ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი:
ანტიანგინალური საშუალება, ორგანული ნიტრატები

 

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
0.1% ხსნარი იზოკეტი - პერიფერიული ვაზოდილატატორი, რომელსაც გააჩნია ვენურ სისხლძარღვებზე მოქმედება. მოქმედების მექანიზმი დაკავშირებულია აქტიური ნივთიერების აზოტის ოქსიდის გამონთავისუფლებასთან სისხლძარღვთა გლუვ მუსკულატურაში. აზოტის ოქსიდი იწვევს გუანილატციკლაზას აქტივიზაციას, რაც საბოლოო ჯამში იწვევს გლუვი კუნთების მოდუნებას. იზოსორბიდის დინიტრატის გავლენით არტერიოლები და პრეკაპილარული სფინქტერები ნაკლებად დუნდება, ვიდრე მსხვილი არტერიები და ვენები. ეს ნაწილობრივ განპირობებულია რეფლექტორული რეაქციებით, და ასევე აზოტის ოქსიდის აქტიური ნივთიერების მოლეკულებისაგან ნაკლებ ინტენსიური წარმოქმნით არტერიოლების კედლებში.

იზოსორბიდის დინიტრატის მოქმედება უმთავრესად დაკავშირებულია მიოკარდის ჟანგბადის მოთხოვნილების დაქვეითებასთან პრედატვირთვისა (პერიფერიული ვენების გაგანიერება და მარჯვენა წინაგულში სისხლის მიწოდების შემცირება) და პოსტდატვირთვის შემცირების გამო, ასევე უშუალოდ კორონაროგამაფართოვებელ მოქმედებასთან. იზოსორბიდის დინიტრატი ხელს უწყობს კორონარული სისხლდენის გადანაწილებას დაქვეითებული სისხლმიწოდების მონაკვეთში, ამცირებს წნევას სისხლის მიმოქცევის მცირე წრეში. გულის უკმარისობისას ხელს უწყობს მიოკარდის განტვირთვას პრედატვირთვის შემცირების გამო.

ვინაიდან 0.1% ხსნარი იზოკეტი ინტრავენურად გამოიყენება, ამიტომ ღვიძლში "პირველი გავლის" ეფექტი არ არსებობს. იზოსორბიდის დინიტრატი ექვემდებარება მეტაბოლიზმის ეფექტს ღვიძლის ფარგლებს გარეთაც, ორგანიზმში ყველგან არსებული ფერმენტული სისტემის - გლუტათიონ-შ-ტრანსფერაზის მონაწილეობის მეშვეობით. პროცესი მთავრდება აქტიური მეტაბოლიტის იზოსორბიდი-5-მონონიტრატის წარმოქმნით, რომლის ნახევრადგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 5 საათს, ასევე იზოსორბიდი-2- მონონიტრატისა, რომლის ნახევრადგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 2.5 საათს. იზოსორბიდის დინიტრატის ნახევრადგამოყოფის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 20 წუთს.

 

შემცველობა:
შიგნით შესაყვანი ხსნარის 1 მლ შეიცავს:
აქტიურ ნივთიერებას:
იზოსორბიდის დინიტრატი 1 მგ
დამხმარე კომპონენტები: ნატრიუმის ქლორიდი, წყალი.

 

ჩვენებები:
- მიოკარდის მწვავე ინფარქტი მარცხენა პარკუჭის უკმარისობით
- მარცხენა პარკუჭის მწვავე უკმარისობა, ნებისმიერი ეტიოლოგიის გულის უკმარისობა
- არასტაბილური სტენოკარდია (წინასაინფარქტო სინდრომი, მიოკარდის ინფარქტის საფრთხე).

 

უკუჩვენებები:
იზოსორბიდი დინიტრატის გამოყენება არ შეიძლება შემდეგ შემთხვევებში:
- ჰიპერმგრძნობელობა ნიტრატული ნაერთების მიმართ;
- სისხლძარღვთა მწვავე უკმარისობა (შოკი, სისხლძარღვთა კოლაფსი);
- გამოხატული არტერიული ჰიპოტენზია (სისტოლური არტერიული წნევა 90 მმ-ზე დაბალი, დიასტოლური არტერიული წნევა 60 მმ-ზე დაბალი);
- ჰიპერტროფული ობსტრუქციული კარდიომიოპათია, კონსტრიქციული პერიკარდიტისა და გულის ტამპონადის დროს;
- კარდიოგენური შოკის დროს, თუ შეუძლებელია მარცხენა პარკუჭის საბოლოო დიასტოლური წნევის კორექცია შიდააორტალური კონტრაპულსაციის ან დადებითი ინოტროპული მოქმედების მქონე პრეპარატების მეშვეობით;
- პაციენტებში ფილტვების პირველადი დაავადებებით, ვინაიდან ჰიპოვენტილირებად ზონებში სისხლდენის შეფარდებითი გადანაწილების გამო შესაძლოა წარმოიშვას ჰიპოქსემია;
- პაციენტებში გულის იშემიური დაავადებით - სისხლდენის გადანაწილებამ შესაძლოა გამოიწვიოს მიოკარდის ტრანზიტორული იშემია;
- ფილტვების ტოქსიკური შეშუპება;
- მდგომარეობები, რომლებსაც ახლავს ქალასშიდა წნევის მატება (მათ შორის ჰემორაგიული ინსულტი, ქალა-ტვინის ტრამვა).

 

ექიმის განსაკუთრებული ყურადღება საჭიროა:
- მიოკარდის მწვავე ინფარქტისას მარცხენა პარკუჭის შევსების დაკლებული წნევით.

0.1% ხსნარი იზოკეტი სიფრთხილით უნდა იქნეს გამოყენებული და აცილებული უნდა იქნეს სისტოლური არტერიული წნევის დაწევა 90 მმ-ზე ქვემოთ შემდეგ შემთხვევებში:
- აორტალური და/ან მიტრალური სტენოზის დროს
- ორთოსტატური რეაქციების მიმართ მიდრეკილების შემთხვევაში (არტერიული წნევის მკვეთრი დაწევა სხეულის მდგომარეობის შეცვლის შემთხვევაში)
- დაავადებათა დროს, რომლებსაც ახლავს ქალასშიდა წნევის მომატება.

 

გამოყენება ორსულობისა და ლაქტაციის დროს:
ორსულობისა და ლაქტაციის დროს იზოსორბიდის დინიტრატი სიფრთხილით გამოიყენება, მხოლოდ ექიმის დანიშვნით, იმ სიტუაციებში, როდესაც დედისათვის მოსალოდნელი სარგებელი მნიშვნელოვნად აღემატება ნაყოფისათვის ან ბავშვისათვის შესაძლო რისკს. ექსპერიმენტულმა ცდებმა ცხოველების ნაყოფზე დამაზიანებელი მოქმედება არ გამოავლინა.

 

გვერდითი მოქმედება:
პირველი მიღების ან პრეპარატის დოზის გაზრდის შემთხვევაში გამოიხატება არტერიული წნევის შემცირება და/ან ორთოსტატური ჰიპოტენზია, რასაც შესაძლოა ახლდეს პულსის სიხშირის რეფლექტორული მომატება, შენელება, ასევე თავბრუსხვევა და სისუსტის შეგრძნება. მკურნალობის დასაწყისში შესაძლოა გამოვლინდეს თავის ტკივილები ("ნიტრატული თავის ტკივილები"), რომლებიც როგორც წესი, რამოდენიმე დღეში გაივლის პრეპარატის შემდგომი გამოყენების შემთხვევაში.
იშვიათად შესაძლოა გამოვლინდეს ღებინება, გულისრევა, ასევე კანის გაწითლება და ალერგიული კანის რეაქციები.

იშვიათ შემთხვევებში არტერიული წნევის გამოხატული დაწევისას შესაძლოა გამოვლინდეს სტენოკარდიის სიმპტომატიკის გაძლიერება.
ძალიან იშვიათად ვლინდება კოლაფტოიდური მდგომარეობები, ხანდახან ბრადიკარდიით (პულსის სიხშირის შენელება) და სინკოპე (შეტევები ცნობიერების დარღვევით, თავბრუსხვევით, დაკავშირებულით ტვინის სისხლის მიმოქცევის დარღვევასთან გულის რითმის დარღვევის შედეგად, უპირველეს ყოვლისა, განპირობებული გულის რითმის მნიშვნელოვანი გაიშვიათებით). ცალკეულ შემთხვევებში შესაძლოა წარმოიქმნას ექსფოლიატიური დერმატიტი (კანის ანთებითი დაავადება).

 

ურთიერთმოქმედება სხვა პრეპარატებთან:
შესაძლებელია 0.1% ხსნარის იზოკეტი ჰიპოტენზიური მოქმედების გაძლიერება ერთდროულად გამოყენებისას სხვა სისხლძარღვთა გამაფართოვებელ საშუალებებთან (ვაზოდილატატორებთან), ჰიპოტენზიურ პრეპარატებთან, ბეტა-ბლოკატორებთან, კალციუმის არხების ბლოკატორებთან, ფოსფოდიესტერაზის-5 ინჰიბიტორებთან, რომლებიც გამოიყენება ერექციის დისფუნქციის დროს (სილდენაფილი. მაგალითად, ვიაგრა), ნეიროლეფსიურებთან და ტრიციკლურ ანტიდეპრესანტებთან, ასევე ალკოჰოლთან.

0.1% ხსნარის იზოკეტი დიჰიდროერგოტამინთან ერთდროულად გამოყენებამ შესაძლოა გამოიწვიოს სისხლში დიჰიდროერგოტამინის კონცენტრაციის გაზრდა და, ამგვარად, გააძლიეროს მისი ჰიპოტენზიური მოქმედება.

 

დოზირება:
დოზირების შერჩევა უნდა მოხდეს ყოველი პაციენტისათვის ინდივიდუალურად. მკურნალობა უნდა დაიწყოს პატარა დოზებით და თანდათან გაიზარდოს საჭირო დოზამდე.
რეკომენდებულია დოზირება დაწყებული 2-7 მგ/სთ. ცალკეულ შემთხვევებში დოზის გაზრდა შეიძლება 10 მგ/სთ.-მდე.

პაციენტებისათვის გულის უკმარისობით, როგორც წესი, საჭიროა მაღალი დოზები - ცალკეულ შემთხვევებში 50 მგ/სთ.-მდე. საშუალო დოზა შესადგენს დაახლოებით 7.5 მგ/სთ.

 

მიღების წესი:
0.1% ხსნარის იზოკეტი შეიყვანება ხსნარის სახით ინტრავენურად ინფუზიურად ავტომატური საინფუზიო სისტემების მეშვეობით საავადმყოფოს პირობებში გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მაჩვენებლების მუდმივი მონიტორინგით.

გამომდინარე დაავადების სახეობისა და სიმძიმიდან, ჩვეულებრივი გამოკვლევის დამატებად (სიმპტომები, არტერიული წნევა, გულის კუმშვების სიხშირე, დიურეზი), ატარებენ ინვაზიურ პროცედურებს ჰემოდინამიკური პარამეტრების განსაზღვრისათვის.

0.1% ხსნარის იზოკეტი ინტრავენურად შესაყვანად იყენებენ შემდეგი მასალის სისტემებს: პოლიეთილენი, პოლიპროპილენი და პოლიტეტრაფტორეთილენი. როგორც ნაჩვენებია, პოლივინილქლორიდის ან პოლიურეთანისაგან დამზადებული საინფუზიო მასალები, იწვევს აქტიური ნივთიერების დაკარგვას აბსორბციის შედეგად, რისი ანაზღაურებაც დოზის გაზრდით ხდება.
ხსნარის კონცენტრატი სტერილურია, კონსერვანტებს არ შეიცავს.

0.1% ხსნარის იზოკეტი იხსნება ასეპტიკურ პირობებში უშუალოდ გამოყენების წინ.

 

ხსნარის დამზადება:
- კონცენტრაცია 100 მკგ/მლ (0.01%);
0.1% ხსნარის იზოკეტი 50 მლ (10 მლ-იანი 5 ამპულა) საჭიროა 500 მლ მზა ხსნარის დასამზადებლად.

- კონცენტრაცია 200 მკგ/მლ (0.02%);
0.1% ხსნარის იზოკეტი 100 მლ (10 მლ-იანი 10 ამპულა ან 100 მლ-იანი 1 ფლაკონი) საჭიროა 500 მლ მზა ხსნარის დასამზადებლად.

0.1% ხსნარი იზოკეტი დოზის გამოანგარიშების ცხრილი

10 მლ-იანი 5 ამპულა

0.1% ხსნარი იზოკეტი გაიხსნას 500 მლ-მდე (100 მკგ/მლ)
იზოკეტი

დოზირება 10 მლ-იანი 10 ამპულა ან 100 მლ-იანი 1 ფლაკონი
0.1% ხსნარი იზოკეტი გაიხსნას 500 მლ-მდე (200 მკგ/მლ)

 

ინფუზიის სიჩქარე ინფუზიის სიჩქარე:
მლ/სთ წვეთები/წთ მგ/სთ მლ/სთ წვეთები/წთ
10 3-4 1 5 1-2
20 7 2 10 3
30 10 3 15 5
40 13 4 20 7
50 17 5 25 8
60 20 6 30 10
70 23 7 35 12
80 27 8 40 13
90 30 9 45 15
100 33 10 50 17

1 მლ შეესაბამება 20 წვეთს.

კლინიკური სურათის, ჰემოდინამიკის მაჩვენებლების მიხედვით მკურნალობის გაგრძელება შესაძლებელია 3 და უფრო მეტ დღემდე.

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მაჩვენებლების კონტროლი მკურნალობისას:
- არტერიული წნევის კონტროლი (მანჟეტის მეშვეობით), - სისტოლიური არტერიული წნევა არა ნაკლებ 100 მმ.
- ეკგ-მონიტორინგი
- გულის კუმშვების სიხშირე
- შარდის გამოყოფის მოცულობა (საშარდე ბუშტის კათეტერიზაცია).

 

განსაკუთრებული მითითებები:
ვინაიდან იზოკეტის 0.1% ხსნარი წარმოადგენს გაჯერებულ ხსნარს, შესაძლოა მოხდეს ნივთიერების კრისტალიზაცია. მიუხედავად იმისა, რომ ჩვეულებრივ პირობებში ეს არ მოქმედებს პრეპარატის აქტივობაზე, კრისტალიზაციის შემთხვევაში ხსნარის გამოყენება რეკომენდებული არ არის.

 

მითითება ამპულის შესახებ:
ამპულა უკვე წახერხილია ლურჯი წერტილის ქვეშ.
ამიტომ დამატებითი მოხერხვა საჭირო არ არის.
შემდეგ მოატეხეთ ამპულის წვერი, როგორც ჩვეულებრივ.

 

აფთიაქიდან გაცემის პირობები:
ექიმის რეცეპტით.

 

მითითებები და ცნობები პრეპარატის ვარგისიანობის ვადის შესახებ:
ვარგისიანობის ვადა 5 წელი. დაბეჭდილია მუყაოს კოლოფსა და ამპულებზე. ვარგისიანობის ვადის ამოწურვის შემთხვევაში პრეპარატი არ გამოიყენოთ.
პრეპარატი შეინახეთ ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას!

 

გამოშვებისა და შეფუთვის ფორმა:
შეფუთვა: 10 ამპულა, რომლებიც შეიცავს 10 მგ იზოსორბიდის დინიტრატს 10 მლ ხსნარში.
1 ფლაკონი, რომლებიც შეიცავს 100 მგ იზოსორბიდის დინიტრატს 100 მლ ხსნარში.

 

მწარმოებელი:
SCHWARZ PHARMA AG