ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:  პერიფერიული აზოდილატატორები

 

ქვეყანა: საქართველო

 

მწარმოებელი: ავერსი-რაციონალი

 

ჯენერიკი: Carvedilolum 

 

გაცემის ფორმა: II ჯგუფი რეცეპტურული

 

ზოგადი დახასიათება:

არაპატენტირებული საერთაშორისო დასახელება: კარვედილოლი;
ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები:
მკრთალი მოვარდისფრო-ყავისფერი (კარდირატი 6.25), მოიისფრო-ვარდისფერი (კარდირატი 12.5) და თეთრი ფერის (კარდირატი 25), მრგვალი ფორმის, ორმხრივ ამობურცული ზედაპირის მქონე შემოგარსული ტაბლეტები ჭდით (კარდირატი 25).
შემადგენლობა:
1 ტაბლეტი შეიცავს:
კარვედილოლს - 6.25 მგ, 12.5 მგ ან 25 მგ;
დამხმარე ნივთიერებები: მაგნიუმის სტეარატი, ლაქტოზა, მიკროკრისტალური ცელულოზა, ნატრიუმის კროსკარმელოზა (კარდირატი 6.25 და 25), სიმინდის სახამებელი, საღებავი.

 

გამოშვების ფორმა:
შემოგარსული ტაბლეტები 6.25 მგ, 12.5 ან 25მგ.

 

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
ბეტა- და ალფა-ადრენორეცეპტორების ბლოკატორი. C07 AG02.

 

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
კარდირატს გააჩნია კომბინირებული არასელექტიური ბეტა- და ალფა1-ადრენორეცეპტორების მაბლოკირებელი, აგრეთვე ანტიოქსიდანტური მოქმედება. მისი სისხლძარღვთა გამაფართოებელი ეფექტი განპირობებულია ალფა1-ადრენორეცეპტორების ბლოკირებით, რის შედეგად პრეპარატი ამცირებს პერიფერიულ წინააღმდეგობას. ბეტა-ადრენორეცეპტორების ბლოკადით იგი აქვეითებს რენინ-ანგიოტენზინ-ალდოსტერონის სისტემის და პლაზმის რენინის აქტივობას ორგანიზმში სითხის შეკავების გარეშე.
კარდირატს არ გააჩნია შინაგანი სიმპათომიმეტური აქტივობა და პროპრანოლოლის მსგავსად ახასიათებს მემბრანომასტაბილიზებელი თვისებები.
კარდირატი ძლიერი ანტიოქსიდანტია, რომელიც ამცირებს თავისუფალი რადიკალების წარმოქმნას.
პრეპარატის ბეტა- და ალფა-მაბლოკირებელი თვისებების კომბინაცია განაპირობებს მის შემდეგ მოქმედებას:
არტერიული ჰიპერტენზიით დაავადებულ პაციენტებში არტერიული წნევის დაქვეითება არ ხასიათდება საერთო პერიფერიული წინააღმდეგობის მომატებით, რაც შესაძლოა აღინიშნოს ბეტა-ბლოკატორების გამოყენებისას. მცირდება გულის შეკუმშვათა სიხშირე, არ ირღვევა თირკმლის ფუნქცია და სისხლის მიმოქცევა. პერიფერიულ სისხლის მიმოქცევაში ცვლილებები არ ვითარდება. ამიტომ იშვიათად აღინიშნება გაცივების შეგრძნება კიდურებში, რასაც ხშირად ადგილი აქვს ბეტა-ბლოკატორებით მკურნალობისას.
გულის იშემიური დაავადებით შეპყრობილ პაციენტებში კარვედილოლს ახასიათებს იშემიის საწინააღმდეგო და ანტიანგინალური ეფექტი, რომელიც შენარჩუნებულია პრეპარატის ხანგრძლივი გამოყენებისას. ჰემოდინამიკის შესწავლამ პრეპარატის ერთჯერადი გამოყენების შემდგომ პერიოდში გამოავლინა, რომ კარვედილოლი ამცირებს პრე- და პოსტდატვირთვას.
მარცხენა პარკუჭის ფუნქციის დარღვევის ან სისხლის მიმოქცევის უკმარისობის მქონე ავადმყოფებში პრეპარატის გამოყენებისას ვლინდება მისი დადებითი ზემოქმედება. იგი აუმჯობესებს სისხლის განდევნის ფრაქციას და ამცირებს მარცხენა პარკუჭის ზომებს.
მაღალი და დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების თანაფარდობა რჩება ნორმალური, ელექტროლიტების კონცენტრაცია შრატში არ იცვლება.

 

ფარმაკოკინეტიკა:
პერორალურად მიღების შემდეგ პრეპარატი სწრაფად აბსორბირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. მისი მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლის შრატში აღინიშნება 1 სთ-ის შემდეგ.
პრეპარატის აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა შეადგენს 25% და არ არის დაკავშირებული საკვების მიღებასთან. ღვიძლის ფუნქციის დარღვევისას ბიოშეღწევადობა 80%-ით მატულობს ღვიძლში "პირველი გავლის" ეფექტის შემცირების გამო.
კარვედილოლის 98-99% უკავშირდება პლაზმის ცილებს.
პრეპარატის სისხლის პლაზმიდან ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 6-10 სთ-ს.
კარვედილოლი ძირითადად ელიმინირდება ნაღვლითა და განავლით. მცირე ნაწილი გამოიყოფა თირკმელებით სხვადასხვა მეტაბოლიტების სახით.

 

ჩვენება:
- ესენციური ჰიპერტენზია (მონო- და კომბინირებული თერაპიის სახით);
- სტაბილური და არასტაბილური სტენოკარდია;
- მიოკარდიუმის იშემია ტკივილის გარეშე;
- მარცხენა პარკუჭის იშემიური დისფუნქცია;
- იშემიური ან კარდიომიოპათიური გენეზის სისხლის მიმოქცევის მსუბუქი, საშუალო სიმძიმის ან მძიმე უკმარისობა (დიგიტალისის პრეპარატებთან, დიურეზულ საშუალებებთან და აგფ-ინჰიბიტორებთან კომბინაციაში).

 

მიღების წესი და დოზირება:
ესენციური ჰიპერტენზია: მოზრდილებში რეკომენდებული საწყისი დოზა შეადგენს 12.5 მგ ერთხელ დღეში პირველი ორი დღის განმავლობაში, შემდგომ - 25 მგ ერთხელ დღეში. აუცილებლობის შემთხვევაში დოზა იზრდება ორკვირიანი ინტერვალით და აღწევს მაქსიმალურ სადღეღამისო დოზას - 50 მგ-ს ერთ ან ორ მიღებაზე.
სტენოკარდია: მოზრდილებში რეკომენდებული საწყისი დოზა შეადგენს 12.5 მგ ორჯერ დღეში პირველი ორი დღის განმავლობაში, შემდგომ - 25 მგ 2-ჯერ დღეში. აუცილებლობის შემთხვევაში დოზა იზრდება ორკვირიანი ინტერვალით და აღწევს მაქსიმალურ სადღეღამისო დოზას - 100 მგ გაყოფილი ორ მიღებაზე. ხანდაზმულ ავადმყოფებში მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა შეადგენს 50 მგ გაყოფილი ორ მიღებაზე.
სისხლის მიმოქცევის უკმარისობა: დოზის შერჩევა წარმოებს ინდივიდუალურად. საწყისი დოზა შეადგენს 3.125 მგ ორჯერ დღეში პირველი ორი კვირის განმავლობაში. პრეპარატის კარგი ამტანობის შემთხვევაში სადღეღამისო დოზა იზრდება ორკვირიანი ინტერვალით 6.25 მგ-მდე 2-ჯერ დღეში, შემდეგ - 12.5 მგ 2-ჯერ დღეში, შემდგომ - 25 მგ 2-ჯერ დღეში. 85 კგ-ზე ნაკლები სხეულის მასის მქონე ავადმყოფებში მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა შეადგენს 25 მგ, 85 კგ-ზე მეტი - 50 მგ ორ მიღებაზე.
პრეპარატის მიღება წარმოებს წყლის საკმარისი რაოდენობით მიყოლებით და არ არის დაკავშირებული კვებასთან. თუმცა გულის უკმარისობის დროს უმჯობესია მისი მიღება ჭამის დროს, რაც აფერხებს წამლის შეწოვას და ამით მცირდება ორთოსტატული რეაქციების განვითარების რისკი.

 

გვერდითი მოვლენები:
ცენტრალური და პერიფერიული ნერვული სისტემის მხრივ: თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, კუნთების სისუსტე (განსაკუთრებით მკურნალობის დასაწყისში); იშვიათად - დეპრესია, ძილის დარღვევა, პარესთეზიები.
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: ბრადიკარდია, ორთოსტატული ჰიპოტენზია, შეშუპება; იშვითად - ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა (დოზის შერჩევის პერიოდში), პერიფერიული სისხლის მიმოქცევის დარღვევა (კიდურებში გაცივების შეგრძნება), ხანგამოშვებითი კოჭლობის სიმპტომების ან რეინოს სინდრომის გამწვავება; ცალკეულ შემთხვევებში - გულის უკმარისობა.
სასუნთქი სისტემის მხრივ: ქოშინი, ბრონქული ასთმა (მიდრეკილ ავადმყოფებში); იშვიათად - ცხვირის გაჭედილობა.
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: ღებინება, გულისრევა, დიარეა, ტკივილი მუცლის არეში; იშვიათად - ყაბზობა, ღვიძლის ტრანსამინაზების აქტივობის მომატება.
სისხლის სისტემის მხრივ: ცალკეულ შემთხვევებში - თრომბოციტოპენია, ლეიკოპენია.
სხვა - კიდურების ტკივილი, იშვიათად - პირის სიმშრალე, შარდვის გაძნელება.

 

უკუჩვენება:
მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის მიმართ; გულის დეკომპენსირებული უკმარისობა (IV კლასი NYHA მიხედვით), რომელიც საჭიროებს ინოტროპული პრეპარატების ინტრავენურ შეყვანას; ფილტვის ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადება ბრონქოსპასტიური კომპონენტით; ბრონქული ასთმა; II და III ხარისხის ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა; ბრადიკარდია (<50 დარტყმა/წთ-ში); გამოხატული არტერიული ჰიპოტენზია (სისტოლური არტერიული წნევა <85 მმ ვწყ. სვ.); კარდიოგენული შოკი; ღვიძლის დაზიანების კლინიკური მანიფესტაცია.

 

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:
ზოგიერთმა ანტიჰიპერტენზიულმა, ანტიარითმიულმა, ანტიანგინალურმა პრეპარატებმა, სანარკოზე პრეპარატმა, სხვა ბეტა-ბლოკატორებმა (მათ შორის, რომლებიც გამოიყენება თვალის წვეთების სახით), მაო-ს ინჰიბიტორებმა, სიმპათოლიზურმა საშუალებებმა (რეზერპინი) და საგულე გლიკოზიდებმა კარდირატთან ერთდროული გამოყენებისას შეიძლება გამოიწვიონ მისი მოქმედების პოტენცირება.
ღვიძლის ფერმენტების ინდუქტორებთან (მაგალითად, რიფამპიცინი) ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია პლაზმაში პრეპარატის კონცენტრაციის შემცირება, ხოლო ღვიძლის ფერმენტების ინჰიბიტორებთან (მაგალითად, ციმეტიდინი) კომბინაციაში შესაძლებელია სისხლის პლაზმაში კარვედილოლის კონცენტრაციის მომატება.
დიგოქსინთან ერთდროული გამოყენებისას კარდირატმა შეიძლება გამოიწვიოს მისი კონცენტრაციის მომატება სისხლის პლაზმაში.
პრეპარატის ჭვავის რქის ალკალოიდებთან ერთდროულმა მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს პერიფერიული სისხლის მიმოქცევის გაუარესება.
კარდირატმა შეიძლება გამოიწვიოს ინსულინისა და პერორალური ჰიპოგლიკემიური პრეპარატების მოქმედების გაძლიერება.

 

ჰიპერდოზირება:
სიმპტომები: გამოხატული არტერიული ჰიპოტენზია, ბრადიკარდია, სუნთქვის დარღვევა (მათ შორის ბრონქოსპაზმი), გულის უკმარისობა, კარდიოგენული შოკი,
გამტარებლობის დარღვევა.
მკურნალობა: კუჭის ამორეცხვა, საჭიროა პაციენტის ჰოსპიტალიზაცია. აუცილებლობისას ატარებენ სიმპტომურ თერაპიას, შეჰყავთ ადრენორეცეპტორების აგონისტები.

 

ორსულობა და ლაქტაცია:
კარდირატის მიღება ორსულობის დროს უკუნაჩვენებია, რადგან არ არსებობს პრეპარატის გამოყენების უსაფრთხოების დამადასტურებელი უტყუარი კლინიკური მონაცემები.
ორსულობის დროს პრეპარატის გამოყენება შესაძლებელია მხოლოდ იმ შემთხვევაში, როდესაც დედისათვის მოსალოდნელი სარგებელი მკვეთრად სჭარბობს ნაყოფზე მოსალოდნელი უარყოფითი მოქმედების რისკს.
კარვედილოლი და მისი მეტაბოლიტები გადადიან დედის რძეში, ამიტომ პრეპარატის გამოყენება ლაქტაციის პერიოდში დაუშვებელია.

 

გამოყენების თავისებურებები:

პრეპარატის უსაფრთხოება და ეფექტურობა 18 წლამდე ასაკის ავადმყოფებში დადგენილი არ არის.
პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება ბრონქოსპასტიური სინდრომის, ქრონიკული ბრონქიტის, ფილტვის ემფიზემის, პრინცმეტალის სტენოკარდიის, შაქრიანი დიაბეტის ან სხვა ჰიპოგლიკემიური მდგომარეობის, ჰიპერთირეოზის, პერიფერიულ სისხლძარღვთა დაავადებების, ფეოქრომოციტომის, დეპრესიის, მიასთენიის, ფსორიაზის, თირკმლის უკმარისობის დროს.
მკურნალობის დასაწყისში და პრეპარატის დოზის მომატებისას შესაძლებელია არტერიული წნევის მკვეთრი შემცირება და ორთოსტატული რეაქციები. შეიძლება აღინიშნოს თავბრუსხვევა, განსაკუთრებით ხანდაზმულ ავადმყოფებში, გულის უკმარისობისას, დიურეზული საშუალებების გამოყენებისას ან კომბინირებული ანტიჰიპერტენზიული თერაპიის დროს.
თირკმლის უკმარისობით, გულის იშემიური დაავადებით, პერიფერიული სისხლძარღვების პათოლოგიებით, დაბალი არტერიული წნევით და/ან გულის უკმარისობით დაავადებულ პაციენტებში პრეპარატის გამოყენების დროს აუცილებელია თირკმლის ფუნქციის კონტროლი. თირკმლის ფუნქციის გაუარესებისას აუცილებელია პრეპარატის მიღების შეწყვეტა.
ბეტა-ადრენობლოკატორების დანიშვნამ ავადმყოფებში, რომელთაც ანამნეზში აღენიშნებათ პერიფერიული სისხლძარღვების პათოლოგიები, ფსორიაზი და ანაფილაქსიური რეაქციები, შეიძლება გამოიწვიოს დაავადების გართულება, ხოლო პრინცმეტალის სტენოკარდიისას - ტკივილის პროვოცირება. აგრეთვე პრეპარატის გამოყენებისას შესაძლებელია მგრძნობელობის დაქვეითება კანის ალერგიული სინჯებისადმი.
პრეპარატის გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს თირეოტოქსიკოზის და ჰიპოგლიკემიის ადრეული სიმპტომების შენიღბვა.
პაციენტებში, რომლებიც ღებულობდნენ კარდირატს, აუცილებელია სიფრთხილე უარყოფითი ინოტროპული მოქმედების საანესთეზიო პრეპარატების (ეთერი, ციკლოპროპანი, ტრიქლორეთილენი) გამოყენების შემთხვევაში. ფართო ქირურგიულ ჩარევამდე რეკომენდებულია პრეპარატის თანდათანობითი მოხსნა.
ფეოქრომოციტომით დაავადებულებში თერაპიის დაწყებამდე აუცილებელია ალფა-ბლოკატორების დანიშვნა.
ავადმყოფებმა, რომლებიც იყენებენ კონტაქტურ ლინზებს, უნდა გაითვალისწინონ ცრემლდენის შემცირების შესაძლებლობა.
პრეპარატის გამოყენებისას ალკოჰოლის მიღება დაუშვებელია.
თუ აუცილებელია კარდირატითა და კლონიდინით კომბინირებული თერაპიის შეწყვეტა, პირველ რიგში უნდა მოიხსნას კარდირატი, ხოლო შემდეგ რამოდენიმე დღის განმავლობაში - კლონიდინი, დოზის თანდათანობითი შემცირებით.
კარდირატით მკურნალობის ფონზე ვერაპამილის ან დილთიაზემის ტიპის კალციუმის ანტაგონისტები ინტრავენურად არ ინიშნება არტერიული წნევის შესაძლო შემცირებისა და გულის რითმის დარღვევების გამო.
პრეპარატის ზემოქმედება ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე:
პრეპარატის გამოყენებისას საჭიროა თავის არიდება იმ ქმედებებისაგან, რომლებიც მოითხოვენ ყურადღებასა და სწრაფ ფსიქომოტორულ რეაქციებს.

 

შეფუთვა:
10 ტაბლეტი კონტურულ უჯრედოვან შეფუთვაში, 3 კონტურული შეფუთვა მუყაოს კოლოფში.

 

შენახვის პირობები:
ინახება არა უმეტეს 30°C ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისა და ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

 

ვარგისიანობის ვადა:
3 წელი. შეფუთვაზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.

 

აფთიაქიდან გაცემის პირობა:
გაიცემა რეცეპტით.

 

მწარმოებელი:
შპს "ავერსი-რაციონალი" (საქართველო).
მისამართი:
საქართველო 0198, თბილისი, ჭირნახულის ქ. 14.