ინჰიბირებით და პროსტაგლანდინების სინთეზის დათრგუნვით, რომლებიც წარმოადგენენ ტკივილის აღქმის, თერმორეგულაციის და ანთების მედიატორებს.
პრეპარატი არ მოქმედებს ოპიოიდურ რეცეპტორებზე, არ იწვევს სუნთქვის ცენტრის დათრგუნვას, არ ახდენს სედატიურ და ანქსიოლიზურ მოქმედებას, არ გააჩნია წამლისმიერი დამოკიდებულება და არ ახასიათებს მოხსნის სინდრომი.
კეტოროლაკი თრგუნავს თრომბოციტების აგრეგაციას, აქედან გამომდინარე შესაძლოა გაიზარდოს სისხლდენის დრო.
პრეპარატის ტკივილგამაყუჩებელი მოქმედება აღინიშნება მისი მიღებიდან 30 წთ-ის შემდეგ. მაქსიმალური ეფექტი ვლინდება მიღებიდან 1-2 სთ-ის შემდეგ, ტკივილგამაყუჩებელი ეფექტის ხანგრძლივობა შეადგენს 4-6 სთ-ს.

 

ფარმაკოკინეტიკა:
კეტოროლაკი კარგად აბსორბირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან.
უზმოზე პრეპარატის 10 მგ დოზით მიღებიდან მაქსიმალური კონცენტრაცია (Cmax) სისხლის პლაზმაში მიიღწევა 40 წთ-ის შემდეგ და შეადგენს 0.7-1.1 მკგ/მლ. ცხიმით მდიდარი საკვები აქვეითებს კეტოროლაკის კონცენტრაციას (Cmax) სისხლის პლაზმაში. პრეპარატის ბიოშეღწევადობა შეადგენს 80-100%-ს.
კეტოროლაკის ი/მ შეყვანის შემდეგ 30 მგ დოზით მაქსიმალური კონცენტრაცია (Cmax) სისხლის პლაზმაში შეადგენს 1.74-3.1 მკგ/მლ, 60 მგ დოზით - 3.23-5.77 მკგ/მლ-ს. Cmax მიღწევის დრო შესაბამისად შეადგენს 15-73 წთ-ს და 30-60 წთ-ს.
პრეპარატის კავშირი პლაზმის ცილებთან შეადგენს 99%-ს.
კეტოროლაკი გაივლის პლაცენტარულ და ჰემატოენცეფალურ ბარიერებს, გადადის დედის რძეში.
შეყვანილი დოზის 50%-ზე მეტი განიცდის მეტაბოლიზმს ღვიძლში, ფარმაკოლოგიურად არააქტიური მეტაბოლიტების წარმოქმნით.
კეტოროლაკი გამოიყოფა თირკმელების (91%) და ნაწლავების (6%) საშუალებით.
პრეპარატის ნახევარგამოყოფის პერიოდი (Т1/2 ) საშუალოდ შეადგენს 5.3 სთ-ს (ი/მ შეყვანის შემდეგ 30 მგ დოზით - 3.5-9.2 სთ-ს, პერორალური მიღებისას 10 მგ დოზით - 2.4-9 სთ-ს).
ხანდაზმულ პაციენტებში, ასევე თირკმლის ფუნქციის დარღვევის დროს პრეპარატის ნახევარგამოყოფის პერიოდი (Т1/2) იზრდება.

 

ჩვენება:
სხვადასხვა გენეზის საშუალო და ძლიერი ინტენსივობის ტკივილის სინდრომი, მათ შორის ტკივილი პოსტოპერაციულ, პოსტტრავმულ (მოტეხილობები, ნაღრძობები), ონკოლოგიურ პაციენტებში, რადიკულიტის, ართროზის, ოსტეოართრიტის, ოსტეოქონდროზის, ოტიტის და კბილის ტკივილის დროს.

 

მიღების წესი და დოზირება:
დოზა შეირჩევა ინდივიდუალურად, ტკივილის სინდრომის სიმძიმის მიხედვით.
ტაბლეტები:
მოზრდილებში სადღეღამისო დოზა შეადგენს 10 მგ-ს (1 ტაბ.) 4-6 სთ-ში ერთხელ. ძლიერი ტკივილის დროს შესაძლებელია დოზის მომატება 20 მგ-მდე 3-ჯერ დღე-ღამეში. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზაა 60 მგ.
65 წლის ზევით, ან 50 კგ-ზე ნაკლები წონის მქონე პაციენტებში, აგრეთვე თირკმლის ფუნქციის დარღვევის დროს საჭიროა დოზის შემცირება. მკურნალობის კურსი არ უნდა აღემატებოდეს 7 დღეს.
საინექციო ხსნარი:
ინტრამუსკულარულად პრეპარატი უნდა დაინიშნოს მინიმალური ეფექტური დოზით. პაციენტებში 65 წლამდე ინტრამუსკულარულად შეყავთ 10-30 მგ ერთჯერადად ან ტკივილის სინდრომის სიმძიმის მიხედვით - 10-30 მგ ყოველ 8-12 სთ-ში.
პაციენტებში 65 წლის ასაკის ზევით ან თირკმლის ფუნქციის დარღვევისას შეყავთ 10-15 მგ, საჭიროებისას - ყოველ 4-6 სთ-ში.
ინტრამუსკულარული შეყვანისას კეტამოს მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა შეადგენს 90 მგ-ს, 65 წლის ასაკის ზევით, 50 კგ-ზე ნაკლები წონის მქონე პაციენტებში ან თირკმლის ფუნქციის დარღვევისას - 60 მგ-ს. მკურნალობის კურსი არ უნდა აღემატებოდეს 5 დღეს.

პაციენტებში 65 წლამდე კეტამოს პარენტერული მკურნალობიდან პერორალურზე გადასვლის დროს, პრეპარატის ორივე ფორმის ჯამური სადღეღამისო დოზა გადასვლის დღეს არ უნდა აღემატებოდეს 90 მგ-ს, ხოლო პაციენტებში 65 წლის ასაკის ზევით ან თირკმლის ფუნქციის დარღვევისას - 60 მგ-ს.
კეტოროლაკის პერორალურ ფორმაზე გადასვლის დღეს ტაბლეტების დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 30 მგ-ს.

გვერდითი მოვლენები:
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: დისკომფორტი, დისპეფსია, გულისრევა, ღებინება, ანორექსია, ტკივილი ეპიგასტრიუმის მიდამოში, მეტეორიზმი, ყაბზობა, დიარეა, იშვიათად - კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ეროზიულ-წყლულოვანი დაზიანება (პერფორაცია და/ან სისხლდენა), მწვავე პანკრეატიტი, სტომატიტი, გლოსიტი;
ღვიძლის და სანაღვლე გზების მხრივ: ღვიძლის ფუნქციური ტესტების ცვლილებები, ქოლესტაზური სიყვითლე;
ნერვული სისტემის მხრივ: თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, აგზნებადობა, ძილის დარღვევა, იშვიათად - ყურადღების კონცენტრაციის დარღვევა;
საყრდენ - მამოძრავებელი სისტემის მხრივ: მიალგია;
შარდ-გამომყოფი სისტემის მხრივ: ტკივილი წელის არეში, ჰემატურია, ოლიგურია, იშვიათად - ჰიპერკალემია, ჰიპონატრემია, შარდვის გახშირება ან შარდის შეკავება, ნეფრიტი, შარდოვანას და კრეატინინის დონის მომატება შრატში, შეშუპება;
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: ბრადიკარდია, არტერიული ჰიპერტენზია, ტკივილი მკერდის არეში;
სისხლმბადი ორგანოების მხრივ: იშვიათად - აპლასტიური ანემია, ეოზინოფილია, თრომბოციტოპენია, ლეიკოპენია;
სასუნთქი სისტემის მხრივ: იშვიათად - ბრონქოსპაზმი ან დისპნოე, რინიტი, ხორხის შეშუპება (ქოშინი, სუნთქვის გაძნელება);
ჰემოსტაზის მხრივ: იშვიათად - სისხლდენა ცხვირიდან და პოსტოპერაციული ჭრილობიდან, რექტალური სისხლდენა;
დერმატოლოგიური რეაქციები: ლაიელის სინდრომი, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, ექსფოლიატური დერმატიტი, ქავილი, მაკულო-პაპულოზური გამონაყარი, ჭინჭრის ციება;
ალერგიული რეაქციები: იშვიათად - ანაფილაქსია ან ანაფილაქტოიდური რეაქციები;
ადგილობრივი რეაქციები: ტკივილი და წვის შეგრძნება შეყვანის ადგილას.

იმ შემთხვევაში, თუ გამოვლინდა ისეთი გვერდითი მოვლენა, რომელიც არ არის აღნიშნული გამოყენების ინსტრუქციაში, პაციენტმა უნდა მიმართოს მკურნალ ექიმს.

 

უკუჩვენება:
მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის მიმართ, "ასპირინული'ასთმა, ბრონქოსპაზმი, ანგიონევროზული შეშუპება, ჰიპოვოლემია, დეჰიდრატაცია, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ეროზიულ-წყლულოვანი დაავადებები გამწვავების ფაზაში, პეპტიური წყლული, ჰიპოკოაგულაცია (მათ შორის ჰემოფილია), თირკმლისა და/ან ღვიძლის უკმარისობა, ჰემორაგიული ინსულტი, ერთდროული გამოყენება სხვა ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდულ საშუალებებთან, სისხლდენის განვითარების მაღალი რისკი (მათ შორის პოსტოპერაციული პერიოდი), ორსულობა და მშობიარობა, ლაქტაციის პერიოდი, 16 წლამდე ასაკი.
კეტამოს გამოყენება სამეანო პრაქტიკაში, ტკივილის კუპირებისთვის არ არის რეკომენდებული.

 

ურთიერთქმედება სამკურნალო საშუალებებთან და სხვა სახის ურთიერთქმედება:
კეტამოს და აცეტილსალიცილის მჟავას ან სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების, კალციუმის პრეპარატების, გლუკოკორტიკოსტეროიდების, ეთანოლის ერთდროულად გამოყენების შემთხვევაში შეიძლება განვითარდეს კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის წყლულოვანი დაზიანება და სისხლდენა.
კეტამოს და პარაცეტამოლის ერთდროული გამოყენებისას იზრდება ნეფროტოქსიკურობა, ხოლო კეტოროლაკის და მეტოტრექსატის ერთდროული გამოყენება ზრდის ჰეპატო- და ნეფროტოქსიკურობას. კეტამოს ერთდროული გამოყენებისას არაპირდაპირ ანტიკოაგულანტებთან, ჰეპარინთან, თრომბოლიზურ საშუალებებთან, ანტიაგრეგანტებთან, ცეფოპერაზონთან, ცეფოტეტანთან და პენტოქსიფილინთან იზრდება სისხლდენის განვითარების რისკი.
კეტამო აქვეითებს ანტიჰიპერტენზიული და დიურეზული საშუალებების ეფექტს.
კეტამოსთან კომბინაციაში შესაძლებელი ხდება ოპიოიდური ანალგეტიკების დოზის მნიშვნელოვნად შემცირება.
ანტაციდური პრეპარატები არ ახდენენ გავლენას პრეპარატის შეწოვაზე.
კეტამოს ერთდროული გამოყენებისას ინსულინთან და პერორალურ ჰიპოგლიკემიურ საშუალებებთან იზრდება მათი ჰიპოგლიკემიური მოქმედება.
საინექციო ხსნარის შერევა მორფინის სულფატთან, პრომეტაზინთან და ჰიდროქსიზინთან არ არის რეკომენდებული ნალექის წარმოქმნის თავიდან აცილების მიზნით.
ფარმაკოლოგიურად არაშეთავსებადია ტრამადოლის ხსნართან, ლითიუმის პრეპარატებთან.
საინექციო ხსნარი შეთავსებადია ფიზიოლოგიურ ხსნართან, 5% დექსტროზის ხსნართან, რინგერის ხსნართან, ასევე საინფუზიო ხსნარებთან, რომლებიც შეიცავენ ამინოფილინს, ლიდოკაინის ჰიდროქლორიდს, დოფამინის ჰიდროქლორიდს, ხანმოკლე მოქმედების ადამიანის ინსულინს და ჰეპარინის ნატრიუმის მარილს.

 

ჭარბი დოზირება:
სიმპტომები: სისუსტე, ძილიანობა, ტკივილი მუცლის არეში, გულისრევა, ღებინება, კუჭის პეპტიური წყლულის ან ეროზიული გასტრიტის განვითარება, თირკმლის ფუნქციის დარღვევა, მეტაბოლური აციდოზი.
მკურნალობა: სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს. საჭიროა პრეპარატის მიღების შეწყვეტა, კუჭის ამორეცხვა, გააქტივებული ნახშირის მიღება, სიმპტომური თერაპია (ორგანიზმის სასიცოცხლო ფუნქციების შენარჩუნება). დიალიზით კეტოროლაკის საკმარისი რაოდენობით გამოყოფა არ ხდება.

 

ორსულობა და ლაქტაცია:
პრეპარატის მიღება ორსულობისა და ძუძუთი კვების პერიოდში დაუშვებელია.

 

განსაკუთრებული მითითებები:
კეტამო სიფრთხილით ინიშნება ბრონქული ასთმის, ქოლეცისტიტის, ქოლესტაზის, აქტიური ჰეპატიტის, გულის ქრონიკული უკმარისობის, არტერიული ჰიპერტენზიის, თირკმლის ფუნქციის დარღვევის, სეფსისის, სისტემური წითელი მგლურას, ცხვირის და ცხვირხახის ლორწოვანი გარსის პოლიპების დროს, ასევე ხანდაზმულ პაციენტებში (65 წლის ზემოთ).
ისევე როგორც სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებით მკურნალობისას, გვერდითი მოვლენების სიხშირე და სიმძიმის ხარისხი მატულობს კეტამოს დოზისა და თერაპიის ხანგრძლივობის მატებასთან ერთად.
კეტოროლაკი თრგუნავს თრომბოციტების აგრეგაციას, ზრდის სისხლდენის ხანგრძლივობას. კეტამო ხანმოკლე დროით მოქმედებს თრომბოციტების ფუნქციაზე, რომელიც ნორმალიზდება პრეპარატის მიღების შეწყვეტიდან 24-48 სთ-ის შემდეგ. დაუშვებელია პარაცეტამოლთან ერთდროული გამოყენება 5 დღეზე მეტად.
პრეპარატის ტაბლეტირებული ფორმა შეიცავს ლაქტოზას, ამიტომ ლაქტოზა-გალაქტოზას მიმართ მემკვიდრეობითი აუტანლობის მქონე პაციენტებში კეტამოს გამოყენება რეკომენდებული არ არის.
პრეპარატის ზემოქმედება ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე:
კეტამოს გამოყენებისას საჭიროა თავის არიდება იმ ქმედებებისგან, რომელიც მოითხოვს ყურადღებას და სწრაფ ფსიქომოტორულ რეაქციას.

 

შეფუთვა:
ტაბლეტები:
10 ტაბლეტი კონტურულ უჯრედოვან შეფუთვაში, 10 კონტურული შეფუთვა მუყაოს კოლოფში.
საინექციო ხსნარი:
1 მლ საინექციო ხსნარი უფერო მინის ამპულაში, 10 ამპულა მუყაოს კოლოფში.

 

შენახვის პირობები:
ტაბლეტები: ინახება არა უმეტეს 25°C ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისაგან დაცულ და ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.
საინექციო ხსნარი: ინახება 15-25°C ტემპერატურაზე, სინათლისაგან დაცულ და ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვიზუალური დათვალიერების შედეგად აღმოჩენილი რაიმე სახის დეფექტის შემთხვევაში პრეპარატის მიღება დაუშვებელია.

 

ვარგისიანობის ვადა:
2 წელი. შეფუთვაზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.

 

აფთიაქიდან გაცემის პირობა:
ტაბლეტები: გაიცემა ურეცეპტოდ (III ჯგუფი).
საინექციო ხსნარი: გაიცემა რეცეპტით (II ჯგუფი).

 

მწარმოებელი:
შპს "ავერსი-რაციონალი" (საქართველო).

 

მისამართი:
საქართველო 0198, თბილისი, ჭირნახულის ქ. 14.
www.aversi.ge