ზოგადი დახასიათება:

საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება:

პრეგაბალინი;

 

ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები:
გაუმჭვირვალე, მყარი ჟელატინის კაფსულა თეთრი ფერის კორპუსით და თეთრი (ჰელიმონი 150 მგ) ან წითელი ფერის (ჰელიმონი 300 მგ) თავსახურით, შევსებული თეთრი ან მოთეთრო ფერის ფხვნილით;

 

შემადგენლობა:
1 კაფსულა შეიცავს: პრეგაბალინს - 150 მგ ან 300 მგ. დამხმარე ნივთიერებები: კოლოიდური სილიციუმის დიოქსიდი, სიმინდის სახამებელი, კალციუმის ჰიდროფოსფატი, მაგნიუმის სტეარატი, გასუფთავებული ტალკი. კაფსულის გარსის შემადგენლობა: ჟელატინი, ნატრიუმის ლაურილსულფატი, ბრონოპოლი, პოვიდონი, საღებავები: ტიტანის დიოქსიდი (E 171) (ჰელიმონი 150 მგ); ტიტანის დიოქსიდი (E 171),Carmoisine (E 122), Ponceau 4R (E 124), Sunset Yellow FCF (E 110) (ჰელიმონი 300 მგ).

 

გამოშვების ფორმა:
კაფსულა, 150 მგ ან 300 მგ.

 

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
ეპილეფსიის საწინააღმდეგო სხვა პრეპარატები. ათქ-კოდი: N03AX16.

 

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ჰელიმონი წარმოადგენს ანტიეპილეფსიურ პრეპარატს, რომლის მოქმედი ნივთიერებაა პრეგაბალინი - გამაამინოერბომჟავას ანალოგი. დადგენილია, რომ პრეგაბალინი უკავშირდება ცენტრალურ ნერვულ სისტემაში არსებულ ვოლტაჟდამოკიდებული კალციუმის არხების (დელტა-პროტეინ) დამატებით სუბერთეულს. სავარაუდოდ, ასეთი მექანიზმი განაპირობებს ანალგეზიურ და ანტიეპილეფსიურ მოქმედებას. ნეიროპათიული ტკივილი. პრეგაბალინი ეფექტურია დიაბეტური ნეიროპათიის და პოსტჰერპესული ნევრალგიის დროს. სხვა ტიპის ნეიროპათიული ტკივილის დროს პრეპარატის ეფექტურობა შესწავლილი არ არის. 13 კვირიანი მკურნალობის კურსის ჩატარებისას ტკივილი მცირდებოდა პირველი კვირის განმავლობაში, ხოლო ეფექტი შენარჩუნებული იყო მკურნალობის დასრულებამდე. ტკივილის დონის 50%-ით შემცირება პრეგაბალინით მკურნალობისას აღინიშნებოდა პაციენტების 35%-ში, ხოლო პლაცებოს მიღების შემთხვევაში - 18%-ში. ეპილეფსია. 12 კვირიანი მკურნალობის კურსის ჩატარებისას გულყრების სიხშირის შემცირება იწყება პირველ კვირაში.

 

ფარმაკოკინეტიკა: შეწოვა. პრეგაბალინი სწრაფად შეიწოვება უზმოზე მიღებისას. Cmax სისხლის პლაზმაში აღწევს ერთ სთ-ში, როგორც ერთჯერადი, ასევე განმეორებითი მიღების დროს. ბიოშეღწევადობა ≥90% და არ არის დამოკიდებული დოზაზე. განმეორებითი მიღებისას წონასწორობა მიიღწევა 24-48 სთ-ში. საკვების მიღება კლინიკურად მნიშვნელოვან ზეგავლენას არ ახდენს პრეგაბალინის შეწოვაზე. განაწილება. განაწილების საშუალო მოცულობა შეადგენს დაახლოებით 0.56 ლ/კგ. პრეპარატი არ უკავშირდება პლაზმის ცილებს. მეტაბოლიზმი. პრეგაბალინი პრაქტიკულად არ განიცდის მეტაბოლიზმს. პრეპარატის 98% განისაზღვრება შარდში შეუცვლელი სახით. შარდში აღმოჩენილი პრეგაბალინის NN-მეთილირებული წარმოებულის ნაწილი, რომელიც მისი ძირითადი მეტაბოლიტია, დოზის 0.9%-ს შეადგენს. გამოყოფა. პრეგაბალინი ძირითადად გამოიყოფა თირკმლებით შეუცვლელი სახით. თ1/2 შეადგენს 6.3 სთ-ს. პრეგაბალინის პლაზმური კლირენსი და თირკმლის კლირენსი კრეატინინის კლირენსის პირდაპირპროპორციულია. პაციენტის სქესი არ ახდენს მნიშვნელოვან გავლენას პრეგაბალინის პლაზმურ კონცენტრაციაზე. თირკმლის ფუნქციის დარღვევისას გასათვალისწინებელია, რომ პრეგაბალინის კლირენსი კრეატინინის კლირენსის პირდაპირპროპორციულია. ვინაიდან პრეპარატი ძირითადად თირკმლებით გამოიყოფა, თირკმლის ფუნქციის დარღვევის დროს რეკომენდებულია პრეგაბალინის დოზის შემცირება. გარდა ამისა, პრეგაბალინი ეფექტურად გამოიყოფა პლაზმიდან ჰემოდიალიზის დროს (4 სთ-იანი ჰემოდიალიზის სეანსის შემდეგ პრეპარატის პლაზმური კონცენტრაცია მცირდება 50%-ით), ჰემოდიალიზის შემდეგ საჭიროა პრეპარატის დამატებითი დოზის დანიშვნა. პაციენტებში ღვიძლის ფუნქციის დარღვევით პრეგაბალინის ფარმაკოკინეტიკის მიზანმიმართული შესწავლა არ მომხდარა. პრეგაბალინი პრაქტიკულად არ განიცდის მეტაბოლიზმს და გამოიყოფა შარდით შეუცვლელი სახით. შესაბამისად ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა მნიშვნელოვნად არ უნდა მოქმედებდეს პრეპარატის პლაზმურ კონცენტრაციაზე. ხანდაზმულ პაციენტებში (65 წლის ზევით) პრეპარატის დანიშვნისას გასათვალისწინებელია, რომ ასაკოვნებში პრეგაბალინის კლირენსს ახასიათებს შემცირების ტენდენცია, რაც დაკავშირებულია ასაკში კრეატინინის კლირენსის შემცირებასთან. ხანშიშესულ პაციენტებს თირკმლის ფუნქციის დარღვევით შესაძლებელია დასჭირდეთ პრეპარატის დოზის შემცირება.

 

ჩვენება:
ნეიროპათიული ტკივილი (ნეიროპათიული ტკივილის მკურნალობა მოზრდილებში); ეპილეფსია (დამხმარე საშუალება მოზრდილებში პარციალური გულყრების დროს მეორადი გენერალიზაციით ან გენერალიზაციის გარეშე).

 

მიღების წესი და დოზირება: პრეპარატი მიიღება დღეში ორჯერ ან სამჯერ, 150-600 მგ დღიური დოზით საკვების მიღების მიუხედავად. მკურნალობას იწყებენ 150 მგ დღეში. მიღწეული ეფექტისა და გვერდითი მოვლენების გათვალისწინებით 3-7 დღის შემდეგ შესაძლებელია დოზის მომატება 300 მგ-მდე, ხოლო აუცილებლობისას კიდევ შვიდი დღის შემდეგ - მაქსიმალურ დოზამდე, 600 მგ-მდე დღე-ღამეში. თუ პაციენტებში ნეიროპათიული ტკივილით და ეპილეფსიით ჰელიმონით მკურნალობა უნდა შეწყდეს, ამის გაკეთება რეკომენდებულია თანდათან, მინიმუმ ერთი კვირის განმავლობაში. პაციენტებში თირკმლის ფუნქციის დარღვევით პრეგაბალინის დოზის შერჩევა ხდება ინდივიდუალურად კრეატინინის კლირენსის გათვალისწინებით, რომელიც იანგარიშება შემდეგი ფორმულით: მამაკაცებში >60კგ სხეულის წონით: კრეატინინის კლირენსი (მლ/წთ) = სხეულის წონა (კგ)×(140 - ასაკი წლ.)/72×შრატის კრეატინინზე (მგ/დლ) ქალებში: კრეატინინის კლირენსი (მლ/წთ)=კრეატინინის კოეფიციენტი მამაკაცებში×0.85. პაციენტებს, რომელნიც იმყოფებიან ჰემოდიალიზზე, პრეგაბალინის დღიურ დოზას ურჩევენ თირკმლის ფუნქციის გათვალისწინებით. ჰემოდიალიზის ყოველი 4 სთ-იანი სეანსის შემდეგ პაციენტს ენიშნება დამატებითი დოზა. (იხ. ცხრილი) კრეატინინის კლირენსი (მლ/წთ) პრეგაბალინის სადღეღამისო დოზა დოზირების რეჟიმი დღეში საწყისი დოზა (მგ/დღ) მაქსიმალური დოზა(მგ/დღ) ≥60 150 600 2-3 ≥30 - <60 75 300 2-3 ≥15 - <30 25-50 150 1-2 <15 25 75 1 დამატებითი დოზა ჰემოდიალიზის შემდეგ 25 მგ 100 მგ ერთჯერადად პაციენტებს ღვიძლის ფუნქციის დარღვევით დოზის კორექცია არ ესაჭიროებათ. ხანდაზმულ პაციენტებს (65 წლის ზემოთ)შეიძლება დასჭირდეთ პრეგაბალინის დოზის შემცირება თირკმლის ფუნქციის დაქვეითების გამო.

 

გვერდითი მოვლენები:
გვერდითი მოვლენების სიხშირის განსაზღვრა: ძალიან ხშირად (>1/10), ხშირად (>1/100, <1/10), ნაკლებად ხშირად (>1/1000, <1/100), იშვიათად (<1/1000). სისხლმბადი სისტემის მხრივ: იშვიათად - ნეიტროპენია; ნივთიერებათა ცვლის მხრივ: ხშირად - მადის მომატება, სხეულის მასის მომატება; ნაკლებად ხშირად - ანორექსია; იშვიათად - ჰიპოგლიკემია, სხეულის მასის შემცირება; ფსიქიკის მხრივ: ხშირად - ეიფორია, გონების დაბინდვა, ლიბიდოს დაქვეითება, გაღიზიანებადობა; ნაკლებად ხშირად - დეპერსონალიზაცია, ანორგაზმია, შფოთვა, დეპრესია, აჟიტირება, ხასიათის ლაბილურობა, უძილობის გაძლიერება, გუნება-განწყობილების დაქვეითება, სიძნელე სიტყვების შერჩევისას, ჰალუცინაციები, უჩვეულო სიზმრები, ლიბიდოს გაძლიერება, პანიკური შეტევები, აპათია; იშვიათად - გამოფხიზლება, ამაღლებული განწყობა; ცენტრალური და პერიფერიული ნერვული სისტემის მხრივ: ძალიან ხშირად - თავბრუ, ძილიანობა; ხშირად - ატაქსია, ყურადღების დარღვევა, კოორდინაციის დარღვევა, მეხსიერების გაუარესება, ტრემორი, დიზართრია, პარესთეზიები; ნაკლებად ხშირად - კოგნიტური დარღვევები, ჰიპესთეზია, მხედველობის ველის დეფექტები, ნისტაგმი, მეტყველების დარღვევა, მიოკლონური კრუნჩხვები, რეფლექსების შესუსტება, დისკინეზია, ფსიქომოტორული ჰიპერაქტიურობა, თავბრუ ვერტიკალურ მდგომარეობაში, ჰიპერესთეზიები, გემოს დაკარგვა, წვის შეგრძნება ლორწოვანსა და კანზე, ინტენციური ტრემორი, სტუპორი, გულის წასვლა; იშვიათად - ჰიპოკინეზია, პაროსმია, წერის სპაზმი; მხედველობის სისტემის მხრივ: ხშირად - მხედველობის დაბინდვა, დიპლოპია; ნაკლებად ხშირად - მხედველობის სიმახვილის დაქვეითება, თვალების ტკივილი, ასთენოპია, ასევე თვალის სიმშრალე, შეშუპება, გაძლიერებული ცრემლდენა; იშვიათად - ციმციმი თვალების წინ, თვალის გაღიზიანება, მიდრიაზი, ოსცილოფსია, მხედველობის დარღვევა, პერიფერიული მხედველობის დაკარგვა, სიელმე; სმენის და ვესტიბულარული აპარატის მხრივ: ხშირად - თავბრუ, იშვიათად - ჰიპერაკუზია; გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: ნაკლებად ხშირად - ტაქიკარდია, წამოხურება; იშვიათად - არტერიული წნევის დაქვეითება, კიდურების გაციება, არტერიული წნევის მომატება, I ხარისხის AV-ბლოკადა, სინუსური ტაქიკარდია, სინუსური არითმია, სინუსური ბრადიკარდია; სუნთქვის სისტემის მხრივ: ნაკლებად იშვიათად - ქოშინი, ცხვირის ლორწოვანი გარსის სიმშრალე; იშვიათად - ნაზოფარინგიტი, ხველა, ცხვირის დაცობა, ცხვირიდან სისხლდენა, რინიტი, ხვრინვა; საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: ხშირად - პირის სიმშრალე, ყაბზობა, ღებინება, მეტეორიზმი; ნაკლებად ხშირად - გაძლიერებული ნერწყვდენა, გასტროეზოფაგური რეფლუქსი, მგრძნობელობის დაქვეითება პირის ღრუში; იშვიათად - ასციტი, დისფაგია, პანკრეატიტი; დერმატოლოგიური რეაქციები: ნაკლებად ხშირად - ოფლიანობა, პაპულოზური გამონაყარი; იშვიათად - ცივი ოფლი, ჭინჭრის ციება; ძვალ-კუნთოვანი სისტემის მხრივ: ნაკლებად ხშირად - კუნთების კრთომა, სახსრების შეშუპება, კრუნჩხვები, მიალგია, ართრალგია, ზურგის ტკივილი, კიდურების ტკივილი, კუნთების შებოჭვა; იშვიათად - კისრის კუნთების სპაზმი, ტკივილი კისრის არეში, რაბდომიოლიზი; შარდის გამომყოფი სისტემის მხრივ: ნაკლებად ხშირად - დიზურია, შარდის შეუკავებლობა; იშვიათად - ოლიგურია, თირკმლის უკმარისობა; რეპროდუქციული სისტემის მხრივ: ხშირად - ერექციული დისფუნქცია; ნაკლებად ხშირად - ეაკულაციის შეფერხება, სექსუალური დისფუნქცია; იშვიათად - ამენორეა, სარძევე ჯირკვლების ტკივილი, გამონადენი სარძევე ჯირკვლებიდან, დისმენორეა, სარძევე ჯირკვლების ჰიპერტროფია; ზოგადად ორგანიზმის მხრივ: ხშირად - დაღლილობა, პერიფერიული და გენერალიზებული შეშუპებები, თრობის შეგრძნება, სიარულის დარღვევა; ნაკლებად ხშირად - ასთენია, დავარდნა, წყურვილი, შებოჭვის შეგრძნება გულმკერდში; იშვიათად - ტკივილის გაძლიერება ანასარკის დროს, ცხელება, შემცივნება; ლაბორატორიული მაჩვენებლების მხრივ: ნაკლებად ხშირად - ალანინ-ამინოტრანსფერაზას, კრეატინფოსფოკინაზას, ასპარტატ-ამინოტრანსფერაზას აქტივობის მატება, თრომბოციტოპენია; იშვიათად - ჰიპერგლიკემია, ჰიპოგლიკემია, კრეატინინის მომატება სისხლში, კალიუმის და ლეიკოციტების შემცირება. იმ შემთხვევაში, თუ გამოვლინდა ისეთი გვერდითი მოვლენა, რომელიც არ არის აღნიშნული გამოყენების ინსტრუქციაში, პაციენტმა უნდა მიმართოს მკურნალ ექიმს.

 

უკუჩვენება:
ბავშვები და მოზარდები 17 წლის ჩათვლით (არ არსებობს მონაცემები გამოყენების შესახებ); -მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის რომელიმე კომპონენტის მიმართ; სიფრთხილით ინიშნება თირკმლის უკმარისობის დროს და ზოგიერთი იშვიათი თანდაყოლილი დაავადების არსებობისას. ურთიერთქმედება სამკურნალო საშუალებებთან და სხვა სახის ურთიერთქმედება: ჰელიმონი გამოიყოფა შარდთან ერთად ძირითადად უცვლელი სახით, არ ახდენს სხვა პრეპარატების მეტაბოლიზმის ინჰიბირებას ინ ვიტრო და არ უკავშირდება პლაზმის ცილებს, შესაბამისად ნაკლებად სავარაუდოა, რომ შედიოდეს ფარმაკოკინეტიკურ ურთიერთქმედებაში სხვა პრეპარატებთან. ჰელიმონის კლინიკურად მნიშვნელოვანი ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედება ფენიტოინთან, კარბამაზეპინთან, ვალპროის მჟავასთან, ლამოტრიჯინთან, გაბაპენტინთან, ლორაზეპამთან, ოქსიკოდონთან ან ეთანოლთან არ არის აღმოჩენილი. დადგენილია, რომ პერორალური ჰიპოგლიკემიური პრეპარატები, დიურეტიკები, ინსულინი, ფენობარბიტალი, თიაგაბინი და ტოპირამატი არ ახდენენ კლინიკურად მნიშვნელოვან გავლენას ჰელიმონის კლირენსზე. ჰელიმონთან ერთად იმ პერორალური კონტრაცეპტივების მიღებისას, რომლებიც შეიცავენ ნორეტისტერონს ან ეთინილესტრადიოლს, ამ პრეპარატების ფარმაკოკინეტიკა არ იცვლება. ჰელიმონის განმეორებითი მიღება ოქსიკოდონთან, ლორაზეპამთან ან ეთანოლთან არ ახდენს კლინიკურად მნიშვნელოვან გავლენას სუნთქვაზე. ჰელიმონი აძლიერებს ოქსიკოდონით გამოწვეული კოგნიტური და მოტორული ფუნქციების დარღვევებს. შესაძლებელია გააძლიეროს ეთანოლისა და ლორაზეპამის ეფექტები. ჰიპერდოზირება: დოზის გადაჭარბების (15 გ) შემთხვევაში არ დაფიქსირებულა ისეთი განსხვავებული გვერდითი მოვლენები, რომლებიც ზევით არ არის აღწერილი. მკურნალობა: კუჭის ამორეცხვა, შემანარჩუნებელი თერაპია და აუცილებლობისას _ ჰემოდიალიზი.

 

ორსულობა და ლაქტაცია:
ორსულობის პერიოდში ჰელიმონის გამოყენების შესახებ ადექვატური მონაცემები არ არსებობს. ცხოველებზე ჩატარებულ ექსპერიმენტულ კვლევებში პრეპარატი ტოქსიკურ ზემოქმედებას ახდენდა რეპროდუქციულ ფუნქციაზე. ამის გამო ჰელიმონი ორსულობის პერიოდში ინიშნება მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ მოსალოდნელი სარგებელი აღემატება ნაყოფისათვის მოსალოდნელ რისკს. რეპროდუქციული ასაკის ქალები ჰელიმონის გამოყენებისას უნდა სარგებლობდნენ კონტრაცეფციის ადექვატური მეთოდებით. ჰელიმონის დედის რძეში გადასვლის შესახებ მონაცემები არ არსებობს. თუმცა ექსპერიმენტული კვლევებით დადგენილია, რომ თაგვებში პრეპარატი გადადის რძეში. შესაბამისად, ჰელიმონით მკურნალობისას ძუძუთი კვება უნდა შეწყდეს.

განსაკუთრებული მითითებები:
პაციენტებს გალაქტოზის თანდაყოლილი აუტანლობით, ლაქტოზური უკმარისობით, გლუკოზა/გალაქტოზას შეწოვის დარღვევით პრეპარატი არ ენიშნებათ. შაქრიანი დიაბეტის მქონე ზოგიერთ პაციენტს ჰელიმონის მიღებისას აღენიშნება წონაში მატება, რის გამოც შეიძლება საჭირო გახდეს ჰიპოგლიკემიური პრეპარატების დოზის კორექცია. ჰელიმონით მკურნალობამ შეიძლება გამოიწვიოს თავბრუ და ძილიანობა, რის გამოც იზრდება შემთხვევითი ტრავმების რიცხვი ხანდაზმულ პაციენტებში. ამიტომ საჭიროა პრეპარატის სიფრთხილით გამოყენება. პრეპარატის ზემოქმედება ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმის მართვის უნარზე: ჰელიმონით მკურნალობამ შეიძლება გამოიწვიოს თავბრუ და ძილიანობა, რის გამოც არ შეიძლება მექანიზმების მართვა ან სხვა პოტენციურად საშიში აქტივობით დაკავება.

 

შეფუთვა:
10 კაფსულა ბლისტერში, 5 ბლისტერი მუყაოს კოლოფში.

 

შენახვის პირობები:
ინახება არა უმეტეს 25ºC ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისაგან დაცულ და ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას. ვიზუალური დათვალიერების შედეგად აღმოჩენილი რაიმე სახის დეფექტის შემთხვევაში პრეპარატის მიღება დაუშვებელია. ვარგისობის ვადა: 2 წელი. შეფუთვაზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.

 

აფთიაქიდან გაცემის პირობა:
გაიცემა რეცეპტით (II ჯგუფი).

 

მწარმოებელი:
შპს "ავერსი-რაციონალი" (საქართველო).

 

მისამართი:
საქართველო 0198, თბილისი, ჭირნახულის ქ. 14. www.aversi.ge