კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი - ჰისტამინური H1 რეცეპტორების ბლოკატორები; მეორე თაობის პრეპარატები

 

ნოზოლოგიური ჯგუფი - ალერგიული დაავადებების სამკურნალო საშუალება

 

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:
10 ან 20 მგ-იანი 10ც. ტაბლეტი მუყაოს კოლოფში

ერთი ტაბლეტი შეიცავს: 10 მგ ებასტინს.
დამხმარე კომპონენტები: მიკროკრისტალური ცელულოზა 20 მგ, ჟელესებური სიმინდის სახამებელი 5.2 მგ, ლაქტოზის მონოჰიდრატი 88.5 მგ, ნატრიუმის სტრუქტურირებული კარბოქსიმეთილცელულოზა 5.0 მგ, მაგნიუმის სტეარატი 1.3 მგ.
აღწერილობა
გარსით დაფარული ტაბლეტები.

 

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ჰისტამინური H1 - რეცეპტორების ბლოკატორი. პრეპარატის პარე ნტერული მიღების შემდეგ გამოხატული ალერგიის საწინააღმდეგო მოქმედება იწყება 1 საათში და გრძელდება 48 საათის განმავლობაში. კესტინით 5 დღიანი მკურნალობის კურსის ჩატარების შემდეგ, აქტიური მეტაბოლიტების ხარჯზე, ანტიჰისტამინური აქტივობის შენარჩუნება 72 საათის განმავლობაში ხდება. პრეპარატი არ იწვევს გამოხატულ ანტიქოლინერგიულ და სედატიურ ეფექტს. კესტინის მოქმედება ეკგს Qთ ინტერვალზე, 80 მგის მიღების დროსაც კი, არ აღინიშნება.

 

ფარმაკოკინეტიკა:
კესტინი პარენტერალური მიღების შემდეგ, გადაიქცევა რა აქტიურ მეტაბოლიტ კარებასტინად, ადვილად შეიწოვება და თითქმის მთლიანად მეტაბოლიზდება ღვიძლში. 10მგ პრეპარატის ერთჯერადი მიღების შემდეგ კარებასტინი პლაზმაში მაქსიმალურ კონცენტრაციას აღწევს 2.6 - 4 საათის შემდეგ და წარმოადგენს 80-100 ნგ/მლ-ს.
10 მგ პრეპარატის ყოველდღიური მიღების შემთხვევაში წონასწორული კონცენტრაცია მიიღწევა 3-5 დღეში და წარმოადგენს 130-160 ნგ/მლს. ებასტინისა და კარებასტინის შეკავშირება პლაზმის ცილებთან 95%-ზე მეტია. კარებასტინის ნახევრადგამოყოფის პერიოდი 15-დან 19 საათამდეა. პრეპარატის 66% შარდის მეშვეობით გამოიყოფა კონიუგატების სახით. პრეპარატის დანიშვნისას საკვების მიღების დროს კარებასტინის დონე სისხლში იზრდება 1,6 - 2 -ჯერ, მაგრამ ეს არ ცვლის მისი მაქსიმალური კონცენტრაციის მიღწევის დროს და არ ახდენს მოქმედებას კესტინის კლინიკურ ეფექტზე.
ხანდაზმულ პაციენტებში ფარმაკოკინეტიკური მაჩვენებლები არსებითად არ იცვლება. თირკმლის უკმარისობის შემთხვევაში ნახევრადგამოყოფის პერიოდი იზრდება 23-26 საათამდე, ხოლო ღვიძლის უკმარისობისას - 27 საათამდე.

 

ჩვენებები:
- ალერგიული რინიტი (სეზონური და/ან მთელი წლის განმავლობაში);
- ჭინჭრის ციება.

 

მიღების წესები და დოზები:
ალერგიული რინიტის დროს მოზრდილებში ინიშნება 10 მგ კესტინი დღეში 1-ჯერ, ხოლო გამოხატული სიმპტომატიკისას (ალერგიული რინიტის დროს მთელი წლის განმავლობაში) - 20 მგ-ს დღეში. იდიოპათიური ქრონიკული ჭინჭრის ციებისას ინიშნება კესტინის 10 მგ დღეში ერთხელ. კესტინი ინიშნება საკვების მიღებისგან დამოუკიდებლად.

 

გვერდითი მოვლენები:
შესაძლოა: თავის ტკივილი, სიმშრალე პირის ღრუში, მოთენთილობა. იშვიათად: ტკივილი მუცლის არეში, დისპეფსია, გულისრევის შეგრძნება, ასთენია, უძილობა, რინიტი, სინუსიტი.

 

უკუჩვენება:
ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატისადმი.

 

ორსულობა და ლაქტაცია:
ფეხმძიმეთათვის კესტინის მიღების უსაფრთხოება შესწავლილი არ არის, ამიტომ მისი მიღება ორსულობის დროს არ არის რეკომენდებული. აგრეთვე არ არის რეკომენდებული კესტინის მიღება ლაქტაციის პერიოდში, რადგანაც არ არის შესწავლილი ებასტინის გამოყოფა რძის საშუალებით.

 

განსაკუთრებული მითითებები:
კესტინი არ მოქმედებს სატრანსპორტო საშუალებებისა და სხვა მექანიზმების მართვის უნარზე.

 

ჭარბი დოზირება:
კესტინისთვის სპეციალური ანტიდოტი არ არსებობს. დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში რეკომენდებულია კუჭის ამორეცხვა, ორგანიზმის მთავარ სასიცოცხლო ფუნქციებზე დაკვირვება, სიმპტომური მკურნალობის ჩატარება.

 

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:
არ არის რეკომენდებული კესტინის დანიშვნა კეტოკონაზოლსა და ერითრომიცინთან ერთად. კესტინი არ ურთიერთქმედებს ტეოფილინთან, არაპირდაპირ ანტიკოაგულანტებთან, ციმეტიდინთან, დიაზეპამთან, ეტანოლთან და ეტანოლის შემცველ პრეპარატებთან.

 

შენახვის პირობები და ვადები:
ინახება მშრალ, ბნელ ადგილას, არაუმეტეს 30°C, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.
ვადა 3 წელი.

 

აფთიაქში გაცემის წესი:
რეცეპტის გარეშე.

 

მწარმოებელი ფირმა, ქვეყანა:
ინდასტრიას ფარმასუტიკას ალმირალ პროდესფარმა ს. ლ. ესპანეთი.
ესპანეთი