ვაგუსური აფერენტული ბოჭკოების გაღიზიანება იწვევს სეროტონინის კონცენტრაციის მომატებას თავის ტვინის მეოთხე პარკუჭში განთავსებულ area postrema-ში, რაც ასევე განაპირობებს ღებინების განვითარებას 5-HT3 რეცეპტორების სტიმულაციით. ონდანსეტრონი თრგუნავს ღებინების რეფლექსს თავისი ანტაგონისტური მოქმედებით 5-HT3 რეცეპტორებზე, რომლებიც განლაგებულია როგორც ცენტრალური, ასევე პერიფერიული ნერვული სისტემის ნეირონებზე.ამგვარად, ეს მექანიზმი განაპირობებს პრეპარატის გამოყენებას პოსტოპერაციულ პერიოდში და ციტოსტატიკური თერაპიის შემდეგ გულისრევის და ღებინების რეფლექსის პროფილაქტიკისა და მკურნალობისათვის.
ონდანსეტრონი პერორალური მიღებისას სწრაფად შეიწოვება და კონცენტრაციის მაქსიმუმს პლაზმაში აღწევს 1,5 საათის შემდეგ. პრეპარატის ბიოშეღწევადობა შეადგენს 60%-ს, პლაზმის ცილებთან შეკავშირების ხარისხი უტოლდება - 70-76%. ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 3 საათს, მოხუცებულ პაციენტებში იგი აღწევს 5 საათს, ხოლო ღვიძლის მძიმე დაზიანების შემთხვევაში - 15-32 საათს.

 

მოქმედი ნივთიერება:
4მგ ან 8მგ ონდანსეტრონი (ჰიდროქლორიდის დიჰიდრატის სახით) 2მლ ან 4მლ (2მგ/მლ, PH=3-4) ამპულაში.
დამხმარე ნივთიერებები: ტრინატრიუმის ციტრატი, ლიმონის მჟავა, სორბიტი, საინექციო წყალი.
4მგ ან 8მგ ონდანსეტრონი (ჰიდროქლორიდის დიჰიდრატის სახით) აბებში, რომელიც აპკიანი გარსითაა დაფარული.
დამხმარე ნივთიერებები: უწყლო კოლოიდური სილიკონი, მაგნიუმის სტეარატი, ტალკი, პრეჟელატინიზირებული სახამებელი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, სიმინდის სახამებელი, უწყლო ლაქტოზა, რკინის ყვითელი ოქსიდი, ტიტანის დიოქსიდი, მაკროგოლი 6000, მაკროგოლის სტეარატი, ჰიპრომელოზა 2910.

 

ჩვენებები:
ციტოსტატიკური ქიმიოთერაპიით და რადიოთერაპიით გამოწვეული, ასევე პოსტოპერაციული გულისრევისა და ღებინების პროფილაქტიკა და მკურნალობა.

 

წინააღმდეგჩვენება:
მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის რომელიმე კომპონენტის მიმართ;
ორსულობა, ლაქტაცია (იხ.განსაკურებული მითითებანი).

 

დოზირება:
ციტოსტატიკური თერაპია
მოზრდილები
დოზირება დამოკიდებულია ციტოსტატიკური თერაპიის შედეგად განვითარებული ღებინების რეფლექსის გამოხატვის ხრისხზე.
სადღეღამისო დოზა, როგორც წესი შეადგენს 8-32 მგ-ს ქვემოთ ჩამოთვლილი კრიტერიუმების გატვალისწინებით:
ქიმიოთერაპიისა ან რადიოთერაპიის დროს, როდესაც თან ახლავს ღებინება:
- 8 მგ ნელა, უწყვეტად ინტრავენურად, უშუალოდ ქიმიოთერაპიის დაწყების წინ, ან
- 8 მგ (1აბი) პერორალურად 1-2 საათით ადრე თერაპიის დაწყებამდე, შემდგომ კიდევ 8 მგ (1 აბი) თერაპიის დაწყებიდან 12 საათის შემდეგ.
ჩატარებული ქიმიოთერაპიის შემდგომ გამოხატული ღებინებითი რეაქციისას:
- ერთჯერადი დოზა 8 მგ ნელა ინტრავენურად უშუალოდ ქიმიოტერპიის დწყების წინ, ან
- 8მგ ნელი უწყვეტი ინტრავენური ინექციის სახით უშუალოდ ქიმიოთერაპიის წინ და შემდეგ 8 მგ-ნი დოზის 2 ინტრავენური შეყვანა 2_4 საათიანი ინტერვალით, ან
- უწყვეტი 24 საათიანი ინფუზია სიჩქარით 1მგ/საათში, ან
- 32მგ დოზა განზავებული 50-100მლ ნატრიუმის ქლორიდის იზოტონურ ხსნარში ან სხვა შეთავსებად საინფუზიო ხსნარში, რომელიც შეყავთ 15 წუთის განმავლობაში უშუალოდ ქიმიოთერაპიის დაწყების წინ.
დოზირების შერჩევისას გასათვალისწინებელია ღებინების სიმძიმე.
ქიმიოთერაპიით გამოწვეული ძლიერი ღებინების დროს შესაძლებებლია ემეტრონის მოქმედების გაძლიერება გლუკოკორტიკოიდის (მაგ. 20მგ დექსამეტაზონფოსფატის ნატრიუმის მარილის) ერთჯერადი ინტრავენური დამატებითი შეყვანით ქიმიოთერაპიის დაწყებამდე.
შეკავებული ღებინების (როგორც ძლიერი, ასევე ნაკლებად გამოხატული) კუპირებისთვის, რეკომენდებულია თერაპიის დაწყებიდან 24 საათის შემდეგ ემეტრონის მიღება დოზით 8მგ 2 ჯერ დღეში 5 დღის განმავლობაში.
ბავშვები
ემეტრონი 4 წლის ასაკის ზევით ბავშვებში ინიშნება ერთჯერადად ინტრავენურად დოზით 5მგ/მ2 უშუალოდ ქიმიოთერაპიის წინ, ხოლო 12 საათის შემდეგ იღებენ პერორალურად 4მგ-ს. რეკომენდებულია მკურნალობა გაგრძელდეს დოზით 4 მგ 2 ჯერ დღეში 5 დღის განმავლობაში.
პოსტოპერაციული გულისრევისა და ღებინების თავიდან აცილება:
- მოზრდილებში შეყავთ ემეტრონის 4 მგ ერთჯერადად ნელი ინტრავენური ან კუნთებში ინექციის სახით ანესთეზიის დასაწყისში, ან
- ერთჯერადი პერორალური დოზა 16 მგ (2 აბი) ანესთეზიის დაწყებამდე 1 საათით ადრე.
პოსტოპერაციული ღებინების და გულისრევის სემსუბუქებისა და კუპირებისათვის რეკომენდებულია 4მგ ერთჯერადად ნელი ინტრავენური ან კუნთებში ინექციის სახით.
ონდანსეტრონის კუნთებში ინექციისას სხეულის ერთ და იმავე ადგილას ერთჯერადად შეყვანილი დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 2მლ-ს.
ბავშვებში:
პოსტოპერციული ღებინების და გულისრევის თავიდან ასაცილებლად ზოგადი ანესთეზიის დროს
- ემეტრონი ინიშნება ანესთეზიის ჩატარებამდე ან მის შემდეგ დოზით 0,1მგ/კგ ნელი ინტრავენური ინექციის სახით, რაც არ უნდა აღემატებოდეს მაქსიმალურ სადღეღამისო დოზას - 4მგ-ს.
პოსტოპერაციულ პერიოდში განვითარებული გულისრევის და ღებინების შესამსუბუქებლად ბავშვებში რეკომენდებულია პრეპარატის ერთჯერადი დოზის 0,1მგ/კგ-ზე ნელი ინტრავენური შეყვანა (მაქსიმუმი 4მგ-მდე).
პრეპარატის გამოყენება 2 წლამდე ასაკის ბავშვებში რეკომენდებული არ არის.
მოხუცებულ ავადმყოფებში:
დოზირების შეცვლა საჭირო არ არის.
თირკმელების ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში პრეპარატის დოზირება და მიღების წესი არ იცვლება.
პაციენტებში ღვიძლის ფუნქციის დარღვევით:
ამ შემთხვევაში ონდანსეტრონის კლირენსი მკვეთრად დაქვეითებულია და მისი პლაზმიდან ნახევარგამოყოფის პერიოდი საგრძნობლადაა გახანგრძლივებული. ამ ავადმყოფებში არ არის რეკომენდებული ონდანსეტრონის დღეღამური დოზის გაზრდა 8მგ-ზე ზევით.
ინფუზიის ჩატარება:
საინფუზიო ხსნარი მზადდება უშუალოდ გამოყენების წინ. საჭიროების შემთხვევაში მომზადებული საინფუზიო ხსნარი ინახება 24 საათის განმავლობაში 2-8°C ტემპერატურაზე.
ინფუზიის ცატარებისას ხსნარის დაცვა სინათლისაგან აუცილებელი არ არის, იგი ინარჩუნებს სტაბილურობას 24 საათის განმავლობაში ბუნებრივი და ნორმალური განათების პირობებში.
ემეტრონის ინექციების განზავება შესაძლებელია შემდეგ საინფუზიო ხსნარებში:
-ნატრიუმის ქლორიდის 0,9%-იანი საინფუზიო ხსნარი;
-5%-იანი გლუკოზის საინფუზიო ხსნარი;
-10%-იანი მანნიტის საინფუზიო ხსნარი;
-რინგერის საინფუზიო ხსნარი;
-0,3%-იანი კალიუმის ქლორიდის საინფუზიო ხსნარი და 0,9%-იანი ნატრიუმის ქლორიდის საინფუზიო ხსნარი;
-0,3%-იანი კალიუმის ქლორიდის საინფუზიო ხსნარი და 5%-იანი გლუკოზის ხსნარი.
დაუშვებელია პრეპარატის განზავება სხვა ფუძის საინფუზიო ხსნარებთან.
საინექციო ხსნარის შერევა ერთ შპრიცში სხვა პრეპარატებთან დაუშვებელია.
ემეტრონი შეყავთ ინტრავენური ინფუზიის სახით სიჩქარით 1მგ/საათში.
Y-დამაკავშირებლის მეშვეობით ემეტრონთან ერთად კონცენტრაციით 16-160 მკგ/მლ ონდანსეტრონი (მაგალითად, 8მგ 500მლ-ში ან 8მგ 50მლ-ში) შეიძლება შეყვანილი იქნას შემდეგი საშუალებები:
ცისპლატინი: კონცენტრაციით 0,48 მგ/მლ-მდე (240მგ/500მლ), შეყვანის ხანგრძლივობა 1-8 საათი.
5-ფლუოროურაცილი: კონცენტრაცია 0,8მგ/მლ-ში (2,4გ/3ლ ან 400მგ/500მლ), შეყვანის სიჩქარე არანაკლებ 20მლ/სთ (500მლ/24სთ). 5-ფლუოროურაცილის უფრო მაღალმა კონცენტრაციამ შეიძლება გამოიწვიოს ონდანსეტრონის პრეციპიტაცია. 5-ფლუოროურაცილის ინფუზია შეიძლება შეიცავდეს მაქსიმუმ 0,045% მაგნიუმის ქლორიდს სხვა შეთავსებად კომპონენტებთან ერთად.
კარბოპლატინი: კონცენტრაცია დიაპაზონში 0,18მგ/მლ_9,9მგ/მლ (90მგ/500მლ ან 990მგ/100მლ), შეყვანის ხანგრძლივობა 10-60 წუთი.
ეტოპოზიდი: კონცენტრაციი 0,144მგ/მლ_0,25მგ/მლ (72მგ/500მლ - 250მგ/1000მლ), შეყვანის ხანგრძლივობა 30-60 წუთი.
ცეფტაზიდიმი: 250მგ 2000მგ-მდე განზავებული დისტილირებულ საინექციო წყალში გამომშვების რეკომენდაციით ინტრავენური ბოლუსური ინექციის სახით (250მგ/2,5მლ ან 2გ/10მლ), შეყვანის ხანგრძლივობა 5 წუთი.
ციკლოფოსფამიდი: დოზები დიაპაზონში 100მგ-1გრ, განზავებული საინექციო წყალში გამომშვების რეკომენდაციით (100მგ/5მლ), შეყვანილი ინტრავენური ბოლუსით 5 წუთის განმავლობაში.
დოქსორუბიცინი: დოზით 10მგ-დან 100მგ-მდე, განზავებული საინექციო წყალში გამომშვების რეკომენდაციით (10მგ დოქსორუბიცინი/10მლ), შეყვანილი ინტრავენური ბოლუსის ინექციის სახით 5 წუთის განმავლობაში.
დექსამეტაზონი: შესაძლებელია 20მგდექსამეტაზონის ფოსფორმჟავა ნატრიუმის მარილის შეყვანა ნელი ინტრავენური ინექციის სახით 2-5 წუთის განმავლობაში Y-დამაკავშირებლის მეშვეობით, რომელიც აწოდებს ონდანსეტრონის 8მგ ან 32 მგ-ს განზავებულს 50-100მლ შეთავსებად საინფუზიო ხსნარში 15 წუთის განმავლობაში.

 

გვერდითი მოვლენები:
პრეპარატის გამოყენების დროს შესაძლებელია თავის ტკივილი, ჰიპერემია, სიმხურვალის შეგრძნება, ხანდახან ამინოტრანსფერაზების კონცენტრაციის ტრანზიტორული და უსიმპტომო მომატება. იშვიათად აღინიშნება ჰიპერმგრძნობელობის რეაქცია (მათ შორის ანაფილაქსია).
სწრაფი ინტრავენური შეყვანის დროს შესაძლებელია მხედველობის ტრანზიტორული დარღვევა (არამკაფიო მხედველობითი აღქმა) ან თავბრუსხვევა. ასევე ხველა, დიარეა, მოტორიკის არაკონტროლირებადი დარღვევა და კრუნჩხვები, ტკივილი გულმკერდის არეში, არითმია, ბრადიკარდია, არტერიული ჰიპოტენზია, სლოკინი.

 

ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან:
სიფრთხილეს მოითხოვს ერთობლივი გამოყენებისას:
- ფერმენტულ ინდუქტორებთან (ბარბიტურატები, კარბამაზეპინი, კარიზოპროდოლი, გლუტეტიმიდი, გრიზეოფულვინი, აზოტის ზეჟანგი, პაპავერინი, ფენილბუტაზონი, ფენიტოინი (შესაძლებელია სხვა ჰიდანტოინებიც), პირიმიდონი, რიფამპიცინი, ტოლბუტამიდი);
- ფერმენტების ინჰიბიტორებთან (ალოპურინოლი, მაკროლიდური ანტიბიოტიკები, ანტიდეპრესანტები_მაო-ს ინიჰიბიტორები, ქლორამფენიკოლი, ციმეტიდინი, ესტროგენშემცველი კონტრაცეპტივები, დილთიაზემი, დისულფირამი, ვალპროის მჟავა, ნატრიუმის დივალპროატი, იზონიაზიდი, კეტოკონაზოლი, ლოვასტატინი, მეტრონიდაზოლი, ომეპრაზოლი, პროპრანოლოლი, ქინიდინი, ქინინი, ვერაპამილი.
ონდანსეტრონი მეტაბოლიზირდება ღვიძლის ციტოქრომ P450 ფერმენტული სისტემით, ამიტომ ფერმენტული ინდუქტორები ან/და ინჰიბიტორები იწვევენ ონდანსეტრონის კლირენსის და ნახევარგამოყოფის პერიოდის შეცვლას.

 

განსაკუთრებული მითითებანი:
ზოგიერთ პაციენტებს, რომელთაც აღენიშნებოდათ ალერგიული რეაქციები 5-HT3 რეცეპტორების სხვა მარალსელექტიური ანტაგონისტების მიმართ, ონდანსეტრონზეც უვითარდებოდათ ზემგრძნობელობის რეაქცია.
ონდანსეტრონი ახანგრძლივებს მსხვილ ნაწლავში გავლის პერიოდს, ამიტომ ნაწლავების ქვემწვავე გაუვალობის მქონე ავადმყოფებში პრეპარატის გამოყენების შემდეგ აუცილებელია მათზე დაკვირვება. ექსპერიმენტული მონაცემების თანახმად ონდანსეტრონს ტერატოგენური მოქმედება არ ახასიათებს. მონაცემები ადამიანზე პრეპარატის ტერატოგენური მოქმედების შესახებ არ არსებობს, ამიტომ მისი გამოყენება ორსულობის პირველ ტრიმესტრში დაუშვებელია ან შესაძლოა მოსალოდენელი სარგებლიანობის და პოტენციური რისკის მკაცრი შეფასების შემდეგ. ონდანსეტრონი გადადის დედის რძეში, ამიტომ მისი გამოყენებისას ძუძუთი კვება წყდება.
ამპულების სტერილიზაცია ავტოკლავში დაუშვებელია.

 

დოზის გადაჭარბება:
გამოცდილება შეზღუდულია. ჭარბი დოზირების მკურნალობა სიმპტომურია.

 

შენახვა:
საინექციო ხსნარი ინახება 15-300C ტემპერატურაზე, სინათლისაგან დაცულ ადგილას; შემოგარსული აბები ინახება 15-300C ტემპერატურაზე.

 

შეფუთვა:
5 ამპულა; 10 აპკით შემოგარსული აბი

 

მწარმოებელი ფირმა:
"გედეონ რიხტერი" (უნგრეთი)