შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:
200 მგ ტაბლეტი #50

 

ერთი ტაბლეტი შეიცავს:

 

აქტიური ნივთიერება:
კარბამაზეპინი 200მგ;

 

დამხმარე ნივთიერებები:
მიკროკრისტალური ცელულოზა, ჟელატინი, ნატრიუმის კროსკარმელოზა, მაგნიუმის სტეარატი.

 

აღწერილობა:
თეთრი მრგვალი ფორმის ტაბლეტები ჭდით, ერთმხრივ ამობურცული და მეორე მხარეს სოლისებრი ჩაღრმავებით.

 

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ეპილეფსიის საწინააღმდეგო საშუალება (დიბენზაზეპინის წარმოებული), რომელსაც ასევე გააჩნია ანტიდეპრესიული, ანტიფსიქოზური და ანტიდიურეზული მოქმედება, ასევე ავლენს ანალგეზიურ ეფექტს სამწვერა ნევრალგიის მქონე პაციენტებში. მოქმედების მექანიზმი დაკავშირებულია პოტენციალ-დამოკიდებული ნატრიუმის არხების ბლოკადასთან, რაც იწვევს აგზნებული ნეირონების მემბრანების სტაბილიზაციას, ნეირონების სერიული პოტენციალების წარმოქმნის ინჰიბირებას და იმპულსების სიმპათიკური გამტარებლობის დაქვეითებას. იგი აფერხებს დეპოლარიზებულ ნეირონებში Na+-დამოკიდებული მოქმედების პოტენციალების განმეორებით წარმოქმნას, აქვეითებს ამგზნები ნეირომედიატორული თვისებების მქონე ამინომჟავის-გლუტამატის გამონთავისუფლებას, ზრდის ცნს-ის აგზნების დაქვეითებულ ზღურბლს და აქედან გამომდინარე ამცირებს ეპილეფსიური შეტევის განვითარების რისკს. ასევე ზრდის გამტარებლობას K+-ის იონების მიმართ, იწვევს Ca2+ პოტენციალდამოკიდებული არხების მოდულირებას, რასაც თავისი წვლილი შეაქვს პრეპარატის ეპილეფსიის საწინააღმდეგო მოქმედებაში. ეფექტურია ფოკალური (პარციული) ეპილეფსიური შეტევების (ფოკალური და კომპლექსური) დროს, რომლებსაც თან ახლავთ ან არ ახლავთ მეორადი გენერალიზაცია, გენერალიზებული ტონურ-კლონური ეპილეფსიური შეტევებისას, ასევე აღნიშნული შეტევების ტიპების კომბინაციისას (ჩვეულებრივ არაეფექტურია მცირე შეტევებისას- petit mal, აბსანსისა და მიოკლონური შეტევებისას). ეპილეფსიის პაციენტებში (განსაკუთრებით ბავშვებში და მოზარდებში) აღინიშნება პრეპარატის დადებითი გავლენა განგაშისა და დეპრესიის სიმპტომებზე, ასევე აგილი აქვს აგრესიულობისა და გაღიზიანების დაქვეითებას. ფსიქომოტორული მაჩვენებლები და კოგნიტურ ფუნქციებზე ზემოქმედება დამოკიდებულია დოზებზე. ეპილეფსიის საწინააღმდეგო ეფექტის დაწყება ვარირებს რამდენიმე საათიდან რამდენიმე დღემდე (ზოგჯერ 1 თვემდე მეტაბოლიზმის აუტოინდუქციის შედეგად). სამწვერა ნერვის ესენციალური და მეორადი ნევრალგიის დროს კარბამაზეპინი უმეტეს შემთხვევებში აფერხებს ტკივილის წარმოქმნას. სამწვერა ნერვის ნევრალგიისას ტკივილი იკლებს 8-72 სთ-ს შემდეგ. ალკოჰოლური აბსტინენციის სინდრომის დროს ზრდის კრუნჩხვითი მზადყოფნის ზღვარს, რომელიც აღნიშნულ შემთხვევაში ჩვეულებრივ დაქვეითებულია და ამცირებს სინდრომის კლინიკურ გამოხატულებას (მომატებული აგზნება, კანკალი, სიარულის დარღვევა). ანტიფსიქოზური (მანიის საწინააღმდეგო) მოქმედება იწყება 7-10 დღის შემდეგ, რაც შეიძლება გამოწვეული იყოს დოფამინის და ნორადრენალინის მეტაბოლიზმის დათრგუნვით.

 

ფარმაკოკინეტიკა:
აბსორბცია-ნელია, მაგრამ სრული (საკვების მიღება არ მოქმედებს პრეპარატის შეწოვის სიჩქარეზე და ხარისხზე). ერთჯერადი მიღებისას სისხლში მაქსიმალურ კონცენტრაციას აღწევს 12 სთ-ის შემდეგ. 400 მგ კარბამაზეპინის ერთჯერადი მიღებისას შეუცვლელი აქტიური ნივთიერების მაქსიმალური კონცენტრაცია შეადგენს დაახლოებით 4,5მკგ/მლ, ხოლო მაქსიმალური კონცენტრაციის მიღწევის დრო შეადგენს 4-5 სთ-ს. პრეპარატის წონასწორული კონცენტრაცია პლაზმაში მიიღწევა 1-2 კვირის შემდეგ (სიჩქარე დამოკიდებულია მეტაბოლიზმის ინდივიდუალურ თავისებურებებზე: ღვიძლის ფერმენტული სისტემების აუტოინდუქცია, ჰეტეროინდუქცია, პრეპარატთან ერთად მიღებული სხვა მედიკამენტები), ასევე პაციენტის მდგომარეობაზე, პრეპარატის დოზასა და მიღების ხანგრძლივობაზე, აგინიშნება თანაბარი კონცენტრაციის მნიშვნელოვანი განსხვავებები თერაპიულ დიაპაზონში: უმეტეს პაციენტებში ეს მონაცემები მერყეობს 4-დან 12 მკგ/მლ-მდე (17-50მკმოლ/ლ). კარბამაზეპინი-10,11-ეპოქსიდის (ფარმაკოლოგიურად აქტიური მეტაბოლიტის) კონცენტრაცია შეადგენს კარბამაზეპინის კონცენტრაციის 30%-ს. ცილებთან კავშირი ბავშვებში შეადგენს 55-59%-ს, ხოლო მოზრდილებში-70-80%-ს. განაწილების მოცულობაა 0,8-1,9ლ/კგ. თავ-ზურგ-ტვინის სითხეში და ნერწყვში არსებული კონცენტრაცია პროპორციულია ცილებთან მიუერთებელი აქტიური ნივთიერების (20-30%). იგი გადის პლაცენტის ბარიერში. დედის რძეში კონცენტრაცია შეადგენს პლაზმაში არსებული კონცენტრაციის 25-60%. მეტაბოლიზდება ღვიძლში, უპირატესად ეპოქსიდური გზით, რის შედეგადაც წარმოიქმნება მთავარი მეტაბოლიტები: აქტიური- კარბამაზეპინი-10,11-ეპოქსიდი და არააქტიური ნივთიერება, კონიუგირებული გლუკურონის მჟავასთან. ძირითადი იზოფერმენტი, რომელიც უზრუნველჰყოფს კარბამაზეპინის ბიოტრანსფორმაციას კარბამაზეპინ-10,11-ეპოქსიდამდე არის ციტოქრომიP450 (CYP3A4). მეტაბოლური რეაქციის შედეგად წარმოიქმნება ნაკლებად აქტიური მეტაბოლიტიც - 9-ჰიდროქსი-მეთილ-10-კარბამოილაკრიდანი. შეუძლია საკუთარი მეტაბოლიზმის ინდუცირება. კარბამაზეპინ-10,11-ეპოქსიდის კონცენტრაცია შეადგენს კარბამაზეპინის კონცენტრაციის 30%-ს. ერთჯერადი პერორალური დოზის მიღებისას ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 25-65 სთ-ს (საშუალოდ 36 სთ-ს), ხოლო განმეორებითი მიღებისას მკურნალობის ხანგრძლივობიდან გამომდინარე 12-24 სთ-ს (ღვიძლის მონოოქსიგენური სისტემის აუტოინდუქციის გამო), ხოლო პაციენტებში რომლებიც დამატებით ღებულობენ ეპილეფსიის საწინააღმდეგო სხვა პრეპარატებს (ფენიტოინი, ფენობარბიტალი), ნახევარდაშლის პერიოდი შეადგენს 9-10 სთ-ს. ერთჯერადი მიღების შემდეგ კარბამაზეპინის 72%-ის გამოყოფა ხდება შარდით და 28%-ის ფეკალური მასებით. დაახლოებით დოზის 2% გამოიყოფა შარდში შეუცვლელი სახით, ხოლო 1% - 10,11-ეპოქსიდის მეტაბოლიტის სახით. ბავშვებში, დაჩქარებული ელიმინაციის გამო შეიძლება საჭირო გახდეს უფრო მაღალი დოზების გამოყენება კგ მასაზე მოზრდილებთან შედარებით. მოხუცებში კარბამაზეპინის ფარმაკოკინეტიკის ცვლილებასთან დაკავშირებით მონაცემები არ არსებობს.

ჩვენებები:

ეპილეფსია:
პარციალური შეტევა ელემენტარული სიმპტომატიკით (ფოკალური შეტევა), პარციალური შეტევა რთული სიმპტომატიკით, ფსიქომოტორული შეტევა, ძირითადად ფოკალური გენეზის დიდი ეპილეფსიური შეტევები (დიდი ეპილეფსიური შეტევები ძილის დროს, დიფუზური ეპილეფსიური შეტევები), ეპილეფსიის შერეული ფორმები
- სამწვერა ნერვის ნევრალგია
- იდიოპათური გლოსოფარინგული ნევრალგია
- შაქრიანი დიაბეტისას პერიფერიული ნერვების დაზიანებით გამოწვეული ტკივილი
- დიაბეტური ნეიროპათიისას განვითარებული ტკივილი
- ეპილეფსიური შეტევები გაფანტული სკლეროზის დროს
- სახის კუნთების სპაზმები სამწვერა ნერვის ნევრალგიის დროს, ტონური შეტევები, მეტყველების და მოძრაობის შეტევითი სახის დარღვევა (პაროქსიზმული დიზართრია და ატაქსია), პაროქსიზმული პარესთეზია და ტკივილის შეტევები
- ალკოჰოლური აბსტინენციის სინდრომი (შფოთვა, კრუნჩხვა, ჰიპერაგზნებადობა, ძილის დარღვევა);
- ფსიქიური აშლილობა (აფექტური და შიზოაფექტური დარღვევები, ფსიქოზი, ლიმბური სისტემის ფუნქციის დარღვევა)

 

მიღების წესები და დოზები:
მიიღება შიგნით, ჭამის დროს ან მის შედეგ, საკმარისი რაოდენობით სითხესთან ერთად.
ეპილეფსია
თუ შესაძლებელია ფინლეპსინი უნდა დაინიშნოს მონოთერაპიის სახით.
თუ უკვე მიმდინარეობს ეპილეფსიის საწინააღმდეგო მკურნალობა, მაშინ ფინლეპსინის ჩართვა მკურნალობაში უნდა მოხდეს თანდათანობით. ამავდროულად გამოყენებული პრეპარატების დოზები უნდა დარეგულირდეს.
თუ პაციენტს დაავიწყდა პრეპარატის დოზის მიღება თავის დროზე, მაშინ გამოტოვებული დოზა უნდა მიიღოს გახსენებისთანავე. არ შეიძლება გამორმაგებული დოზის მიღება.

 

მოზრდილები:
საწყისი დოზა 200-400 მგ (1-2 ტაბლეტი დღე-ღამეში), ამის შემდეგ დოზა თანდათანობით იზრდება, მანამ სანამ არ გამოვლინდება მაქსიმალური ეფექტი. შემანარჩუნებელი დოზა - 800-1200მგ დღე-ღამეში გაყოფილი 1-3 მიღებაზე. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა - 1,6-2 გ.
ბავშვები
თუ ბავშვს არ შეუძლია მთლიანი ტაბლეტის გადაყლაპვა, შეიძლება მისი დაღეჭვა, დანაყვა ან შერევა მცირე რაოდენობით წყალთან. 1-5 წლის ბავშვებში საწყისი დოზა შეადგენს 100-200 მგ დღე-ღამეში. ამის შემდეგ დოზა თანდათან იზრდება 100 მგ-ით დღეში, მანამდე სანამ არ გამოვლინდება ოპტიმალური ეფექტი.
6-10 წლის ბავშვებში საწყისი დოზა შეადგენს 200 მგ დღე-ღამეში, რის შემდეგაც დოზა თანდათან იზრდება 100 მგ-ით დღე-ღამეში, სანამ არ გამოვლინდება ოპტიმალური ეფექტი.
11-15 წლის ბავშვებში საწყისი დოზა შეადგენს 100-300 მგ დღე-ღამეში, ხოლო შემდეგ დოზა თანდათან იზრდება 100 მგ-ით დღე-ღამეში მანამდე, სანამ არ გამოვლინდება ოპტიმალური ეფექტი.

შემანარჩუნებელი დოზა:
1-5 წლის ბავშვები - 200-400 მგ დღეში (გაყოფილი რამდენიმე მიღებაზე), 6-10 წლის - 400-600 მგ დღე-ღამეში (გაყოფილი 2-3 მიღებაზე); 11-15 წლის - 600-1000 მგ დღე-ღამეში (გაყოფილი 2-3 მიღებაზე).
რეკომენდირებულია დოზირების შემდეგი სქემა:

 

 

საწყისი დოზა შემანარჩუნებელი დოზა:
მოზრდილები 1 ტაბლეტი დღეში ერთხელ 1-2 ტაბლეტი დღეში 3-ჯერ
ბავშვები

1-დან 5 წლამდე 1/2 ტაბლეტი დღეში ერთხელ ან 2-ჯერ 1 ტაბლეტი დღეში ერთხელ ან 2-ჯერ
6-დან 10 წლამდე 1/2 ტაბლეტი დღეში 2-ჯერ 1 ტაბლეტი დღეში 3-ჯერ
11-დან 15 წლამდე 1/2 ტაბლეტი დღეში 2-3-ჯერ 1 ტაბლეტი დღეში 3-5-ჯერ

მკურნალობის ხანგრძლივობა დამოკიდებულია ჩვენებაზე და პაციენტის ინდივიდუალურ რეაქციაზე. გადაწყვეტილებას ფინლეფსინზე გადაყვანის შესახებ, მკურნალობის ხანგრძლივობაზე და მკურნალობის შ�