ACT კლასიფიკაციის კოდი - B01AB06

 

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი - ანტითრომბოზული და შედედების საწინააღმდეგო საშუალებები; პირდაპირი მოქმედების ანტიკოაგულანტები

 

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:
საინექციო ხსნარი 0.3 მლ 2850 სე ანტი-Xa /1 შპრიცი, 0.4 მლ 3800 სე ანტი-Xa /1 შპრიცი, 0.6 მლ 5700 სე ანტი-Xa /1 შპრიცი, 0.8 მლ 7600 სე ანტი Xa /1 შპრიცი: ერთჯერადი შპრიცი 10 ც.

საინექციო ხსნარი: ერთჯერადი შპრიცში 0.3 მლ, შეფუთვაში 10 ც.
1 შპრიცი
კალციუმის ნადროპარინი . .2850სე ანტი-Xa
სხვა ინგრედიენტები:
კალციუმ ჰიდროჟანგის ან განზავებული მარილმჟავას ქ.ს. pH 5-7.5-მდე ხსნარი,
დისტილირებული წყალი.
საინექციო ხსნარი: ერთჯერადი შპრიცში 0.4 მლ, შეფუთვაში 10 ც.
1 შპრიცი
კალციუმის ნადროპარინი . . 3800სე ანტი-Xa
სხვა ინგრედიენტები:
კალციუმ ჰიდროჟანგის ან განზავებული მარილმჟავას ქ.ს. pH 5-7.5-მდე ხსნარი,
დისტილირებული წყალი.
საინექციო ხსნარი: ერთჯერადი შპრიცში 0.6 მლ, შეფუთვაში 10 ც.
1 შპრიცი
კალციუმის ნადროპარინი . .5700სე ანტი-Xa
სხვა ინგრედიენტები:
კალციუმის ჰიდროჟანგი ან განზავებული მარილმჟავა ქ.ს. pH 5-7.5, დისტილირებული წყალი.
საინექციო ხსნარი: ერთჯერადი შპრიცში 0.8 მლ, შეფუთვაში 10 ც.
1 შპრიცი
კალციუმის ნადროპარინი . .7600სე ანტი-Xa
სხვა ინგრედიენტები:
კალციუმის ჰიდროჟანგი ან განზავებული მარილმჟავა ქ.ს. pH 5-7.5, დისტილირებული წყალი.

 

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ფრაქსიპარინის აქტიურ ნივთიერებას წარმოადგენს კალციუმის ნადროპარინი - დაბალმოლეკულური ჰეპარინი, რომელიც მიღებულია სტანდარტული ჰეპარინისაგან დეპოლიმერიზაციის მეთოდით სპეციალურ პირობებში. პრეპარატი ხასიათდება გამოხატული აქტივობით Xa ფაქტორის და სუსტი აქტივობით IIa ფაქტორის მიმართ. ფრაქსიპარინის ანტი -Xa აქტივობა უფრო გამოხატულია ვიდრე მისი ზეგავლენა აქტივირებულ პარციალურ თრომბობლასტინის დროზე, რაც განასხვავებს ფრაქსიპარინს არაფრაქციონირებულ სტანდარტულ ჰეპარინისაგან. ამგვარად, ფრაქსიპარინი აღჭურვილია ანტითრომბული აქტივობით და ხასიათდება სწრაფი და პროლონგირებული მოქმედებით. მისი აქტივობა გამოსახულია საერთაშორისო ერთეულებში.

 

ფარმაკოკინეტიკა:
კანქვეშ შეყვანისას პრეპარატის მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში აღინიშნება 3 საათის შემდეგ. იგი ხასიათდება პრაქტიკულად სრული ბიოშეღწევადობით - პრეპარატის აქტიური ნივთიერების 98% სისხლში ხვდება ბიოლოგიურად აქტიური ფორმით.
ნახევარგამოყოფის პერიოდი განმეორებითი დოზების გამოყენებისას შეადგენს 8-10 სთ-ს. პრეპარატის ანტი-Xa აქტივობა ვლინდება მისი შეყვანიდან 24 საათის განმავლობაში, ხოლო IIa ფაქტორის მიმართ მისი აქტივობა უფრო სუსტია და აღწევს მაქსიმუმ 3 სთ-ში.

 

ჩვენებები:
თრომბოემბოლური გართულებების პროფილაქტიკა:
- განსაკუთრებით ის შემთხვევები, რომლებიც დაკავშირებულია ზოგად ან ორთოპედიულ ქირურგიასთან;
- არაქირურგიულ ავადმყოფებში მაღალი თრომბოემბოლური რისკით (სუნთქვის მწვავე უკმარისობა, ან რესპირატორული ინფექცია, გულის მწვავე უკმარისობა) ინტენსიური თერაპიის განყოფილების პირობებში
_ თრომბოემბოლური დარღვევების მკურნალობა ღრმა ვენების თრომბოზის დროს;
- სისხლის შედედების პროფილაქტიკა ჰემოდიალიზის მსვლელობისას;
- არასტაბილური სტენოკარდიის და არა-Q კბილოვანი მიოკარდიუმის ინფარქტის მკურნალობა.

 

მიღების წესები და დოზები:
თრომბოემბოლიური დაავადებების მკურნალობისა და პროფილაქტიკისათვის ფრაქსიპარინი ინიშნება კანქვეშა ინექციების სახით. ჰემოდიალიზის დროს სისხლის შედედების პროფილაქტიკისათვის ფრაქსიპარინი შეჰყავთ არტერიული გადასხმის სისტემაში ყოველი პროცედურის წინ.
პრეპარატის კანქვეშ შეყვანისას ინექციის რეკომენდებულ ადგილს წარმოადგენს მუცლის წინა-ლატერალური კედელი. მარცხენა და მარჯვენა მხარის მონაცვლეობით ნემსი შეჰყავთ პერპენდიკულარულად და არა დახრილ მდგომარეობაში, კანის ნაკეცში, რომელიც ფიქსირებულია დიდ და საჩვენებელ თითებს შუა ხსნარის შეყვანის ბოლომდე.
გრადუირებული შპრიცები განკუთვნილია დადგენილი დოზების გამოსაყენებლად იმ შემთხვევაში, როდესაც აუცილებელია ადაპტაცია წონის მიხედვით.
რეკომენდებულია მაღალი სიზუსტის შპრიცების და ძალიან წვრილი დაკალიბრებული ნემსების გამოყენება (დიამეტრი 0.5 მმ) ფრაქსიპარინის ხსნარის ფლაკონიდან ამოსაღებად. თრომბოემბოლური გართულებების პროფილაქტიკა
ზოგადი ქირურგია:
ფრაქსიპარინი ინიშნება ერთჯერადად 0.3 მლ დღიური დოზით 7 დღის განმავლობაში; სხვა შემთხვევაში პროფილაქტიკა ტარდება რისკის პერიოდში ავადმყოფის მოძრაობითი აქტივობის მთლიან აღდგენამდე. ზოგად ქირურგიაში პირველი დოზა ინიშნება 2-4 საათით ადრე ოპერაციულ ჩარევამდე.
ორთოპედიული ქირურგია: ფრაქსიპარინის საწყისი დოზა შეჰყავთ ოპერაციამდე 12 საათით ადრე, აგრეთვე ოპერაციიდან 12 საათის შემდეგ. აღნიშნული და შემდგომი ერთჯერადი დღიური დოზები განიცდიან კორექტირებას პაციენტის სხეულის წონის შესაბამისად ქვემოთ მოყვანილი ცხრილის მიხედვით:

 

ორთოპე-დიული ქირურგია კანქვეშ შეყვანილი ფრაქსიპარინის მოცულობა ერთხელ დღეში:
ავადმყო-ფის წონა (კგ) ოპერაციამდე
და 3 დღე ოპერაციის შემდეგ მე-4 დღიდან ოპერაციის შემდეგ
< 50 0.2 მლ 0.3 მლ
50-69 0.3 მლ 0.4 მლ
>70 0.4 მლ 0.6 მლ

 

ინტენსიური თერაპიის განყოფილების ავადმყოფები:

ავადმყოფის წონა (კგ)
კანქვეშ შეყვანილი ფრაქსიპარინის მოცულობა ერთხელ დღეში

< 70 0.4 მლ
>70 0.6 მლ

 

თრომბოემბოლური დაავადებების მკურნალობა:
ფრაქსიპარინი შეჰყავთ კანქვეშ 2-ჯერ დღეში (ყოველ 12 საათში ერთხელ) 10 დღის განმავლობაში, ავადმყოფის წონის შესაბამისად, როგორც მოცემულია ქვემოთ:

 

თრომბოემბოლური დაავადებების მკურნალობა:
ავადმყოფის წონა (კგ) კანქვეშ შეყვანილი ფრაქსიპარინის მოცულობა 2-ჯერ დღეში
< 50 0.4 მლ
50-69 0.5 მლ
60-69 0.6 მლ
70-79 0.7 მლ
80-89 0.8 მლ
>90 0.9 მლ

პერორალური ანტიკოაგულანტებით მკურნალობის წინააღმდეგჩვენების არსებობის შემთხვევაში უნდა დაიწყოს რაც შეიძლება ადრე. ფრაქსიპარინით მკურნალობა გრძელდება INR-s (international normal ratio) სტაბილიზაციამდე მოცემულ დონემდე.
ფრაქსიპარინით მკურნალობისას აუცილებელია თრომბოციტების რეგულარული კონტროლი. სისხლის შედედების პროფილაქტიკა ჰემოდიალიზის მსვლელობისას:
დოზირების ოპტიმიზაცია ყველა ცალკეული ავადმყოფის შემთხვევაში უნდა იქნას გათვალისწინებული დიალიზის ტექნიკური პირობების მსგავსად.
ფრაქსიპარინის გამოყენება ხდება ერთჯერადი დოზით არტერიული გადასხმის სისტემაში ყოველი პროცედურის წინ.
პაციენტებისათვის სისხლდენის მომატებული რისკის გარეშე რეკომენდებულია საწყისი დოზები ავადმყოფის წონის გათვალისწინებით:

 

სისხლის შედედების პროფილაქტიკა ჰემოდიალიზის მსვლელობისას:
ავადმყოფის წონა (კგ) ფრაქსიპარინის მოცულობა, რომელიც შეყვანილია დიალიზის დასაწყისში
< 50 0.3 მლ
50-69 0.4 მლ
>70 0.6 მლ

 

ავადმყოფებში სისხლდენის გაზრდილი რისკით პრეპარატის დოზა ნახევრდება:
დამატებითი, განახევრებული დოზა შეიძლება შეყვანილი იქნას დიალიზის მსვლელობისას, თუ პროცედურა გრძელდება 4 საათზე მეტი ხნის განმავლობაში.
არასტაბილური სტენოკარდიის და არა-Q კბილოვანი მიოკარდიუმის ინფარქტის მკურნალობა:
ფრაქსიპარინი ინიშნება კანქვეშ 2-ჯერ დღეში (ყოველ 12 საათში ერთხელ) ასპირინთან (325 მგ-მდე დღეში) კომბინაციაში. საწყისი დოზა შეჰყავთ ინტრავენური ბოლუსის სახით დოზით 86 სე/კგ, შემდეგ კანქვეშ იმავე დოზით.
შემდეგში მკურნალობა გრძელდება 6 დღის განმავლობაში პაციენტის წონის შესაბამისად, როგორც ნაჩვენებია ქვემოთ მოყვანილ ცხრილში:

 

გვერდითი მოვლენები:
სისხლმბადი სისტემის მხრივ: იშვიათად თრომბოციტოპენია, ეოზინოფილია, რომელიც აღინიშნება მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ.
სისხლის შედედების სისტემის მხრივ: სისხლდენებისადმი მიდრეკილების გაზრდა. ალერგიული რეაქციები: შესაძლებელია როგორც ადგილობრივი, ისე ზოგადი რეაქციები, ანაფილაქსიური შოკის ჩათვლით.
ადგილობრივი რეაქციები: იშვიათად მცირე ჰემატომები შეყვანის ადგილას. ცალკეულ შემთხვევაში აღინიშნება მკრივი კვანძები, რაც არ მიუთითებს ჰეპარინის ინკაფსულირებაზე. კვანძები რამდენიმე დღის შემდეგ ქრება. ძალიან იშვიათად კანის ნეკროზი შეყვანის ადგილას, რომელსაც წინ უსწრებს სიწითლე, ინფილტრაციული ან მტკივნეული ერითემატოზული ლაქები საერთო სიმპტომებთან ერთად ან მათ გარეშე. ასეთ შემთხვევაში მკურნალობა წყდება.
სხვა გვერდითი მოვლენები: იშვიათად ტრანსამინაზების ტრანზიტორული მომატება; ერთეულ შემთხვევებში - შექცევადი ჰიპერკალიემია, პრიაპიზმი.

 

უკუჩვენება:
- მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის მიმართ;
- თრომბოციტოპენია, დაკავშირებული ნადროპარინთან ანამნეზში;
- სისხლდენის მოვლენები, ან სისხლდენის მომატებული რისკი, დაკავშირებული ჰემოსტაზის დარღვევასთან (დსშ სინდრომის გამოკლებით), რომელიც არ არის გამოწვეული ჰეპარინით;
- ორგანული დაზიანება მიდრეკილებით სისხლდენისადმი (მაგალითად, პეპტიური წყლული);
- თავის ტვინში სისხლჩაქცევა;
- მწვავე ინფექციური ენდოკარდიტი;
- თირკმლის მძიმე უკმარისობა (კრეატინინის კლირენსი 30 მლ/წუთში) ავადმყოფებში, რომლებიც იღებენ პრეპარატს მკურნალობის კურსის სახით.

 

ორსულობა და ლაქტაცია:
აღნიშნულ პერიოდში პრეპარატის გამოყენება რეკომენდებული არ არის.

 

განსაკუთრებული მითითებები:
თრომბოციტოპენიის განვითარების შემთხვევაში, რომელიც გამოწვეულია ჰეპარინით მკურნალობით (დაბალმოლეკულური ან სტანდარტული), უნდა განისაზღვროს სხვა ჯგუფის ანტითრომბოციტული პრეპარატის გამოყენების შესაძლებლობა. თუ ასეთი შესაძლებლობა არ არსებობს, ხოლო ჰეპარინის დანიშვნა აუცილებელია, შეიძლება მისი შეცვლა სხვა დაბალმოლეკულური ჰეპარინით. ასეთ შემთხვევაში აუცილებელია კლინიკური კონტროლის ჩატარება არანაკლებ ერთხელ დღეში და მკურნალობის შეწყვეტა რაც შეიძლება ადრე, რომლის დროსაც გათვალისწინებული უნდა იქნას პირველადი თრომბოციტოპენია, რომელიც გრძელდება პრეპარატის მოხსნის შემდეგ.
პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება შემდეგ შემთხვევაში:
- ღვიძლის უკმარისობა;
- თირკმლის უკმარისობა (რეკომენდებულია შემცირებული დოზის დანიშვნა);
- მძიმე არტერიული ჰიპერტონია;
- წყლულოვანი დაავადება და სხვა ორგანული დარღვევები, სისხლდენის რისკით;
- თვალის ბადურა და სისხლძარღვოვანი გარსების ვასკულური დარღვევები;
- თავის და ზურგის ტვინზე ქირურგიული ჩარევის შემდგომი პოსტოპერაციული პერიოდი.

 

ჭარბი დოზირება:
სიმპტომები: კანქვეშ ან ინტრავენური შეყვანისას ძირითადი კლინიკური სიმპტომია სისხლდენა. ასეთ შემთხვევაში აუცილებელია განისაზღვროს თრომბოციტების რიცხვი და სხვა კოაგულაციური პარამეტრები. მცირე სისხლდენისას საკმარისია პრეპარატის დოზის შემცირება ან გადავადება.
მკურნალობა: პროტამინის სულფატის გამოყენება საჭიროა მხოლოდ მძიმე შემთხვევების დროს. აღნიშნული პრეპარატი ძირითადათ ანეიტრალებს ნადროპარინის ანტიკოაგულაციურ ეფექტს, თუმცა ფაქტორის აქტივობა შენარჩუნებულია. პროტამინ სულფატის 0.6 მლ ანეიტრალებს ნადროპარინის ანტი- Xa -ის დაახლოებით 950 სე.
პროტამინ სულფატის შეყვანილი რაოდენობის განსაზღვრისას, გამოთვლილი უნდა იყოს ჰეპარინის შეყვანიდან გასული დრო, რაც იძლევა ანტიდოტის დოზის შემცირების შესაძლებლობას.

 

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:
ფრაქსიპარინის დანიშვნა ასპირინთან (ან სხვა სალიცილატები), ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდულ პრეპარატებთან, თრომბოციტულ ანტიაგრეგაციულ საშუალებებთან, დექსტრანთან, არაპირდაპირი მოქმედების ანტიკოაგულაციურ საშუალებებთან აძლიერებს აღნიშნული პრეპარატების ეფექტებს.

 

შენახვის პირობები და ვადები:
პრეპარატი ინახება არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.
ვარგისიანობის ვადა - 3 წელი.

 

მწარმოებელი ქვეყანა:
დიდი ბრიტანეთი