ზოგადი დახასიათება:
საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება: იზოსორბიდის მონონიტრატი;

 

ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები:
მრგვალი (40 მგ) ან მოგრძო ფორმის (60 მგ), თეთრი ფერის, ორმხრივამოზნექილი ზედაპირის მქონე პროლონგირებული მოქმედების შემოგარსული ტაბლეტი.

 

შემადგენლობა:
1 შემოგარსული ტაბლეტი შეიცავს: იზოსორბიდის მონონიტრატს - 40 მგ ან 60 მგ.
დამხმარე ნივთიერებები: კოლოიდური სილიციუმის დიოქსიდი, ლაქტოზა, ჰიპრომელოზა, პოლიეთილენგლიკოლი, პოვიდონი, მაგნიუმის სტეარატი, შემომგარსავი ნივთიერებების ნარევი Tabcoat TC White (ჰიდროქსიპროპილმეთილცელულოზა, პოლიეთილენგლიკოლი, გასუფთავებული ტალკი, ტიტანის დიოქსიდი).

 

გამოშვების ფორმა:
შემოგარსული ტაბლეტი, 40 მგ ან 60 მგ.

 

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
ორგანული ნიტრატები. ათქ-კოდი: C01DA14.

 

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ინობეკი რეტარდი წარმოადგენს პროლონგირებული მოქმედების ანტიანგინალურ საშუალებას.
იზოსორბიდის მონონიტრატი ზრდის აზოტის ოქსიდის შემცველობას სისხლძარღვის ენდოთელიუმში, განაპირობებს უჯრედშიდა გუანილატციკლაზას აქტივაციას და ცგმფ-ის წარმოქმნას, ამცირებს კალციუმის კონცენტრაციას გლუვი კუნთის უჯრედში, ამცირებს სისხლძარღვის კედლის ტონუსს და იწვევს ვაზოდილატაციას. იგი უპირატესად მოქმედებს ვენურ სისხლძარღვებზე.
იზოსორბიდის მონონიტრატი ამცირებს მარცხენა პარკუჭის საბოლოო დიასტოლურ მოცულობას და პარკუჭის კედლის სისტოლურ დაჭიმულობას, რის შედეგადაც მცირდება გულზე პრე- და პოსტდატვირთვა და მიოკარდიუმის მოთხოვნილება ჟანგბადზე.
ინობეკი რეტარდი აფართოებს კორონარულ არტერიებს და ამცირებს სისხლის ნაკადს მარჯვენა წინაგულში, რაც განაპირობებს წნევის შემცირებას სისხლის მიმოქცევის მცირე წრეში და კორონარული სისხლის მიმოქცევის გაუმჯობესებას.
იზოსორბიდის მონონიტრატი აფართოებს თავის ტვინისა და ტვინის მაგარი გარსის სისხლძარღვებს.

 

ფარმაკოკინეტიკა:
პერორალური მიღებისას იზოსორბიდის მონონიტრატი სწრაფად და მთლიანად აბსორბირდება საჭმლის მომნელებელი ტრაქტიდან. მისი ბიოშეღწევადობა შეადგენს 100%-ს. პრეპარატის მაქსიმალური კონცენტრაცია (Cmax) სისხლის პლაზმაში მიიღწევა 30_60 წთ-ის შემდეგ. დაახლოებით 5% უკავშირდება პლაზმის ცილებს. პრეპარატის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 5 სთ-ს.
იზოსორბიდის მონონიტრატი არ განიცდის პირველად მეტაბოლიზმს ღვიძლში. პრეპარატის ელიმინირება ძირითადად ხდება დენიტრირების და გლუკურონიდაციის გზით. მიღებული მეტაბოლიტები ფარმაკოლოგიურად არააქტიურია და გამოიყოფა თირკმლების საშუალებით. პრეპარატის 2% აღინიშნება შარდში შეუცვლელი სახით. იზოსორბიდის მონონიტრატის მიღებული დოზის 96% მეტაბოლიტების სახით გამოიყოფა შარდთან ერთად 5 დღის განმავლობაში, ხოლო 1% - ფეკალურ მასებთან ერთად. თირკმლის კლირენსი შეადგენს 1.8 ლ/წთ.
პრეპარატის ანტიანგინალური და ანტიიშემიური ეფექტი მიიღწევა 20-40 მგ-ის მიღებიდან 60-90 წთ-ში და გრძელდება 24 სთ.

 

ჩვენება:
- გულის იშემიური დაავადება (ხანგრძლივი მკურნალობა), გადატანილი მიოკარდიუმის ინფარქტის შემდგომი სტენოკარდია, სტენოკარდიული შეტევის პრევენცია (არ არის რეკომენდებული სტენოკარდიული შეტევის მოსახსნელად);
- გულის ქრონიკული უკმარისობა (კომბინირებული თერაპია);
- ფილტვისმიერი ჰიპერტენზია.

 

მიღების წესი და დოზირება:
ინობეკი რეტარდი ინიშნება 1 ტაბლეტი (40-60 მგ) ერთხელ დღეში, საჭიროებისას დღიური დოზა შეიძლება გაიზარდოს 2 ტაბლეტამდე. დოზის გაზრდა სასურველია მკურნალობის კურსის დაწყებიდან მე-3-4 დღეს. ასევე არ არის რეკომენდებული პრეპარატის მიღების უეცარი შეწყვეტა.
ინობეკი რეტარდის მიღება (ტაბლეტი არ უნდა დაიღეჭოს, ან დაიფშვნას) სასურველია დილით ჭამამდე 1 სთ-ით ადრე ან საკვების მიღებიდან 2 სთ-ის შემდეგ, მცირე რაოდენობის წყალთან ერთად. დღეში მრავალჯერადი მიღებისას დაცული უნდა იყოს 7 სთ-იანი ინტერვალი. მაქსიმალური დღიური დოზაა 120 მგ.

 

გვერდითი მოვლენები:
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: სახის კანის ტრანზიტორული ჰიპერემია, არტერიული ჰიპოტენზია, იშვიათად - სტენოკარდიული სიმპტომების გაძლიერება (პარადოქსული რეაქცია) და/ან პარადოქსული ბრადიკარდია, კოლაფსი, სინკოპე.
ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ: თავის ტკივილი, შებოჭილობა, ძილიანობა, მხედველობის დარღვევა, გონებრივი და ფიზიკური აქტივობის შემცირება (განსაკუთრებით მკურნალობის დასაწყისში).
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: პირის სიმშრალე, გულისრევა, ღებინება.
ალერგიული რეაქციები: გამონაყარი კანზე, წვისა და ქავილის შეგრძნება, ექსფოლიაციური დერმატიტი.
სხვა: ხანგრძლივად გამოყენებისას - მეთჰემოგლობინემია.

 

უკუჩვენება:
ორგანული ნიტრატების და/ან პრეპარატის შემადგენელი სხვა ნივთიერებების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა;
სისხლის მიმოქცევის მწვავე უკმარისობა (კარდიოგენული შოკი, სისხლძარღვოვანი კოლაფსი), მიოკარდიუმის ინფარქტის მწვავე სტადია, მარცხენა პარკუჭის მწვავე უკმარისობა, არტერიული ჰიპოტენზია, ჰიპერტროფიული ობსტრუქციული კარდიომიოპათია, კონსტრიქციული პერიკარდიტი, გულის ტამპონადა, ქალასშიდა წნევის მატებით მიმდინარე მდგომარეობები (ქალა-ტვინის ტრავმა, ჰემორაგიული ინსულტი), მძიმედ მიმდინარე ანემია, დახურულკუთხოვანი გლაუკომა, თირეოტოქსიკოზი, მძიმედ მიმდინარე ღვიძლისა და თირკმლის უკმარისობა, ორსულობის I ტრიმესტრი, ლაქტაციის პერიოდი, 18 წლამდე პაციენტები (პრეპარატის უსაფრთხოება შესწავლილი არ არის), ფოსფოდიესტერაზა-5-ის ინჰიბიტორებთან ერთდროული გამოყენება.

 

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:
ვაზოდილატატორებთან, ადრენობლოკატორებთან, კალციუმის არხების მაბლოკირებელ და ნეიროლეფსიურ საშუალებებთან, ნარკოტიულ ანალგეტიკებთან, ტრიციკლურ ანტიდეპრესანტებთან, სილდენაფილთან და ალკოჰოლთან ერთდროული გამოყენებისას ძლიერდება იზოსორბიდის მონონიტრატის ჰიპოტენზიული ეფექტი. პრეპარატის კომბინირებამ ალკოჰოლთან ასევე შეიძლება გამოიწვიოს სწრაფი ფსიქომოტორული რეაქციების შესუსტება.
იზოსორბიდის მონონიტრატი იწვევს სისხლის პლაზმაში დიჰიდროერგოტამინის კონცენტრაციის მატებას და თერაპიული ეფექტის გაძლიერებას. შედეგად, ადგილი აქვს წნევის დაქვეითებას და ინობეკი რეტარდის ანტიანგინალური ეფექტის შემცირებას.
მ-ქოლინობლოკატორებთან (მაგ. ატროპინი) ერთდროული გამოყენებისას იზრდება თვალშიდა წნევის მატების რისკი.
ადსორბენტები, მთრიმლავი და შემომგარსველი სამკურნალო საშუალებები ამცირებს იზოსორბიდის მონონიტრატის შეწოვას. ბარბიტურატებთან კომბინაციისას ჩქარდება იზოსორბიდის მონონიტრატის მეტაბოლიზმი და მცირდება მისი კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში.
ამიოდარონთან, პროპრანოლოლთან, ვერაპამილთან და ნიფედიპინთან კომბინაციამ შესაძლებელია გამოიწვიოს პრეპარატის ანტიანგინალური ეფექტის გაძლიერება.

 

ჰიპერდოზირება:
პრეპარატის დოზის გადაჭარბებისას ირღვევა ჰემოდინამიკური მაჩვენებლები, რაც ვლინდება შემდეგი სიმპტომებით: ქალასშიდა წნევის მატება, პულსირებადი თავის ტკივილი, ძილიანობა, თავბრუსხვევა, რეფლექტორული ტაქიკარდია, მხედველობის დაქვეითება, გულისრევა, ღებინება, ფაღარათი, ორთოსტატიკური ჰიპოტენზია, ქოშინი, მოგვიანებით ეტაპზე - ციანოზი, ბრადიკარდია, კანის ჰიპერემია, მეთჰემოგლობინემია.
ჰიპერდოზირებისას აუცილებელია სიმპტომური მკურნალობა, რეკომენდებულია კუჭის ამორეცხვა, ჰემოდიალიზი, ოქსიგენოთერაპია და ვოლემიური თერაპია.

 

ორსულობა და ლაქტაცია:
ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში, ადექვატური და მკაცრად კონტროლირებადი კვლევები პრეპარატის უსაფრთხოების შესახებ არ ჩატარებულა.
ორსულობის დროს ინობეკი რეტარდის გამოყენება რეკომენდებულია მხოლოდ იმ შემთხვევაში, როდესაც დედისთვის მოსალოდნელი სარგებელი მკვეთრად სჭარბობს ნაყოფზე მოსალოდნელი უარყოფითი მოქმედების რისკს.
ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის მიღების აუცილებლობისას საჭიროა ძუძუთი კვების შეწყვეტა.

 

 

გამოყენების თავისებურებები:
ინობეკი რეტარდის გამოყენებისას აუცილებელია არტერიული წნევისა და გულის შეკუმშვათა სიხშირის კონტროლი. არტერიული ჰიპოტენზიის ფონზე პრეპარატის მიღებისას რეკომენდებულია დადებითი ინოტროპული ეფექტის მქონე პრეპარატების გამოყენება.
ინობეკი რეტარდის ხშირი და ხანგრძლივი გამოყენებისას შესაძლებელია მის მიმართ ტოლერანტობის განვითარება. ამ დროს რეკომენდებულია პრეპარატის მიღების შეწყვეტა 24-48 სთ_ით ან 3-6 კვირიანი მკურნალობის კურსებს შორის 3-5 დღიანი ინტერვალის დაცვა.
მოხსნის სინდრომის განვითარების ასაცილებლად აუცილებებლია პრეპარატის დოზის თანდათანობით შემცირება.
პრეპარატის ზემოქმედება ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე:
ინობეკი რეტარდის გამოყენებისას საჭიროა თავის არიდება იმ ქმედებებისგან, რომელიც მოითხოვს ყურადღებას და სწრაფ ფსიქომოტორულ რეაქციას.

 

შეფუთვა:
10 ტაბლეტი კონტურულ უჯრედოვან შეფუთვაში, 2 კონტურული შეფუთვა მუყაოს კოლოფში.

 

შენახვის პირობები:
ინახება არა უმეტეს 25°C ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისა და ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

 

ვარგისიანობის ვადა :
3 წელი. შეფუთვაზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.

 

აფთიაქიდან გაცემის პირობა:
გაიცემა რეცეპტით.

 

მწარმოებელი:
შპს "ავერსი-რაციონალი" (საქართველო).

 

მისამართი:
საქართველო 0198, თბილისი, ჭირნახულის ქ. 14.
www.aversi.ge