ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: კრუნჩხვის საწინააღმდეგო პრეპარატები 

ქვეყანა: საქართველო

მწარმოებელი: ავერსი-რაციონალი

ჯენერიკი: Carbamazepinum

გაცემის ფორმა: II ჯგუფი რეცეპტურული

 

კონვურატი
(CONVURAT)

 

ზოგადი დახასიათება
საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება: კარბამაზეპინი; 

ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები:
თეთრი ან მოთეთრო ფერის ბრტყელი ზედაპირის მქონე მრგვალი ფორმის შემოუგარსავი ტაბლეტი, ნაზოლითა და ჭდით; 

შემადგენლობა:
1 შემოუგარსავი ტაბლეტი შეიცავს: კარბამაზეპინს _ 200 მგ.
დამხმარე ნივთიერებები: კოლოიდური სილიციუმის დიოქსიდი, სიმინდის სახამებელი, ნატრიუმის მეთილპარაბენი, ნატრიუმის პროპილპარაბენი, მეთილცელულოზა, გლიცერინი, მაგნიუმის სტეარატი.

გამოშვების ფორმა:
შემოუგარსავი ტაბლეტები, 200 მგ.

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: 
ეპილეფსიის საწინააღმდეგო პრეპარატები. კარბოქსამიდის წარმოებულები.
ათქ-კოდი:  N03AF01.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
კონვურატი წარმოადგენს ეპილეფსიის საწინააღმდეგო საშუალებას (გააჩნია როგორც კრუნჩხვის საწინააღმდეგო, ასევე ფსიქოტროპული ეფექტი), ხასიათდება ზომიერად გამოხატული ანტიდეპრესიული, ნორმოთიმიური და ანალგეზიური მოქმედებით (ნეიროგენული ტკივილის დროს). მოქმედების მექანიზმი განპირობებულია პოტენციალდამოკიდებული Na+ - არხების ბლოკადით, რაც იწვევს ნეირონების მემბრანის სტაბილიზებას, ნეირონების სერიული განმუხტვების წარმოქმნის ინჰიბირებას და იმპულსების სინაფსური გამტარებლობის დაქვეითებას. ხელს უშლის Na+ - დამოკიდებული მოქმედების პოტენციალების განმეორებით წარმოქმნას დეპოლარიზებულ ნეირონებში. აქვეითებს ამგზნები ნეირომედიატორული ამინომჟავა გლუტამატის გამოთავისუფლებას, მაღლა სწევს კრუნჩხვის განვითარების  დაქვეითებულ ზღურბლს და აქედან გამომდინარე, აქვეითებს ეპილეფსიური შეტევის განვითარების რისკს. ზრდის Ka+ -  გამტარებლობას, ახდენს პოტენციალდამოკიდებული Ca²⁺ - არხების მოდულირებას, რამაც ასევე შეიძლება განაპირობოს პრეპარატის კრუნჩხვის საწინააღმდეგო მოქმედება.
პრეპარატი ახდენს პიროვნების ეპილეფსიური ცვლილებების კორექციას, რაც, საბოლოო ჯამში, ზრდის პაციენტების კომუნიკაბელობას, ხელს უწყობს მათ სოციალურ რეაბილიტაციას. ეფექტურია  ფოკალური (პარციალური) ეპილეფსიური შეტევების დროს, გენერალიზებულ ტონურ – კლონური ეპილეფსიური კრუნჩხვების დროს, ასევე აღნიშნული ფორმების კომბინაციის შემთხვევაში (არ არის ეფექტური მცირე შეტევების – petit mal, აბსანსების და მიოკლონური შეტევების დროს). ეპილეფსიით დაავადებულ პაციენტებში (განსაკუთრებით ბავშვებსა და მოზარდებში) ეფექტურია შფოთვის და დეპრესიის სიმპტომების კუპირებისთვის, ასევე გაღიზიანების და აგრესიულობის შესამცირებლად. კონვურატი ხელს უშლის ტკივილის შეტევების წარმოქმნას სამწვერა ნერვის ნევრალგიის დროს, ამცირებს ალკოჰოლური აბსტინენციის სიმპტომების კლინიკურ გამოვლენას, აქვეითებს კრუნჩხვით აქტიურობას. უშაქრო დიაბეტის დროს ახდენს წყლის ბალანსის სწრაფ კომპენსაციას, აქვეითებს დიურეზს და წყურვილს.

ფარმაკოკინეტიკა:
კარბამაზეპინი ნელა, მაგრამ თითქმის მთლიანად აბსორბირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. მაქსიმალური კონცენტრაცია (Cmax) სისხლის პლაზმაში მიიღწევა პრეპარატის ერთი ტაბლეტის ერთჯერადად მიღებიდან 12 სთ-ის შემდეგ. პლაზმის ცილებთან კავშირი შეადგენს 70-80%-ს. კარბამაზეპინის კონცენტრაცია ზურგის ტვინის სითხეში შეადგენს მისი სისხლის პლაზმაში კონცენტრაციის 33%-ს. 
კარბამაზეპინი გაივლის პლაცენტარულ ბარიერს, გადადის დედის რძეში.
განიცდის ბიოტრანსფორმაციას ღვიძლში რამოდენიმე მეტაბოლიტის წარმოქმნით.   
პრეპარატის ნახევარგამოყოფის პერიოდი (Т_1/2 )  საშუალოდ შეადგენს 12-36 სთ-ს.
პრეპარატი გამოიყოფა თირკმლების (70%) და ნაწლავების (30%) საშუალებით.

ჩვენება:
• ეპილეფსია: მარტივი და რთული სიმპტომატიკით მიმდინარე პარციალური გულყრა; გენერალიზებული ტონურ-კლონური გულყრა, ძირითადად ფოკალური გენეზის (დიდი გულყრა ძილის დროს, დიფუზური დიდი გულყრა); ეპილეფსიის შერეული ფორმები; 
• ალკოჰოლური აბსტინენციის სინდრომი (სტაციონარის პირობებში);
• სამწვერა ნერვის ნევრალგია;
• გლოსოფარინგეალური ნევრალგია;
• ტკივილის სინდრომი დიაბეტური ნეიროპათიის დროს;
• ეპილეპტიფორმული კრუნჩხვები გაფანტული სკლეროზის დროს, ტონური კრუნჩხვები, პაროქსიზმული დიზართრია და ატაქსია, პაროქსიზმული პარესთეზიები და ტკივილის შეტევები;
•    ფსიქოზები (ძირითადად მანიაკალურ – დეპრესიულ მდგომარეობების და იპოქონდრიული დეპრესიების დროს); აფექტური და შიზოაფექტური ფსიქოზების მეორადი პროფილაქტიკა;
• ცენტრალური გენეზის უშაქრო დიაბეტი, ნეიროჰორმონალური გენეზის პოლიურია და პოლიდიფსია.

მიღების წესი და დოზირება:
დოზირების რეჟიმი შეირჩევა ინდივიდუალურად, ჩვენების მიხედვით და პაციენტის მდგომარეობის გათვალისწინებით. პრეპარატი მიიღება ჭამის დროს ან ჭამის შემდეგ საკმარისი რაოდენობის სითხესთან ერთად.  რეკომენდებულია მკურნალობის დაწყება დაბალი დოზით მისი შემდგომი თანდათანობით გაზრდით ოპტიმალური ეფექტის მიღწევამდე.
მოზრდილებში და 15 წელს ზემოთ მოზარდებში საწყისი სადღეღამისო დოზა შეადგენს 200-400 მგ; შემდგომში კლინიკური ეფექტის გათვალისწინებით დოზას თანდათან ზრდიან არა უმეტეს 200 მგ/დღეში 1 კვირიანი ინტერვალით შემანარჩუნებელი დოზის მიღწევამდე, რომელიც შეადგენს 800-1200 მგ/დღეში. მიღების სიხშირე - 1-4-ჯერ დღეში.
ბავშვებში პრეპარატის საწყისი დოზა შეადგენს 10-20 მგ/კგ, გაყოფილი 2-3 მიღებაზე. საჭიროების შემთხვევაში დოზას თანდათან ზრდიან არა უმეტეს 100 მგ-ით დღეში 1 კვირიანი ინტერვალით შემანარჩუნებელი დოზის მიღწევამდე, რომელიც შეადგენს 400-800 მგ/დღეში.
მაქსიმალური დოზა მოზრდილებში და 15 წელს ზემოთ მოზარდებში შეადგენს 
1200 მგ/დღეში, ბავშვებში – 1000 მგ/დღეში.

რეკომენდებულია დოზირების შემდეგი სქემა:
 

ასაკი	საწყისი დოზა	შემანარჩუნებელი დოზა
მოზრდილები	200-300 მგ საღამოს	200-600 მგ დილით და 400-600 მგ საღამოს
ბავშვები 6-დან 10 წლამდე	200 მგ საღამოს	200 მგ დილით და 200-400 მგ საღამოს
ბავშვები 11-დან 15 წლამდე	150-200 მგ საღამოს	200-400 მგ დილით და 400-600 მგ საღამოს

სხვა კრუნჩხვის საწინააღმდეგო პრეპარატებთან ერთად მიღების შემთხვევაში, კონვურატის დოზას თანდათან ზრდიან, მაშინ, როდესაც მეორე კრუნჩხვის საწინააღმდეგო პრეპარატის დოზა შენარჩუნებულია ან თანდათან მცირდება. კონვურატის დოზის შემცირება ან სრული მოხსნა შესაძლებელია მხოლოდ გულყრების 2-3 წლიანი არარსებობის შემთხვევაში. მკურნალობას წყვეტენ დოზის თანდათანობით შემცირებით 1-2 წლის განმავლობაში.
კრუნჩხვითი გულყრების განვითარების ასაცილებლად ალკოჰოლური აბსტინენციის სინდრომის დროს სტაციონარის პირობებში კონვურატის საშუალო სადღეღამისო დოზა შეადგენს 200 მგ-ს დილით და 400 მგ-ს საღამოს. მძიმე შემთხვევებში შესაძლებელია დოზის გაზრდა 1200 მგ - მდე. მკურნალობას წყვეტენ დოზის თანდათანობით შემცირებით 7 - 10 დღის განმავლობაში. მკურნალობის პერიოდში აუცილებელია კარბამაზეპინის დონის მუდმივი კონტროლი სისხლის შრატში.
სამწვერა ნერვის ნევრალგიის და გლოსოფარინგეალური ნევრალგიის დროს კონვურატის საწყისი დოზა შეადგენს 200 - 400 მგ/დღეში. დოზას თანდათანობით ზრდიან 400 - 800 მგ/დღეში 1 - 2 მიღებაზე ტკივილის სრულ გაქრობამდე. ამის შემდეგ მკურნალობა შეიძლება გაგრძელდეს შემანარჩუნებელი დოზით, რომელიც შეადგენს 400 მგ/დღეში 2 მიღებაზე.
ტკივილის სინდრომისას დიაბეტური ნეიროპათიის დროს კონვურატის საშუალო სადღეღამისო დოზა შეადგენს 200 მგ-ს დილით და 400 მგ-ს საღამოს. განსაკუთრებულ შემთხვევებში შეიძლება დაინიშნოს 1200 მგ/დღეში.
ეპილეპტიფორმული კრუნჩხვებისას გაფანტული სკლეროზის დროს საშუალო სადღეღამისო დოზა შეადგენს 400-800 მგ-ს 2 მიღებაზე.
ფსიქოზების მკურნალობისა და პროფილაქტიკისათვის კონვურატი ინიშნება 200 - 400 მგ/დღეში. საჭიროების შემთხვევაში შესაძლებელია დოზის გაზრდა 800 მგ/დღეში.
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის, ღვიძლის და თირკმლების მძიმე დაავადებების მქონე პაციენტებში, ასევე ხანდაზმულ ასაკში კონვურატი ინიშნება შედარებით დაბალი დოზით. 

გვერდითი მოვლენები:
ნერვული სისტემის მხრივ: ზოგადი სისუსტე, თავბრუ, ატაქსია, ძილიანობა, თავის ტკივილი, დიპლოპია, აკომოდაციის დარღვევა; იშვიათად – უნებლიე მოძრაობები, ნისტაგმი, ოროფაციალური დისკინეზია, თვალის მოძრაობის დარღვევა, მეტყველების დარღვევები (დიზარტრია), პერიფერიული ნევრიტი, კუნთების სისუსტე, პარეზი;
ფსიქიკური სფეროს მხრივ: იშვიათად – დეპრესია, უმადობა, მოუსვენრობა, აგრესიულობა, აღზნებადობა, დეზორიენტაცია;
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: გულისრევა, ღებინება, პირის სიმშრალე, დიარეა ან ყაბზობა, იშვიათად – ტრანსამინაზების დონის მომატება;
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: იშვიათად – გულის გამტარებლობის დარღვევა,  
არტერიული ჰიპერ- ან ჰიპოტენზია; ძალიან იშვიათად – ბრადიკარდია, არითმია, 
AV ბლოკადა, კოლაფსი, გულის უკმარისობა, თრომბოფლებიტი, თრომბოემბოლიური სინდრომი;
სისხლმბადი ორგანოების მხრივ: ლეიკოპენია, თრომბოციტოპენია, ეოზინოფილია; იშვიათად – ლეიკოციტოზი, ლიმფადენოპათია, აგრანულოციტოზი;
სასუნთქი სისტემის მხრივ: იშვიათად – პნევმონიტი, ქოშინი;
შარდ-გამომყოფი სისტემის მხრივ:  ძალიან იშვიათად – თირკმლების დისფუნქცია (ალბუმინურია, ჰემატურია, ოლიგურია), ინტერსტიციული ნეფრიტი, თირკმლის უკმარისობა;  
საყრდენ – მამოძრავებელი სისტემის მხრივ: ართრალგია, მიალგია, კუნთების სპაზმი;
ალერგიული რეაქციები: ჭინჭრის ციება, ექსფოლიატიური დერმატიტი, ერითროდერმია, იშვიათად – ქავილი, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი (ლაიელის სინდრომი), მგლურასმაგვარი სინდრომი;
სხვა გამოვლინებები: ჰიპონატრიემია, შეშუპება, სხეულის მასის მომატება, ლიმფადენოპათია, გალაქტორეა, გინეკომასტია, სექსუალური ფუნქციების დარღვევა. 

უკუჩვენება:
• კარბამაზეპინის ან ქიმიურად მსგავსი სტრუქტურის მქონე პრეპარატების (მაგალითად, ტრიციკლური ანტიდეპრესანტების) მიმართ ინდივიდუალური აუტანლობა;
• AV ბლოკადა;
• ძვლის ტვინის დაზიანება, მიელოსუპრესია ან მწვავე პორფირია ანამნეზში;
• მაო-ს ინჰიბიტორების ერთდროული მიღება;
• ლითიუმის პრეპარატების ერთდროული მიღება;
• ორსულობა (I ტრიმესტრი).

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:
შეუთავსებელია მაო-ს ინჰიბიტორებთან. მაო-ს ინჰიბიტორების მიღება უნდა შეწყდეს კონვურატის მიღებამდე 2 კვირით ადრე. კონვურატის სხვა კრუნჩხვების საწინააღმდეგო პრეპარატებთან (ფენობარბიტალი, ჰექსამიდინი, ფენიტოინი, პრიმიდონი) კომბინაციის შემთხვევაში შესაძლოა კონვურატის ეპილეფსიის საწინააღმდეგო ეფექტის დაქვეითება. ვალპროის მჟავასთან კომბინაციის შემთხვევაში შესაძლოა გონების დაკარგვა და კომის განვითარება. კონვურატი აქვეითებს პერორალური კონტრაცეპციული საშუალებების, ანტიკოაგულანტების, ნეიროლეპტიკების ეფექტურობას, აძლიერებს ლითიუმის პრეპარატების ტოქსიკურ ეფექტს. მაკროლიდებთან, იზონიაზიდთან, კალციუმის ანტაგონისტებთან (ვერაპამილი, იზონიაზიდი), დექსტროპროპოქსიფენთან, ვილოქსალინთან, ციმეტიდინთან ერთდროულად გამოყენების დროს შესაძლოა სისხლის პლაზმაში კარბამაზეპინის კონცენტრაციის მომატება. პროპოქსიფენი ახდენს კონვურატის კრუნჩხვების საწინააღმდეგო ეფექტის პოტენცირებას, ხოლო ტეტრაციკლინები ამცირებენ კარბამაზეპინის კრუნჩხვების საწინააღმდეგო ეფექტს. 
კონვურატის და პარაცეტამოლის ერთდროული გამოყენების შეთხვევაში იმატებს პარაცეტამოლის ღვიძლზე ტოქსიკური ზეგავლენის რისკი და კლებულობს მისი თერაპიული ეფექტი. კონვურატი აძლიერებს იზონიაზიდის ჰეპატოტოქსიკურ მოქმედებას.

ჰიპერდოზირება:
სიმპტომები: თავის ტკივილი, თავბრუ, აღზნებადობა, ჰალუცინაციები, აგრესიულობა, მხედველობის დაბინდვა, დიზარტრია, ნისტაგმი, ატაქსია, დისკინეზია, 
ჰიპერ-/ჰიპორეფლექსია, კრუნჩხვები, მიოკლონუსი, ჰიპოთერმია; სუნთქვის დათრგუნვა, ფილტვების შეშუპება; ტაქიკარდია, ჰიპო-/ჰიპერტენზია, გულის გაჩერება და ცნობიერების დაკარგვა, AV ბლოკადა; გულისრევა, ღებინება, პირის სიმშრალე, სიყვითლე, ჰეპატიტი, ღვიძლის ტრანსამინაზების დონის მომატება; ლეიკოპენია, თრომბოციტოპენია, ჰიპერგლიკემია, ჰიპონატრიემია, მეტაბოლური აციდოზი; ექსფოლიატიური დერმატიტი, სტივენს-ჯონსონის და ლაიელის სინდრომი, ანაფილაქსიური რეაქციები.
მკურნალობა: სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს. საჭიროა პრეპარატის მიღების შეწყვეტა, ღებინების ინდუცირება, კუჭის ამორეცხვა, გააქტივებული ნახშირის და მარილოვანი საფაღარათო საშუალებების მიღება, ფორსირებული დიურეზი. სასუნთქი გზების გამავლობის შესანარჩუნებლად – ტრაქეის ინტუბაცია, ხელოვნური სუნთქვა და/ან ჟანგბადის გამოყენება. ჰიპოტენზიის და შოკის დროს – პლაზმის შემცვლელები, დოფამინი, დობუტამინი, კრუნჩხვების დროს – ბენზოდიაზეპინების (დიაზეპამი) ან სხვა კრუნჩხვის საწინააღმდეგო საშუალებების შეყვანა; ჰიპონატრიემიის განვითარებისას – სითხის მიღების შეზღუდვა, ნატრიუმის ქლორიდის იზოტონური ხსნარის ფრთხილი ი/ვ ინფუზია. თუ მძიმე მოწამვლას თან ერთვის თირკმლის უკმარისობა, ნაჩვენებია თირკმლის დიალიზი. საჭიროა გათვალისწინებული იქნეს დოზის გადაჭარბების სიმპტომების განმეორებითი გაძლიერება  მათი გამოვლინებიდან მე-2-3 დღეს, რაც დაკავშირებულია პრეპარატის ნელა შეწოვასთან. 

ორსულობა და ლაქტაცია:
ორსულობის დროს კონვურატის გამოყენება ხდება განსაკუთრებული სიფრთხილით. ორსულ ქალებში ანტიეპილეფსიური თერაპიის აუცილებლობის შემთხვევაში საჭიროა ჩატარდეს მონოთერაპია რომელიმე ერთი პრეპარატით, ვინაიდან კომბინაციის შემთხვევაში იზრდება ნაყოფის განვითარების ანომალიების წარმოქმნის რისკი. ორსულობის დროს, განსაკუთრებით ორსულობის I ტრიმესტრში, კონვურატი ინიშნება მინიმალური დოზით.
პრეპარატი გადადის დედის რძეში. თუ ძუძუთი კვების დროს ახალშობილს აღენიშნება გვერდითი მოვლენები (ძილიანობა, ალერგიული რეაქციები, აგზნებადობა, წონაში ცუდად მატება) საჭიროა ძუძუთი კვების შეწყვეტა.

გამოყენების თავისებურებები:
კონვურატით მკურნალობა ტარდება ექიმის დაკვირვების ქვეშ.
მკურნალობის დაწყებამდე და მის პროცესში აუცილებელია სისხლის და შარდის ანალიზის, ღვიძლის ფუნქციის მაჩვენებლის და პლაზმაში ელექტროლიტების კონცენტრაციის კონტროლი.
კონვურატი სიფრთხილით ინიშნება გულსისხლძარღვთა სისტემის, ღვიძლის და თირკმლების  მძიმე დაავადებების დროს, წყალ – მარილოვანი ცვლის მძიმე დარღვევისას (ჰიპონატრიემია), ჰემატოლოგიური დარღვევების, შაქრიანი დიაბეტის, გლაუკომის  დროს, მომატებული აგზნებადობისას, ხანდაზმულ ასაკში.
კონვურატი არ ინიშნება ატიპიური და მცირე ეპილეფსიური გულყრების და მიოკლონუსის დროს.
პრეპარატი არ გამოიყენება ჩვეულებრივი ტკივილის მოსახსნელად. ასევე არ ინიშნება პროფილაქტიკის მიზნით სამწვერა ნერვის ნევრალგიის ხანგრძლივი რემისიის პერიოდში.
მაო-ს ინჰიბიტორების მიღება უნდა შეწყდეს კონვურატით მკურნალობის დაწყებამდე 2 კვირით ადრე.
ორსულებში რეკომენდებულია ფოლის მჟავას მიღება (ეპილეფსიის საწინააღმდეგო პრეპარატებს შეუძლია გამოიწვიონ ფოლის მჟავას დეფიციტი); მომატებული სისხლდენის ხელის შეშლის მიზნით ქალებს ორსულობის ბოლო კვირებში და ახალშობილებს ენიშნებათ ვიტამინი K.
კონვურატით მკურნალობის შეწყვეტა და სხვა ეპილეფსიის საწინააღმდეგო პრეპარატზე გადაყვანა ხდება არა მაშინვე, არამედ დოზის თანდათანობით შემცირებით.
კონვურატით მკურნალობისას დაუშვებელია ალკოჰოლის მიღება. 
პრეპარატის ზემოქმედება ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე:
არ შეიძლება ავტოტრანსპორტის მართვა და იმ სამუშაოს შესრულება, რომელიც მოითხოვს ყურადღების მაქსიმალურ კონცენტრაციას.

შეფუთვა:
10 ტაბლეტი კონტურულ უჯრედოვან შეფუთვაში, 5 კონტურული შეფუთვა მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები: 
ინახება არა უმეტეს 30ºC ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისაგან დაცულ და ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა:
3 წელი. შეფუთვაზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.

აფთიაქიდან გაცემის პირობა:
გაიცემა რეცეპტით (II ჯგუფი).

მწარმოებელი:
შპს “ავერსი-რაციონალი” (საქართველო).

მისამართი:
საქართველო 0198, თბილისი, ჭირნახულის ქ. 14.
www.aversi.ge