ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: მონოკომპონენტური პრეპარატები 

 

ქვეყანა: საქართველო

 

მწარმოებელი: ავერსი-რაციონალი

 

ჯენერიკი:  ltraconzolum 

 

გაცემის ფორმა: II ჯგუფი რეცეპტურული

 

ზოგადი დახასიათება:

საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება: იტრაკონაზოლი;
ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები:
გაუმჭვირვალე მყარი ჟელატინის კაფსულა თეთრი კორპუსითა და წითელი თავსახურით, შევსებული თეთრი ფერის გრანულებით;

 

შემადგენლობა:

1 კაფსულა შეიცავს:
იტრაკონაზოლს - 100 მგ.
დამხმარე ნივთიერებები: საქაროზა, სიმინდის სახამებელი, პოვიდონი K30, ჰიპრომელოზა, მაკროგოლი.
კაფსულის გარსის შემადგენლობა: ჟელატინი, მეთილპარაბენი, პროპილპარაბენი, ნატრიუმის ლაურილსულფატი, საღებავები - Ponceau 4R (E 124), კარმუაზინი (E 122), ტარტრაზინი
(E 102), ტიტანის დიოქსიდი (E 171).

 

გამოშვების ფორმა:
კაფსულა, 100 მგ.

 

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
სოკოს საწინააღმდეგო პრეპარატები სისტემური გამოყენებისთვის. ტრიაზოლის წარმოებულები. ათქ-კოდი: J02AC02.

 

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
იტასპორი-ავერსი წარმოადგენს ტრიაზოლის წარმოებულს, მოქმედების ფართო სპექტრის მქონე სოკოს საწინააღმდეგო საშუალებას, მისი მოქმედება განპირობებულია სოკოს უჯრედის მემბრანის მთავარი კომპონენტის - ერგოსტეროლის სინთეზის ინჰიბირებით.
იტრაკონაზოლი აქტიურია დერმატოფიტებით (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), საფუარას (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Candida spp., ასევე Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei), Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis) და სხვა სოკოებით გამოწვეული ინფექციების მიმართ.

 

ფარმაკოკინეტიკა:
პერორალური მიღებისას იტრაკონაზოლის მაქსიმალური ბიოშეღწევადობა აღინიშნება უშუალოდ ჭამის შემდეგ. მაქსიმალური კონცენტრაცია (Cmax) სისხლის პლაზმაში მიიღწევა პრეპარატის მიღებიდან 3-4 სთ-ის შემდეგ. საკვების მიღება გავლენას ახდენს პრეპარატის აბსორბციის ხარისხზე.
პრეპარატის ხანგრძლივად გამოყენებისას მისი წონასწორული კონცენტრაცია (Css) პლაზმაში მიიღწევა 1-2 კვირის განმავლობაში. იტრაკონაზოლის წონასწორული კონცენტრაცია (Css) მისი მიღებიდან 3-4 სთ-ის შემდეგ შეადგენს 0.4 მკგ/მლ-ს (100 მგ-ის ერთხელ დღეში მიღების შემთხვევაში); 1.1 მკგ/მლ (200 მგ-ის ერთხელ დღეში მიღების შემთხვევაში) და 2 მკგ/მლ (200 მგ-ის 2-ჯერ დღეში მიღების შემთხვევაში).
პლაზმის ცილებს უკავშირდება პრეპარატის 99.8%.
კერატინის შემცველ ქსოვილებში, განსაკუთრებით კანში, იტრაკონაზოლის კონცენტრაცია 4-ჯერ აღემატება პლაზმაში მის კონცენტრაციას. მისი ელიმინაციის სიჩქარე დამოკიდებულია ეპიდერმისის რეგენერაციაზე.
სისხლის პლაზმაში პრეპარატის კონცენტრაციასთან შედარებით, რომლის განსაზღვრა შეუძლებელია მისი მიღების შეწყვეტიდან 7 დღის შემდეგ, იტრაკონაზოლის კონცენტრაცია კანში შენარჩუნდება მკურნალობის 4-კვირიანი კურსის დამთავრებიდან 2-4 კვირის განმავლობაში.
ფრჩხილის კერატინში პრეპარატის თერაპიული კონცენტრაცია აღინიშნება მკურნალობის დაწყებიდან არა უგვიანეს 1 კვირის შემდეგ და შენარჩუნდება 6 თვის განმავლობაში 3-თვიანი მკურნალობის კურსის დამთავრების შემდეგ.
იტრაკონაზოლის გარკვეული კონცენტრაცია ისაზღვრება ასევე კანქვეშა ცხიმოვან ქსოვილში და შედარებით ნაკლებად ოფლში. იტრაკონაზოლი კარგად ნაწილდება სოკოთი დაზიანებულ ქსოვილებში. მისი კონცენტრაცია ფილტვებში, თირკმელებში, ღვიძლში, ძვლებში, კუჭში, ელენთასა და ჩონჩხის კუნთებში 2-3-ჯერ აღემატება მის პლაზმურ კონცენტრაციას. პრეპარატის თერაპიული კონცენტრაცია საშოს ქსოვილებში აღინიშნება პრეპარატის 200 მგ-ით ერთხელ დღეში 3-დღიანი მკურნალობის კურსის დამთავრებიდან კიდევ 2 დღის განმავლობაში და 200 მგ-ით 2-ჯერ დღეში ერთდღიანი მკურნალობის კურსის დამთავრებიდან კიდევ 3 დღის განმავლობაში.
იტრაკონაზოლი მეტაბოლიზდება ღვიძლში დიდი რაოდენობით მეტაბოლიტების წარმოქმნით. ერთ-ერთი მეტაბოლიტი - ჰიდროქსი-იტრაკონაზოლი in vitro იტრაკონაზოლის მსგავსი ანტიმიკოზური ეფექტით ხასიათდება.
იტრაკონაზოლის ელიმინაცია პლაზმიდან ორფაზიანია, ტერმინალურ ფაზაში ნახევარგამოყოფის პერიოდი (T1/2) შეადგენს 1-1.5 დღეს. ღვიძლისა და თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში ნახევარგამოყოფის პერიოდი გახანგრძლივებულია.
პრეპარატის მიღებული დოზის 35 % მეტაბოლიტების სახით გამოიყოფა შარდთან ერთად 1 კვირის განმავლობაში, 3-18 % შეუცვლელი სახით გამოიყოფა ნაწლავების საშუალებით.

 

ჩვენება:
• დერმატომიკოზი;
• სოკოვანი კერატიტი;
• დერმატოფიტებით და/ან საფუარას სოკოებით გამოწვეული ონიქომიკოზი;
• სისტემური მიკოზები: სისტემური ასპერგილოზი და კანდიდოზი, კრიპტოკოკოზი (მათ შორის კრიპტოკოკური მენინგიტი), ჰისტოპლაზმოზი, სპოროტრიქოზი, პარაკოკციდიოიდომიკოზი, ბლასტომიკოზი და სხვა სისტემური და ტროპიკული მიკოზები;
• კანისა და ლორწოვანი გარსის კანდიდომიკოზი (ვულვოვაგინალური კანდიდოზის ჩათვლით);
• ღრმა ვისცერული კანდიდოზი;
• სხვადასხვაფერი პიტირიაზი.

 

მიღების წესი და დოზირება:
მაქსიმალური აბსორბციის მიზნით იტასპორი-ავერსის მიღება რეკომენდებულია საკვების მიღებისთანავე (კაფსულა მიიღება მთლიანად).
ვულვოვაგინალური კანდიდოზის დროს ინიშნება 200 მგ 2-ჯერ დღეში 1 დღის განმავლობაში ან 200 მგ ერთხელ დღეში 3 დღის განმავლობაში;
სხვადასხვაფერი პიტირიაზის დროს - 200 მგ ერთხელ დღეში, 7-15 დღის განმავლობაში;
დერმატომიკოზის დროს - 200 მგ ერთხელ დღეში 7 დღის განმავლობაში ან 100 მგ ერთხელ დღეში 15 დღის განმავლობაში;
სოკოვანი კერატიტის დროს - 200 მგ ერთხელ დღეში 21 დღის განმავლობაში; კანის მაღალკერატინიზირებული უბნების დაზიანების დროს, როგორიცაა მტევნებისა და ტერფების კანი, ინიშნება 200 მგ 2-ჯერ დღეში 7 დღის განმავლობაში ან 100 მგ ერთხელ დღეში 30 დღის განმავლობაში;
პირის ღრუს კანდიდოზის დროს - 100 მგ ერთხელ დღეში 15 დღის განმავლობაში;
დაქვეითებული იმუნიტეტის დროს, მაგ. ნეიტროპენიით, შიდსით დაავადებულ პაციენტებში, იტრაკონაზოლის ბიოშეღწევადობა მცირდება, შესაბამისად შეიძლება საჭირო გახდეს დოზის გაორმაგება;
ონიქომიკოზის დროს იტასპორი-ავერსი ინიშნება პულს-თერაპიის ან უწყვეტი თერაპიის სახით. პულს-თერაპიის ერთი კურსი შეადგენს 200 მგ-ს 2-ჯერ დღეში 7 დღის განმავლობაში. ხელის ფრჩხილების მკურნალობის ხანგრძლივობა შეადგენს 2 კურსს, ხოლო ფეხის ფრჩხილებისა - 3 კურსს. მკურნალობის ყოველი კურსის შემდეგ საჭიროა 3-კვირიანი ინტერვალის დაცვა. უწყვეტი თერაპიის დროს ინიშნება 200 მგ ერთხელ დღეში 3 თვის განმავლობაში. კლინიკური შედეგი მიიღწევა მკურნალობის კურსის ჩამთავრებისას ფრჩხილების ზრდის სიჩქარის შესაბამისად;
იტრაკონაზოლი კანიდან და ფრჩხილიდან უფრო ნელა გამოიყოფა, ვიდრე პლაზმიდან, შესაბამისად ოპტიმალური კლინიკური და მიკოლოგიური ეფექტი, კანის ინფექციის შემთხვევაში აღინიშნება მკურნალობის დამთავრებიდან 3-4 კვირის შემდეგ, ხოლო ფრჩხილების ინფექციის მკურნალობის დამთავრებიდან - 6-9 თვის შემდეგ;

 

სისტემური მიკოზები:
ასპერგილოზის დროს ინიშნება 200 მგ ერთხელ დღეში 2-5 თვის განმავლობაში. აუცილებლობისას დოზა შეიძლება გაიზარდოს 200 მგ-მდე 2-ჯერ დღეში;
კანდიდოზის დროს - 100-200 მგ ერთხელ დღეში 3 კვირიდან 7 თვის განმავლობაში. აუცილებლობისას დოზა შეიძლება გაიზარდოს 200 მგ-მდე 2-ჯერ დღეში;
კრიპტოკოკოზის დროს (თუ არ აღინიშნება მენინგიტის ნიშნები) - 200 მგ ერთხელ დღეში, მკურნალობის ხანგრძლივობა შეადგენს 2 თვიდან 1 წლამდე;
კრიპტოკოკული მენინგიტის დროს - 200 მგ 2-ჯერ დღეში. შემანარჩუნებელი თერაპიისათვის 200 მგ ერთხელ დღეში. მკურნალობის ხანგრძლივობა - 2 თვიდან 1 წლამდე;
ჰისტოპლაზმოზის დროს - 200 მგ ერთხელ დღეში ან 200 მგ 2-ჯერ დღეში 8 თვის განმავლობაში;
სპოროტრიქოზის დროს - 100 მგ ერთხელ დღეში 3 თვის განმავლობაში;
პარაკოკციდიოიდომიკოზის დროს - 100 მგ ერთხელ დღეში 6 თვის განმავლობაში;
ქრომომიკოზის დროს - 100-200 მგ ერთხელ დღეში 6 თვის განმავლობაში;
ბლასტომიკოზის დროს - 100 მგ ერთხელ დღეში ან 200 მგ 2-ჯერ დღეში 6 თვის განმავლობაში.

 

გვერდითი მოვლენები:
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: დისპეფსია, გულისრევა, ღებინება, ტკივილი მუცლის არეში, ყაბზობა, შესაძლოა განვითარდეს ანორექსია, ღვიძლის ფერმენტების აქტივობის შექცევადი მომატება, იშვიათად - ქოლესტაზური სიყვითლე, ჰეპატიტი;
ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ: თავის ტკივილი, თავბრუ, პერიფერიული ნევროპათია;
ალერგიული რეაქციები: გამონაყარი კანზე, ქავილი, ჭინჭრის ციება, ანგიონევროზული შეშუპება, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი;
სხვა: ხანგრძლივი მიღებისას შესაძლოა მენსტრუალური ციკლის მოშლა, ალოპეცია, ჰიპოკალემია, გულის უკმარისობა და ფილტვების შეშუპება.

 

 

უკუჩვენება:
მომატებული მგრძნობელობა იტრაკონაზოლის ან პრეპარატის შემადგენლობაში შემავალი რომელიმე კომპონენტის მიმართ;
პრეპარატის მიღება უკუნაჩვენებია ღვიძლის დაავადებების დროს.

 

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:
კუჭის წვენის მჟავიანობის დაქვეითების შემთხვევაში ირღვევა იტრაკონაზოლის აბსორბციის პროცესი. ანტაციდების მიღების შემთხვევაში პაციენტმა ისინი უნდა მიიღოს იტრაკონაზოლის მიღებიდან 2 სთ-ის შემდეგ.
რიფამპიცინი, რიფაბუტინი, კარბამაზეპინი, იზონიაზიდი და ფენიტოინი აქვეითებენ იტრაკონაზოლის კონცენტრაციას სისხლის პლაზმაში. იტრაკონაზოლი ძირითადად მეტაბოლიზდება ციტოქრომ P450-ის სისტემის იზოფერმენტით CYP3A4. აღნიშნული ენზიმის ინჰიბიტორები (რიტონავირი, ინდინავირი, კლარითრომიცინი და ერითრომიცინი) ზრდიან მის ბიოშეღწევადობას.
იტასპორი-ავერსი სიფრთხილით ინიშნება კალციუმის არხების ბლოკატორებთან, ვინაიდან ისინი განაპირობებენ უარყოფით ინოტროპულ ეფექტს და შეიძლება გამოიწვიონ იტრაკონაზოლის მიერ გამოწვეული მსგავსი ეფექტის გაძლიერება.
არ არის რეკომენდებული ტერფენადინის, ასთემიზოლის, მიზოლასტინის, ციზაპრიდის, ტრიაზოლამის, პერორალური მიდაზოლამის, დოფეტილიდის, ქინიდინის, პიმოზიდის, სიმვასტატინისა და ლოვასტატინის კომბინირება იტრაკონაზოლთან.
იტასპორი-ავერსი სიფრთხილით ინიშნება შემდეგ პრეპარატებთან: პერორალურ ანტიკოაგულანტებთან, რიტონავირთან, ინდინავირთან, საქვინავირთან, ზოგიერთი სიმსივნის საწინააღმდეგო საშუალებებთან (ვინკრისტინი, ბუსულფანი, დოცეტაქსელი, ტრიმეტრექსატი), ზოგიერთ იმუნოდეპრესანტებთან (ციკლოსპორინი, ტაკროლიმუსი), ასევე დიგოქსინთან, კარბამაზეპინთან, ბუსპირონთან, ალფენტანილთან, ალპრაზოლამთან, ბროტიზოლამთან, რიფაბუტინთან, მეთილპრედნიზოლონთან, ებასტინთან, რებოქსეტინთან.

 

ჰიპერდოზირება:
დოზის გადაჭარბებისას, პრეპარატის მიღებიდან 1 სთ-ის განმავლობაში საჭიროა კუჭის ამორეცხვა, აუცილებლობისას - გააქტივებული ნახშირის მიღება. ტარდება სიმპტომური თერაპია.
იტრაკონაზოლი ორგანიზმიდან ჰემოდიალიზის საშუალებით არ გამოიყოფა.

 

ორსულობა და ლაქტაცია:
ორსულობის დროს იტასპორი-ავერსის გამოყენება რეკომენდებულია მხოლოდ იმ შემთხვევაში, როდესაც დედისთვის მოსალოდნელი სარგებელი მკვეთრად სჭარბობს ნაყოფზე მოსალოდნელი უარყოფითი მოქმედების რისკს.
ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის მიღების აუცილებლობისას საჭიროა ძუძუთი კვების შეწყვეტა.

 

გამოყენების თავისებურებები:
იტრაკონაზოლი ხასიათდება უარყოფითი ინოტროპული ეფექტით. ამიტომ, პრეპარატის გამოყენება რეკომენდებული არ არის გულის უკმარისობით დაავადებულ პაციენტებში. მისი დანიშვნა შესაძლებელია მხოლოდ იმ შემთხვევაში, როდესაც სასარგებლო თერაპიული ეფექტი მკვეთრად სჭარბობს პოტენციური უარყოფითი მოქმედების რისკს. აღნიშნულ შემთხვევაში ყურადღება ექცევა დაავადების სიმძიმეს და გულის უკმარისობის განვითარების რისკის ინდივიდუალურ ფაქტორებს. რისკის ამ ფაქტორებს მიეკუთვნება გულის იშემიური დაავადება, გულის სარქველების დაზიანება, ფილტვების დაავადებები, თირკმლის უკმარისობა და სხვა პათოლოგიები, რომლებსაც თან ახლავს შეშუპება. ამ შემთხვევაში მკურნალობის პროცესში საჭიროა პაციენტების მდგომარეობის სისტემატური კონტროლი. გულის უკმარისობის სიმპტომების განვითარების შემთხვევაში, საჭიროა იტრაკონაზოლით მკურნალობის შეწყვეტა.
მონაცემები პრეპარატის გამოყენების შესახებ პედიატრიულ პრაქტიკაში ძალიან მცირეა, აქედან გამომდინარე მისი გამოყენება ბავშვებში რეკომენდებული არ არის.
მკურნალობის პროცესში აუცილებელია ღვიძლის ფუნქციური მდგომარეობის მაჩვენებლების პერიოდული კონტროლი მკურნალობის დაწყებამდე, 2 კვირის შემდეგ და ყოველ თვეში მკურნალობის მთელი კურსის განმავლობაში. პაციენტებში ჰეპატიტის ნიშნების (ანორექსია, გულისრევა, ღებინება, საერთო სისუსტე, ტკივილი მუცლის არეში, მუქი ფერის შარდი) გამოვლენის შემთხვევაში საჭიროა შეწყდეს იტასპორი-ავერსით მკურნალობა და ჩატარდეს ღვიძლის ფუნქციური მაჩვენებლების გამოკვლევა.
იტასპორი-ავერსის გამოყენება ნებადართული არ არის ღვიძლის დაავადებების მქონე პაციენტებში სისხლის შრატში ღვიძლის ტრანსამინაზების აქტივობის მომატების შემთხვევაში.
იტრაკონაზოლი ძირითადად მეტაბოლიზდება ღვიძლში. მისი ნახევარგამოყოფის პერიოდი ღვიძლის ციროზით დაავადებულ პაციენტებში შედარებით ხანგრძლივია, ბიოშეღწევადობა კი - დაქვეითებული, აქედან გამომდინარე საჭიროა სისხლის პლაზმაში ღვიძლის ფუნქციის მაჩვენებლების სისტემატური კონტროლი, აუცილებლობის შემთხვევაში კი - დოზის კორექცია.
ნევროპათიის განვითარების შემთხვევაში საჭიროა იტასპორი-ავერსით მკურნალობის შეწყვეტა.
იტრაკონაზოლი განსაკუთრებული სიფრთხილით ინიშნება აზოლის ჯგუფის პრეპარატების მიმართ მომატებული მგრძნობელობის შემთხვევაში.

 

შეფუთვა:
10 კაფსულა კონტურულ უჯრედოვან შეფუთვაში, 1 კონტურული შეფუთვა მუყაოს კოლოფში.

 

შენახვის პირობები:
ინახება არა უმეტეს 30°C ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისა და ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

 

ვარგისიანობის ვადა:
2 წელი. შეფუთვაზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.

 

აფთიაქიდან გაცემის პირობა:
გაიცემა რეცეპტით.

 

მწარმოებელი:
შპს "ავერსი-რაციონალი" (საქართველო).

 

მისამართი:
საქართველო 0198, თბილისი, ჭირნახულის ქ. 14.
www.aversi.ge