კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
ბეტა ლაქტამური ანტიბიოტიკები (პენიცილინები და ცეფალოსპორინები); მეორე თაობის ცეფალოსპორინები

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:
500 მგ.ტაბ.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ცეფუროქსიმ აქსეტილი - ცეფუროქსიმის პრო-წამალი, ბაქტერიციდული ანტიბიოტიკია, რომელიც აქტიურია ფართო სპექტრის პათოგენების წინააღმდეგ, უმეტესობა ბეტა-ლაქტამაზების მიმართ რეზისტენტული გრამ-დადებითი და გრამ-უარყოფითი მიკროორგანიზმების ჩათვლით. იგი გამოიყენება პერორალურად, ცეფუროქსიმ აქსეტილის მთავარი კომპონენტი, ცეფუროქსიმი ინ ვივო ბაქტერიციდულ აქტივობას ამჟღავნებს. ცეფუროქსიმი ანტიბაქტერიული საშუალებაა, რომელიც ეფექტურია ფართო სპექტრის ბაქტერიების წინააღმდეგ ბეტა-ლაქტამაზას წარმომქმნელი შტამების ჩათვლით. ცეფუროქსიმი სტაბილურია ბაქტერიული ბეტა-ლაქტამაზების წინააღმდეგ. ცეფუროქსიმის ბაქტერიციდული მოქმედება განპირობებულია ცეფუროქსიმის შეკავშირებით მთავარ სამიზნე ცილებთან.
ცეფუროქსიმი აქტიურია შემდეგი მიკროორგანიზმების უმრავლესობა შტამის მიმართ:
აერობული გრამ-უარყოფითი მიკროორგანიზმები:
Haemophilus influenza (ამპიცილინის მიმართ რეზისტენტული შტამების ჩათვლით), Haemophilus parainfluenzae, Branhamella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (ბეტა-ლაქტამაზა წარმომქმნელი და არა-წარმომქმნელი შტამების ჩათვლით), Escherichia coli, Klebsiella pneumonia.
აერობული გრამ-დადებითი მიკროორგანიზმები:
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (პენიცილინაზა წარმომქმნელი შტამების ჩათვლით), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumonia.
სხვა მიკროორგანიზმები: Borrelia burgdorferi.
შემდეგი მიკროორგანიზმები რეზისტენტულია ცეფუროქსიმის მიმართ:
Clostridium difficile, Pseudomonas სახეობები, Campylobacter სახეობები, Acinetobacter colcoaceticus, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis მეთიცილინ რეზისტენტული შტამები, Legionella სახეობები. შემდეგი მიკროორგანიზმის ზოგიერთი შტამი რეზისტენტულია ცეფუროქსიმის მიმართ: Enterococcus (Streptococcus) faecalis. Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter სახეობები, Citrobacter saxeobebi, Serratia სახეობები, Bacteroides fragilis.
ფარმაკოკინეტიკა
შეწოვა:
პერორალური მიღების შემდეგ, ცეფუროქსიმის აქსეტილი ნელა შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან და სწრაფად ჰიდროლიზდება ნაწლავის ლორწოვანსა და სისხლში ცეფუროქსიმამდე. შეწოვა უფრო დიდია საკვების შემდეგ მიღებისას. ბიოშეღწევადობა შეადგენს 37%-ს უზმოზე და 52%-ს სავსე კუჭზე.
განაწილება:
პრეპარატის ინტრავენური გამოყენებისაგან განსხვავებით, როდესაც მაქსიმალური კონცენტრაციები სწრაფად მიიღწევა, ის მაქსიმალურ კონცენტრაციას 2-3 საათში აღწევს საკვების შემდეგ გამოყენებისას. 125 მგ, 250 მგ, 500 მგ და 1 გ დოზებისას მაქსიმალური კონცენტრაციებია 2-3 მგ/ლ, 4-6 მგ/ლ, 5-8 მგ/ლ და 9-14 მგ/ლ შესაბამისად. ცეფუროქსიმის შეწოვის გამო, სუსპენზიის დაყოვნებისას, იგი დაბალ პლაზმურ კონცენტრაციებს აღწევს და მისი სისტემური ბიოშეღწევადობა კლებულობს (4-17%). ცეფუროქსიმის პლაზმური ნახევრად დაშლის პერიოდია 1-1.5 საათი. პლაზმურ ცილებთან შეკავშირების თანაფარდობა მერყეობს 50-33%-ს შორის და დამოკიდებულია გაზომვის გამოყენებულ მეთოდზე. იგი კვეთს ჰემატოენცეფალურ ბარიერს და თერაპიულ კონცენტრაციებს აღწევს ცენტრალურ ნერვულ სისტემაში.
მეტაბოლიზმი:
ცეფუროქსიმი არ მეტაბოლიზდება.
გამოყოფა:
გამოიყოფა გლომერულური ფილტრაციისა და მილაკოვანი სეკრეციის გზით. პრობენეციდთან ერთობლივი გამოყენებისას, AUC - დროის მრუდი იზრდება დაახლოებით 50%-ით. ცეფუროქსიმი განიცდის დიალიზს.

ჩვენებები:
ენფექსია ნაჩვენებია მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებით გამოწვეული შემდეგი სისტემური ინფექციების სამკურნალოდ:
ზედა სასუნთქი გზების ინფექციები:
Streptococcus pyogenes - ით გამოწვეული ფარინგიტი და ტონზილიტი; Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae - თი (ბეტა-ლაქტამაზა წარმომქმნელი შტამების ჩათვლით) გამოწვეული შუა ყურის ანთება, Branhamella catarrhalis (ბეტა-ლაქტამაზა წარმომქმნელი შტამების ჩათვლით) ან Streptococci; Streptococcus pneumonia an Haemophilus influenzae - თი გამოწვეული სინუსიტი (მხოლოდ ბეტა-ლაქტამაზა უარყოფითი შტამები).
ქვედა სასუნთქი გზების ინფექციები:
Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae (ბეტა-ლაქტამაზა უარყოფითი შტამები), Haemophilus parainfluenzae - თი (ბეტა-ლაქტამაზა უარყოფითი შტამები) გამოწვეული ქრონიკული ბრონქიტის გამწვავება და მწვავე ბრონქიტის მეორადი ბაქტერიული ინფექციები.
საშარდე გზების ინფექციები:
Escherichia coli ან Klebsiella pneumonia -თი გამოწვეული საშარდე გზების გაურთულებული ინფექციები.
კანისა და რბილი ქსოვილების ინფექციები:
Staphylococcus aureus (ბეტა-ლაქტამაზა წარმომქმნელი შტამების ჩათვლით) ან Streptococcus pyogenes - ით გამოწვეული კანისა და რბილი ქსოვილების არაგართულებული ინფექციები.
გონორეა:
Neisseria gonorrhoeae - ს პენიცილინაზა დადებითი და უარყოფითი შტამებით გამოწვეული ენდოცერვიკალური და ურეთრალური არაგართულებული გონორეა და Neisseria gonorrhoeae -ს პენიცილინაზა უარყოფითი შტამებით გამოწვეული არაგართულებული რექტალური გონორეა.
მოზარდებსა და 12 წელს ზემოთ ბავშვებში, ენფექსია ნაჩვენებია Borrelia burgdorferi -თ გამოწვეული ადრეული ლაიმის დაავადების სამკურნალოდ და მოგვიანებითი ლაიმის დაავადების პრევენციისათვის.

მიღების წესები და დოზები:
(თუ არ არსებობს ექიმის სხვა დანიშნულება)
ზოგადად მკურნალობის ხანგრძლივობა 7 დღეა (5-10 დღე). ცეფუროქსიმ აქსეტილი მიიღება ჭამის შემდეგ ოპტიმალური შეწოვისათვის. მოზრდილები:
ხშირი ინფექციები: 250 მგ ორჯერ დღეში.
საშარდე გზების ინფექციები: 125 მგ ან 250 მგ დღეში ორჯერ.
ქვედა სასუნთქი გზების მსუბუქი ან ზომიერი ინფექციები (როგორიცაა ბრონქიტი): 250 მგ ორჯერ დღეში.
ქვედა სასუნთქი გზების მძიმე ინფექციები ან პნევმონიაზე ეჭვის დროს: 500 მგ დღეში ორჯერ.
პიელონეფრიტი: 250 მგ დღეში ორჯერ.
არაგართულებული გონორეა: 1 გ ერთჯერადი დოზა.
ლაიმის დაავადება (მკურნალობა): 500 მგ დღეში ორჯერ 20 დღის განმავლობაში.
A ჯგუფის ბეტა ჰემოლიზური სტრეპტოკოკებით გამოწვეული ინფექციების დროს, მკურნალობა უნდა გაგრძელდეს სულ მცირე 10 დღის განმავლობაში, მწვავე რევმატიული შეტევების ან მწვავე გლომერულონეფრიტის თავიდან აცილების მიზნით.

გვერდითი მოვლენები:
ცეფუროქსიმ აქსეტილის გვერდითი მოვლენები ხშირად მსუბუქი და გარდამავალია. სხვა ცეფალოსპორინების მსგავსად, ზოგჯერ შეიძლება განვითარდეს მრავალმორფული ერითემა, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი და კანის ერითემა, ჭინჭრის ციება, ცხელება, ქავილი, შრატისმიერი დაავადება და ძალიან იშვიათად ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები ანაფილაქსიის ჩათვლით. ცეფუროქსიმ აქსეტილმა შეიძლება გამოიწვიოს რეაქციები კუჭ-ნაწლავის მხრივ, როგორიცაა ფაღარათი, გულისრევა და ღებინება. სხვა ფართო სპექტრის ანტიბიოტიკების მსგავსად, იშვიათად აღინიშნება ფსევდომემბრანული კოლიტი. ასევე აღინიშნება თავის ტკივილი.
ცეფუროქსიმ აქსეტილით მკურნალობის დროს შეინიშნება ეოზინოფილია და ღვიძლის ფერმენტების ტრანზიტორული მომატება (ალტ, ასტ და LDH). იშვიათად აღინიშნება თრომბოციტოპენია და ლეიკოპენია. ისევე როგორც სხვა ცეფალოსპორინების გამოყენების დროს, ძალიან იშვიათად აღინიშნება სიყვითლე.
ცეფალოსპორინების კლასის ანტიბიოტიკებს აქვთ მიდრეკილება შეწოვილ იქნან ერითროციტების მემბრანიდან, სადაც მოქმედებენ წამლის საწინააღმდეგო ანტისხეულებთან. ამის შედეგად აღინიშნება კუმბსის დადებითი ტესტი, რამაც შეიძლება ზეგავლენა იქონიოს ჯვარედინ რეზისტენტობაზე. ძალიან იშვიათად აღინიშნება ჰემოლიზური ანემია.
არასასურველი მოვლენის განვითარების შემთხვევაში მიმართეთ ექიმს.

უკუჩვენება:
იგი უკუნაჩვენებია პაციენტებში ალერგიით (ჰიპერმგრძნობელობით) ცეფალოსპორინების ჯგუფის ანტიბიოტიკების მიმართ.

ორსულობა და ლაქტაცია:
B კატეგორიის პრეპარატი:
მიუხედავად იმისა, რომ ექსპერიმენტულმა რეპროდუქციულმა კვლევებმა დარღვეული ფერტილობა ან მავნე ზემოქმედება ნაყოფზე ვერ გამოავლინეს, ცეფუროქსიმ აქსეტილი სიფრთხილით გამოიყენება ორსულობის პირველ ტრიმესტრში.
ცეფუროქსიმ აქსეტილი გამოიყოფა დედის რძეში, რის გამოც იგი სიფრთხილით გამოიყენება მეძუძურ დედებში.

განსაკუთრებული მითითებები:
ენფექსიით მკურნალობის დაწყებამდე აუცილებელია გავიგოთ არსებობდა თუ არა ადრე პენიცილინების, ცეფალოსპორინების ან სხვა ალერგენების მიმართ ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები. ბეტა-ლაქტამურ ანტიბიოტიკებს შორის ჯვარედინი ჰიპერმგრძნობელობა ნათლად დასაბუთებულია და შეიძლება განვითარდეს პაციენტთა 10%-ში პენიცილინების მიმართ ალერგიის ისტორიით. ენფექსია დიდი სიფრთხილით გამოიყენება პაციენტებში პენიცილინების მიმართ ჰიპერმგრძნობელობის არსებობისას. თუ პრეპარატის მიმართ კლინიკურად მნიშვნელოვანი რეაქცია განვითარდა, შეწყვიტეთ მისი მიღება და დაიწყეთ შესაბამისი მკურნალობა. ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები საჭიროებენ მკურნალობას ეპინეფრინითა და სხვა გადაუდებელი ღონისძიებებით, ჟანგბადის, ინტრავენური სითხეების, ინტრავენური ანტიჰისტამინების, კორტიკოსტეროიდების, პრესორული ამინებისა და საჰაერო გზების კონტროლის ჩათვლით. თითქმის ყველა ანტიბაქტერიული საშუალებების გამოყენებისას, ცეფუროქსიმის ჩათვლით, აღინიშნება ფსევდომემბრანული კოლიტი, რომელიც შეიძლება იყოს მსუბუქი ან სიცოცხლისათვის სახიფათო. ამიტომ მნიშვნელოვანია ამ დიაგნოზის გათვალისწინება. ანტიბაქტერიული საშუალებებით მკურნალობა ცვლის ნაწლავების ნორმალურ ფლორას და შეიძლება დაუშვას კლოსტრიდიების ჭარბი ზრდა. კვლევები ადასტურებენ, რომ Clostridium difficile -თი წარმოქმნილი ტოქსინი ანტიბიოტიკთან ასოცირებული კოლიტის ძირითადი გამომწვევია.
ფსევდომემბრანული კოლიტის დიაგნოზის დადგენისას, უნდა დაიწყოს შესაბამისი თერაპიული ღონისძიებების გატარება. ფსევდომემბრანული კოლიტის მსუბუქი შემთხვევები მოიხსნება მხოლოდ პრეპარატის შეწყვეტით. ზომიერ და მძიმე შემთხვევებში, აუცილებელია მკურნალობა სითხეებითა და ელექტროლიტებით, ცილების დამატებით, Clostridium difficile -ს საწინააღმდეგო ეფექტური ანტიბაქტერიული საშუალებებით.
ფართო სპექტრის სხვა ანტიბიოტიკების მსგავსად, ცეფუროქსიმ აქსეტილის ხანგრძლივმა გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს რეზისტენტული მიკროორგანიზმების ჭარბი ზრდა (კანდიდას სახეობები, ენტეროკოკები და Clostridium difficile). მკურნალობის დროს სუპერინფექციის განვითარებისას აუცილებელია შესაბამისი ღონისძიებების გატარება.
ცეფუროქსიმ აქსეტილით მკურნალობის შემდეგ აღინიშნება იარიშ-ჰერქსჰაიმერის რეაქცია. ეს არის ცეფუროქსიმის ბაქტერიციდული მოქმედების შედეგი სპიროქეტა Borrelia burgdorferi -ზე, რომელიც ლაიმის დაავადების გამომწვევი პათოგენია. პაციენტები გაფრთხილებულნი უნდა იყვნენ ამ რეაქციის შესახებ, რომელიც ლაიმის დაავადების ანტიბიოტიკოთერაპიის მსვლელობისას ხშირად არსებული თვითშეზღუდული რეაქციაა.
ცეფალოსპორინები სიფრთხილით გამოიყენება პაციენტებში, რომლებიც თანმხლებად მკურნალობენ ძლიერი შარდმდენებით, ვინაიდან მოსალოდნელია შარდმდენების უარყოფითი ზემოქმედება თირკმლის ფუნქციაზე.
ცეფუროქსიმ აქსეტილი, სხვა ფართო სპექტრის ანტიბიოტიკების მსგავსად, დიდი სიფრთხილით უნდა დაინიშნოს პაციენტებში კოლიტის ისტორიით. პაციენტებში გასტროინტესტინალური მალაბსორბციით ცეფუროქსიმ აქსეტილის უსაფრთხოება და ეფექტურობა დადგენილი არ არის. პაციენტები გასტროინტესტინალური მალაბსორბციით გამოირიცხნენ ცეფუროქსიმ აქსეტილის კლინიკურ კვლევებში მონაწილეობიდან.
ცეფალოსპორინების მიღება შეიძლება დაკავშირებული იყოს პროთრომბინის აქტივობის დაქვეითებასთან. რისკის ქვეშ არიან პაციენტები თირკმლის ან ღვიძლის ფუნქციის დარღვევებით, ცუდი კვებითი მდგომარეობით, ასევე ხანგრძლივ ანტიმიკრობულ თერაპიაზე მყოფი პაციენტები, ან პაციენტები, რომლებიც ადრე იმყოფებოდნენ ანტიკოაგულაციურ თერაპიაზე. რისკის ქვეშ მყოფ პაციენტებში აუცილებელია პროთრომბინის დროის მონიტორინგი და ჩვენების მიხედვით ეგზოგენური K ვიტამინის გამოყენება.

ჭარბი დოზირება:
ცეფალოსპორინებით ჭარბმა დოზირებამ შეიძლება გამოიწვიოს ცერებრული გაღიზიანება, კრუნჩხვების განვითარებით. შრატში ცეფუროქსიმის დონე შეიძლება შემცირდეს ჰემოდიალიზითა და პერიტონეალური დიალიზით.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:
წამლებმა, რომლებიც აქვეითებენ კუჭის წვენის სიმჟავეს, შეიძლება გამოიწვიონ ცეფუროქსიმ აქსეტილის ბიოშეღწევადობის შემცირება უზმო მდგომარეობასთან შედარებით და მიდრეკილება აქვთ შეაჩერონ კვების შემდეგი შეწოვის ეფექტი.
წამალი/ლაბორატორიული ტესტის ურთიერთქმედება: ვინაიდან ფერიციანიდის ტესტის დროს შეიძლება განვითარდეს ცრუ-უარყოფითი შედეგი, პაციენტები, რომლებიც ცეფუროქსიმ აქსეტილს ღებულობენ, სისხლში გლუკოზის პლაზმური დონის დასადგენად რეკომენდებულია გლუკოზის განსაზღვრის ოქსიდაზური ან ჰექსოკინაზური მეთოდის გამოყენება. ცეფუროქსიმის არსებობა ხელს არ უშლის ტუტე პიკრატის მეთოდით შრატში ან შარდში კრეატინინის განსაზღვრის ანალიზს.
ამინოგლიკოზიდები ანტაგონისტურად მოქმედებენ in vitro ბეტა-ლაქტამურ ანტიბიოტიკებთან. ამიტომ, თანმხლები გამოყენებისას ისინი სხვადასხვა გზით შეჰყავთ.
პრობენეციდმა შეიძლება გაახანგრძლივოს ცეფუროქსიმ აქსეტილის ნახევრად დაშლის დრო მისი თირკმლისმიერი ელიმინაციის შენელების გზით. თანხმლები გამოყენებისას სიფრთხილეა საჭირო.

შენახვის პირობები და ვადები:
შეინახეთ არა უმეტეს 30°C ოთახის ტემპერატურის პირობებში.
შეინახეთ ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას თავის ორიგინალურ შეფუთვაში.
შენახვის ვადა: 2 წელი

აფთიაქში გაცემის წესი:
ნუ გამოიყენებთ ექიმთან კონსულტაციის გარეშე.
გაიცემა მხოლოდ ექიმის რეცეპტით.

მწარმოებელი ფირმა, ქვეყანა:
ბილიმ ფარმასიუტიკალს
თურქეთი