საერთაშორისო და ქიმიური სახელწოდება:
ვერაპამილი;5-[N-(3.4-დიმეტოქსიფენეტილი)-N-მეთილამინო]-2-(3.4-დიმეტოქსიფენეტილი)-2-იზოპროპილვალერონიტრილ ჰიდროქლორიდი;

ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები:
ორმაგად ამობურცული ტაბლეტი თეთრი ფერის გარსში;

შემცველობა:
ვერაპამილის ჰიდროქლორიდი (verapamil hydrochlorid) – 40 მგ ან 80 მგ;
დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზა, ცელულოზა, ჟელატინი, აეროსილი 200, მაგნიუმის სტეარატი.
ტაბლეტის აპკოვანი საფარი – მეთილჰიდროქსიპროპილცელულოზა.

გამოშვების ფორმა:
გარსით დაფარული ტაბლეტი.

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
კალციუმის ანტაგონისტი IV ჯგუფის არითმიის საწინააღმდეგო საშუალებებიდან.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ფენილალკილამინის ჯგუფის კალციუმის ანტაგონისტი. აფერხებს კალციუმის იონების ტრანსმემბრანულ შეღწევას კარდიომიოციტებსა და გლუვ კუნთებში ’’ნელი‘’ არხების ბლოკირებით. ატფ-ს დაშლის შემცირების შედეგად, იწვევს გლუვი კუნთების ტონუსის შემცირებას, კორონალური და პერიფერიული სისხლძარღვების გაფართოვებას, ავლენს ჰიპოტენზიურ ეფექტს. თერაპიულ დოზებში არ იწვევს სითხის შეკავებას და რეფლექსურ ტაქიკარდიას, ბრონქოსპაზმს, გავლენას არ ახდენს პლაზმაში რენინის კონცენტრაციაზე. ვერაპამილი შერჩევითად მოქმედებს გულის გამტარობაზე – თრგუნავს სინუსურ-წინაგულოვანი კვანძის გამტარობას და ახანგრძლივებს ელექტრული აქტივობის ექტოპიური კერის რეფრაქტერულ პერიოდს. მაღალ დოზებში აქვეითებს მიოკარდის კუმშვით აქტივობას.

ფარმაკოკინეტიკა:
პერორალური გამოყენებისას ვერაპამილი კარგად აბსორბირდება (90%-ზე მეტი). 90% -ით იგი უკავშირდება შრატის ცილებს. პირველადი მეტაბოლიზმის შემდეგ ერთდროულად მიღებული დოზიდან სისტემური შეღწევადობა შეადგენს 10-20%. ვერაპამილის დაახლოებით 95% მეტაბოლიზდება ღვიძლში, თავიდან N-დეალკილირების, შემდეგ O-მეთილირების გზით. დანიშნული დოზის 70% ელიმინირდება შარდთან ერთად (<5% - უცვლელი სახით) და 16% - განავალთან ერთად 5 დღე-ღამის განმავლობაში. 12 ძირითადი მეტაბოლიტიდან ყველაზე მნიშვნელოვანს ნორვერაპამილი წარმოადგენს, რომლის ხარჯზე ვლინდება ვერაპამილის ჰემოდინამიკური ეფექტების 15% ცხოველებზე ექსპერიმენტებში. პერორალური გამოყენების შემდეგ ჰემოდინამიკური ეფექტები ვლინდება 20-30 წუთში შრატში პიკური კონცენტრაციის მიღწევის შემდეგ. მაქსიმალური ეფექტი აღინიშნება 1-2 საათში.

გამოყენების ჩვენებები:
სტენოკარდია, მათ შორის ვარიანტული-პრინცმეტალის. სუპრავენტიკულური ტაქიკარდია. ესენციური ჰიპერტენზია.

მიღების წესი და დოზები:
საწყისი დოზა შეადგენს 40-80 მგ სამჯერ დღეში. შემანარჩუნებელი 80-160 მგ 2-3-ჯერ დღეში. სუპრავენტიკულური ტაქიარითმიის მკურნალობისას – 40-120 მგ 2-ჯერ დღეში. არტერიული ჰიპერტენზიის მკურნალობისას ჩვეულებრივ გამოიყენება 80-160 მგ 2-ჯერ დღეში. დოზის მომატება შეიძლება ყოველდღე ან ყოველ კვირას, მაგრამ დღე-ღამის დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 480 მგ-ს.

გვერდითი მოქმედება:
შესაძლოა გამოვლინდეს: ყაბზობა, ღებინება, გულისრევა, თავის ტკივილი, ვერტიგო, სახის ერითემა, დაღლილობის უწყვეტი შეგრძნება, პერიფერიული შეშუპებები, ალერგიული რეაქციები.

უკუჩვენება.
1. ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა II-III ხარისხის; მძიმე ხარისხის ჰიპოტენზია; სინუსური კვანძის სისუსტის სინდრომი (ფუნქციონირებადი პეისმეიკერით შემთხვევების გარდა); ვოლფ-პარკინსონ-უაიტის სინდრომი, რასაც თან ახლავს წინაგულების ფიბრილაცია-ციმციმი; გამოხატული გულის უკმარისობა; კარდიოგენური შოკი.
2. პრეპარატი უკუნაჩვენებია მისი ნებისმიერი კომპონენტის მიმართ მომატებული მგრძნობელობის შემთხვევაში.

ურთიერთმოქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:
ვერაპამილმა შესაძლოა გაზარდოს დიგოქსინის კონცენტრაცის პლაზმაში 77%-ით. ამგვარად პაციენტებისათვის, რომლებიც ერთდროულად იღებენ ვერაპამილსა და დიგოქსინს, აუცილებელია პლაზმაში დიგოქსინის დონის მონიტორინგის ჩატარება. ვერაპამილს შეუძლია მოახდინოს სხვა ანტიჰიპერტენზიული წამლების მოქმედების პოტენცირება. ვერაპამილი თრგუნავს სინოაურიკულური და ატრიოვენტიკულური კვანძების ფუნქციას. სხვა წამლის მიღებამ, რომელიც თრგუნავს გამტარობას, (მაგ. გულის გლიკოზიდები) შეუძლია გამოიწვიოს ბლოკადა. ინჰალაციურ სანარკოზო საშუალებებს შეუძლიათ გააძლიერონ მიოკარდზე ვერაპამილის მოქმედება. ციმეტიდინმა შესაძლოა გამოიწვიოს ვერაპამილის კუმულაცია “პირველადი გავლის” ეფექტის დათრგუნვის შედეგად. ვერაპამილმა შესაძლოს შეამციროს ლითიუმის პრეპარატების თერაპიული ეფექტი. ვერაპამილის (ყველაზე ხშირად ინტრავენური შეყვანისას) ბეტა-ბლოკატორებთან კომბინაციის შედეგად შესაძლოა განვითარდეს მიოკარდის კონტრაქტილური ფუნქციის უკმარისობა. სტენოკარდიის მკურნალობისას ვერაპამილის პერორალურად დანიშვნამ შესაძლოა მოახდინოს პროპრანოლოლის თერაპიული ეფექტის პოტენცირება. ვერაპამილს შეუძლია ხელი შეუწყოს სისხლის პლაზმაში ამიოდარომის, დიზოპირამიდის, კლონიდინის, პრაზოზინის, სიმვასტატინის, კარბამაზეპინის, ფენიტოინის, თეოფილინის, ადრიამიცინის, ციკლოსპორინის, ეთანოლის, იმიპრამინის, ბუსპირონის, მიდაზოლამის კონცენტრაციის მომატებას. ანტითრომბოციტული მოქმედების გაძლიერება შესაძლებელია ვერაპამილისა და აცეტილსალიცილის მჟავას ერთდოულად დანიშვნისას, ამასთანავე შესაძლოა შემცირდეს ვერაპამილის ანტიჰიპერტენზიული მოქმედება.

ჭარბი დოზა:
ჭარბი დოზის მიღებისას რეკომენდებულია 1-2 გ კალციუმის გლუკონატის ინტრავენურად ნელა შეყვანა. თუ ეფექტი არ არის, ნაჩვენებია ჰიდრატაცია, დოპამინის შეყვანა, ატროპინის შეყვანა, საჭიროების შემთხვევაში – დროებითი პეისმეიკერი.

გამოყენების განსაკუთრებული სიფრთხილე:
იმის გამო, რომ ვერაპამილი მეტაბოლიზდება ღვიძლში, აუცილებელია სიფრთხილე მისი მიღებისას პაციენტებში ღვიძლის ფუნქციის დარღვევით. აუცილებელია სიფრთხილე ვერაპამილის დანიშვნისას პაციენტებში ბრადიკარდიით ან I ხარისხის ატრიოვენტრიკულური ბლოკადით.
ორსულობა და ლაქტაცია: ვერაპამილი აღწევს პლაცენტურ ბარიერში და მშობიარობისას იდენტიფიცირდება ჭიპის ვენაში ვერაპამილის გამოყენების თაობაზე კონტროლირებადი კვლევების არარსებობის გამო ორსულობისა და მშობიარობის დროს შესაძლებელია პრეპარატის დანიშვნა მხოლოდ მაშინ, როდესაც მოსალოდნელი სარგებელი აღემატება პოტენციურ რისკს ნაყოფისათვის. ლაქტაციის დროს ვერაპამილი გამოიყოფა დედის რძეში კონცენტრაციებში, რომლებიც ახლოს არის დედის სისხლის პლაზმის კონცენტრაციასთან. ამიტომ რეკომენდებული არ არის ძუძუთი კვება ვერაპამილის გამოყენების დროს.

შენახვის პირობები და ვადა:
ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას ტემპერატურაზე +15 - +25⁰C. შენახვის ვადა – 5 წელი

გაცემის პირობები: რეცეპტით.

შეფუთვა:
ფლაკონები 30 ან 100 ტაბლეტი მუყაოს კოლოფში.

მწარმოებელი:
”ORION”
ფინეთი