ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: ანტიარითმიული საშუალებები                                    

 

ქვეყანა: საქართველო

 

მწარმოებელი: ავერსი-რაციონალი

 

ჯენერიკი: Aetacizinum                                                   

 

გაცემის ფორმა: II ჯგუფი რეცეპტურული

 

ეტაციზინი 
(ETACIZIN)

 

ზოგადი დახასიათება:
საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება: 2-კარბეთოქსიამინო-10-(3-დიეთილამინოპროპიონილ)-ფენოთიაზინის ჰიდროქლორიდი;
ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები:
ყვითელი ფერის, მრგვალი ფორმის, შაქრიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები; 
 

შემადგენლობა: 
1 შაქრიანი გარსის მქონე ტაბლეტი შეიცავს:
2-კარბეთოქსიამინო-10-(3-დიეთილამინოპროპიონილ)-ფენოთიაზინის ჰიდროქლორიდს – 50 მგ;
დამხმარე ნივთიერებები: კარტოფილის სახამებელი, მეთილცელულოზა, კალციუმის სტეარატი, საქაროზა; გარსის შემადგენლობა: საქაროზა, პოლივინილპოვიდონი, კალციუმის კარბონატი, მაგნიუმის ჰიდროქსიკარბონატი, უწყლო კოლოიდური სილიციუმის დიოქსიდი, კარნაუბას ცვილი, ტიტანის დიოქსიდი (E 171), Quinoline Yellow (E 104), Sunset Yellow FCF (E 110).

 

გამოშვების ფორმა:
შაქრიანი გარსის მქონე ტაბლეტები, 50 მგ.

 

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
ანტიარითმული საშუალება.
ათქ-კოდი: C01BC.

 

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ეტაციზინი წარმოადგენს IC კლასის ანტიარითმულ საშუალებას (მემბრანის სტაბილიზატორი). მას გააჩნია გამოხატული და ხანგრძლივი ანტიარითმული მოქმედება. ეტაციზინი ანელებს აგზნების გატარებას მიოკარდიუმში. იგი არ ცვლის გულისცემის სიხშირეს და არ მოქმედებს არტერიულ წნევაზე. Mმიოკარდიუმის კუმშვადობა დამოკიდებულია პრეპარატის დოზაზე. პრეპარატს გააჩნია ზომიერი ანტიიშემიური მოქმედება. არითმოგენული ეფექტი თერაპიული დოზების გამოყენებისას ვითარდება იშვიათად.

 

ფარმაკოკინეტიკა: 
ეტაციზინი პერორალური გამოყენებისას სწრაფად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან საკვების მიღებისგან დამოუკიდებლად. მიღებიდან 30-60 წთ-ის შემდეგ განისაზღვრება სისხლში. მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში (C_max) მიიღწევა 2.5 სთ-ში. ბიოშეღწევადობა შეადგენს 40%-ს. პლაზმის ცილებს უკავშირდება ეტაციზინის 90%. ნახევრადგამოყოფის პერიოდი (T_1/2) ) შეადგენს დაახლოებით 2.5 სთ-ს. ეტაციზინი განიცდის ინტენსიურ მეტაბოლიზმს ღვიძლში ”პირველადი გავლის” დროს. ზოგიერთ წარმოქმნილ მეტაბოლიტს გააჩნია ანტიარითმული აქტივობა. ეტაციზინი გაივლის პლაცენტარულ ბარიერს, ვლინდება დედის რძეში. ორგანიზმიდან გამოიყოფა შარდით მეტაბოლიტების სახით. ხანგრძლივი მიღებისას კუმულაცია არ აღინიშნება.

 

ჩვენება:
- ვენტრიკულური და სუპრავენტრიკულური ექსტრასისტოლია;
- ვენტრიკულური და სუპრავენტრიკულური ტაქიკარდია (არაპაროქსიზმული და პაროქსიზმული);
- მოციმციმე არითმიის პაროქსიზმები;
- შესაძლებელია მისი გამოყენება მიოკარდიუმის გადატანილი ინფარქტის შემდეგ, რომელიც გართულებულია გულის რითმის დარღვევით.

 

მიღების წესი და დოზირება:
ეტაციზინი ინიშნება პერორალურად საწყისი დოზით 50 მგ 2-3-ჯერ დღეში საკვების მიღებისაგან დამოუკიდებლად.
არასაკმარისი ეფექტის შემთხვევაში დოზა იზრდება (აუცილებლად ეკგ-ს კონტროლის ქვეშ) 50 მგ-მდე 4-ჯერ დღეში (200 მგ/დღეში) ან 100 მგ 3-ჯერ დღეში (300 მგ/დღეში). მყარი ანტიარითმული ეფექტის მიღწევისას ტარდება შემანარჩუნებელი თერაპია ინდივიდუალურად შერჩეული მინიმალური ეფექტური დოზებით. ანტიარითმული ეფექტი ვითარდება პერორალური მიღებიდან მეორე-მესამე დღეს. Mმკურნალობის ხანგრძლივობა დამოკიდებულია არითმიის ფორმაზე, მკურნალობის ეფექტურობაზე და ამტანიანობაზე.

 

გვერდითი მოვლენები: 
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: AV ბლოკადა, პარკუჭშიდა გამტარებლობის დარღვევა, მიოკარდიუმის კუმშვადობის შემცირება, კორონარული სისხლის მიმოქცევის შემცირება, არითმია, ცვლილებები ეკგ-ზე: PQ ინტერვალის გახანგრძლივება, P კბილისა და QRS კომპლექსის გაფართოება;
ნერვული სისტემის მხრივ: თავის ტკივილი, თავბრუ, წონასწორობის დარღვევა;
მხედველობის ორგანოს მხრივ: აკომოდაციის დარღვევა (მკურნალობის დასაწყისში);
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: გულისრევა, ტკივილი ეპიგასტრიუმის არეში;
გვერდითი მოვლენების გამოვლინება დამოკიდებულია დოზაზე, რის გამოც საჭიროა თავის შეკავება მაქსიმალური დოზის დანიშვნისაგან. 
იმ შემთხვევაში, თუ გამოვლინდა ისეთი გვერდითი მოვლენა, რომელიც არ არის აღნიშნული გამოყენების ინსტრუქციაში, პაციენტმა უნდა მიმართოს მკურნალ ექიმს.

 

უკუჩვენება:
მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის რომელიმე კომპონენტის მიმართ, მიოკარდიუმის გამტარებლობის დარღვევა, II ხარისხის სინოატრიული ბლოკადა, II და III ხარისხის ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა; პარკუჭშიდა გამტარებლობის დარღვევა; მარცხენა პარკუჭის გამოხატული ჰიპერტროფია; პოსტინფარქტული კარდიოსკლეროზი; კარდიოგენული შოკი; არტერიული ჰიპერტენზია; გულის ქრონიკული უკმარისობა (II-III ფუნქციური კლასი); ღვიძლის და/ან თირკმლის ფუნქციის დარღვევა; ორსულობა; ლაქტაცია; ბავშვთა ასაკი 18 წლამდე; ეტაციზინი სიფრთხილით ინიშნება სინუსური კვანძის სისუსტის სინდრომის დროს, I ხარისხის AV ბლოკადის, ჰისის კონის არასრული ბლოკადის, დახურულკუთხოვანი გლაუკომის, წინამდებარე ჯირკვლის ადენომის დროს.

 

ურთიერთქმედება სამკურნალო საშუალებებთან და სხვა სახის ურთიერთქმედება:
IС კლასის ანტიარითმული პრეპარატების (ეთმოზინი, ენკაინიდი, ფლეკაინიდი, დორკაიმიდი, პროპაფენონი) ერთდროული გამოყენება დაუშვებელია.
IС კლასის ანტიარითმული პრეპარატების გამოყენება IA კლასის ანტიარითმულ პრეპარატებთან ასევე დაუშვებელია.
ეტაციზინი არ ინიშნება მაო-ს ინჰიბიტორებთან.
ბეტა-ბლოკატორების კომბინაცია IС კლასის ანტიარითმულ პრეპარატებთან აძლიერებს ანტიარითმულ ეფექტს, განსაკუთრებით იმ არითმიების მიმართ, რომლებიც გამოწვეულია ფიზიკური დატვირთვით ან სტრესით. ასეთი კომბინაცია საშუალებას იძლევა დაინიშნოს ანტიარითმული პრეპარატები მცირე დოზებით. იგი ნაჩვენებია პაროქსიზმული ტაქიკარდიების, (მათ შორის პარკუჭოვანი), მკურნალობისთვის და პროფილაქტიკისათვის. შესაძლებელია ეტაციზინის კომბინაცია ამიოდარონთან (III კლასის ანტიარითმული პრეპარატი). ასეთ შემთხვევაში ორივე პრეპარატის დოზა მცირდება. პარკუჭების ფიბრილაციის ან პარკუჭოვანი პაროქსიზმული ტაქიკარდიის პროფილაქტიკისათვის შესაძლებელია ეტაციზინის კომბინაცია მექსილეტინთან და ანაპრილინთან.
ეტაციზინის და დიგოქსინის ერთდროული გამოყენებისას ძლიერდება ორივე პრეპარატის ანტიარითმული მოქმედება და უმჯობესდება მიოკარდიუმის კუმშვადობა. Aმათი ერთობლივი გამოყენებისას შესაძლებელია განვითარდეს გულისრევა, მადის დაქვეითება, რაც დაკავშირებულია დიგოქსინის კონცენტრაციის მომატებასთან სისხლში. Aამ დროს საჭიროა დიგოქსინის დოზის შემცირება. გლუტამინის მჟავას და ეტაციზინის ერთდროული დანიშვნა იწვევს ეტაციზინის კარდიოდეპრესიული მოქმედების ნიველირებას ავადმყოფებში სისხლის მიმოქცევის საწყისი დარღვევით. ეტაციზინით მკურნალობისას დაუშვებელია ალკოჰოლის გამოყენება.

 

ჭარბი დოზირება:
სიმპტომები: Pღ ინტერვალის გახანგრძლივება და Qღშ კომპლექსის გაფართოება, T კბილის ამპლიტუდის გაზრდა, ბრადიკარდია, სინოატრიალური და AV ბლოკადა, ასისტოლია, პოლიმორფული და მონომორფული პარკუჭოვანი ტაქიკარდიის პაროქსიზმი, მიოკარდიუმის კუმშვადობის შემცირება, მყარი ჰიპოტენზია, თავბრუ, მხედველობის დაბინდვა, თავის ტკივილი, 
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის გაღიზიანება.
მკურნალობა: სიმპტომური. პარკუჭოვანი ტაქიკარდიის დროს არ შეიძლება IA და IC კლასის ანტიარითმული პრეპარატების გამოყენება. Qღშ კომპლექსის გაფართოება, ბრადიკარდია და არტერიული ჰიპოტენზია შესაძლებელია მოიხსნას ნატრიუმის ჰიდროკარბონატით.

 

ორსულობა და ლაქტაცია:
პრეპარატის დანიშვნისას ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდში გასათვალისწინებელია პოტენციური სარგებლიანობა დედისათვის და მოსალოდნელი რისკი ნაყოფისათვის. Aპრეპარატი გაივლის პლაცენტარულ ბარიერს და გადადის დედის რძეში. ძუძუთი კვების პერიოდში პრეპარატის მიღება დაუშვებელია.

 

განსაკუთრებული მითითებები:
ეტაციზინს, როგორც სხვა ანტიარითმულ პრეპარატებს, ახასიათებს არითმოგენული მოქმედება. მისი დანიშვნისას გათვალისწინებული უნდა იქნას:
- უკუჩვენება პრეპარატის გამოყენების მიმართ;
- წინასწარ გამოვლინდეს ჰიპოკალემია და მიღებული იქნას მისი საწინააღმდეგო ზომები;
- დაუშვებელია ეტაციზინის კომბინაცია IA კლასის სხვა ანტიარითმულ პრეპარატებთან;
- პრეპარატით მკურნალობა უნდა დაიწყოს სტაციონარში (განსაკუთრებით პირველი 3-5 დღის
განმავლობაში ეკგ-ს მონიტორინგის ქვეშ);
- ექტოპური პარკუჭოვანი კომპლექსების გახშირების, ბლოკადების ან ბრადიკარდიის განვითარების შემთხვევაში პრეპარატით მკურნალობა დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს. ეტაციზინით მკურნალობა ასევე უნდა შეწყდეს პარკუჭოვანი კომპლექსის გაგანიერების შემთხვევაში >25%-ით, მათი ამპლიტუდის შემცირებისას, P კბილის 0.12 წამზე მეტი ხანგრძლივობისას;
- არითმოგენული ეფექტის განვითარების რისკის ფაქტორს წარმოადგენს გულის ორგანული დაზიანება (განსაკუთრებით მიოკარდიუმის გადატანილი ინფარქტი), გულის მიერ გადმოსროლილი სისხლის ფრაქციის შემცირება, მყარი პარკუჭოვანი ტაქიკარდია, პრეპარატის მაქსიმალური დოზა. ეტაციზინი სიფრთხილით ინიშნება პაციენტებში ღვიძლის დაავადებით.
პრეპარატი შეიცავს საქაროზას, რის გამოც არ ინიშნება პაციენტებში შაქრიანი დიაბეტით, ფრუქტოზას თანდაყოლილი აუტანლობით, გლუკოზა-გალაქტოზას მალაბსორბციით ან საქაროზა-იზომალტაზას დეფიციტით.
პრეპარატის ზემოქმედება ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე:
ეტაციზინით მკურნალობამ შეიძლება გამოიწვიოს თავბრუ, მხედველობის დარღვევა, რის გამოც არ შეიძლება მექანიზმების მართვა ან სხვა პოტენციურად საშიში აქტივობით დაკავება.

 

შეფუთვა:
10 ტაბლეტი ბლისტერში, 5 ბლისტერი მუყაოს კოლოფში.

 

შენახვის პირობები: 
ინახება არა უმეტეს 25ºC ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისაგან დაცულ და ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას. 
ვიზუალური დათვალიერების შედეგად აღმოჩენილი რაიმე სახის დეფექტის შემთხვევაში პრეპარატის მიღება დაუშვებელია.

 

ვარგისობის ვადა: 3 წელი. 
შეფუთვაზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.

 

აფთიაქიდან გაცემის პირობა:
ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II – (გაიცემა ფორმა #3 რეცეპტით)

 

მწარმოებელი: 
შპს “ავერსი-რაციონალი” (საქართველო).
 

მისამართი:
საქართველო 0198, თბილისი,
ჭირნახულის ქ. 14.
www. aversi.ge