პრეპარატის გამოყენების ინსტრუქცია:

დოპროკინი / Doprokin

სავაჭრო დასახელება:
დოპროკინი, Doprokin

საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება:
დომპერიდონი, Domperidone

წამლის ფორმა:
ტაბლეტები.
აღწერილობა: მრგვალი, ორმხრივამოზნექილი, თეთრი ფერის ტაბლეტები.

შემადგენლობა:
თითოეული ტაბლეტი შეიცავს:
აქტიური ნივთიერება: დომპერიდონი 10 მგ.
დამხმარე ნივთიერებები: სიმინდის სახამებელი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, კაჟბადის დიოქსიდი კოლოიდური უწყლო, პოვიდონი К 25, ლაურილის ნატრიუმის სულფატი, მაგნიუმის სტეარატი, ტალკი.

პრეპარატის ათქ კოდი:
A03FA03

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი:
დოფამინური რეცეპტორების ცენტრალური ანტაგონისტი, ღებინების საწინააღმდეგო საშუალება.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
დოპროკინი არის ღებინების საწინააღმდეგო პრეპარატი, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მო-ტორიკის სტიმუ¬ლატორი პერორალური გამოყენებისათვის.
ფარმაკოდინამიკა
დომპერიდონი დოფამინის ანტაგონისტია, რომელსაც მეტოკლოპრამიდისა და სხვა ნეი-როლეპტიკების მსგავსად, გააჩნია ღებინების საწინააღმდეგო მოქმედება. ხოლო მათგან, განსხვავებით, დომპერიდონი ცუდად აღწევს ჰემატოენცეფალურ ბარიერს. დომპერიდო-ნის მიღებას იშვიათად თან ახლავს ექსტრაპირამიდული გვერდითი ეფექტები, გან-საკუთრებით, მოზრდილებში, თუმცა, დომპერიდონი ასტიმულირებს ჰიპოფიზიდან პრო-ლაქტინის გამოყოფას. მისი ღებინების საწინააღმდეგო მოქმედება, შესაძლოა, განპირო-ბებულია პერიფერიული (გასტროკინეტიკური) მოქმედებითა და ქემორეცეპტორულ ტრიგერულ ზონაში დოფამინის რეცეპტორების მიმართ ანტაგონიზმის უნარით.
პერორალური გამოყენებისას, დომპერიდონი აძლიერებს ანთრალური და დუოდენური შეკუმშვების ხანგრძლივობას, აჩქარებს კუჭის დაცლას თხევადი და ნახევრადმყარი ფრაქციებისაგან ჯანმრთელებში, ხოლო მყარი ფრაქციებისაგან იმ ავადმყოფებში, რო-მელთაც შეფერხებული ჰქონდათ ეს პროცესი. პრეპარატი ხელს უწყობს ასევე საყლა-პავის ქვედა სფინქტერის ტონუსის მომატებას. დომპერიდონი გავლენას არ ახდენს კუჭის წვენის სეკრეცი¬აზე.
ფარმაკოკინეტიკა
დომპერიდონი სწრაფად აბსორბირდება უზმოზე პერორალურად მიღებისას. პლაზმაში მაქსიმალურ კონცენტრაციას იგი აღწევს დაახლოებით 1 საათში. დომპერიდონის პერ-ორალურად მიღებისას მისი დაბალი, აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა (დაახლოებით 15%) განპირობებულია ნაწლავის კედელსა და ღვიძლში მისი პირველადი ექსტენსიური მეტაბოლიზმით. თუმცა, ჯანმრთელი ადამიანების შემთხვევაში, დომპერიდონის ბი-ოშეღწევადობა მატულობს პრეპარატის ჭამის შემდეგ მიღებისას. პაციენტებმა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტთან დაკავშირებული პრობლემებით დომპერიდონი უნდა მიიღონ ჭამამდე 15-30 წუთით ადრე. კუჭის წვენის ჰიპოაციდურობა ამცირებს დომპერიდონის აბსორბციას. მისი პერორალური ბიოშეღწევადობა მცირდება, თუ პაციენტს მანამდე მიღებული აქვს ციმეტიდინი ან ნატრიუმის ბიკარბონატი. ჭამის შემდეგ მიღებისას, დომპერიდონის მაქსიმალურ აბსორბაციას მეტი დრო სჭირდება, ხოლო AUჩ შედარე-ბით იზრდება.
პერორალური მიღებისას დომპერიდონი არ კუმულირდება და არ იწვევს საკუთარი ცვლის პროცესების ინდუცირებას; დღეში 30 მგ დომპერიდონის 2 კვირის განმავ-ლობაში პერორალურად მიღებისას, მისი მაქსიმალური პლაზმური კონცენტრაცია (21 ნგ/მლ) მიღებიდან 90 წთ-ში თითქმის იგივე იყო, რაც დომპერიდონის ერთჯერადი დოზის მიღების შემდეგ (18 ნგ/მლ).
დომპერიდონი 91-93%-ით უკავშირდება პლაზმის ცილებს. მეძუძური დედების რძეში დომპერიდონის კონცენტრაცია პლაზმურ კონცენტრაციაზე 4-ჯერ უფრო დაბალია. დომპერიდონი მეტაბოლიზდება ღვიძლში ჰიდროქსილირებისა და N-დეზალკილირების გზით. გამო¬ყოფა შარდისა და განავლის მეშვეობით შეადგენს პერორალური დოზის 31 და 66%-ს. დომპერიდონის გამოყოფა შეუცვლელი სახით უმნიშვნელო პროცენტს შეადგენს (10% განავლით და დაახლოებით 1% შარდით). ერთჯერადი დოზის მიღების შემდეგ პლაზმიდან ნახევარგამოყოფის პერიოდი ჯანმრთელებში 7-9 საათის ტოლია, ხოლო, თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში ეს პერიოდი გახანგრძლივებულია.

გამოყენების ჩვენებები:
I დისპეფსიური სიმპტომების კომპლექსი, რომელიც ხშირად ასოცირდება კუჭის შენელებულ დაცლასთან, გასტროეზოფაგურ რეფლუქსთან და ეზოფაგიტთან:
- გადავსების შეგრძნება ეპიგასტრიუმის არეში, მუცლის შებერილობის შეგრძნება, ტკივილი მუცლის ზედა ნაწილში;
- ბოყინი;
- გულისრევა, ღებინება;
- გულძმარვა.
II ფუნქციური, ორგანული, ინფექციური წარმოშობის ღებინება და გულისრევა, გამოწვეული რადიოთერაპიით, წამლის მიღებით ან დიეტის დარღვევით. სპეციფიური ჩვენებაა ღებინება და გულისრევა, რომელიც გამოწვეულია დოფამინის აგონისტებით (L-დოპა, ბრომოკრიპტინი) მკურნალობით პარკინსონის დაავადების დროს.
III პედიატრიულ პრაქტიკაში: ამოქაფების სინდრომი, ციკლური ღებინება, გასტროეზო-ფა¬გური რეფლუქსი და კუჭის მოტორიკის სხვა დარღვევები.

უკუჩვენებები:
მომატებული მგრძნობელობა დომპერიდონის მიმართ. არა არის რეკომენდებული პრეპარატის გამოყენება კუჭის მოტორული ფუნქციის სტიმულაციის მიზნით კუჭ-ნაწლავიდან სისხლდენის, მექანიკური გაუვალობის ან პერფორაციის დროს. დოპრო-კინი უკუნაჩვენებია პაციენტებში ჰიპოფიზის პროლაქტინ-მაპროდუცირებელი სიმსივნით (პროლაქტინომა).

გვერდითი მოქმედება:
გვერდითი ეფექტები იშვიათად ვლინდება.
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: ცალკეულ შემთხვევებში - კუჭ-ნაწლავის გარდამავალი სპაზმი (სრულიად შექცევადია და მკურნალობის შეწყვეტისთანავე ქრე-ბა). ცნს-ის მხრივ: იშვიათად - ექსტრაპირამიდული მოვლენები ბავშვებში; ერთეულ შემთხვევებში - ექსტრაპირამიდული მოვლენები მოზრდილებში (სრულიად შექცევადია და მკურნალობის შეწყვეტისთანავე ქრება). იმის გამო, რომ ჰიპოფიზი ჰემატოენცე-ფალური ბარიერის გარეთაა, დოპროკინს შეუძლია პლაზმაში პროლაქტინის დონის ამაღლების ინდუცირება. იშვიათ შემთხვევებში ჰიპერპროლაქტინემიამ შეიძლება გამ-ოიწვიოს ნეიროენდოკრინული დარღვევები. ჩამოუყალიბებელი ჰემატოენცეფალური ბარიერის შემთხვევაში (მაგალითად, ბავშვებში) ან მისი ფუნქციის მოშლისას, ბო-ლომდე არ შეიძლება გამოირიცხოს ნევროლოგიური ხასიათის გვერდითი მოვლენების განვითარების რისკი.
ენდოკრინული სისტემის მხრივ: შესაძლებელია ჰიპერპროლაქტინემია; იშვიათად - გალაქტორეა, გინეკომასტია.
ალერგიული რეაქციები: იშვიათად - გამონაყარი და ჭინჭრის ციება.

გამოყენების წესი და დოზირება:

1. ქრონიკული დისპეფსია
მოზრდილები: 10 მგ (1 ტაბლეტი) 3-ჯერ დღე-ღამეში ჭამამდე 15-30 წუთით ადრე და საჭიროებისამებრ, ძილის წინ.
ბავშვები: 2,5 მგ სხეულის მასის 10 კგ-ზე 3-ჯერ დღე-ღამეში ჭამამდე და საჭიროებისამებრ, ძილის წინ.
საჭიროების შემთხვევაში, დასაშვებია დოზის გაორმაგება.
2. მწვავე და ქვემწვავე მდგომარეობები (უპირველეს ყოვლისა, გულისრევა და ღე-ბინება)
მოზრდილები: 20 მგ (2 ტაბლეტი) 3-4-ჯერ დღე-ღამეში ჭამამდე და ძილის წინ.
ბავშვები: 5 მგ სხეულის მასის 10 კგ-ზე 3-4-ჯერ დღე-ღამეში ჭამამდე და ძილის წინ.

ჭარბი დოზირება:
სიმპტომები: ძილიანობა, ორიენტაციის მოშლა და ექსტრაპირამიდული დარღვევები, განსაკუთრებით, ბავშვებში.
მკურნალობა: გააქტივებული ნახშირის გამოყენება. პაციენტი ექიმის მეთ-ვალყურეობის ქვეშ უნდა იმყოფებოდეს. ანტიქოლინერგული საშუალებები, პარ-კინსონიზმის სამკურნალო ან ანტიჰისტამინური პრეპარატები ეფექტურია ექსტრაპირამიდული გართულებების შემთხვევაში.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:
ანტიქოლინერგულ პრეპარატებს შეუძლიათ დოპროკინის ანტიდისპეფსიური მოქმედების ნეიტრალიზება.
რეკომენდებული არ არის დოპროკინის ანტაციდურ და ანტისეკრეტორულ პრეპარატებთან ერთდროული მიღება, რადგან პერორალურად მიღებისას ისინი ამცირებენ მის ბიოშეღწევადობას.
დომპერიდონის გარდაქმნა ძირითადად ციტოქრომ P450 სისტემის ჩYP3A4 ფერმენტების მონა¬წილეობით ხდება. ინ ვიტრო გამოკვლევების საფუძველზე შეიძლება ვივარაუდოთ, რომ დოპროკინის იმ სამკურნალო საშუალებებთან ერთად მიღებამ, რომლებიც მნიშვნე-ლოვნად აინჰიბირებენ ამ ფერმენტს, პლაზმაში დომპერიდონის დონის მომატება შეიძლება გამოიწვიოს. ჩYP3A4 ფერმენტის ინჰიბიტორებს შემდეგი პრეპარატები წარ-მოადგენენ:
- აზოლის რიგის ანტიფუნგალური პრეპარატები;
- მაკროლიდების ჯგუფის ანტიბიოტიკები;
- აივ-პროტეაზას ინჰიბიტორები;
- ნეფაზოდონი.
დოპროკინის გასტროკინეტიკური მოქმედებიდან გამომდინარე, მას შეუძლია გავლენა მოახდინოს სხვა პერორალური პრეპარატების აბსორბციაზე ერთდროული მიღების შემთხვევაში _ კერძოდ იმ პრეპარატების, რომლებიც ხასიათდებიან აქტიური ნივთიერებების შენელებული გამოთავისუფლებით ან რომლებიც დაცულნი არიან ნაწლავში ხსნადი გარსით. თუმცა, დომპერიდონის გამოყენება პარაცეტამოლის ან დი-გოქსინით თერაპიის ფონზე არ ახდენდა გავლენას სისხლში ამ პრეპარატების დონეზე.
დოპროკინი კარგად შეთავსებადია ასევე:
- ნეიროლეფსიურ პრეპარატებთან, რომელთა მოქმედებასაც დომპერიდონი არ აძლიერებს;
- დოფამინერგული რეცეპტორების აგონისტებთან (ბრომოკრიპტინი, L-დოპა), რომელთა არასასურველ პერიფერიულ ეფექტებსაც, როგორიცაა საჭმლის მონელების მოშლა, ღე-ბინება, გულისრევა - იგი ხსნის მათი ძირითადი თვისებების ნეიტრალიზების გარეშე.

განსაკუთრებული მითითებები:
დოპროკინის ანტაციდებთან ან ანტისეკრეტორულ პრეპარატებთან ერთდროულად დანიშვნისას ეს უკანასკნელნი მიღებულ უნდა იქნას ჭამის შემდეგ და არა საკვების მიღებამდე, ანუ სასურველი არაა ჭამამდე მათი დოპროკინთან ერთად მიღება.
გამოყენება ჩვილ ბავშვებში:
იმის გამო, რომ პირველ თვეებში ჩვილ ბავშვს ჰემატოენცეფალური ბარიერი ბოლომდე არა აქვს ჩამოყალიბებული, ნებისმიერი პრეპარატი უნდა დაენიშნოს განსაკუთრებული სიფრთხილით, თვით ჩვილი კი ექიმის მუდმივი კონტროლის ქვეშ უნდა იმყოფებოდეს. ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე დოპროკინის ზეგავლენის არარსებობა მის მიერ ჰემატოენცეფალური ბარიერის ცუდი განვლადობით აიხსნება.
პრეპარატის გამოყენება ღვიძლის დაავადებების დროს:
დომპერიდონის ღვიძლში მეტაბოლიზმის მაღალი მაჩვენებლის გათვალისწინებით, დოპროკინი სიფრ¬თხილით უნდა დაენიშნოს ღვიძლის დაავადების მქონე პაციენტებს.
პრეპარატის გამოყენება თირკმლის დაავადების დროს:
თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში (შრა¬ტის კრეატინინი > 6 მგ/100 მლ, ანუ > 0,6 მმოლ/ლ), დომპერიდონის ნახევარგამოყოფის პერიოდი იზრდებოდა 7,4-დან 20,8 საათამდე, ხოლო პლაზმაში მისი კონცენტრაცია ნაკლები იყო, ვიდრე ჯანმრთელ მოხ-ალისეებში. იმის გამო, რომ თირკმელების მეშვეობით შეუცვლელი სახით დომპერიდო-ნის მხოლოდ უმნიშვნელო ნაწილი გამოიყოფა, თირკმლის დაავადების მქონე პა-ციენტებში ერთჯერადი დოზის კორექცია სავალდებულო არ არის. თუმცა, პრეპარატის განმეორებითი დანიშვნისას, მიღების სიხშირე თირკმლის უკმარისობის სიმძიმის გათვა-ლისწინებით შემცირებულ უნდა იქნას - დღე-ღამეში ერთ ან ორჯერად მიღებამდე. შესაძ¬ლოა, გაჩნდეს დოზის შემცირების აუცილებლობაც. ხანგრძლივი თერაპიის დროს საჭიროა ავადმყოფი იმყოფებოდეს ექიმის მუდმივი მეთვალყურეობის ქვეშ.

გამოყენება ორსულობის და ლაქტაციის დროს:
ცხოველებზე ჩატარებული ექსპერიმენტის დროს, დღე-ღამეში 160 მგ/კგ წონაზე დომპერიდონის შეყვანა არ იწვევდა ტერატოგენურ მოქმედებას. თუმცა, მრავალი სამკურნალო საშუალებების მსგავსად, ორსულობის პირველი ტრიმესტრის დროს, დოპროკინის დანიშვნა მიზანშეწონილია მხოლოდ მოსალოდნელი თერაპიული სარგებლის შემთხვევაში.
დღესდღეობით არ არსებობს მონაცემები ადამიანებში განვითარების მანკების რისკის გაზრდის შესახებ.
მეძუძური დედების რძეში დომპერიდონის კონცენტრაცია 4-ჯერ უფრო დაბალია, ვიდრე შესაბამისი კონცენტრაცია პლაზმაში. ცნობილი არ არის, ახდენს თუ არა ეს მაჩვენებელი რაიმე უარყოფით ზეგავლენას ახალშობილზე. ამიტომ, თუკი დედა ღებულობს დოპროკინს, რეკომენდებული არ არის ძუძუთი კვება, გარდა იმ შემ-თხვევებისა, როდესაც დედისათვის მოსალოდნელი სარგებელი აღემატება ახ-ალშობილზე მოქმედების პოტენციურ რისკს.

გამოშვების ფორმა:
10 მგ-იანი ტაბლეტები.
10 ტაბლეტი ბლისტერში.
2 ბლისტერი ფურცელ-ჩანართთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები:
ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას არაუმეტეს 250ჩ ტემპერატურაზე.

ვარგისიანობის ვადა:
3 წელი წარმოების თარიღიდან.
პრეპარატი არ გამოიყენება ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.

აფთიაქიდან გაცემის წესი:
გაიცემა ფორმა #3 რეცეპტით.